Nootropai - farmacinės grupės ypatybės ir geriausių vaistų, skirtų veiksmingam gydymui, sąrašas. Geriausi nootropiniai vaistai vaikams. Pagrindinės naudojimo indikacijos

Dauguma mūsų planetos gyventojų, ypač didžiųjų miestų gyventojai, yra priversti gyventi nuolatinio aplinkos ir psichoemocinio streso sąlygomis. Įrodyta, kad stresas nėra nekenksmingas žmogaus organizmui, daugeliui tai yra rizikos veiksnys, taip pat neigiamai veikia nervų sistemą, dėl ko žmogus tampa irzlus, sumažėja darbingumas, sumažėja atmintis ir. mąstymo procesai pablogėja. Šiuo atžvilgiu mokslininkai nuolat ieško būdų, kaip užkirsti kelią ir ištaisyti neigiamą streso poveikį nervų sistemai. Maždaug prieš 50 metų atsirado nootropinių vaistų samprata, buvo susintetintas ir išbandytas piracetamas. Tai davė galingą impulsą ieškoti ir kurti kitas panašiu veikimo principu veikiančias medžiagas; šie tyrimai tęsiasi iki šiol.

Iš šio straipsnio skaitytojas sužinos, kas yra nootropai ir kokį poveikį jie turi, susipažins su šių vaistų indikacijomis, kontraindikacijomis, šalutiniu poveikiu apskritai, taip pat sužinos apie atskirų narkotikų atstovų savybes. grupė, ypač naujos kartos nootropai. Pradėkime.

Kas yra nootropai

Pagal Pasaulio sveikatos organizacijos apibrėžimą, nootropiniai vaistai yra vaistai, turintys aktyvinantį poveikį mokymuisi, gerinantys protinę veiklą ir atmintį, didinantys smegenų atsparumą (stabilumą) tokiems agresyviems poveikiams kaip sužalojimas, intoksikacija, hipoksija.

Pirmasis nootropinis vaistas istorijoje yra piracetamas, kurį Belgijos farmakologai susintetino ir kliniškai panaudojo dar 1963 m. Tyrimo metu mokslininkai nustatė, kad ši vaistinė medžiaga žymiai padidina protinę veiklą, gerina atmintį ir skatina mokymąsi. Vėliau buvo susintetinti kiti panašaus poveikio vaistai, kuriuos aptarsime toliau.

Nootropinių vaistų poveikis ir veikimo mechanizmai

Pagrindinis šios grupės narkotikų poveikis yra:

• psichostimuliatorius;
• raminamieji;
• antiasteninis (silpnumo jausmo, vangumo, psichinės ir fizinės astenijos mažinimas);
• antidepresantas;
• vaistai nuo epilepsijos;
• iš tikrųjų nootropinis (poveikis sutrikusioms aukštesnėms žievės funkcijoms, pasireiškiantis pagerėjusiu mąstymu, kalba, dėmesiu ir pan.);
• mnemotropinis (poveikis mokymuisi ir atminčiai);
• adaptogeninis (didina organizmo gebėjimą atsispirti žalingam aplinkos poveikiui);
• vazovegetacinis (geresnis smegenų aprūpinimas krauju, pasireiškiantis kitų autonominių sutrikimų sumažėjimu ir pašalinimu);
• antidiskinetinis;
• didėjantis sąmonės aiškumas ir budrumo lygis.

Šie vaistai nesukelia farmakologinės priklausomybės ir psichomotorinio sujaudinimo, jų vartojimas neišsemia fizinių organizmo galimybių.

Šios grupės vaistų veikimas grindžiamas šiais procesais:

• plastinių procesų aktyvavimas centrinėje nervų sistema stiprinant baltymų ir RNR sintezę;
• energetinių procesų aktyvinimas neuronuose;
• nervinių impulsų perdavimo centrinėje nervų sistemoje procesų aktyvinimas;
• polisacharidų, ypač gliukozės, panaudojimo procesų optimizavimas;
• ląstelių formavimosi slopinimas laisvieji radikalai;
• sumažintas poreikis nervų ląstelės deguonyje hipoksinėmis sąlygomis;
• membranas stabilizuojantis poveikis (reguliuoti baltymų ir fosfolipidų sintezę nervinėse ląstelėse, stabilizuoti ląstelių membranų struktūrą).

Nootropiniai vaistai aktyvina fermentą adenilato ciklazę, padidindami jo koncentraciją nervų ląstelėse. Ši medžiaga yra būtina norint išlaikyti pagrindinio energijos šaltinio ląstelės gamybos stabilumą biocheminiams ir fiziologiniai procesai– adenozino trifosforo rūgštis, arba ATP, kuri, be to, hipoksinėmis sąlygomis perkelia medžiagų apykaitą smegenyse į optimaliai palaikomą režimą.

Be to, nootropai veikia smegenų neurotransmiterių sistemas, ypač:

• monoaminerginis (padidinti dopamino ir norepinefrino, taip pat serotonino kiekį smegenyse);
• cholinerginis (padidinti jo kiekį nervų galūnės acetilcholinas, būtinas tinkamam impulsų perdavimui iš ląstelės į ląstelę);
• glutamaterginis (taip pat pagerina signalo perdavimą iš neurono į neuroną).

Dėl visų aukščiau aprašytų poveikių paciento atmintis, dėmesys, mąstymo procesai ir suvokimo procesai, didėja jo gebėjimas mokytis, suaktyvėja intelektualinės funkcijos.

Nootropinių vaistų klasifikacija

Į klasę nootropiniai vaistai apima įvairių farmakologinių grupių medžiagas, kurios turi teigiamą įtaką nervų ląstelių funkcionavimui ir jų struktūros gerinimui.

1. Medžiagos, skatinančios medžiagų apykaitos procesus nervų ląstelėse:

• pirolidono dariniai: Piracetamas, Pramiracetamas, Fenilpiracetamas ir kiti;
• gama-aminosviesto rūgšties (GABA) dariniai: Aminalon, Picamilon, Hopanteno rūgštis, Fenibutas;
• pantoteno rūgšties dariniai: Pantogamas;
• vitamino B6 dariniai - piridoksinas: Piritinolis;
• produktai, kurių sudėtyje yra dimetilaminoetanolio: Acefenas, Centrophenoxin;
• preparatai, kurių sudėtyje yra neuroaminoksilatų ir peptidų: Glicinas, Cerebrolizinas, Actoveginas;
• antihipoksantai: oksimetiletilpiridino sukcinatas;
• vitaminai, vitaminų tipo, bendros tonizuojančios medžiagos: vitaminas B15, vitaminas E, folio rūgštis, gintaro rūgštis, ženšenio ekstraktas ir kt.

1. Vaistai, kurie suteikia teigiamą poveikį kraujagysles arba vazotropinius vaistus:

• ksantinolio nikotinatas;
• Vinpocetinas;
• pentoksifilinas;
• cinnarizinas;
• Instenon.

1. Atmintį ir mokymosi procesus stimuliuojantys vaistai:

• cholinomimetikai ir anticholinesterazės: galantaminas, cholinas, amiridinas ir kiti;
• hormonai: kortikotropinas, adrenokortikotropinis hormonas;
• endorfinai, enkefalinai.

Nootropikų vartojimo indikacijos

Gydymui naudojami nootropinės klasės vaistai toliau nurodytos ligos:

• įvairaus pobūdžio (kraujagyslinis, senatvinis);
• lėtinis smegenų kraujagyslių nepakankamumas;
• smegenų kraujotakos sutrikimo pasekmės;
• neuroinfekcijos;
• apsvaigimas;
• psichoorganinis sindromas su atminties sutrikimo simptomais, susilpnėjusia koncentracija ir bendru aktyvumu;
• žievės mioklonija;
• galvos svaigimas, išskyrus vazomotorinės ir psichinės kilmės galvos svaigimą;
• lėtinis alkoholizmas (gydant encefalopatiją, abstinencijos ir psichoorganinius sindromus);
• sumažėjęs protinis pajėgumas;
• astenodepresiniai, depresiniai, astenoneuroziniai sindromai;
• į neurozę panašūs sutrikimai;
• trauminis smegenų pažeidimas;
• hiperkinezė;
• miego sutrikimai;
• migrena;
• kompleksiškai gydant atviro kampo glaukomą, kraujagyslių ligos tinklainė, diabetinė retinopatija ir su amžiumi susijusi geltonosios dėmės degeneracija.

IN pediatrinė praktika Nootropai vartojami šioms ligoms gydyti:

• protinis atsilikimas;
• delsimas psichinis vystymasis ir kalbos raida;
• cerebrinis paralyžius;
• centrinės nervų sistemos pažeidimo gimdymo metu pasekmės;
• dėmesio deficito sutrikimas.

Kontraindikacijos vartoti nootropinius vaistus

Šios grupės vaistų negalima vartoti šiais atvejais:

• esant individualiam padidėjusiam paciento organizmo jautrumui veikliajai medžiagai ar kitiems vaisto komponentams;
• esant ūminiam hemoraginio insulto periodui (kraujavimas smegenų audinyje);
• su Getingtono chorėja;
• esant sunkiam inkstų funkcijos sutrikimui (jei kreatinino klirensas mažesnis nei 20 ml/min.);
• nėštumo ir žindymo laikotarpiu.

Šalutinis nootropikų poveikis

Šios grupės vaistai retai sukelia šalutinį poveikį, tačiau kai kuriems pacientams juos vartojant gali pasireikšti šios nepageidaujamos reakcijos:

• galvos skausmas, dirglumas, nerimas, miego sutrikimai, mieguistumas;
• retai, vyresnio amžiaus pacientams, sustiprėjo vainikinių arterijų nepakankamumo simptomai;
• pykinimas, diskomfortas skrandyje arba;
• padidėję psichopatologiniai simptomai;

Trumpas narkotikų aprašymas

Kadangi vaistų, priklausančių mūsų aprašomai vaistų klasei, iš tiesų yra gana daug, visų jų neapsvarstysime, o kalbėsime tik apie tuos, kurie pasaulyje vartojami plačiausiai. Medicininė praktika iki datos.

Piracetamas (Piracetam, Lucetam, Biotropil, Nootropil)

Tiekiamas peroraliniam vartojimui skirtų tablečių ir injekcinio bei infuzinio tirpalo pavidalu.

Vaistas teigiamai veikia kraujotaką ir medžiagų apykaitos procesus smegenyse, todėl padidėja smegenų audinio atsparumas hipoksijai ir toksinių medžiagų poveikiui, pagerėja atmintis, integracinė smegenų veikla, didėja mokymosi gebėjimai.

Išgertas jis gerai pasisavinamas iš virškinamojo trakto, didžiausia koncentracija kraujyje nustatoma po 1 val. Prasiskverbia į daugelį organų ir audinių, įskaitant kraujo-smegenų ir placentos barjerus. Pusinės eliminacijos laikas yra 4 valandos. Išsiskiria per inkstus.

Vaistų vartojimo būdai: per burną arba parenteraliai (į raumenis arba į veną). Tabletes rekomenduojama gerti prieš valgį. Dozavimas ir gydymo trukmė parenkami individualiai, atsižvelgiant į ligą ir jos ypatybes. klinikinė eiga.

Gydant pacientus, sergančius šia liga, reikia būti atsargiems ir dozę koreguoti atsižvelgiant į kreatinino klirenso lygį.

Šalutinis vaisto poveikis yra standartinis ir dažniausiai pasireiškia senyviems ir senyviems pacientams, jei jie gauna didesnę nei 2,4 g piracetamo dozę per dieną.

Jis turi įtakos trombocitų agregacijai, todėl atsargiai vartojamas žmonėms, kenčiantiems nuo hemostazės sutrikimų ir polinkio į kraujavimą.

Kontraindikuotinas nėštumo ir žindymo laikotarpiu.

Jei vartojant piracetamo atsiranda miego sutrikimų, vakare jo vartojimą reikia nutraukti ir šią dozę pridėti prie dienos dozės.

Pramiracetamas (Pramistar)

Pramiracetamo cheminė formulė

Išleidimo forma: tabletės.

Tai turi aukštas laipsnis afinitetas cholinui. Pagerina mokymosi gebėjimus, atmintį ir protinę veiklą apskritai. Neturi raminamojo poveikio ir neveikia autonominės nervų sistemos.

Iš virškinamojo trakto greitai ir beveik visiškai pasisavinama, didžiausia veikliosios medžiagos koncentracija kraujyje nustatoma po 2-3 valandų. Pusinės eliminacijos laikas yra 4-6 valandos. Išsiskiria per inkstus.

Nėštumo ir žindymo laikotarpiu Pramistar vartoti draudžiama.

Gydydami pacientus, kurių inkstų funkcija sutrikusi, turite atidžiai stebėti, ar jiems nepasireiškė šalutinis vaisto poveikis - tai bus veikliosios medžiagos pertekliaus organizme požymis ir reikės sumažinti dozę.

Vinpocetinas (Cavinton, Neurovin, Vinpocetine, Vicebrol)

Galima įsigyti tablečių ir infuzinio tirpalo pavidalu.

Pagerina smegenų mikrocirkuliaciją, padidina smegenų kraujotaką ir nesukelia „pavogimo“ reiškinio.

Vartojant per burną, jis absorbuojamas 70% virškinamojo trakto. Didžiausia koncentracija kraujyje nustatoma po 60 minučių. Pusinės eliminacijos laikas yra beveik 5 valandos.

Naudojamas tiek neurologijoje (esant lėtiniams galvos smegenų kraujotakos sutrikimams ir kitoms ligoms, aprašytoms bendrojoje straipsnio dalyje), tiek oftalmologijoje (gydant lėtines tinklainės kraujagyslių ligas), tiek otiatrijoje (klausos aštrumui atkurti).

Jei gydymas pradedamas ūminiu ligos laikotarpiu, vinpocetinas turi būti skiriamas parenteraliai, o po to tęsiamas geriant po 1-2 tabletes tris kartus per dieną po valgio.

Phenibut (Bifren, Noofen, Noobut, Phenibut)

Išleidimo forma: tabletės, kapsulės, milteliai geriamojo tirpalo ruošimui.

Šio vaisto dominuojantis poveikis yra antihipoksinis ir antiamnestinis. Vaistas gerina atmintį, didina protinę ir fizinę veiklą, skatina mokymosi procesus. Be to, pašalina nerimą, baimę, psichoemocinį stresą, gerina miegą. Stiprina ir pailgina migdomųjų, prieštraukulinių ir antipsichozinių vaistų poveikį. Sumažina astenijos pasireiškimus.

Išgėrus, jis gerai absorbuojamas ir prasiskverbia į visus kūno organus ir audinius, ypač per kraujo ir smegenų barjerą.

Vartojamas sumažėjusioms emocinėms ir intelektinė veikla, susikaupimo, atminties sutrikimo, asteninės, nerimo neurozinės ir į neurozę panašios būklės, nemiga, Menjero liga, taip pat judesio ligos profilaktikai. IN kompleksinė terapija ekstremalios ir kliedesinės alkoholizmo būsenos, osteochondrozė kaklo ir krūtinės ląstos sritis stuburo, menopauzės sutrikimai.

Rekomenduojama vartoti po 250-500 mg per burną, prieš valgį, tris kartus per dieną. Didžiausia paros dozė yra 2,5 g, didžiausia vienkartinė dozė yra 750 mg. Gydymo trukmė yra nuo 4 iki 6 savaičių.
Skirtingose ​​klinikinėse situacijose dozavimo režimas gali skirtis.

Jis turi dirginantį poveikį, todėl kenčiantiems žmonėms naudojamas atsargiai.

Hopanteno rūgštis (Pantogamas)

Galima įsigyti tablečių pavidalu.

Mažina motorinį jaudrumą, normalizuoja elgesio reakcijas, didina darbingumą, aktyvina protinę veiklą.

Greitai absorbuojamas iš virškinamojo trakto. Didžiausia veikliosios medžiagos koncentracija kraujyje nustatoma praėjus 60 minučių po vartojimo. Sukuria didelę koncentraciją inkstuose, kepenyse, skrandžio sienelėse ir odoje. Prasiskverbia pro kraujo-smegenų barjerą. Jis pašalinamas iš organizmo po 2 dienų.

Indikacijos yra standartinės.

Vartokite vaistą per burną, praėjus pusvalandžiui po valgio. Vienkartinė dozė suaugusiems yra 250-1000 mg. Paros dozė – 1,5-3 g Gydymo kursas – 1-6 mėn. Po 3-6 mėnesių galite pakartoti kursą. Gydymo metu įvairių ligų Vaisto dozės gali skirtis.

Kontraindikacijos ir šalutinis poveikis aprašytas aukščiau.

Piritinolis (encefabolis)

Galima įsigyti tablečių ir suspensijų pavidalu peroralinis vartojimas(ši vaisto forma skirta vaikams).

Jis turi ryškų neuroprotekcinį poveikį, stabilizuoja neuronų membranas, mažina laisvųjų radikalų skaičių, mažina raudonųjų kraujo kūnelių agregaciją. Teigiamai veikia elgesio ir pažinimo funkcijas.

Jei laikomasi vaisto dozavimo režimo, šalutinio poveikio atsiradimas mažai tikėtinas.

Glicinas (Glicinas, Glicizuotas)

Išleidimo forma: tabletės.

Pagerina medžiagų apykaitą raumenyse ir smegenų audiniuose. Turi raminamąjį poveikį.

Vartoti po liežuviu (tirpinti po liežuviu).

Depresijai, nerimui ir dirglumui gydyti vartokite gliciną po 0,1 g 2-4 kartus per dieną. Sergant lėtiniu alkoholizmu, jis skiriamas pagal rekomenduojamas gydymo schemas.

Kontraindikacijos - padidėjęs jautrumasį gliciną. Šalutinis poveikis neaprašytas.

Cerebrolizinas

Išleidimo forma: injekcinis tirpalas.

Gerina nervinių ląstelių veiklą, skatina jų diferenciacijos procesus, aktyvina apsaugos ir atsistatymo mechanizmus.

Prasiskverbia pro kraujo-smegenų barjerą.

Naudojamas medžiagų apykaitos, organinių ir neurodegeneracinės ligos smegenys, ypač su, taip pat naudojamos kompleksiniam insultų ir trauminių smegenų sužalojimų gydymui.

Vaisto paros dozės labai skiriasi priklausomai nuo patologijos ir svyruoja nuo 5 iki 50 ml. Vartojimo būdai: į raumenis ir į veną.

Atsargiai naudokite pacientams, sergantiems alergine diateze.

Actovegin

Išleidimo forma: tabletės, injekcinis ir infuzinis tirpalas.

Sudėtyje yra išskirtinai fiziologinių medžiagų. Padidina smegenų atsparumą hipoksijai ir pagreitina gliukozės panaudojimo procesus.

Jis naudojamas išeminiam ir liekamajam hemoraginio insulto, trauminio smegenų pažeidimo reiškiniams gydyti. Plačiai naudojamas gydymui diabetinė polineuropatija, nudegimai, pažeidimai periferinė kraujotaka, taip pat esant trofiniams sutrikimams, siekiant pagreitinti žaizdų gijimo procesus.

Paprastai jis yra gerai toleruojamas. Kai kuriais atvejais išsivysto straipsnio pradžioje aprašytos reakcijos.

Patvirtintas naudoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu.

Kontraindikuotinas esant individualiam padidėjusiam jautrumui vaisto sudedamosioms dalims.

Sudėtyje yra sacharozės, todėl jis nenaudojamas pacientams, turintiems paveldimų angliavandenių apykaitos sutrikimų.

Heksobendinas (Instenonas)

Tiekiamos tabletės, skirtos vartoti per burną, ir tirpalas, skirtas vartoti į raumenis ir į veną.

Jis stimuliuoja medžiagų apykaitos procesus smegenyse ir miokarde, gerina smegenų ir vainikinių arterijų kraujotaką. Antispazminis.

Naudojimo indikacijos šis vaistas yra su amžiumi susijusios ir kraujagyslinio pobūdžio smegenų ligos, nepakankamo smegenų aprūpinimo krauju pasekmės, galvos svaigimas.

Kontraindikuotinas esant individualiam jautrumui vaisto sudedamosioms dalims, padidėjusiam intrakranijiniam spaudimui, epileptiforminiams sindromams. Nėštumo ir žindymo laikotarpiu jis vartojamas tik pagal indikacijas.

Rekomenduojama vartoti per burną valgio metu arba po jo, nekramtant, užsigeriant dideliu kiekiu vandens. Dozavimas yra 1-2 tabletės tris kartus per dieną. Didžiausia paros dozė yra 5 tabletės. Gydymo trukmė yra mažiausiai 6 savaitės.

Injekcinis tirpalas švirkščiamas į raumenis, lėtai į veną arba lašinamas. Dozavimas priklauso nuo klinikinės ligos eigos ypatybių.

Gydymo šiuo vaistu metu negalima gerti arbatos ar kavos. dideli kiekiai Oi. Jei vaistas leidžiamas į veną, leidžiama tik lėta infuzija, o injekcija į veną turi trukti mažiausiai 3 minutes. Greitas vaisto vartojimas gali smarkiai sumažinti kraujo spaudimas.

Kombinuoti vaistai

Yra daug vaistų, kurių sudėtyje yra 2 ar daugiau komponentų, kurių veikimas yra panašus arba sustiprina vienas kito poveikį. Pagrindiniai iš jų yra:

• Gamalatas B6 (sudėtyje yra piridoksino hidrochlorido, GABA, gama-amino-beta-hidroksisviesto rūgšties, magnio glutamato hidrobromido; skiriamas suaugusiems kompleksiniam funkcinės astenijos gydymui; rekomenduojama gerti po 2 tabletes 2-3 kartus per dieną 2-18 mėnesių) ;
• Neuronorm (sudėtyje yra piracetamo ir cinnarizino; indikacijos standartinės nootropikams; dozavimas – 1 kapsulė tris kartus per dieną 1-3 mėnesius; tabletę gerti po valgio, nekramtyti, gerti daug vandens);
• Noozom, Omaron, Fezam, Cinatropil, Evriza: panašūs vaistai cheminė sudėtis ir kiti rodikliai su Neuro-norma;
• Olatropilis (sudėtyje yra GABA ir piracetamo; rekomenduojama vartoti prieš valgį, po 1 kapsulę 3-4, daugiausiai 6 kartus per dieną 1-2 mėnesius; jei reikia, kursą galima kartoti po 1,5-2 mėn.);
• Tiocetamas (įskaitant piracetamą ir tiotriazoliną; rekomenduojama gerti po 1–2 tabletes tris kartus per dieną; gydymo kursas – iki 30 dienų; kai kuriais atvejais vartojamas injekcinio tirpalo pavidalu: 20–30 ml vaistas švirkščiamas į veną 100-150 ml fiziologinio tirpalo arba 5 ml į raumenis vieną kartą per dieną 2 savaites).

Taigi, aukščiau jūs susipažinote su populiariausiais nootropiniais vaistais šiandien. Kai kurie iš jų yra pirmieji šios klasės vaistai, tačiau daugelis buvo sukurti daug vėliau ir yra daug efektyvesni, todėl juos galima drąsiai vadinti naujos kartos nootropais. Atkreipkite dėmesį, kad straipsnyje pateikta informacija nėra veiksmų vadovas: jei turite kokių nors nemalonūs simptomai Jūs neturėtumėte savarankiškai gydytis, o kreiptis pagalbos į specialistą.

Nootropikai: veiksmas, indikacijos, šiuolaikinių ir veiksmingų sąrašas, apžvalgos

Nootropai yra psichotropinių vaistų grupė, kuri veikia aukštesnes funkcijas smegenų atsparumas neigiamiems išoriniams veiksniams: per didelis stresas, intoksikacija, sužalojimas ar hipoksija. Nootropiniai vaistai gerina atmintį, didina intelektą, skatina pažintinę veiklą.

Iš senovės graikų kalbos terminas „nootropikai“ reiškia „norą mąstyti“. Šią koncepciją praėjusiame amžiuje pirmą kartą pristatė farmakologai iš Belgijos. Cerebroprotektoriai aktyvina neurometabolinius procesus smegenyse ir padidina bendrą organizmo atsparumą ekstremaliems veiksniams.

Nootropai nebuvo atskirti į nepriklausomą farmakologinę grupę, jie buvo derinami su psichostimuliatoriais. Skirtingai nuo pastarųjų, nootropiniai vaistai yra antihipoksantai, tačiau neturi neigiamo poveikio organizmui, netrikdo smegenų veiklos, neveikia motorinių reakcijų, neturi migdomojo ar nuskausminamojo poveikio. Nootropai nedidina psichofizinio aktyvumo ir nesukelia farmakologinės priklausomybės.

Visi nootropiniai vaistai yra suskirstyti į 2 dideles grupes:

• „Tikrieji“ nootropai, turintys vienintelį poveikį - gerina atmintį ir kalbą;
• , turintis antihipoksinį, raminamąjį, prieštraukulinį, raumenis atpalaiduojantį poveikį.

Nootropai turi pirminį poveikį, kuris yra tiesioginis poveikis nervų sistemos struktūroms, ir antrinis poveikis, skirtas pagerinti smegenų mikrocirkuliaciją, užkirsti kelią hipoksijai. Nootropiniai vaistai stimuliuoja medžiagų apykaitos procesus nerviniame audinyje ir normalizuoja juos apsinuodijimo ir trauminių pažeidimų atveju.

Šiuo metu farmakologai kuria ir sintetina naujus nootropinius vaistus, kurie turi mažiau šalutinių poveikių ir yra veiksmingesni. Jie pasižymi mažu toksiškumu ir praktiškai nesukelia komplikacijų. Terapinis poveikis nootropiniai vaistai vystosi palaipsniui. Jie turi būti vartojami nuolat ir ilgą laiką.

Naujos kartos nootropai naudojami įvairiose medicinos srityse: pediatrija, akušerija, neurologija, psichiatrija ir narkologija.

Veiksmo mechanizmas

Nootropai turi tiesioginį poveikį daugeliui smegenų funkcijų, jas aktyvina, skatina protinę veiklą ir atminties procesus. Jie palengvina dešiniojo ir kairiojo pusrutulių, taip pat pagrindinių centrų, esančių smegenų žievėje, sąveiką. Nootropiniai vaistai atjaunina kūną ir pailgina gyvenimą.

Neurometaboliniai cerebroprotektoriai yra nootropiniai vaistai, kurie antrąjį pavadinimą gavo dėl savo biogeninės kilmės ir poveikio ląstelių metabolizmui. Šie vaistai didina gliukozės panaudojimą ir ATP susidarymą, skatina baltymų ir RNR biosintezę, slopina oksidacinio fosforilinimo procesą, stabilizuoja ląstelių membranas.

Nootropinių vaistų veikimo mechanizmai:

• Membranos stabilizavimas;
• Antioksidantas;
• Antihipoksinis;
• Neuroprotekcinis.

Dėl nootropinių vaistų vartojimo kurso pagerėja psichikos ir pažinimo procesai, didėja intelektas, suaktyvėja medžiagų apykaita nerviniame audinyje, didėja smegenų atsparumas neigiamam endogeninių ir egzogeninių veiksnių poveikiui. Cerebrovaskuliniai vaistai taip pat turi ypatingą vazodilatacinio veikimo mechanizmą.

Nootropikų veiksmingumas padidėja, kai jie derinami su angioprotektoriais ir psichostimuliatoriais, ypač susilpnėjusiems asmenims.

Nootropiniai vaistai dažniausiai skiriami vyresnio amžiaus žmonėms ir vaikams. Senatvėje būtina koreguoti sutrikusias intelekto funkcijas: dėmesį ir atmintį, taip pat didinti kūrybinį aktyvumą. Vaikams neurometaboliniai stimuliatoriai padės kovoti su vėlavimu psichinis vystymasis.

Pagrindiniai efektai

Nootropiniai vaistai žmogaus organizmui turi tokį poveikį:

nootropinių vaistų veikimo spektras

1. Psichostimuliatorius – psichiškai inertiškų asmenų, kenčiančių nuo hipobulijos, apatijos ir psichomotorinio atsilikimo, smegenų funkcijų stimuliavimas.
2. Antihipoksinis - smegenų ląstelių atsparumo deguonies trūkumui formavimas.
3. Raminantis – raminantis, lėtinantis poveikis organizmui.
4. Antiasteninis - asteninio sindromo simptomų pašalinimas.
5. Antidepresantas – kova su depresija.
6. Antiepilepsiniai vaistai – priepuolių, praradimo ir sumišimo, elgesio ir autonominių sutrikimų prevencija.
7. Nootropinis – pažinimo veiklos stimuliavimas.
8. Adaptogeninis - organizmo atsparumo neigiamų veiksnių poveikiui vystymas.
9. Vasovegetacinis - smegenų kraujotakos pagreitis ir pagrindinių simptomų pašalinimas.
10. Lipolitinis - naudojimas riebalų rūgštys kaip energijos šaltinį.
11. Antitoksinis – įvairių toksinių medžiagų neutralizavimas arba pašalinimas iš organizmo.
12. Imunostimuliuojantis – stiprina imuninę sistemą ir didina bendrą organizmo atsparumą.

Indikacijos ir kontraindikacijos

Nootropinių vaistų vartojimo indikacijos:

Nootropiniai vaistai yra kontraindikuotini asmenims, kuriems yra individualus padidėjęs jautrumas pagrindinei vaisto veikliajai medžiagai, sunkus psichomotorinis sujaudinimas, kepenų ir inkstų nepakankamumas ar bulimija, taip pat tiems, kurie sirgo ūmia liga, kenčiantiems nuo Getingtono chorėjos, turintiems sunkų inkstų funkcijos sutrikimą, ir nėščioms bei žindančioms moterims.

Šalutiniai poveikiai

Šalutinis poveikis, atsirandantis vartojant nootropinius vaistus:

1. Padidėjęs jaudulys,
2. Silpnumas,
3. nemiga,
4. Nerimas, nerimas,
5. Dispepsiniai simptomai
6. hepatotoksiškumas arba nefrotoksiškumas,
7. eozinofilija,
8. dažni krūtinės anginos priepuoliai,
9. Traukuliai, traukuliai,
10. Balanso disbalansas
11. Haliucinacijos,
12. ataksija,
13. sumišimas,
14. Karščiavimas,
15. Tromboflebitas ir skausmas injekcijos vietoje,
16. Variklio slopinimas,
17. Karščio jausmas ir veido paraudimas,
18. Bėrimas ant veido ir kūno, panašus į dilgėlinę.

Vaistų aprašymas

Geriausių nootropinių vaistų, plačiai naudojamų medicinos praktikoje, sąrašas:

• "Piracetamas" teigiamai veikia medžiagų apykaitos procesus smegenyse. Vaistas skiriamas gydyti, gerinti atmintį, koreguoti disleksiją, smegenų kraujagyslių ligas ir vaikams. "Piracetamas" yra pirmosios pagalbos priemonė abstinencijos sindromas o alkoholikų kliedesys. Jis naudojamas virusinėms neuroinfekcijoms ir kompleksiniam miokardo infarkto gydymui.
• "Vinpocetinas"– neurometabolinis agentas, plečiantis smegenų kraujagysles ir gerinantis mikrocirkuliaciją. Vaistas aprūpina smegenų audinį deguonimi ir maistinėmis medžiagomis bei mažina sisteminį kraujospūdį. Vinpocetino tabletės skystina kraują ir pagerina jo reologines savybes. Vaistas turi antioksidacinį ir neuroprotekcinį poveikį. Pirma, vaistas švirkščiamas į veną 14 dienų, o tada tęsiamas peroralinis vartojimas tabletės.
• "Fenibutas" skiriama pacientams, sergantiems astenija, neurozėmis, nemiga, disfunkcija vestibuliarinis aparatas. Fenibutas padeda vaikams susidoroti su mikčiojimu ir tiku. Vaistas normalizuoja medžiagų apykaitą audiniuose, turi psichostimuliacinį, antitrombocitinį ir antioksidacinį poveikį. Fenibutas yra mažai toksiškas ir nealergiškas.
• "Pantogam"– veiksmingas nootropinis vaistas, plačiai naudojamas vaikams gydyti. Pagrindinis veiklioji medžiaga vaistas yra vitaminas B 15. Tai fiziologinis veiklioji medžiaga, randama beveik visuose augaluose ir maisto produktuose.
• "Fenotropilas" yra naujausios kartos vaistas, populiarus tiek pacientų, tiek gydytojų tarpe. Jis turi ryškų adaptogeninį poveikį ir padidina organizmo atsparumą stresui. Vaistas nesukelia priklausomybės. Tai dažnai rekomenduojama studentams ruošiantis užsiėmimui.
• "Fezamas"– nootropinis vaistas, skirtas kompleksiniam galvos smegenų kraujotakos sutrikimų gydymui. Veiksmingai veikia nervų sistemą, plečia kraujagysles, skatina klausos ir regos organo veiklą. „Fezamas“ pašalina hipoksijos padarinius, palengvina galvos skausmas, kovoja su galvos svaigimu ir amnezija. Asmenys, patyrę insultą arba TBI, Fezam vartoja ilgą laiką. Tai padeda pacientams greitai atsigauti ir pašalinti Neigiamos pasekmės patologijų. „Piracetamas“ ir „Cinarizinas“, kurie yra vaisto dalis, plečia smegenų kraujagysles, gerina smegenų mitybą, baltymų ir angliavandenių apykaitą, skatina vietinę kraujotaką ir mažina kraujo klampumą. Abiejų komponentų dėka sustiprėja antihipoksinis poveikis ir antitrombocitinis aktyvumas, pagerėja medžiagų apykaita nervų sistemos ląstelėse.
• "Cinarizinas"– nootropinis vaistas, stiprinantis smegenų kraujagyslių sieneles ir sukeliantis jų išsiplėtimą nekeičiant kraujospūdžio. "Cinarizinas" turi jautrinantį poveikį, slopina nistagmą ir yra veiksmingas profilaktinis nuo judesio ligos. Jis plečia mažas arterijas ir periferinius kapiliarus. Vaistas išleidžiamas vienu metu dozavimo forma- peroraliniam vartojimui skirtų tablečių pavidalu. „Cinarizinas“ skiriamas ne tik smegenų kraujotakos nepakankamumui gydyti, bet ir migrenos priepuolių bei kinetozės profilaktikai. Vaistas palengvina simptomus vegetacinė-kraujagyslinė distonija ir: silpnumas, galvos skausmas, galvos svaigimas. "Cinarizinas" vartojamas būklei palengvinti menopauzė. Vaistas normalizuoja miegą, mažina dirglumą ir pašalina nerimą.
• "Cerebrolizinas"- kompleksinis nootropinis vaistas, kurios veiksmingumą ir saugumą patvirtino klinikiniai tyrimai. Vaistas gaminamas tablečių ir injekcinio tirpalo pavidalu. Cerebrolizinas skiriamas pacientams, sergantiems įvairių formų psichikos ir neurologinės ligos. Remiantis apžvalgomis, Cerebrolysin aktyvina psichinius procesus ir pagerina nuotaiką. Ilgalaikis vaisto vartojimas gerina atminties procesus, didina koncentraciją ir mokymosi gebėjimus.
• "Actovegin"– antihipoksinė priemonė, skirta smegenų medžiagų apykaitos ir kraujagyslių sutrikimams gydyti ir skatinanti greitas gijimasžaizda Vaistas vartojamas spindulinių odos pažeidimų, periferinių kraujagyslių sutrikimų ir diabetinės polineuropatijos profilaktikai ir gydymui. "Actovegin" gaminamas tabletėmis, skirtomis vartoti per burną, taip pat tirpalo, skirto injekcijoms į raumenis, į veną ir į arteriją, pavidalu. Actovegin gelis, tepalas ir kremas naudojami lokaliai.

Psichotoniniai vaistai.

Psichostimuliatoriai– tai psichotropiniai vaistai, stimuliuojantys centrinę nervų sistemą, galintys greitai mobilizuoti organizmo funkcines ir energijos atsargas, didinti fizinę ir protinę veiklą.

Pirmieji psichostimuliatoriai buvo arbatos lapų ir kavos pupelių alkaloidai, purino dariniai – kofeinas, teofilinas, teobrominas, kurie buvo naudojami gėrimų pavidalu. XIX amžiuje jie buvo skirti gryna forma ir susintetinti. Jie yra silpni psichostimuliatoriai.

Pirmasis galingų psichostimuliatorių, gautų iš fenilalkinamino, atstovas buvo fenaminas (amfetaminas), jis buvo susintetintas 1910 metais kaip adrenalino pakaitalas, tačiau nepateisino lūkesčių. Vėliau buvo ištirta, kad vartojant fenaminą, sustiprėja motorinė veikla, mažėja nuovargis, pagerėja nuotaika, padidėja jėgos jausmas, ilgas laikas sumažėja miego ir maisto poreikis. Poveikis pasireiškia greitai ir yra ypač ryškus esamo nuovargio fone. Poveikis pasiekiamas greitai ir pilnas naudojimas rezervinės organizmo galimybės, panašiai kaip euforija, slopinama maksimaliai leistino darbo kontrolė. Sporte tai yra dopingas. Pavojingiausias yra sistemingas šios grupės vaistų (fenamino, pervitino, meridilio) vartojimas, sukeliantis nemigą, nervų sistemos išsekimą ir jėgų praradimą. Šiuo metu fenilalkino dariniai nenaudojami dėl spartus vystymasis psichinė priklausomybė nuo jų.

Klasifikacija:

1. Fenilalkilsidnonimino dariniai:

Sidnokarbas (Mezokarbas)

2. Ksantino dariniai:

Kofeinas – natrio benzoatas

3. Benzimidazolo dariniai:

Bemitil (Bemaktor)

Sidnonimino darinių (sidnokarbo) veikimo ypatybės:

Autorius cheminė struktūra ir veikimo mechanizmas yra panašus į fenamino, bet mažiau toksiškas ir in terapines dozes ah turi ne tokį ryškų psichostimuliuojantį poveikį. Poveikis vystosi palaipsniui, poveikis yra ilgesnis nei fenamino ir nėra lydimas ryškios euforijos ir motorinio susijaudinimo.

Veikimo mechanizmas: jie yra netiesioginiai adrenerginiai agonistai. Jie aktyvina adrenerginį nervinių impulsų perdavimą visais lygiais: nuo aukštesnių centrinės nervų sistemos dalių iki vykdomųjų organų. Jie išstumia norepinefriną ir dopaminą iš 2 mobilizacinio telkinio, sinapsiniame plyšyje padidėja mediatorių koncentracija, sustiprėja poveikis postsinapsiniams receptoriams. Jie taip pat veikia antinksčių šerdies chromofinines ląsteles ir padidina adrenalino išsiskyrimą į kraują. Efektai:

1. Psichostimuliuojantis poveikis: vartojant sidnokarbą fone psichinis nuovargis silpsta nuovargio požymiai, dingsta mieguistumas, pagerėja nuotaika, atsiranda lengva euforija, ryžtas ir noras dirbti. Įvykių išsaugojimo trukmė Trumpalaikė atmintis, informacijos perdavimas į ilgalaikę atmintį gerėja mažai. Geriau atliekamas stereotipinis darbas, nereikalaujantis gilaus supratimo. Išsibarsto dėmesys, mažėja kantrybė, daugėja klaidų darbe. Padidinus dozę, didėja euforija, minčių lenktynės, sunku susikaupti ir nesugebėjimas atlikti kūrybinio darbo.

Vartojant psichikos sutrikimų turintiems asmenims ir perdozavus vaisto sveikų žmonių sustiprėja kliedesinės idėjos, susijaudinimas, manija, haliucinacijos, pablogėja asocialus elgesys.

2. Skatinimas fizinė veikla: didėja atliekamo darbo tempas, mažiau didėja maksimali jo apimtis. Pastebimas tipiškas „dopingo“ efektas.

Susilpnėja psichinė saugios apkrovos ribos kontrolė. Tai gali sukelti visišką išsekimą.

3. Anoreksigeninis poveikis: didina bazinę medžiagų apykaitą, gliukozės kiekį kraujyje ir mažina alkio jausmą, slopina apetitą. Taip yra dėl pagumburio sotumo centro stimuliavimo ir apetito centro slopinimo. Sistemingas jų naudojimas lemia svorio mažėjimą.

4. Periferinis poveikis: atsiranda didinant dozes – tachikardija, vazokonstrikcija ir padidėjęs spaudimas, hiperglikemija – kontraindikuotina sergant ateroskleroze, hipertenzija, tirotoksikozė ir cukrinis diabetas.

Ksantino darinių (kofeino) veikimo ypatybės:

Terapinėmis dozėmis psichostimuliuojančiu aktyvumu jis yra prastesnis už sidnokarbą ir fenaminą. Didelėmis dozėmis jis sukelia psichinės veiklos suaktyvėjimą, susijaudinimą, nemigą ir euforijos elementus, panašius į sidnokarbą. Tai mažai veikia fizinę veiklą. Kofeino natrio benzoatas savo veikimu panašus į kofeiną, tačiau geriau tirpsta vandenyje ir greičiau pasišalina iš organizmo.

1. Psichostimuliuojantis poveikis: turi tiesioginį, o ne kitų struktūrų tarpininkavimą, poveikį smegenų žievei. Šalina mieguistumą, nuovargį, atsiranda linksmumas, didina protinę ir fizinę veiklą. Kofeino poveikis priklauso nuo dozės ir didelio kiekio nervinė veikla. Kofeinas atkuria pusiausvyrą tarp slopinimo ir sužadinimo procesų. Mažomis dozėmis vyrauja psichostimuliuojantis poveikis, didelėmis dozėmis jis gali sukelti nervų ląstelių išeikvojimą ir centrinės nervų sistemos slopinimą.

2. Didina medžiagų apykaitą, sustiprina antinksčių liaukų adrenalino sekreciją, didina cukraus kiekį kraujyje.

3. Poveikis vazomotoriniams ir kvėpavimo centrams pailgosios smegenys: santykinai didelėmis dozėmis sužadina šiuos centrus. Stimuliuoja širdies ir kraujagyslių funkcijas kraujagyslių sistema ir kvėpavimas (analeptinis poveikis). Dėl tiesioginio poveikio miokardui ir padidėjusios adrenalino sekrecijos, vidutiniškai padidėja širdies susitraukimų dažnis ir stiprumas (kardiostimuliuojantis poveikis).

4. Poveikis kraujagyslių tonusui: dvejopas. Tiesioginis poveikis kraujagyslių lygiiesiems raumenims sukelia jų išsiplėtimą. Stimuliuodamas vazomotorinį centrą, jis sutraukia kraujagysles. Priklausomai nuo vieno ar kito poveikio vyravimo, skirtingos kraujagyslių sritys skirtingai reaguoja į kofeiną. Normalus slėgis nesikeičia, kartais gali padidėti. Išplečia širdies, inkstų, skersai ruožuotų raumenų kraujagysles, siaurėja smegenų kraujagyslės, tonizuoja venas.

5. Didina sekreciją skrandžio sulčių. Todėl žmonėms, sergantiems skrandžio opa, jis draudžiamas.

6. Turi antispazminį poveikį bronchams, tulžies ir šlapimo takams. Šiek tiek padidina diurezę (labiau ryškėja vartojant teofiliną).

Puodelyje kavos yra viena kofeino dozė (100-150 mg). Per didelis arbatos ir kavos vartojimas gali sukelti priklausomybę ir priklausomybę (teizmą). Išgėrus dideles dozes, atsiranda apsinuodijimas, kuriam būdingas susijaudinimas, minčių sumaištis, padidėjęs kraujospūdis, tachikardija ir nemalonūs pojūčiai širdies srityje.

Kofeino ir sidnokarbo vartojimo indikacijos:

1. Asteninės būklės sergant psichikos ligomis, po intoksikacijos, neuroinfekcijų, smegenų traumų. Sidnokarbas skiriamas. Vartoti trumpą laiką (2 – 3 savaites) dėl galimos priklausomybės. Dozės parenkamos individualiai.

2. Sumažinti šalutinį sedacijos poveikį (mieguistumą, sumažėjusį darbingumą, depresiją) gydant prieštraukuliniais vaistais; antihistamininiai vaistai, trankviliantai. Kofeinas skiriamas mažomis dozėmis ryte, trumpais kursais.

3. Hipotenzija įvairios kilmės(sužalojimai, intoksikacijos, infekcinės ligos) atkurti vazomotorinio centro tonusą ir padidinti tonusą. venų kraujagyslės kai kraujas nusėda išsiplėtusiose venose ir krinta jo veninis grįžimas į širdį. Kofeinas vartojamas parenteraliai – 10 % tirpalas, po 1-2 ml po oda kas 2 – 3 valandas.

4. Už vienkartinį darbingumo padidėjimą, fizinę ištvermę avarinėmis sąlygomis, kai reikia dirbti trumpalaikis, naktį, labai dideliu tempu arba atlikti maksimalią tūrio apkrovą. Išskirkite 0,02 - 0,03 sydnocarb vieną kartą prieš darbą arba viduryje, po to pailsėkite. Pakartotinis naudojimas per 24 valandas yra pavojingas, nes sukelia paradoksalų poveikį ir komplikacijų. Galima skirti trumpais 2-3 dienų ciklais, pailsėjus naktį. Kofeinas yra mažiau veiksmingas, bet gali pakeisti sidnokarbą. Skiriama gryna forma po 0,05–0,15 2–3 kartus per dieną arba gėrimų ir šokolado pavidalu.

Benzimidazolo darinių (bemitilo) veikimo ypatybės:

1. Didina efektyvumą, mažina raumenų silpnumas, jaučiasi pavargęs, greitai atkuria darbingumą po treniruotės. (aktoprotekcinis poveikis). Aktyvinamasis poveikis psichinei ir fizinei veiklai yra panašus į sidnokarbo poveikį normaliomis sąlygomis ir pranašesnis už jį nepalankiomis sąlygomis (hipoksija ir hipertermija).

2. Sumažina organizmo deguonies poreikį ir didina atsparumą hipoksijai – antihipoksinis poveikis; silpnina peroksidacijos procesus – antioksidacinį poveikį, mažina šilumos gamybą.

3. Šalina protinį slopinimą, gerina protinę veiklą, mokymosi procesą, pasižymi psichostimuliuojančiu ir antiasteniniu poveikiu.

4. Teigiamas poveikis smegenų kraujagyslėms.

5. Imunostimuliuojantis poveikis.

6. Skatina reparacinius procesus kepenyse po pažeidimo ir apsinuodijimo.

7. Adaptogeninis poveikis – pagreitina organizmo prisitaikymą prie hipoksijos, hiper- ir hipotermijos bei kitų neigiamų aplinkos poveikių.

Taikymas:

1. Asteninės būklės su neurastenija, somatinės ligos, po traumų, intoksikacijų, infekcijų, po operacijų, pervargus.

2. Kaip progresuojančių raumenų distrofijų, epilepsijos ir smegenų kraujotakos sutrikimų kompleksinės terapijos dalis.

3. Kaip kompleksinės terapijos dalis virusinis hepatitas Ir toksiniai pažeidimai kepenys.

4. Gerinti imunitetą pacientams, kurie dažnai serga kvėpavimo takų virusinėmis infekcijomis, pasikartojančiomis erysipelomis, piodermija. Prevencijai užkrečiamos ligos Per epidemiją.

5. Sveikiems žmonėms, siekiant padidinti darbingumą, išvengti nuovargio, greitai atkurti darbingumą po fizinio krūvio, pagreitinti prisitaikymą nepalankios sąlygos aplinką.

Taikyti po valgio po 0,25 - 0,5 2 kartus per dieną 5 dienų kursais su 2 dienų pertrauka tarp jų. Vidutinis kursų skaičius yra 2 - 3. Profilaktikai - kartą per dieną, 0,25.

Šalutiniai poveikiai:

Vartojant nevalgius, pasireiškia dirginantis poveikis virškinimo traktui diskomfortas skrandžio ir kepenų srityje, pykinimas, vėmimas, alerginės reakcijos.

Nootropiniai vaistai

Nootropai pirmiausia veikia aukštesnes smegenų funkcijas: gerina ir atkuria atmintį, mokymąsi, sutrikus protinę veiklą; padidinti smegenų atsparumą neigiamam poveikiui.

Jie neturi ryškaus psichostimuliuojančio ar raminamojo poveikio. Stimuliuoja informacijos perdavimą tarp smegenų pusrutulių, gerina energetinius ir plastinius procesus smegenų audinyje. Nootropikams būdingas mažas toksiškumas ir geras tolerancija skirtingų amžiaus kategorijų pacientams.

Klasifikacija:

1. Pirolidono dariniai (racetamai):

Piracetamas (Nootropil, Lucetam, kombinuotas vaistas - Fezam)

Fenotropilas

2. GABA dariniai:

Pantogam

Pikamilonas

Aminalonas

Fenibutas

Hopanteno rūgštis (Pantokalcinas, Pantogamas)

3. Kitų grupių narkotikai:

Piritinolis (encefabolis)

Acefenas (Meklofenoksatas, Centofenoksinas)

Gliatilinas (Cerepro)

Cerebrolizinas

Cortexin (kombinuotas vaistas su glicinu)

Noopept

Vinpotropilas

4. Žoliniai preparatai:

Memoplant – Ginkgo biloba pagrindu

Bilobil

Tanakanas

Veiksmo mechanizmas:

Pagrindinis vaistų poveikis yra pagerinti energijos ir plastiko apykaitą nerviniame audinyje: jie aktyvina smegenų gliukozės panaudojimą, ATP, RNR, baltymų, membraninių fosfolipidų sintezę.

Grupės narkotikai turi toliau nurodytus efektus:

1. Antihipoksinis – didina smegenų atsparumą deguonies trūkumui.

2. Antioksidantas – blokuoja žalingą aktyvių deguonies radikalų poveikį.

3. Nootropinis – gerina atminties ir mokymosi procesus, protinę veiklą. Jie didina koncentraciją, sumažina laiką ir klaidų skaičių sprendžiant problemas, gerina ilgalaikę atmintį ir gebėjimą suvokti informaciją. Poveikis pasireiškia praėjus 2-3 mėnesiams nuo gydymo pradžios.

4. Cerebroprotekcinis poveikis – padidina smegenų atsparumą neigiamam poveikiui (hipoksijai, perkaitimui, atšalimui, stresui)

5. Atkuriamasis poveikis – atstatymo procesų aktyvinimas pažeistose galvos smegenyse po trauminio galvos smegenų traumos, insulto, neuroinfekcijos, apsinuodijimo neurotropiniais nuodais.

Taikymas:

1. Sutrikusi atmintis, dėmesys ir mąstymas po galvos smegenų traumos, insulto, intoksikacijos, epilepsinės būklės, asteninių būklių, lėtinio nuovargio, kai kurių psichikos ligų ir lėtinių kraujotakos sutrikimų. Piracetamas yra veiksmingiausias. Kursas nuo 2-3 savaičių iki 2-6 mėnesių. Lengvais atvejais fone lėtinis sutrikimas smegenų kraujotakai skiriamas pikamilonas, acefenas ir piritinolis. Dėl dažnų epilepsijos priepuolių ir lengvų trauminių smegenų sužalojimų - pantogamas.

2. Norėdami pašalinti iš komos būsena po smegenų traumų ir intoksikacijų, abstinencijos ir kliedesių sindromų palengvinimas sergant alkoholizmu ir narkomanija, ūmiai apsinuodijus morfinu, barbitūratais, alkoholiu. Piracetamas vartojamas į veną arba į raumenis – 20% tirpalas, pagerėjus pereinama prie geriamojo gydymo.

3. Vaikams, turintiems protinį atsilikimą, sulėtėjusią kalbos raidą, prastus mokymosi gebėjimus, protinį atsilikimą. Geriatrijoje - atminčiai gerinti ir darbingumui palaikyti; senatvinei demencijai - piracetamas, pantogamas, piritinolis, acefenas.

4. Sveiki žmonės, esantys nepalankių veiksnių įtakoje, stresinėse situacijose. Kaip prevencinė priemonė smegenims apsaugoti ir palaikyti protinis veikimas Piracetamas skiriamas iki 1,2 dozės vieną kartą arba pakartotinai gydomosiomis 0,4 dozėmis 3–4 kartus per dieną, taip pat acefenas 0,1–0,3 2–3 kartus per dieną.

Šalutinis poveikis:

Retai pasireiškia vartojant piracetamą. ilgalaikis gydymas: dispepsiniai sutrikimai, hiperaktyvacija - dirglumas ir miego sutrikimas.

Piritinolis dažnai sukelia nemigą, dirglumą ir padidėjusį susijaudinimą.

Acefenas kartais sustiprina psichikos sutrikimus pacientams, turintiems paranojinių ir haliucinacinių simptomų.

Pantogam ir picamilon nesukelia reikšmingo šalutinio poveikio.

Susijusi informacija.

Terminas "nootropai" pasirodė 1972 m., Šis žodis susideda iš dviejų graikiškų "noos" - proto ir "tropos" - pokyčių. Pasirodo, nootropai skirti pakeisti žmogaus protą, naudojant biochemiją, kad paveiktų centrinę nervų sistemą.

Jų pirmtakai gerinant smegenų veiklą buvo psichostimuliatoriai, turėję stiprų, bet trumpalaikį poveikį žmogui. Jie padidino organizmo ištvermę, atsparumą stresui, sukėlė bendrą jaudulį, aktyvumą ir euforiją. Jei ne stiprus neigiamas šalutinis poveikis ir priklausomybė, psichostimuliatoriai būtų užkariavę žmoniją. Tačiau pasekmės, pasireiškiančios sunkia depresija ir visišku jėgų praradimu, žmogų taip prislėgė, kad galėjo baigtis savižudybe.

Sintetiniai nootropai

Išgėrus nootropikų neigiamų padarinių praktiškai ne, jie nesukelia priklausomybės. Tačiau jie taip pat neturi psichostimuliatorių. Norint pajusti nootropikų vartojimo rezultatus, reikia išklausyti 1-3 mėnesių kursą.

Nootropinių vaistų poveikis yra dėl to, kad pagerėja ir pagreitėja medžiagų apykaita nerviniai audiniai, neuronų apsauga dėl deguonies trūkumo ir toksinio poveikio. Tiesą sakant, nootropai apsaugo smegenis nuo senėjimo. Šiuo metu gaminama daug nootropinių vaistų, čia pateikiami labiausiai paplitę:

"Piracetamas" ("Nootropil") yra pirmasis iš nootropinių vaistų. Jis skiriamas esant dėmesio ir atminties sutrikimams, nervų sutrikimai, smegenų traumos, alkoholizmas ir kraujagyslių ligos. Galima naudoti ir savarankiškai (neviršijant dozės). geresnis suvokimas ir mokomosios medžiagos įsisavinimas. Retai pasireiškė šie šalutiniai poveikiai: mieguistumas ar susijaudinimas, galvos svaigimas ir pykinimas, padidėjęs seksualinis aktyvumas. Piracetamo (Nootropil) analogas yra Phenotropil (fenilpiracetamas).

"Acefen" ("Cerutil", "Meclofenoxate", "Centrofenoxine") yra medžiaga acetilcholinas - siųstuvas nervinis susijaudinimas, nepakeičiamas žmogaus nervų sistemos darbo dalyvis. Ši nootropinių vaistų serija pagreitina visus sužadinimo ir slopinimo procesus, gerina smegenų aprūpinimą krauju, turi psichostimuliacinį poveikį. Jis taip pat apsaugo smegenis nuo senėjimo ir yra naudojamas kartu su piracetamu protiniams gebėjimams gerinti. Pastebėtas šalutinis poveikis iš nervų sistemos: nerimas, nemiga, padidėjęs apetitas.

"Selegilinas" ("Deprenyl", "Yumex") yra medžiaga selegilinas, kuris slopina fermentų, slopinančių feniletilaminą ir dopaminą, veikimą. Po 40 metų dopamino serijos malonumo fermentų gaminasi daug mažiau nei jaunystėje. "Selegiline" yra skirta vidutinio ir vyresnio amžiaus žmonėms. Jis naudojamas Parkinsono ir Alzheimerio ligoms gydyti. Kai pakanka ilgalaikis naudojimas Vaistas gerina atmintį, nuotaiką ir bendrą savijautą. "Selegilinas", pasak medicinos mokslininkų, 5 mg per dieną gali pailginti žmogaus gyvenimo trukmę 15 metų!

Pristatymo aprašymas Psichostimuliatoriai Nootropiniai vaistai Skausmą malšinantys PSICHOSTIMULANTAI skaidrėse

PSICHOSTIMULANTAI (psicho – + lot. stimulas – jaudina, motyvuoja) Didina protinį ir fizinį darbingumą, mobilizuoja organizmo energetinius ir funkcinius resursus esant apatijai, vangumui, vangumui, sveikiems žmonėms mažina nuovargį.

Psichomotoriniai stimuliatoriai pagal cheminę struktūrą ir farmakologinės savybės suskirstyti į 3 grupes: fenilalkilamino dariniai Amfetamino sulfatas (fenaminas)

Amfetaminų psichostimuliuojantis poveikis yra susijęs su padidėjusiu visų monoamino neurotransmiterių (daugiausia norepinefrino ir dopamino) išsiskyrimu į sinapsinį plyšį ir jų reabsorbcijos blokavimu, taip pat MAO aktyvumo blokavimu centrinėje ir periferinėje nervų sistemoje.

Centrinėje nervų sistemoje amfetaminai stimuliuoja žievės ir smegenų kamieno struktūras, taip pat talamus ir vidurinius smegenų branduolius, todėl jaučiamas linksmumas, pagerėja nuotaika (malonumo jausmas, susijęs su greitu priklausomybės formavimu), padidėja. psichomotorinės reakcijos, pagerėjusi pažinimo funkcija ir sumažėjęs apetitas.

Jie yra centriniai adrenerginiai agonistai netiesioginis veiksmas, sustiprina centrinį norepinefrino poveikį, perkeldamas šį siųstuvą iš granulių į sinapsinį plyšį į adrenerginius receptorius, taip pat trumpam slopina MAO.

Natūralūs ksantinų šaltiniai: Arbatos lapelis – 1,5% kofeino, teofilino pėdsakai; Kavos sėklos (pavadintos Kaffos šalies Afrikoje vardu) – 2,5% kofeino; Šokolado medžio sėklos - 2% teobromino, kofeino pėdsakų; Paragvajaus matės arbatos lapelis – 2% kofeino; Kolos riešutas - 2% kofeino; Brazilijos guaranos krūmo sėklos - 4 - 6% kofeino.

Psichostimuliatorių šalutinio poveikio charakteristikos Visiems vaistams būdingiausias nerimas, psichomotorinis sujaudinimas, nemiga, gebėjimas sukelti priklausomybę nuo vaistų (ypač vartojant fenaminą ir kitus fenilalkilaminus, rečiau vartojant kitus vaistus), nedažnos alerginės reakcijos (odos išbėrimas). .

Kofeinas gali sukelti ne tik šalutinį poveikį centrinei nervų sistemai, bet ir tachikardiją, aritmijas, krūtinės skausmą, padidėjusį kraujospūdį, pykinimą. Kartais pastebimas skausmas epigastriume, ypač vartojant tuščią skrandį, kuris yra susijęs su skatinančiu skrandžio sulčių sekreciją.

At ilgalaikis naudojimas Didelis kofeino kiekis sukelia ryškesnį jo šalutinį poveikį. Tai apima nerimo sindromą, hipochondrinius sutrikimus su skundais bendras silpnumas, įvairios lokalizacijos skausmai. Toks poveikis gali pasireikšti asmenims, suvartojantiems 250–750 mg kofeino (3–6 puodelius kavos) per dieną.

Kofeinas sukelia priklausomybę. Šiai priklausomybei apibūdinti kartais vartojamas terminas „kofeinizmas“, o piktnaudžiavimo stipria arbata – „teizmas“.

Atomoksetinas (Strattera) vartojamas dėmesio stokos hiperaktyvumo sutrikimui gydyti. Selektyvus norepinefrino reabsorbcijos inhibitorius. Sulbutiaminas (Enerion) yra sintetinis junginys, panašus į tiaminą, kuris aktyvina kamieno tinklinio formavimo struktūras, stiprina serotoninerginės sistemos veiklą.

Nootropiniai vaistai (gr. noos – siela, mintis, tropos – kryptis) didina intelektą, atmintį, dėmesį galvos smegenų traumos, insulto, smegenų kraujagyslių aterosklerozės, neuroinfekcijų, epilepsijos, alkoholizmo, astenijos, lėtinio nuovargio atvejais, taip pat sveikiems. žmonės, patiriantys stiprų stresą.

Veikimo mechanizmas Nootropiniai vaistai padidina ATP sintezę ir c. AMP, gliukozės panaudojimas, sustiprina glikolizę ir aerobinį kvėpavimą, skatina adenilato ciklazės aktyvumo padidėjimą.

Nootropiniai vaistai aktyvina dopamino, norepinefrino, acetilcholino sintezę, išsiskyrimą ir apykaitą, slopina MAO, didina β-adrenerginių receptorių, cholinerginių receptorių susidarymą ir cholino pasisavinimą iš neuronų.

Nootropiniai vaistai gerina neuronų regeneraciją, aktyvina jų genomą ir didina informacinių neuropeptidų sintezę, intensyvina fosfatidilcholino ir fosfatidiletanolamino mainus.

Nootropiniai vaistai plečia smegenų kraujagysles, gerina kraujotaką smegenų išemijos vietose, neleidžia vystytis smegenų edemai, blokuoja trombocitų agregaciją, trombų susidarymą, gerina eritrocitų elastingumą ir mikrocirkuliaciją.

Nootropiniai vaistai, slopindami laisvųjų radikalų peroksidaciją, apsaugo neuronų membranų fosfolipidus nuo sunaikinimo, o tai palengvina atminties pėdsakų fiksavimą.

INDIKACIJOS: kognityvinis-mnestinis deficitas neurotraumos pasekmių fone, insultas, discirkuliacinė encefalopatija, senatvinė demencija, protinis atsilikimas kompleksiškai gydant epilepsiją, vartoti kaip antihipoksinį preparatą NEPAGEIDAUJAMAS ŠALUTINIS POVEIKIS: lengvas (dispepsija) retai.

Labiausiai žinomi šios grupės vaistai: PIRACETAMAS (AMINALONAS (GAMMALON) - GABA gryna forma FENIBUTAS - GABA fenilo darinys FENOTROPILIS - 4-fenilpiracetamas

PIRACETAMAS (lot. Pyracetamum, angl. Piracetam) (NOOTROPILIS) yra ciklinis GABA darinys. Jis stimuliuoja protinę veiklą (mąstymą, mokymąsi, atmintį), jei jos nepakanka. P.D.: padidėjęs dirglumas, jaudrumas, miego sutrikimai, dispepsija. Kontraindikacijos: sunkus inkstų funkcijos sutrikimas, nėštumas, žindymo laikotarpis. Gydymo poveikis pasireiškia ilgai gydant (1-3 mėn.).

AMINALON (GAMMALON) – GABA gryna forma. Šalutinis poveikis: miego sutrikimas, karščio pojūtis, kraujospūdžio svyravimai

Cerebrolizinas (Cerebrolysinum). Išleidimo forma: 1 ml ampulėse Nr. 10 ir 5 ml Nr. 5. Nootropinis vaistas. Tai peptidų kompleksas, gaunamas iš kiaulių smegenų. Padeda pagerinti medžiagų apykaitą smegenų audiniuose. Taikymas: centrinės nervų sistemos ligos, galvos smegenų traumos, atminties praradimas, demencija. Į raumenis švirkščiama 1-2 ml kas antrą dieną. Gydymo kursas – 30–40 injekcijų, į veną – 10–60 ml. Kontraindikacijos: ūminis inkstų nepakankamumas, epilepsinė būklė.

Daugelio vitaminų dariniai: PIRIDITOL (PYRITINOL, ENERBOL, ENCEPHABOL) - cheminis piridoksino analogas (dvi piridoksino molekulės sujungtos disulfidinis tiltas), tačiau neturintis vitamino B 6 savybių, gali veikti net kaip jo antagonistas. Išleidimo forma: tabletės, suspensija, sirupas, 200 ml (per burną) vaikams. PANTOGAM kalcio homopantotenatas.

PICAMILON yra GABA molekulių derinys ir nikotino rūgštis. GLICINAS yra slopinantis neurotransmiteris ir reguliatorius medžiagų apykaitos procesai smegenys, turi raminamąjį ir antidepresinį poveikį. Noopent – ​​fenilacetil-prolilglicino etilo esteris

Encephabol Išleidimo forma: tabletės, suspensija, sirupas 200 ml (per burną) vaikams. Piracezinas (Phesam) yra kombinuotas vaistas. Sudėtyje yra piracetamo + cinnarizino (gerina smegenų kraujotaka). Išleidimo forma: kapsulės P. ​​D: padidėjęs dirglumas, jaudrumas, miego sutrikimas.

GLUTAMO RŪGŠTIS yra neurotransmiterio aminorūgštis, kuri stimuliuoja sužadinimo perdavimą centrinės nervų sistemos sinapsėse. Memantinas yra nekonkurencinis selektyvus glutamato receptorių antagonistas

Cholino alfosceratas (gliatilinas, ceretonas) pasižymi cholinomimetiniu poveikiu, daugiausia stimuliuoja centrinius cholinerginius receptorius. Grįžtamai slopina acetilcholinesterazę: Galantaminas (Reminilas) Donepezilas (Ariceptas) Ipidakrinas (Amiridinas. Neuromedinas, Aksamonas) Rivastigminas (Exelon) Citikolinas (Ceraxon) yra natūralus tarpinis metabolitas membranos fosfolipidų biosintezėje.

Ginkgo biloba ekstraktas (bilobil, memoplant, tanakan ir kt.) yra standartizuotas vaistažolių preparatas, įtakojantys medžiagų apykaitos procesus ląstelėse, reologines kraujo savybes, mikrocirkuliaciją. Polipeptidai ir organiniai kompozitai: korteksinas, cerebrolizinas, semaksas, solkoserilas

Nootropai naudojami neurologinėje, psichiatrinėje ir narkomanijos praktikoje, daugiausia sergant ligomis, kurias lydi atminties, dėmesio, kalbos sutrikimas, galvos svaigimas, galvos skausmai (aterosklerozė, senatvinė demencija, lėtinis alkoholizmas, būklės po insulto, smegenų traumos, smegenų intoksikacija). alkoholis, migdomieji vaistai, vaistai ir kt., kaip pagalbinės priemonės nuo depresijos, epilepsijos). Pediatrinėje praktikoje prireikus naudojamas mokymosi procesui paspartinti esant protiniam atsilikimui, cerebriniam paralyžiui, smegenų pažeidimui dėl gimdymo traumų, hipoksijos, intrauterinių infekcijų.

Žodis „analgezija“ yra praradimas skausmo jautrumas– kilęs iš graikų kalbos žodžių an – neigimas ir algos – skausmas.

Opioidiniai receptoriai ptoroo eo Nervų sistemos receptorių tipas, priklausantis su G baltymu susietiems receptoriams. Pagrindinė jų funkcija organizme yra reguliavimas skausmas. Kiekvieno tipo receptorių sužadinimas yra susijęs su tam tikru fiziologiniu poveikiu.

Kai aktyvuojamas opioidų receptorius, adenilato ciklazė, kuri atlieka svarbų vaidmenį svarbus vaidmuo antrojo pasiuntinio sintezės metu c. AMP, taip pat reguliuoja jonų kanalus. Uždarymo potencialas – priklausomas kalcio kanalai presinapsiniame neurone sumažina sužadinamųjų neuromediatorių išsiskyrimą (pvz. glutamo rūgštis), o kalio kanalų aktyvavimas postsinapsiniame neurone sukelia membranos hiperpoliarizaciją, o tai sumažina neurono jautrumą sužadinantiems neurotransmiteriams.

Pirmasis rastas opioidas buvo morfinas, opijaus aguonų alkaloidas, kurį Friedrichas Sertürner išskyrė iš aguonų sėklų 1804 m. Šiuo metu žinomas didelis skaičius junginiai (ir morfino dariniai, ir skirtingos struktūros medžiagos), kurie yra opioidinių receptorių ligandai. Pagal kilmę išskiriami natūralūs, sintetiniai ir pusiau sintetiniai opioidai.

Natūralus narkotinių analgetikų šaltinis yra opijus (gr. opos – sultys) – džiovintos pieniškos migdomųjų aguonų (Papaver somniferum) sultys.

I. Daugiausia lėšų centrinis veiksmas: A. Opioidiniai (narkotiniai) analgetikai 1. Agonistai Morfinas, Promedolis, Fentanilis, Sufentanilis

2. Įvairių farmakologinių grupių vaistai, turintys analgetinį poveikį Klonidinas (α 2 -adrenerginis agonistas) Amitriptilinas, Imizinas (tricikliai antidepresantai) Ketaminas (nekonkurencinis glutamato receptorių antagonistas) Difenhidraminas (histamino H 1 receptorių blokatorius) Karbamazepinas, Natrio Difeninas, lamotriginas, gabapeptinas (vaistai nuo epilepsijos)

Skausmingos stimuliacijos sukelti impulsai patenka į nugaros smegenų nugarinius ragus. Iš čia sužadinimas plinta trimis keliais: kylančiais aferentiniais takais į viršutines dalis – tinklinį darinį, talamą, pagumburią, į bazinius ganglijas, limbinę sistemą ir žievę. didelės smegenys. Kombinuota šių struktūrų sąveika lemia skausmo suvokimą ir įvertinimą su vėlesnėmis elgesio ir autonominėmis reakcijomis.

Antrasis būdas – impulsų perdavimas į nugaros smegenų motorinius neuronus, pasireiškiantis motoriniu refleksu (pavyzdžiui, nusidegęs žmogus atitraukia ranką). Trečiasis kelias vykdomas dėl neuronų sužadinimo šoniniuose raguose, dėl ko suaktyvėja adrenerginė (simpatinė) inervacija.

OPIOIDŲ RECEPTORIAI µ-opioidų receptorių sužadinimas sukelia analgeziją, sedaciją, euforiją, fizinę priklausomybę nuo narkotikų, hipotermiją, kvėpavimo centro slopinimą, sumažėjusį virškinimo trakto judrumą, miozę ir bradikardiją. Šie receptoriai dalyvauja mokymosi ir atminties procesų, apetito reguliavime.

K-opioidų receptorių aktyvinimas sukelia analgezinį, raminamąjį, psichotomimetinį poveikį, lygiųjų raumenų spazmą, reguliuoja gėrimo ir valgymo motyvaciją, slopina kvėpavimą, didina diurezę.

δ-opioidų receptorių aktyvinimas sukelia nuskausminimą, hipotermiją, reguliuoja pažinimo veiklą, nuotaiką, motorinė veikla, kvapas, virškinamojo trakto motorika, širdies ir kraujagyslių sistemos funkcijos, slopina kvėpavimą, turi centrinį hipotenzinį poveikį.

Terapinis opioidų poveikis Nuskausminamasis opioidų poveikis atsiranda dėl poveikio nugaros smegenys(impulso perjungimo blokada) ir galvos mog (impulso sklidimo susilpnjimas, skausmo suvokimo slopinimas). Perdozavus opioidų, kyla kvėpavimo centro paralyžiaus rizika. Daliniai agonistai/antagonistai (pentazocinas, nalbufinas) yra saugesni.

Narkotiniai analgetikai naudojami esant sąlygoms, kurias lydi ūminis skausmas, - sužalojimai, nudegimai, nušalimai, miokardo infarktas, peritonitas (diagnozavus ir nusprendus dėl operacijos), inkstų diegliai, kepenų diegliai.

Dėl spazmų lygiųjų raumenų narkotiniai analgetikai derinami su M-anticholinerginiais blokatoriais ir miotropiniais antispazminiais vaistais. Narkotiniai analgetikai naudojami premedikacijai, ruošiant pacientus, kurie pooperaciniu laikotarpiu jaučia stiprų skausmą. Promedolis ir pentazocinas skirti skausmui malšinti gimdymo metu.

Vienintelė lėtinė liga, kuriai gydyti leidžiama skirti narkotinių analgetikų, yra bėgimo formos piktybiniai navikai. Onkologinėje praktikoje pirmenybę teikia buprenorfinui, butorfanoliui, nalbufinui, pentazocinui, kurie rečiau sukelia priklausomybę.

Smegenų žievė Morfinas, kaip µ-opioidinių receptorių agonistas, sukelia euforiją ir sedaciją.

Pagumburis ir liaukos vidinė sekrecija Morfinas sumažina atpalaiduojančių hormonų išsiskyrimą pagumburyje, todėl antriškai slopina folikulus stimuliuojančio hormono, liuteinizuojančio hormono, AKTH, gliukokortikoidų ir testosterono sekreciją. Padidina prolaktino, augimo hormono ir vazopresino išsiskyrimą ( antidiurezinis hormonas). Didelėmis dozėmis, suaktyvindamas šilumos perdavimo centrą, jis sukelia hipotermiją.

Vidurinės smegenys Morfinas, aktyvuodamas μ- ir k-opioidų receptorius akies motorinio nervo branduoliuose, sukelia miozę ir nedidelį akomodacijos spazmą.

Vėmimo centras Morfinas sukelia pykinimą 40 % žmonių, o vėmimą – 15 %, kaip vėmimo centro trigerinės zonos chemoreceptorių stimuliatorius. Kiti narkotiniai analgetikai turi silpną vėmimą mažinantį poveikį.

POVEIKIS ŠIRDIES KRAUJŲ SISTEMAI Morfinas sukelia ortostatinę hipotenziją dėl bradikardijos ir vazodilatacijos.

POVEIKIS LYGIAUSIAS RAUMENS ORGANUS Morfinas sukelia bronchų spazmą, skrandžio sfinkterių (evakuacija pailgėja nuo 3-4 iki 12-20 val.), žarnų, tulžies ir šlapimo takų spazmus, slopina žarnyno motoriką.

Morfinas didina kraujospūdį tulžies pūslė 10 kartų; slopina šlapinimosi ir tuštinimosi refleksus; atpalaiduoja gimdą, sumažina jos susitraukimų dažnį ir amplitudę gimdymo metu, pailgina gimdymą, sutrinka vaisiaus kvėpavimas (didėja naujagimių mirtingumas). Promedol padidina susitraukiamąjį gimdos aktyvumą, netrukdydamas atsidaryti gimdos kakleliui; mažiau morfijaus sukelia vaisiaus kvėpavimo sutrikimus.

Medulla. Kvėpavimo centras Morfinas susilpnina kvėpavimo centro reakciją į jaudinančius dirgiklius iš tinklinio darinio, sumažina jo jautrumą anglies dioksidui ir acidozei. Kvėpavimas retėja, tačiau pagilėja kompensacinis, tada atsiranda retas ir paviršutiniškas kvėpavimas, esant stipriai intoksikacijai, periodiškai atsiranda Cheyne-Stokes kvėpavimas, po kurio atsiranda kvėpavimo centro paralyžius. Išlaikoma savanoriška kvėpavimo kontrolė.

ŪMUS APSINUODIJIMAS MORFINU Sušvirkšto į veną, vidutinė gydomoji morfino dozė yra 10 mg, vidutinė toksinė dozė yra 30 mg, vidutinė mirtina dozė- 120 mg. Apsinuodijimo morfinu simptomai - euforija, skausmo reakcijų praradimas, hipotermija, augimas intrakranijinis spaudimas, smegenų edema, kloniniai-toniniai traukuliai, stuporas, virsta koma.

Išsaugomi stuburo sausgyslių refleksai (skirtingai nei apsinuodijus migdomaisiais). Atsiranda aritmija arterinė hipotenzija, plaučių edema, miozė (esant stipriai hipoksijai, vyzdžiai išsiplečia), vėmimas, šlapimo ir tuštinimosi susilaikymas, hipoglikemija, padidėjęs prakaitavimas. Kvėpavimas paviršutiniškas, retas (2 - 4 per minutę), vėliau periodiškas.

Kvėpavimo sutrikimai pasunkėja dėl bronchų spazmo. Mirtis įvyksta dėl kvėpavimo centro paralyžiaus. Diagnozei nustatyti būtina užregistruoti tris simptomus – komą, vyzdžių susiaurėjimą ir kvėpavimo slopinimą.

Skubios apsinuodijimo priemonės yra skirtos kvėpavimo sutrikimams pašalinti. Elgesys dirbtinė ventiliacija plaučiai esant teigiamam slėgiui, išsiurbiami bronchų sekretai. Naudojami konkuruojantys antagonistai – naloksonas arba naltreksonas.

LĖTINIS APSINUODIJIMAS NARKOTINIAIS ANALGETIKAIS Priklausomybei nuo narkotikų būdinga psichinė, fizinė priklausomybė ir priklausomybė. Euforiją sukelia stimuliuojantis narkotinių analgetikų poveikis μ-opioidų receptoriams ir dopamino išsiskyrimas smegenų struktūrose, kurios dalyvauja formuojantis. teigiamų emocijų(smegenų žievė, striatum, hipokampas, migdolinis kūnas, pagumburis).

Morfino euforijai būdingas nemalonių potyrių išnykimas ir perėjimas prie malonių minčių ir pojūčių. Noras patirti euforiją ir depresija, atsirandanti nutraukus narkotinių analgetikų vartojimą, sukelia psichinę priklausomybę. Fizinė priklausomybė yra susijusi su dideliu narkotinių analgetikų įsikišimu į smegenų mediatorių metabolizmą.

Agonistai-antagonistai ir daliniai agonistai Agonistai-antagonistai veikia skirtingai skirtingi tipai opioidiniai receptoriai: vieni receptoriai stimuliuoja (agonistinis veikimas), kiti blokuoja (antagonistinis veikimas)

Pentazocinas (Lexir, Fortal) yra δ ir κ receptorių agonistas ir μ receptorių antagonistas. Neskambina priklausomybė nuo narkotikų(gali sukelti disforiją, o ne euforiją). Sukelia slėgio padidėjimą plaučių arterijoje, centrinės venos spaudimą ir padidina išankstinį širdies krūvį. Todėl jo negalima vartoti sergant miokardo infarktu.

Butorfanolis yra k-receptorių agonistas ir silpnas µ-receptorių antagonistas. Nalbufinas yra k-receptorių agonistas ir silpnas µ-receptorių antagonistas.

Buprenorfinas (Buprenex) yra dalinis μ receptorių agonistas. Jo analgezinis aktyvumas yra 20-60 kartų didesnis nei morfino ir turi ilgesnį poveikį. Apsinuodijimo buprenorfinu negalima gydyti naloksonu, nes jis labai lėtai atsiskiria nuo komplekso su opioidiniais receptoriais.

Mišraus veikimo mechanizmo analgetikai (opioidiniai ir neopioidiniai) Tramadolis sąveikauja su opioidiniais receptoriais, mažina serotonino ir norepinefrino pasisavinimą iš neuronų. Stiprina stuburo slopinamąjį poveikį tarpneuroniniam nociceptinių impulsų perdavimui. Jis yra 5-10 kartų mažiau aktyvus nei morfijus. Tramadolis pasižymi stipriu analgeziniu poveikiu ir praktiškai nesukelia priklausomybės. Šalutinis poveikis yra vėmimas. Tramadolis nepadeda narkomanams, sergantiems morfijaus nutraukimo sindromu.

Fentanilis yra 20 kartų stipresnis už morfijų. Jis naudojamas pleistro pavidalu ilgalaikiam skausmo gydymui. Neuroleptanalgezijai fentanilis skiriamas kartu su neuroleptiniu droperidolu, kurio dozės santykis yra 1:50 (galima vartoti kombinuotą vaistą TALAMONAL).

Neuroleptanalgezija Fentanilis beveik visiškai pašalina skausmą. Droperidolis mažina nerimą, baimę, sukuria psichinę ramybę, turi vėmimą mažinantį, antišokinį poveikį, atpalaiduoja griaučių raumenys. Neuroleptanalgezija taikoma sustiprintai anestezijai, netrauminėms operacijoms, neurochirurginėms operacijoms (kai būtina palaikyti sąmonę kontaktui su ligoniu), miokardo infarktui.

Karfentanilis Gaunamas įvedus papildomą pakaitalą į fentanilio molekulę. Šis ilgai veikiantis sintetinis opioidas yra 5000 kartų stipresnis už morfijų; naudojamas veterinarijoje. Vaistas gali būti naudojamas vandeninis tirpalas aerozolio pavidalu.

Morfino antagonistai Naloksonas ir naltreksono antagonistai blokuoja opioidų veikimą nepriklausomai nuo receptorių tipo. Šių vaistų vartojimas sveikiems žmonėms jokios įtakos neturi. Naloksonas greitai pašalinamas ikisistemiškai, todėl vartojamas tik parenteriniu būdu. Naltreaksonas skiriamas per burną. Naloksonas yra geras priešnuodis nuo opioidų sukelto kvėpavimo slopinimo.

PARACETAMOLIS (Calpol, Lecadol, Mexalen, Panadol, Efferalgan). Centrinio veikimo neopioidinis analgetikas – paraaminofenolio darinys. Dalis daugelio kombinuoti vaistai(Coldrex, Citramon-P, Solpadeine). Jis labiau slopina prostaglandinų sintezę centrinėje nervų sistemoje nei periferiniuose audiniuose. Todėl jis turi daugiausia „centrinį“ analgezinį ir karščiavimą mažinantį poveikį.

Paracetamolis MD slopina COX-3, todėl sumažėja prostaglandinų sintezė centrinėje nervų sistemoje. Paracetamolio trūkumas - galbūt mažas terapinis plotis ūminis apsinuodijimas su kepenų ir inkstų pažeidimu dėl toksinio metabolito kaupimosi. Toksinės dozės tik 2–3 kartus viršija maksimalias terapines dozes. Vartojant terapines dozes, šis metabolitas inaktyvuojamas dėl konjugacijos su glutationu. Vartojant toksines dozes, metabolitas inaktyvuojamas. Vaikams iki 12 metų jis yra gana saugus, nes juose vyrauja (sulfatinis) vaistų biotransformacijos kelias.

Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo (NVNU) turi priešuždegiminį, karščiavimą mažinantį ir analgetinį poveikį, nesukeldami priklausomybės ar priklausomybės nuo narkotikų. Pagrindinis jų poveikis yra nespecifinis priešuždegiminis – gebėjimas slopinti bet kokios etiologijos uždegimą.

1971 m. Johnas Robertas Wayne'as ir bendradarbiai išsiaiškino, kad NVNU grįžtamai arba negrįžtamai slopina ciklooksigenazę (COX) įvairiuose audiniuose ir taip sumažina prostaglandinų (PG) gamybą.

NVNU poveikis prostaglandinų sintezei Prostaglandinai Arachidono rūgštis Cikliniai endoperoksidai Fosfolipidai Uždegimas Skausmas Karščiavimas. COX NVNU -

Yra dviejų tipų ciklooksigenazės – COX-1 ir COX-2. COX-1 gaminamas normaliomis sąlygomis ir reguliuoja prostanoidų susidarymą organizme. Uždegimo metu COX-2 aktyvumas padidėja 10-80 kartų, o tai trigubai padidina PG lygį uždegiminiame audinyje. PG padidina nociceptorių jautrumą cheminiams ir mechaniniams dirgikliams.

NVNU priešuždegiminį poveikį lemia COX-2 blokada. NPBC stabilizuoja lizosomas ir neleidžia išsiskirti hidroliziniams fermentams – proteazėms, lipazėms, fosfatazėms, sukeliančioms audinių nekrozę. Vaistai, prisijungę prie cisteino sulfhidrilo grupių membranos baltymuose, riboja kalcio jonų patekimą į lizosomas ir slopina lipidų peroksidaciją lizosomų membranoje.

NSBC sumažina fermentų, dalyvaujančių histamino, serotonino ir bradikinino biosintezėje, aktyvumą. NVNU mažina bendrą imunologinį organizmo reaktyvumą ir slopina specifines reakcijas į antigenus, kurios lydi uždegimą.

Nenarkotinių analgetikų analgetinis poveikis laikomas hiperalgezijos pašalinimo uždegimo vietoje pasekmė. Nenarkotiniai analgetikai jie taip pat riboja eksudaciją, kuri sustabdo skausmo galūnių suspaudimą uždarose ertmėse (sąnariuose, raumenyse, periodonte, smegenų dangaluose).

Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo normalizuoja kūno temperatūrą karščiuojant, bet nesumažina normalios temperatūros. Karščiavimą mažinantis poveikis yra susijęs su šilumos perdavimo padidėjimu (odos kraujagyslės išsiplečia, padidėja prakaitavimas).

Bendrosios NVNU vartojimo indikacijos Šiuo metu NVNU itin plačiai naudojami beveik visose medicinos šakose, o ypač plačiai – reumatologijoje. Taigi dauguma Rusijos ir Vakarų reumatologų mano, kad NVNU yra veiksminga ir būtina gydymo priemonė. reumatoidinių ligų (reumatoidinis artritas, reaktyvusis sinovitas, osteoartritas, ankilozuojantis spondilitas) Be to, kai kurie NVNU vartojami kaip analgetikai (įvairios kilmės skausmo sindromas su uždegiminiu komponentu) ir karščiavimą mažinantys vaistai (karščiavimas sergant infekcinėmis ir uždegiminėmis ligomis).

Karščiavimą mažinantys vaistai skirti vaikams Vaikams, sergantiems širdies ligomis kraujagyslių patologija ir linkę į konvulsinės sąlygos juos reikia skirti jau esant T 37,5 ◦ C – 38 ◦ C. Vaikų praktikoje ibuprofenas turi didžiausią reikšmę kaip karščiavimą mažinantis vaistas. Pastaruoju metu naproksenas buvo naudojamas kaip karščiavimą mažinantis vaistas vaikams.

ŠALUTINIS POVEIKIS Dauguma dažna komplikacija priešuždegiminis gydymas yra virškinimo trakto pažeidimas. NVNU mažina apetitą, sukelia rėmenį, pykinimą, epigastrinį skausmą, viduriavimą, eroziją ir skrandžio opas bei dvylikapirštės žarnos(opinis poveikis).

NVNU opų sukeliančio poveikio mechanizmą lemia du nepriklausomi mechanizmai – vietinis skrandžio gleivinės pažeidimas ir sisteminis citoprotekcinių PG išeikvojimas. COX-1 slopinimas sukelia PG ir prostaciklino, atliekančių gastroprotekcinę funkciją, sintezės sumažėjimą.

Siekiant sumažinti opinį NVNU poveikį, jie derinami su gastroprotekcinių prostaglandinų vaistais (pavyzdžiui, vaistas "Arthrotek" apima diklofenaką ir misoprostolį, prostaglandino E 1 analogą).

Bendrosios kontraindikacijos Virškinimo trakto pepsinė opa Sunkus kepenų ir inkstų funkcijos sutrikimas Hematopoetiniai sutrikimai Bronchų astma Individuali netolerancija

Kontraindikacijos vartoti NVNU Amžius iki 1 metų (tam tikriems vaistams - iki 12 metų), padidėjęs kraujavimas, būsimas chirurgija, paskutinis trimestras nėštumas, žindymas.

Kai kurių NVNU veikimo trukmė Vaistas Veikimo trukmė, valandos Acetilsalicilo rūgštis 4 -64 -6 Diklofenakas 8 -12 Ibuprofenas 6 -86 -8 Indometacinas 6 -12 Meloksikamas 2424 Naproksenas 1212 Nimesulidas 1212 Piroksikamas 2424 Celekoksibas 12 —

ACETYLSALICILO RŪGŠTIS (Aspirinas, Aspro, Colfarit) mažos dozės – 30-325 mg – slopina trombocitų agregaciją; vidutinės dozės - 1,5 -2 g - turi analgetinį ir karščiavimą mažinantį poveikį; didelėmis dozėmis– 4-6 g – turi priešuždegiminį poveikį.

INDOMETACINAS (Indocid, Indobene, Methindol, Elmetacin) Indometacinas yra vienas iš galingiausių NVNU. Jis labiau nei kiti NVNU blogina inkstų kraujotaką, todėl gali žymiai susilpninti diuretikų ir antihipertenzinių vaistų poveikį.

DICLOFENAC-SODIUM (Voltaren, Diclobene, Diclonate P, Naklofen, Ortofen) Pasižymi stipriu ir greitu analgeziniu poveikiu. Su išreikštu skausmo sindromas(inkstų ar kepenų diegliai, pooperacinis skausmas, skausmas traumos metu) leidžiamas į raumenis.

IBUPROFENAS (Brufenas, Motrinas) Priešuždegiminis poveikis yra prastesnis nei daugelio kitų šios grupės vaistų. Analgezinis ir karščiavimą mažinantis poveikis yra svarbesnis už priešuždegiminį poveikį.

NAPROKSENAS (Naprosyn) Turi stiprų analgetinį ir karščiavimą mažinantį poveikį. Priešuždegiminis poveikis vystosi lėtai, didžiausias po 2-4 savaičių.

PIROXICAM (Felden, Pirocam, Erazon) Pasižymi stipriu priešuždegiminiu poveikiu, kuris vystosi lėtai – per 1-2 savaites nuolat naudojant. Didžiausias poveikis pastebimas po 2-4 savaičių. Jis turi greitą ir ryškų analgezinį poveikį, ypač suleidžiamas į raumenis.

LORNOXICAM (Xefocam) NVNU iš oksikamų grupės - chlortenoksikamas. Kalbant apie COX slopinimą, jis pranašesnis už kitus oksikamus ir blokuoja COX-1 ir COX-2 maždaug tokiu pačiu mastu, užimdamas tarpinę vietą NVNU klasifikacijoje, remiantis selektyvumo principu. Jis turi ryškų analgezinį ir priešuždegiminį poveikį.

MELOXICAM (Movalis) yra naujos kartos NVNU – selektyvių COX-2 inhibitorių – atstovas. Dėl šios savybės meloksikamas selektyviai slopina prostaglandinų, dalyvaujančių formuojant uždegimą, susidarymą. Tuo pačiu jis daug silpniau slopina COX-1, todėl mažiau veikia prostaglandinų, reguliuojančių inkstų kraujotaką, sintezę, apsauginių gleivių susidarymą skrandyje ir trombocitų agregaciją.

CELECOSIB (Celebrex) Selektyvių COX-2 inhibitorių atstovas. Netrukdo tromboksano sintezei, todėl neturi įtakos trombocitų agregacijai. Jis turi ryškų priešuždegiminį ir analgezinį poveikį.