Nootropiki - značilnosti farmacevtske skupine in seznam najboljših zdravil za učinkovito zdravljenje. Najboljši nootropiki za otroke Glavne indikacije za uporabo

Večina prebivalcev našega planeta, zlasti prebivalcev velikih mest, je prisiljena biti v razmerah stalnega okoljskega in psiho-čustvenega stresa. Dokazano je, da stres ni neškodljiv za človeško telo, za mnoge je dejavnik tveganja, poleg tega pa negativno vpliva na živčni sistem, zaradi česar človek postane razdražljiv, zmanjša se njegova zmogljivost, spomin in mišljenje. procesi se poslabšajo. V zvezi s tem znanstveniki nenehno iščejo načine za preprečevanje in odpravo negativnih učinkov stresa na živčni sistem. Pred približno 50 leti se je pojavil koncept nootropikov, sintetiziran in testiran je bil piracetam. To je dalo močan zagon iskanju in ustvarjanju drugih snovi s podobnim principom delovanja, te študije se nadaljujejo še danes.

Iz tega članka bo bralec dobil predstavo o tem, kaj so nootropiki in kakšne učinke imajo, se seznanil z indikacijami, kontraindikacijami, stranskimi učinki teh zdravil na splošno in se naučil tudi značilnosti posameznih predstavnikov te skupine zdravil. zdravila, zlasti nootropi nove generacije. Začnimo.

Kaj so nootropiki

Po definiciji Svetovne zdravstvene organizacije so nootropna zdravila zdravila, ki aktivirajo učenje, izboljšajo duševno aktivnost in spomin, povečajo odpornost (odpornost) možganov na tako agresivne vplive, kot so travma, zastrupitev, hipoksija.

Prvi nootropik v zgodovini je Piracetam, ki so ga leta 1963 sintetizirali in v kliniki uporabili belgijski farmakologi. Med študijo so znanstveniki ugotovili, da ta zdravilna snov znatno poveča mentalno zmogljivost, izboljša spomin in spodbuja učenje. Kasneje so bila sintetizirana druga zdravila s podobnimi učinki, o katerih bomo razpravljali v nadaljevanju.

Učinki in mehanizmi delovanja nootropnih zdravil

Glavni učinki zdravil iz te skupine so:

• psihostimulant;
• pomirjevalo;
• antiastenično (zmanjšanje občutka šibkosti, letargije, pojavov duševne in telesne astenije);
• antidepresiv;
• antiepileptik;
• pravilno nootropno (vpliv na motene višje kortikalne funkcije, kar se kaže v izboljšanju mišljenja, govora, pozornosti itd.);
• mnemotropni (vpliv na učenje in spomin);
• adaptogeni (povečanje sposobnosti telesa, da prenese škodljive vplive okolja);
• vazovegetativno (izboljšanje oskrbe možganov s krvjo, kar se kaže v zmanjšanju in ter odpravi drugih avtonomnih motenj);
• antidiskinetik;
• povečana jasnost zavesti in stopnja budnosti.

Ta zdravila ne povzročajo farmakološke odvisnosti in psihomotorične agitacije, njihov vnos ne povzroča izčrpavanja telesnih telesnih zmogljivosti.

Delovanje zdravil v tej skupini temelji na naslednjih procesih:

• aktivacija plastičnih procesov v centralnem živčnem sistemu s povečanjem sinteze beljakovin in RNA;
• aktivacija energetskih procesov v nevronih;
• aktivacija procesov prenosa živčnih impulzov v centralnem živčnem sistemu;
• optimizacija procesov uporabe polisaharidov, zlasti glukoze;
• zaviranje tvorbe v celicah prosti radikali;
• zmanjšano povpraševanje živčne celice v kisiku v hipoksičnih pogojih;
• membranski stabilizacijski učinek (uravnavajo sintezo beljakovin in fosfolipidov v živčnih celicah, stabilizirajo strukturo celičnih membran).

Nootropna zdravila aktivirajo encim adenilat ciklazo in povečajo njegovo koncentracijo v živčnih celicah. Ta snov je potrebna za ohranjanje stabilnosti proizvodnje glavnega vira energije v celici za izvajanje biokemičnih in fizioloških procesov- adenozin trifosforna kislina ali ATP, ki poleg tega v pogojih hipoksije prenaša metabolizem v možganih na optimalno vzdrževan način.

Poleg tega nootropiki vplivajo na nevrotransmiterske sisteme v možganih, zlasti na:

• monoaminergični (povečajo vsebnost dopamina in norepinefrina v možganih, pa tudi serotonina);
• holinergični (povečajo vsebnost v živčnih končičev acetilholin, potreben za ustrezen prenos impulzov od celice do celice);
• glutamatergični (izboljšujejo tudi prevodnost signala od nevrona do nevrona).

Zaradi vseh zgoraj opisanih učinkov se bolniku izboljša spomin, pozornost, miselni procesi in procesi zaznavanja, poveča se njegova sposobnost učenja, aktivirajo se intelektualne funkcije.

Razvrstitev nootropnih zdravil

V razred nootropna zdravila vključujejo snovi različnih farmakoloških skupin, ki imajo pozitiven vpliv na delo živčnih celic in izboljšanje njihove strukture.

1. Snovi, ki spodbujajo presnovne procese v živčnih celicah:

• derivati ​​pirolidona: Piracetam, Pramiracetam, Phenylpiracetam in drugi;
• derivati ​​gama-aminomaslene kisline (GABA): aminalon, pikamilon, hopantenska kislina, fenibut;
• derivati ​​pantotenske kisline: Pantogam;
• derivati ​​vitamina B6 - piridoksin: Piritinol;
• izdelki, ki vsebujejo dimetilaminoetanol: Acefen, Centrophenoxin;
• pripravki, ki vsebujejo nevroaminokisline in peptide: Glycine, Cerebrolysin, Actovegin;
• antihipoksanti: hidroksimetiletilpiridin sukcinat;
• vitamini, vitaminom podobna, splošno krepilna sredstva: vitamin B15, vitamin E, folna kislina, jantarna kislina, izvleček ginsenga in drugi.

1. Zdravila, ki pozitivno vplivajo na krvne žile, ali vazotropna zdravila:

• ksantinol nikotinat;
• Vinpocetin;
• Pentoksifilin;
• cinarizin;
• Instenon.

1. Zdravila, ki spodbujajo procese spomina in učenja:

• holinomimetiki in antiholinesteraze: galantamin, holin, amiridin in drugi;
• hormoni: kortikotropin, adrenokortikotropni hormon;
• endorfini, enkefalini.

Indikacije za uporabo nootropnih zdravil

Za zdravljenje se uporabljajo nootropna zdravila naslednje bolezni:

• drugačna narava (vaskularna, senilna);
• kronična insuficienca možganskih žil;
• posledice cerebrovaskularne nesreče;
• nevroinfekcije;
• zastrupitev;
• psihoorganski sindrom s simptomi motenj spomina, zmanjšane koncentracije in splošne aktivnosti;
• kortikalni mioklonus;
• omotica, z izjemo omotice vazomotornega in duševnega izvora;
• kronični alkoholizem (za zdravljenje encefalopatije, odtegnitvenih in psihoorganskih sindromov);
• zmanjšana duševna zmogljivost;
• asteno-depresivni, depresivni, asteno-nevrotični sindromi;
• nevroze podobne motnje;
• travmatska poškodba možganov;
• hiperkineza;
• motnje spanja;
• migrena;
• pri kompleksnem zdravljenju glavkoma z odprtim zakotjem, vaskularnih bolezni mrežnice, diabetične retinopatije, pa tudi senilne degeneracije makule.

AT pediatrična praksa Nootropiki se uporabljajo za zdravljenje naslednjih stanj:

• duševna zaostalost;
• zamuda duševni razvoj in razvoj govora;
• cerebralna paraliza;
• posledice poškodbe centralnega živčnega sistema med porodom;
• motnja pomanjkanja pozornosti.

Kontraindikacije za jemanje nootropnih zdravil

Zdravil te skupine ne smete jemati v naslednjih primerih:

• s posamezno preobčutljivostjo bolnikovega telesa na zdravilno učinkovino ali druge sestavine zdravila;
• v primeru akutnega obdobja hemoragične kapi (krvavitev v možganskem tkivu);
• s Hettingtonovo horeo;
• v primeru hude ledvične disfunkcije (če je očistek kreatinina manjši od 20 ml / min);
• med nosečnostjo in dojenjem.

Stranski učinki nootropikov

Zdravila te skupine redko povzročajo neželene učinke, vendar se lahko pri nekaterih bolnikih med jemanjem pojavijo naslednji neželeni učinki:

• glavobol, razdražljivost, tesnoba, motnje spanja, zaspanost;
• redko, pri starejših bolnikih, povečani simptomi koronarne insuficience;
• slabost, nelagodje v želodcu ali;
• povečani psihopatološki simptomi;

Kratek opis zdravil

Ker je zdravil, ki spadajo v razred zdravil, ki jih opisujemo, dejansko precej, ne bomo mogli upoštevati vseh, ampak bomo govorili le o tistih, ki se danes najpogosteje uporabljajo v medicinski praksi.

Piracetam (Piracetam, Lucetam, Biotropil, Nootropil)

Na voljo v obliki tablet za peroralno uporabo in raztopine za injiciranje in infundiranje.

Zdravilo pozitivno vpliva na krvni obtok in presnovne procese v možganih, zaradi česar se poveča odpornost možganskega tkiva na hipoksijo in učinke strupenih snovi, izboljša se spomin, integrativna aktivnost možganov in poveča sposobnost učenja.

Pri peroralnem zaužitju se dobro absorbira v prebavnem traktu, največja koncentracija v krvi se določi po 1 uri. Prodira v številne organe in tkiva, tudi skozi krvno-možgansko in placentno pregrado. Razpolovni čas je 4 ure. Izločajo ledvice.

Poti dajanja zdravila: znotraj ali parenteralno (intramuskularno ali intravensko). Tablete je priporočljivo jemati pred obroki. Odmerjanje in trajanje zdravljenja se določita individualno, odvisno od bolezni in njenih značilnosti. klinični potek.

Pri zdravljenju bolnikov, ki trpijo za, je potrebna previdnost in odmerek prilagoditi glede na raven očistka kreatinina.

Neželeni učinki zdravila so standardni in se praviloma pojavijo pri starejših in senilnih bolnikih, če prejmejo odmerek več kot 2,4 g piracetama na dan.

Vpliva na agregacijo trombocitov, zato se uporablja previdno pri ljudeh z motnjami hemostaze in nagnjenostjo k krvavitvam.

Med nosečnostjo in dojenjem je kontraindicirano.

Če se med jemanjem piracetama razvijejo motnje spanja, ga prenehajte jemati zvečer in ta odmerek dodajte dnevnemu.

Pramiracetam (Pramistar)

Kemična formula pramiracetama

Oblika sproščanja - tablete.

Ima visoko stopnjo afiniteta za holin. Izboljša sposobnost učenja, pomnjenja in miselne aktivnosti na splošno. Nima pomirjujočega učinka, ne vpliva na avtonomni živčni sistem.

Hitro in skoraj v celoti se absorbira v prebavnem traktu, največja koncentracija zdravilne učinkovine v krvi se določi po 2-3 urah. Razpolovna doba je 4-6 ur. Izločajo ledvice.

Med nosečnostjo in dojenjem je zdravilo Pramistar kontraindicirano.

Pri zdravljenju bolnikov z okvarjenim delovanjem ledvic je treba skrbno spremljati razvoj neželenih učinkov zdravila pri njih - to bo znak presežka zdravilne učinkovine v telesu in zahteva zmanjšanje odmerka.

Vinpocetin (Cavinton, Neurovin, Vinpocetine, Vicebrol)

Na voljo v obliki tablet in raztopine za infundiranje.

Izboljša mikrocirkulacijo v možganih, izboljša možgansko prekrvavitev, ne povzroča pojava "kraje".

Pri peroralnem zaužitju se v organih prebavnega trakta absorbira za 70%. Najvišjo koncentracijo v krvi določimo po 60 minutah. Razpolovni čas je skoraj 5 ur.

Uporablja se tako v nevrologiji (pri kroničnih motnjah možganske cirkulacije in drugih boleznih, opisanih v splošnem delu članka), kot v oftalmologiji (za zdravljenje kroničnih bolezni mrežničnih žil) in v otiatriji (za povrnitev ostrine sluha). .

V primeru začetka zdravljenja v akutnem obdobju bolezni je treba vinpocetin dajati parenteralno in nato nadaljevati peroralno v odmerku 1-2 tableti trikrat na dan po obroku.

Fenibut (Bifren, Noofen, Noobut, Fenibut)

Oblika sproščanja - tablete, kapsule, prašek za peroralno raztopino.

Prevladujoči učinki te zdravilne učinkovine so antihipoksični in antiamnestični. Zdravilo izboljša spomin, poveča duševno in telesno zmogljivost, spodbuja učne procese. Poleg tega odpravlja tesnobo, strah, psiho-čustveni stres, izboljša spanec. Krepi in podaljšuje delovanje hipnotikov, antikonvulzivov in nevroleptikov. Zmanjša manifestacije astenije.

Po peroralni uporabi se dobro absorbira in prodre v vse organe in tkiva telesa, zlasti skozi krvno-možgansko pregrado.

Uporablja se za zmanjšanje čustvenega in intelektualna dejavnost, koncentracija pozornosti, motnje spomina, astenična, anksiozno-nevrotična in nevroza podobna stanja, nespečnost, Menierjeva bolezen, pa tudi za preprečevanje potovalne bolezni. AT kompleksna terapija predeliriozna in delirična alkoholna stanja, osteohondroza cervikotorakalne hrbtenice, menopavzalne motnje.

Priporočljivo je jemati peroralno, pred obroki, 250-500 mg trikrat na dan. Največji dnevni odmerek je 2,5 g, največji enkratni odmerek je 750 mg. Trajanje terapije je od 4 do 6 tednov.
V različnih kliničnih situacijah se lahko režim odmerjanja razlikuje.

Ima dražilni učinek, zato se uporablja previdno pri ljudeh, ki trpijo za.

Hopantenska kislina (Pantogam)

Proizvedeno v obliki tablet.

Zmanjšuje motorično razdražljivost, normalizira vedenjske reakcije, povečuje učinkovitost, aktivira duševno aktivnost.

Hitro se absorbira v prebavnem traktu. Najvišjo koncentracijo zdravilne učinkovine v krvi določimo 60 minut po dajanju. Ustvari visoke koncentracije v ledvicah, jetrih, želodčni steni in koži. Prodira skozi krvno-možgansko pregrado. Iz telesa se izloči po 2 dneh.

Indikacije so standardne.

Zdravilo vzemite znotraj, pol ure po jedi. Enkratni odmerek za odrasle je 250-1000 mg. Dnevni odmerek je 1,5-3 g, potek zdravljenja je 1-6 mesecev. Po 3-6 mesecih lahko tečaj ponovite. Pri zdravljenju različnih bolezni se lahko odmerek zdravila razlikuje.

Kontraindikacije in neželeni učinki so opisani zgoraj.

Piritinol (encefabol)

Na voljo v obliki tablet in suspenzije za peroralno uporabo (ta oblika odmerjanja je namenjena otrokom).

Ima izrazit nevroprotektivni učinek, stabilizira nevronske membrane, zmanjšuje količino prostih radikalov in zmanjšuje agregacijo eritrocitov. Pozitivno vpliva na vedenjske in kognitivne funkcije.

Če se upošteva režim odmerjanja zdravila, je razvoj neželenih učinkov malo verjeten.

Glicin (Glycine, Glycised)

Oblika sproščanja - tablete.

Izboljša metabolizem v mišicah in možganskih tkivih. Ima sedativni učinek.

Nanesite sublingvalno (raztopite pod jezikom).

Za zdravljenje depresije, anksioznosti in razdražljivosti se glicin jemlje 0,1 g 2-4 krat na dan. Pri kroničnem alkoholizmu se predpisuje v skladu s priporočenimi režimi zdravljenja.

Kontraindikacije - preobčutljivost za glicin. Stranski učinki niso opisani.

Cerebrolysin

Oblika sproščanja - raztopina za injiciranje.

Izboljša delovanje živčnih celic, spodbuja procese njihove diferenciacije, aktivira mehanizme zaščite in okrevanja.

Prodira skozi krvno-možgansko pregrado.

Uporablja se pri presnovnih, organskih in nevrodegenerativnih boleznih možganov, zlasti pri kompleksni terapiji kapi, travmatskih poškodb možganov.

Dnevni odmerki zdravila se zelo razlikujejo glede na patologijo in se gibljejo od 5 do 50 ml. Poti dajanja - intramuskularno in intravensko.

Pri zdravljenju bolnikov z alergijsko diatezo uporabljajte previdno.

Actovegin

Oblika sproščanja - tablete, raztopine za injiciranje in infuzije.

Vsebuje le fiziološke snovi. Poveča odpornost možganov na hipoksijo, pospeši procese izrabe glukoze.

Uporablja se za ishemične in rezidualne učinke hemoragične kapi, travmatske poškodbe možganov. Pogosto se uporablja za zdravljenje diabetična polinevropatija, opekline, motnje periferni obtok, kot tudi pri trofičnih motnjah, da bi pospešili celjenje ran.

Na splošno dobro prenaša. V nekaterih primerih se razvijejo reakcije, opisane na začetku članka.

Odobreno za uporabo med nosečnostjo in dojenjem.

Kontraindicirano v primeru individualne preobčutljivosti na sestavine zdravila.

Vsebuje saharozo, zato se pri bolnikih z dednimi motnjami presnove ogljikovih hidratov ne uporablja.

heksobendin (instenon)

Na voljo v obliki tablet za peroralno dajanje in raztopine za intramuskularno in intravensko dajanje.

Ima stimulativni učinek na presnovne procese v možganih in miokardu, izboljša cerebralno in koronarno cirkulacijo. Spazmolitik.

Indikacije za uporabo to zdravilo so bolezni možganov starostne in žilne narave, posledice nezadostne oskrbe možganov s krvjo in omotica.

Kontraindicirano v primeru individualne občutljivosti na sestavine zdravila, povečanega intrakranialnega tlaka, epileptiformnih sindromov. Med nosečnostjo in dojenjem se uporablja le po indikacijah.

Znotraj je priporočljivo jemati med ali po obroku, brez žvečenja, piti veliko vode. Odmerjanje je 1-2 tableti trikrat na dan. Največji dnevni odmerek je 5 tablet. Trajanje zdravljenja je najmanj 6 tednov.

Raztopino za injiciranje dajemo intramuskularno, intravensko počasi ali kapalno. Odmerjanje je odvisno od značilnosti kliničnega poteka bolezni.

V obdobju zdravljenja s tem zdravilom čaja in kave ne smete uživati ​​v velikih količinah. Če se zdravilo daje intravensko kapalno, je dovoljena le počasna infuzija, intravensko injiciranje pa naj traja vsaj 3 minute. Hitro dajanje zdravila lahko povzroči močno zmanjšanje krvni pritisk.

Kombinirana zdravila

Obstaja veliko zdravil, ki imajo v svoji sestavi 2 ali več komponent, ki so podobne po delovanju ali medsebojno krepijo učinke drug drugega. Glavni so:

• Gamalat B6 (vsebuje piridoksin hidroklorid, GABA, gama-amino-beta-hidroksimasleno kislino, magnezijev glutamat hidrobromid; predpisan je odraslim pri kompleksnem zdravljenju funkcionalne astenije; priporočljivo je jemati 2 tableti 2-3 krat na dan 2- 18 mesecev);
• Neuro-norm (vsebuje piracetam in cinarizin; indikacije so standardne za nootropike; odmerek - 1 kapsula trikrat na dan 1-3 mesece; tableto vzemite po obroku, ne žvečite, pijte veliko vode);
• Noozom, Omaron, Phezam, Cinatropil, Evryza: podobna zdravila kemična sestava in drugi kazalniki z nevronormo;
• Olatropil (vsebuje GABA in piracetam; priporočljivo jemati pred obroki, 1 kapsulo 3-4, največ - 6-krat na dan 1-2 meseca; po potrebi se po 1,5-2 mesecih tečaj lahko ponovi);
• Tiocetam (vključuje piracetam in tiotriazolin; tablete je priporočljivo jemati 1-2 kosov trikrat na dan; potek zdravljenja je do 30 dni; v nekaterih primerih se uporablja v obliki raztopine za injiciranje: 20-30 ml zdravila se injicira intravensko v 100-150 ml fiziološke raztopine ali intramuskularno 5 ml enkrat na dan 2 tedna).

Torej, zgoraj ste se seznanili z najbolj priljubljenimi zdravili nootropne skupine danes. Nekatera od njih so prva zdravila tega razreda, vendar so bila mnoga razvita veliko pozneje in so veliko učinkovitejša, zato jih lahko varno imenujemo nootropiki nove generacije. Upoštevajte, da informacije v članku niso vodnik za ukrepanje: če jih imate neprijetni simptomi Ne smete se samozdraviti, ampak poiščite pomoč pri specialistu.

Nootropiki: delovanje, indikacije, seznam sodobnih in učinkovitih, ocene

Nootropi so skupina psihotropnih zdravil, ki vplivajo na višje funkcije možganov in povečati njihovo odpornost na negativne eksogene dejavnike: prekomerni stres, zastrupitev, travma ali hipoksija. nootropi izboljšati spomin, povečati inteligenco, spodbuditi kognitivno aktivnost.

Iz starogrškega jezika izraz "nootropiki" pomeni "želja po razmišljanju". Prvič so ta koncept v prejšnjem stoletju predstavili belgijski farmakologi. Cerebroprotektorji aktivirajo nevrometabolične procese v možganih in povečajo splošno odpornost telesa na delovanje ekstremnih dejavnikov.

Nootropiki niso bili ločeni kot samostojna farmakološka skupina, kombinirani so bili s psihostimulanti. Za razliko od slednjih so nootropiki antihipoksanti, vendar nimajo negativnega učinka na telo, ne motijo ​​​​možganske aktivnosti, ne vplivajo na motorične reakcije in nimajo hipnotičnega in analgetičnega učinka. Nootropiki ne povečajo psihofizične aktivnosti in ne povzročajo farmakološke odvisnosti.

Vsi nootropiki so razdeljeni v 2 veliki skupini:

• »Pravi« nootropiki, ki imajo edini učinek – izboljšanje spomina in govora;
• z antihipoksičnimi, sedativnimi, antikonvulzivnimi, mišičnimi relaksacijskimi učinki.

Nootropiki imajo primarni učinek, ki je neposreden učinek na strukture živčnega sistema, in sekundarni učinek, namenjen izboljšanju mikrocirkulacije v možganih, preprečevanju in hipoksiji. Nootropiki spodbujajo presnovne procese v živčnem tkivu in jih normalizirajo v primeru zastrupitve in travmatične poškodbe.

Trenutno farmakologi razvijajo in sintetizirajo najnovejša nootropna zdravila, ki imajo manj stranskih učinkov in so bolj učinkovita. Zanje je značilna nizka toksičnost in praktično ne povzročajo zapletov. Terapevtski učinek nootropikov se razvija postopoma. Jemati jih je treba neprekinjeno in dolgo časa.

Nootropiki nove generacije se uporabljajo na različnih področjih medicine: pediatriji, porodništvu, nevrologiji, psihiatriji in narkologiji.

Mehanizem delovanja

Nootropiki neposredno vplivajo na številne možganske funkcije, jih aktivirajo, spodbujajo duševno aktivnost in spominske procese. Olajšajo interakcijo desne in leve hemisfere, pa tudi glavnih centrov, ki se nahajajo v možganski skorji. Nootropiki pomlajujejo telo in podaljšujejo življenje.

Neurometabolni cerebroprotektorji so nootropna zdravila, ki so dobila drugo ime zaradi biogenega izvora in vpliva na celični metabolizem. Ta zdravila povečajo izrabo glukoze in tvorbo ATP, spodbujajo biosintezo beljakovin in RNK, zavirajo proces oksidativne fosforilacije in stabilizirajo celične membrane.

Mehanizmi delovanja nootropikov:

• Stabilizacija membrane;
• antioksidant;
• antihipoksičen;
• Nevroprotektivno.

Zaradi tečaja uporabe nootropnih zdravil se izboljšajo duševni in kognitivni procesi, poveča inteligenca, aktivira se metabolizem v živčnem tkivu, poveča se odpornost možganov na negativne učinke endogenih in eksogenih dejavnikov. Cerebrovasoaktivna zdravila imajo tudi poseben mehanizem vazodilatacijskega delovanja.

Učinkovitost nootropikov se poveča v kombinaciji z angioprotektorji in psihostimulanti, zlasti pri oslabljenih posameznikih.

Nootropna zdravila so najpogosteje predpisana za starejše in otroke. V starosti je potrebno popraviti oslabljene funkcije intelekta: pozornost in spomin, pa tudi povečati ustvarjalno aktivnost. Za otroke bodo nevrometabolni stimulansi pomagali v boju proti zamudi duševni razvoj.

Glavni učinki

Nootropiki imajo naslednje učinke na človeško telo:

spekter delovanja nootropikov

1. Psihostimulacija - stimulacija možganskih funkcij pri duševno inertnih posameznikih, ki trpijo zaradi hipobulije, apatije, psihomotorične zaostalosti.
2. Antihipoksično - tvorba odpornosti možganskih celic na pomanjkanje kisika.
3. Sedative - pomirjujoč, zaviralni učinek na telo.
4. Antiastenično - odprava simptomov asteničnega sindroma.
5. Antidepresiv - boj proti depresiji.
6. Antiepileptik - preprečevanje konvulzij, izgube in zmedenosti zavesti, vedenjskih in avtonomnih motenj.
7. Nootropik - stimulacija kognitivne aktivnosti.
8. Adaptogeni - razvoj odpornosti telesa na učinke negativnih dejavnikov.
9. Vazovegetativni - pospešitev cerebralnega krvnega obtoka in odprava glavnih simptomov.
10. Lipolitična - uporaba maščobnih kislin kot vira energije.
11. Antitoksično - nevtralizacija ali izločanje različnih strupenih snovi iz telesa.
12. Imunostimulira - krepitev imunskega sistema in povečanje splošne odpornosti telesa.

Indikacije in kontraindikacije

Indikacije za uporabo nootropnih zdravil:

Nootropiki so kontraindicirani pri posameznikih z individualno preobčutljivostjo na glavno zdravilno učinkovino zdravila, hudo psihomotorično vznemirjenostjo, jetrno in ledvično insuficienco ali bulimijo, pa tudi pri tistih, ki so imeli akutno, trpijo za Hettingtonovo horejo, ki imajo hudo ledvično disfunkcijo, nosečnice in doječe ženske.

Stranski učinki

Neželeni učinki, ki se pojavijo med zdravljenjem z nootropnimi zdravili:

1. hiperekscitabilnost,
2. šibkost,
3. Nespečnost,
4. tesnoba, tesnoba,
5. dispeptični simptomi,
6. Hepato- ali nefrotoksičnost,
7. eozinofilija,
8. Pogosti napadi angine pektoris
9. Konvulzije, epileptični napadi,
10. neravnovesje,
11. halucinacije,
12. ataksija,
13. zmedenost,
14. Vročina,
15. Tromboflebitis in bolečina na mestu injiciranja,
16. motorična dezhibicija,
17. Občutek vročine in zardevanje obraza,
18. Izbruhi na obrazu in telesu kot urtikarija.

Opis zdravil

Seznam najboljših nootropnih zdravil, ki so postala razširjena v medicinski praksi:

• "Piracetam" pozitivno vpliva na presnovne procese v možganih. Zdravilo je predpisano za zdravljenje, izboljšanje spomina, korekcijo disleksije, cerebrostenije in pri otrocih. "Piracetam" je nujno zdravilo za odtegnitveni sindrom in delirij pri alkoholikih. Uporablja se za virusne nevroinfekcije in v kompleksni terapiji miokardnega infarkta.
• "Vinpocetin"- nevrometabolično sredstvo, ki razširi možganske žile in izboljša mikrocirkulacijo. Zdravilo oskrbuje možgansko tkivo s kisikom in hranili, znižuje sistemski krvni tlak. Vinpocetin tablete redčijo kri in izboljšajo njene reološke lastnosti. Zdravilo ima antioksidativni in nevroprotektivni učinek. Najprej se zdravilo daje intravensko kapalno 14 dni, nato pa se nadaljuje peroralni vnos tablete.
• "fenibut" predpisano bolnikom z astenijo, nevrozo, nespečnostjo, disfunkcijo vestibularni aparat. Otroci "Fenibut" pomagajo pri soočanju z jecljanjem in tiki. Zdravilo normalizira metabolizem v tkivih, ima psihostimulirajoče, antitrombocitne in antioksidativne učinke. Fenibut je nizko toksičen in ni alergičen.
• "Pantogam"- učinkovito nootropno sredstvo, ki se pogosto uporablja za zdravljenje otrok. Glavni učinkovina zdravilo je vitamin B 15. Je fiziološko učinkovina najdemo v skoraj vseh rastlinah in hrani.
• Fenotropil- zdravilo najnovejše generacije, ki je priljubljeno tako pri bolnikih kot pri zdravnikih. Ima izrazit adaptogeni učinek in povečuje odpornost telesa na stres. Zdravilo ne povzroča odvisnosti. Pogosto se priporoča študentom med pripravo na sejo.
• Fezam je nootropno zdravilo, namenjeno kompleksnemu zdravljenju cerebrovaskularnih motenj. Učinkovito vpliva na živčni sistem, širi krvne žile, spodbuja delovanje organa sluha in vida. "Phezam" odpravlja učinke hipoksije, lajša glavobol, bori se z vrtoglavico in amnezijo. Osebe, ki so prebolele možgansko kap ali TBI, jemljejo Fezam dlje časa. Pomaga bolnikom hitro okrevati in odpravlja negativne posledice patologij. "Piracetam" in "Cinnarizine", ki sta del zdravila, razširita možganske žile, izboljšata prehrano možganov, presnovo beljakovin in ogljikovih hidratov, spodbujata lokalni pretok krvi, zmanjšata viskoznost krvi. Zahvaljujoč obema komponentama se povečata antihipoksični učinek in antitrombocitna aktivnost, izboljša se metabolizem v celicah živčnega sistema.
• "Cinnarizine"- nootropno zdravilo, ki krepi stene možganskih žil in povzroča njihovo širjenje, ne da bi spremenil kazalnike krvnega tlaka. "Cinnarizine" ima senzibilizacijski učinek, zavira nistagmus in je učinkovit profilaktično proti potovalni slabosti. Širi majhne arterije in periferne kapilare. Zdravilo se sprosti v edini dozirna oblika- v obliki tablet za peroralno uporabo. "Cinnarizine" je predpisan ne le za zdravljenje cerebrovaskularne insuficience, temveč tudi za preprečevanje migrenskih napadov in kinetoz. Zdravilo odpravlja simptome vegetovaskularne distonije in: šibkost, glavobol, omotico. "Cinnarizine" se uporablja za lajšanje stanja pri menopavza. Zdravilo normalizira spanec, lajša razdražljivost, odpravlja.
• "cerebrolizin"- kompleks nootropnih zdravila, ki je opravil klinična preskušanja, ki so potrdila njegovo učinkovitost in varnost. Zdravilo se proizvaja v obliki tablet in raztopine za injiciranje. "Cerebrolysin" je predpisan za zdravljenje bolnikov z različnimi oblikami duševnih in nevroloških bolezni. Glede na ocene "Cerebrolysin" aktivira procese duševne aktivnosti in izboljša razpoloženje. Dolgotrajna uporaba zdravila izboljša spominske procese, poveča koncentracijo in sposobnost učenja.
• "Aktovegin"- antihipoksant, namenjen zdravljenju presnovnih in žilnih motenj možganov in prispeva k hitro celjenje rane. Zdravilo se uporablja za preprečevanje in zdravljenje radiacijskih kožnih lezij, perifernih vaskularnih motenj, diabetične polinevropatije. "Actovegin" se proizvaja v tabletah za peroralno dajanje, pa tudi v obliki raztopine za intramuskularne, intravenske in intraarterijske injekcije. Gel, mazilo in krema "Actovegin" se uporablja lokalno.

Psihotonična zdravila.

Psihostimulanti- To so psihotropna zdravila, ki imajo vznemirljiv učinek na centralni živčni sistem, lahko hitro mobilizirajo funkcionalne in energetske rezerve telesa, povečajo telesno in duševno zmogljivost.

Prvi psihostimulansi so bili alkaloidi čajnih listov in kavnih zrn, purinski derivati ​​- kofein, teofilin, teobromin, ki so jih uporabljali v obliki pijač. V 19. stoletju so jih izločili v čista oblika in sintetizirano. So šibki psihostimulanti.

Prvi predstavnik močnih psihostimulansov, derivatov fenilalkinamina, je bil fenamin (amfetamin), sintetiziran je bil leta 1910 kot nadomestek za adrenalin, vendar ni upravičil pričakovanj. Kasneje so raziskali, da se pri uporabi fenamina poveča motorična aktivnost, zmanjša se utrujenost, izboljša razpoloženje, občutek porasta moči, dolgo časa zmanjšana potreba po spanju in vnosu hrane. Učinek pride hitro in je še posebej izrazit v ozadju obstoječe utrujenosti. Učinek je dosežen zaradi hitre in popolne uporabe rezervnih zmožnosti telesa, podobno kot evforija, nadzor nad največjim dovoljenim delom je potlačen. V športu je to doping. Najbolj nevarna je sistematična uporaba zdravil te skupine (fenamin, pervitin, meridil), kar vodi v nespečnost, izčrpanost živčnega sistema in izgubo moči. Trenutno se derivati ​​fenilalkina ne uporabljajo zaradi hiter razvoj duševna zasvojenost z njimi.

Razvrstitev:

1. Derivati ​​fenilalkilsidnonimina:

sidnokarb (mezokarb)

2. Derivati ​​ksantina:

Kofein - natrijev benzoat

3. Derivati ​​benzimidazola:

Bemitil (Bemactor)

Značilnosti delovanja derivatov sidnonimina (sidnokarb):

Avtor: kemijska struktura in mehanizem delovanja je podoben fenaminu, vendar manj toksičen in v terapevtskih odmerkih ah ima manj izrazit psihostimulacijski učinek. Učinek se razvija postopoma, delovanje je daljše od delovanja fenamina in ga ne spremlja izrazita evforija in motorično vzburjenje.

Mehanizem delovanja: so posredni adrenomimetiki. Aktivirajo adrenergični prenos živčnih impulzov na vseh ravneh: od višjih delov centralnega živčnega sistema do izvršilnih organov. Izpodrinejo norepinefrin in dopamin iz mobilizacijskega bazena 2, poveča se koncentracija mediatorjev v sinaptični špranje in poveča se učinek na postsinaptične receptorje. Vplivajo tudi na kromofinske celice medule nadledvične žleze, povečajo sproščanje adrenalina v kri. Učinki:

1. Psihostimulacijski učinek: ob jemanju sidnokarba v ozadju duševne utrujenosti se znaki utrujenosti oslabijo, zaspanost izgine, razpoloženje se dvigne, pojavi se rahla evforija, namenskost in želja po delu. Trajanje shranjevanja dogodkov v kratkoročni spomin, se prevod v dolgoročni spomin informacij malo izboljša. Stereotipno delo, ki ne zahteva globokega razmisleka, je bolje izvedeno. Pozornost je razpršena, potrpljenje pade, število napak pri delu se poveča. Povečanje odmerka vodi do povečanja evforije, »skakanja misli«, težav s koncentracijo in nezmožnosti za ustvarjalno delo.

Pri uporabi pri osebah z duševnimi motnjami in v primeru prevelikega odmerka zdravila pri zdravi ljudje blodnjave ideje, vzburjenost, halucinatorna manija se okrepijo, antisocialno vedenje se poslabša.

2. Povečana telesna aktivnost: stopnja opravljenega dela se poveča, njen mejni obseg se zmanjša. Obstaja tipičen "doping" učinek.

Miselni nadzor nad varno mejo obremenitve je oslabljen. To lahko privede do popolne izčrpanosti sil.

3. Anoreksigeni učinek: poveča bazalni metabolizem, raven glukoze v krvi in ​​oslabi občutek lakote, zavira apetit. To je posledica vzbujanja centra za sitost v hipotalamusu in zatiranja centra za apetit. Njihova sistematična uporaba vodi do izgube teže.

4. Periferni učinki: pojavijo se pri naraščajočih odmerkih - tahikardija, vazokonstrikcija in zvišan pritisk, hiperglikemija - kontraindicirani so pri aterosklerozi, hipertenzija, tirotoksikoza in diabetes mellitus.

Značilnosti delovanja derivatov ksantina (kofein):

V terapevtskih odmerkih je slabši od sidnokarba in fenamina glede psihostimulativne aktivnosti. V velikih odmerkih povzroči aktivacijo duševne dejavnosti, primerljivo s sidnokarbom, vzburjenost, nespečnost, elemente evforije. Malo vpliva na telesno zmogljivost. Kofein-natrijev benzoat je po delovanju podoben kofeinu, vendar je bolje topen v vodi in se hitreje izloči iz telesa.

1. Psihostimulacijski učinek: ima neposreden učinek na možgansko skorjo, ki ga ne posredujejo druge strukture. Odpravlja zaspanost, utrujenost, pojavi se veselje, poveča se duševna in fizična zmogljivost. Učinek kofeina je odvisen od odmerka in vrste višjega živčnega delovanja. Kofein obnavlja ravnovesje med procesi inhibicije in vzbujanja. V majhnih odmerkih prevladuje psihostimulacijski učinek, v velikih odmerkih lahko povzroči izčrpanost živčnih celic in depresijo centralnega živčnega sistema.

2. Poveča metabolizem, poveča izločanje adrenalina nadledvične žleze, poveča krvni sladkor.

3. Delovanje na vazomotorične in dihalne centre medule oblongate: v razmeroma velikih odmerkih vzburja te centre. Spodbuja delovanje srca žilni sistem in dihanje (analeptični učinek). Zaradi neposrednega vpliva na miokard in povečanega izločanja adrenalina se zmerno povečata frekvenca in moč srčnih kontrakcij (srčno stimulativni učinek).

4. Delovanje na žilni tonus: dvojno. Neposreden učinek na gladke mišice žil vodi do njihove ekspanzije. S stimulacijo vazomotornega centra zoži krvne žile. Odvisno od prevlade enega ali drugega učinka se različni vaskularni predeli različno odzivajo na kofein. Normalni tlak se ne spremeni, včasih se lahko poveča. Razširi žile srca, ledvic, progaste mišice, zoži možganske žile, tonira žile.

5. Poveča izločanje želodčnega soka. Zato je kontraindiciran pri ljudeh z želodčnimi razjedami.

6. Deluje antispazmodično na bronhije, žolčne in sečne poti. V majhni meri poveča diurezo (bolj izrazito pri teofilinu).

Skodelica kave vsebuje en odmerek kofeina (100-150 mg). Zloraba čaja in kave lahko povzroči zasvojenost in odvisnost (teizem). Jemanje velikih odmerkov povzroči zastrupitev, za katero so značilni vznemirjenost, zmedenost, zvišan pritisk, tahikardija in nelagodje v srcu.

Indikacije za uporabo kofeina in sidnokarba:

1. Astenična stanja pri duševnih boleznih, po zastrupitvi, nevroinfekcijah, možganskih poškodbah. Dodelite sidnokarb. Uporabljajte za kratek čas (2 - 3 tedne) zaradi možnosti zasvojenosti. Odmerki so izbrani posamično.

2. Za zmanjšanje neželenih učinkov sedacije (zaspanost, zmanjšana zmogljivost, depresija) med zdravljenjem z antikonvulzivi, antihistaminiki, pomirjevala. Dodelite kofein v majhnih odmerkih zjutraj, kratki tečaji.

3. Hipotenzija različnega izvora(travme, zastrupitve, nalezljive bolezni) za obnovitev tonusa vazomotornega centra in povečanje tonusa venske žile pri odlaganju krvi v razširjenih venah in padcu njene venske vrnitve v srce. Nanesite parenteralno kofein - 10% raztopino 1-2 ml subkutano vsake 2-3 ure.

4. Za enkratno povečanje delovne sposobnosti, telesne vzdržljivosti v izrednih razmerah, ko je treba opravljati delo v kratkoročno, ponoči, z zelo visokim tempom, ali izvajajte obremenitev z omejitvijo volumna. Sidnocarb se predpiše enkrat na 0,02 - 0,03 pred delom ali na sredini, čemur sledi počitek. Ponavljajoči se vnos čez dan je nevaren, saj daje paradoksalen učinek in zaplete. Lahko se daje v kratkih ciklusih po 2 do 3 dni, pod pogojem, da ponoči počivate. Kofein je manj učinkovit, vendar lahko nadomesti sidnokarb. Dodelite v čisti obliki na 0,05 - 0,15 2 - 3-krat na dan ali v obliki pijač in čokolade.

Značilnosti delovanja derivatov benzimidazola (bemitila):

1. Poveča učinkovitost, zmanjša mišično oslabelost, utrujenost, hitro obnovi zmogljivost po vadbi. (aktoprotektivni učinek). Aktivacijski učinek na duševno in telesno zmogljivost je primerljiv s sidnokarbom v normalnih pogojih in ga presega v neugodnih pogojih (hipoksija in hipertermija).

2. Zmanjša potrebo telesa po kisiku in poveča odpornost na hipoksijo - antihipoksičen učinek; oslabijo procese peroksidacije - antioksidativni učinek, zmanjšajo proizvodnjo toplote.

3. Odpravlja duševno zaostalost, izboljša duševno aktivnost, učni proces, ima psihostimulativni in antiastenični učinek.

4. Pozitivno vpliva na možganske žile.

5. Imunostimulacijski učinek.

6. Spodbuja reparativne procese v jetrih po poškodbah in zastrupitvah.

7. Adaptogeni učinek - pospešuje prilagajanje telesa na hipoksijo, hiper- in hipotermijo ter druge škodljive vplive okolja.

Uporaba:

1. Astenična stanja z nevrastenijo, somatske bolezni, po poškodbah, zastrupitvah, okužbah, po operacijah, ob preobremenjenosti.

2. Kot del kompleksne terapije progresivnih mišičnih distrofij, epilepsije, cerebrovaskularnih nesreč.

3. Kot del kompleksne terapije virusni hepatitis in strupene poškodbe jeter.

4. Za izboljšanje imunosti pri bolnikih, ki pogosto trpijo zaradi respiratornih virusnih okužb, ponavljajočih se erizipel, pioderme. Za preventivo nalezljive bolezni V času epidemije.

5. Zdravim ljudem, da bi povečali učinkovitost, preprečili utrujenost, hitro obnovili zmogljivost po naporu, pospešili prilagajanje na neugodne razmere okolju.

Nanesite po obroku 0,25 - 0,5 2-krat na dan za 5-dnevne tečaje z 2-dnevnim odmorom med njimi. Število tečajev je v povprečju 2 - 3. Za preprečevanje - enkrat na dan, 0,25.

Stranski učinki:

Obstajajo dražilni učinki na prebavila, če jih jemljete na prazen želodec nelagodje v želodcu in jetrih, slabost, bruhanje, alergijske reakcije.

nootropi

Nootropiki vplivajo predvsem na višje funkcije možganov: izboljšajo in obnovijo spomin, učenje in duševno aktivnost v primeru kršitev; povečati odpornost možganov na škodljive učinke.

Nimajo izrazitega psihostimulirajočega ali sedativnega učinka. Spodbuja prenos informacij med hemisferami možganov, izboljšuje energetske in plastične procese v možganskem tkivu. Za nootropike je značilna nizka toksičnost in dobra toleranca bolnikov različnih starostnih kategorij.

Razvrstitev:

1. Pirolidonski derivati ​​(racetami):

Piracetam (Nootropil, Lucetam, kombinirano zdravilo - Fezam)

Fenotropil

2. Derivati ​​GABA:

Pantogam

Picamilon

Aminalon

Fenibut

Hopantenska kislina (pantokalcin, pantogam)

3. Zdravila drugih skupin:

Piritinol (encefabol)

Acefen (meklofenoksat, centrofenoksin)

Gliatilin (Cerepro)

Cerebrolysin

Cortexin (kombiniran pripravek z glicinom)

Noopept

Vinpotropil

4. Zeliščni pripravki:

Memoplant - na osnovi ginka bilobe

Bilobil

Tanakan

Mehanizem delovanja:

Glavni učinek zdravil je izboljšanje energetske in plastične presnove v živčnem tkivu: aktivirajo uporabo glukoze v možganih, sintezo ATP, RNA, beljakovin, membranskih fosfolipidov.

Zdravila skupine imajo naslednje učinke:

1. Antihipoksičen - poveča odpornost možganov na pomanjkanje kisika.

2. Antioksidant - blokira škodljiv učinek aktivnih kisikovih radikalov.

3. Nootropik - izboljša procese spomina in učenja, duševno aktivnost. Povečajo koncentracijo pozornosti, zmanjšajo čas in število napak pri reševanju problemov, izboljšajo dolgoročni spomin, sposobnost zaznavanja informacij. Učinek se pojavi 2-3 mesece po začetku zdravljenja.

4. Cerebroprotektivni učinek - povečanje odpornosti možganov na škodljive učinke (hipoksija, pregrevanje, hlajenje, stres)

5. Obnovitveni učinek - aktiviranje regenerativnih procesov v poškodovanih možganih po travmatski možganski poškodbi, možganski kapi, nevroinfekciji, zastrupitvi z nevrotropnimi strupi.

Uporaba:

1. Kršitev spomina, pozornosti, razmišljanja po travmatski možganski poškodbi, možganski kapi, zastrupitvi, epileptičnem statusu, asteničnih stanjih, kronični utrujenosti, nekaterih duševnih boleznih, s kroničnimi motnjami krvnega obtoka. Piracetam je najučinkovitejši. Tečaj je od 2-3 tednov do 2-6 mesecev. V blagih primerih proti ozadju kronična motnja cerebralna cirkulacija imenuje pikamilon, acefen, piritinol. S pogostimi napadi epilepsije in blagimi travmatskimi poškodbami možganov - pantogam.

2. Za umik iz koma po možganskih poškodbah in zastrupitvah, lajšanje odtegnitvenih simptomov in deliričnih sindromov pri alkoholizmu in odvisnosti od drog, pri akutnih zastrupitvah z morfinom, barbiturati, alkoholom. Piracetam se uporablja intravensko ali intramuskularno - 20% raztopina, po izboljšanju preidejo na peroralno zdravljenje.

3. Otroci z duševno zaostalostjo, zapoznelim razvojem govora, slabimi učnimi sposobnostmi, z oligofrenijo. V geriatriji - za izboljšanje spomina in ohranjanje učinkovitosti, s senilno demenco - piracetam, pantogam, piritinol, acefen.

4. Zdravi ljudje pod vplivom neugodnih dejavnikov, v stresnih situacijah. Za profilaktične namene, za zaščito možganov in ohranjanje duševne zmogljivosti, se piracetam predpisuje v odmerku do 1,2 enkrat ali večkrat v terapevtskih odmerkih 0,4 3-4 krat na dan, kot tudi acefen pri 0,1-0,3 2-3 krat. dan, dan.

Stranski učinek:

Redko opažen pri piracetamu dolgotrajno zdravljenje: dispeptične motnje, hiperaktivacija - razdražljivost in motnje spanja.

Piritinol pogosto povzroča nespečnost, razdražljivost in razdražljivost.

Acephen včasih poslabša duševne motnje pri bolnikih s paranoidnimi in halucinacijskimi simptomi.

Pantogam in pikamilon ne povzročata pomembnih stranskih učinkov.

Podobne informacije.

Izraz "nootropiki" se je pojavil leta 1972, ta beseda je sestavljena iz dveh grških "noos" - um in "tropos" - sprememba. Izkazalo se je, da so nootropiki namenjeni spreminjanju človeškega uma s pomočjo biokemije, ki vpliva na centralni živčni sistem.

Njihovi predhodniki pri izboljšanju delovanja možganov so bili psihostimulansi, ki so imeli močan, a kratkotrajen učinek na človeka. Povečali so vzdržljivost telesa, odpornost na stres, povzročili splošno razburjenje, aktivnost in evforijo. Če ne bi bilo najmočnejših negativnih stranskih učinkov in pojava zasvojenosti, bi psihostimulansi osvojili človeštvo. Toda posledice v obliki hude depresije in popolnega zloma moči so človeka tako stisnile, da bi ga lahko celo pripeljal do samomora.

Sintetični nootropiki

Po jemanju nootropnih zdravil negativni učinki praktično ne, ne povzročajo odvisnosti. Nimajo pa tudi psihostimulansov. Če želite občutiti rezultat jemanja nootropikov, morate opraviti tečaj, ki traja 1-3 mesece.

Delovanje nootropnih zdravil je posledica izboljšanja in pospeševanja metabolizma v živčnih tkivih, zaščite nevronov v primeru pomanjkanja kisika in toksičnih učinkov. Pravzaprav nootropiki ščitijo možgane pred staranjem. Trenutno je na trgu veliko nootropikov, a tukaj je nekaj pogostejših:

Piracetam (nootropil) je prvi izmed nootropikov. Predpisano je za motnje pozornosti in spomina, živčne motnje, možganske poškodbe, alkoholizem in bolezni ožilja. Lahko se uporablja tudi samostojno (brez prekoračitve odmerka) za boljše zaznavanje in asimilacijo učnega materiala. Redko so opazili naslednje neželene učinke: zaspanost ali vznemirjenost, omotico in slabost, povečano spolno aktivnost. Analog "piracetama" ("nootropila") je "fenotropil" ("fenilpiracetam").

"Acephen" ("Cerutil", "Meclofenoksat", "Centrofenoksin") vsebuje snov acetilholin - prenašalec. živčno razburjenje, nepogrešljiv udeleženec pri delu človeškega NS. Ta serija nootropnih zdravil pospešuje vse procese vzbujanja in inhibicije, izboljša oskrbo možganov s krvjo in ima psihostimulativni učinek. Prav tako ščiti možgane pred staranjem in se uporablja v povezavi s Piracetamom za izboljšanje mentalnih sposobnosti. Stranski učinki s strani Državnega zbora so bili: tesnoba, nespečnost, povečan apetit.

"Selegilin" ("Deprenyl", "Yumex") vsebuje snov selegilin, ki zavira delovanje encimov, ki zavirajo fenetilamin in dopamin. Po 40 letih encimov užitka iz serije dopamina se proizvaja veliko manj kot v mladosti. "Selegilin" je pozicioniran kot za ljudi srednjih in starejših let. Uporablja se pri zdravljenju Parkinsonove in Alzheimerjeve bolezni. Ob dovolj dolgotrajni uporabi zdravila se izboljša spomin, razpoloženje in splošno počutje. "Selegilin", po mnenju medicinskih znanstvenikov, lahko ob zaužitju 5 mg na dan podaljša pričakovano življenjsko dobo osebe za 15 let!

Opis predstavitve Psihostimulansi Nootropiki Zdravila proti bolečinam PSIHOSTIMULANTI diapozitiv

PSIHOSTIMULATORJI (psiho - + lat. stimulo - vznemirjam, spodbujam) Povečajo psihično in telesno zmogljivost, mobilizirajo energijske in funkcionalne vire telesa pri apatiji, letargiji, letargiji, zmanjšajo utrujenost pri zdravih ljudeh.

Psihomotorične stimulanse glede na kemijsko strukturo in farmakološke lastnosti delimo v 3 skupine: Derivati ​​fenilalkilamina Amfetamin sulfat (fenamin)

Psihostimulacijski učinek amfetaminov je povezan s povečanim sproščanjem vseh monoaminskih nevrotransmiterjev (predvsem norepinefrina in dopamina) v sinaptično špranjo in blokado njihovega ponovnega privzema ter blokado aktivnosti MAO v centralnem in perifernem živčnem sistemu.

V centralnem živčnem sistemu amfetamini stimulirajo kortikalne in debele strukture ter talamus in jedra srednjih možganov, kar vodi do občutka vedrine, izboljšanja razpoloženja (občutek ugodja, ki je povezan s hitrim nastankom odvisnosti) , povečanje psihomotoričnih reakcij, izboljšanje kognitivnih funkcij in zmanjšanje apetita.

So osrednji adrenomimetiki posrednega delovanja, okrepijo osrednje učinke noradrenalina, izpodrivajo ta mediator iz granul v sinaptično špranjo do adrenergičnih receptorjev in tudi za kratek čas zavirajo MAO.

Naravni viri ksantinov: listi čajevca - 1,5% kofeina, sledi teofilina; Kavna semena (ime po državi Kaffa v Afriki) - 2,5% kofeina; Semena čokoladnega drevesa - 2% teobromina, sledi kofeina; Paragvajski listi čaja mate - 2% kofeina; Cola oreh - 2% kofeina; Semena brazilske grmaste guarane - 4 - 6% kofeina.

Značilnosti stranskih učinkov psihostimulansov Najbolj značilni za vsa zdravila so anksioznost, psihomotorično vznemirjenje, nespečnost, sposobnost povzročanja odvisnosti od drog (zlasti za fenamin in druge fenilalkilamine, v manjši meri za druga zdravila), redke alergijske reakcije (kožni izpuščaj). ).

Kofein lahko povzroči ne le neželene učinke na CŽS, ampak tudi tahikardijo, aritmije, retrosternalne bolečine, zvišan krvni tlak in slabost. Včasih opazimo epigastrično bolečino, zlasti pri uporabi na prazen želodec, kar je povezano s stimulativnim učinkom na izločanje želodčnega soka.

pri dolgotrajna uporaba velike količine kofeina, so njegovi stranski učinki najbolj izraziti. Ti vključujejo anksiozni sindrom, hipohondrične motnje s pritožbami splošna šibkost, bolečine različnih lokalizacij. Te pojave lahko opazimo pri posameznikih, ki zaužijejo 250-750 mg kofeina (3-6 skodelic kave) na dan.

Kofein povzroča odvisnost. Za to odvisnost se včasih uporablja izraz "kofeinizem", v primeru zlorabe močnega kuhanega čaja pa "teizem".

Atomoksetin (Strattera) se uporablja za zdravljenje motnje pozornosti in hiperaktivnosti. Selektivni zaviralec ponovnega privzema norepinefrina. Sulbutiamin (Enerion) je sintetična spojina, po strukturi podobna tiaminu, ki ima aktivacijski učinek na strukture retikularne tvorbe debla, potencira aktivnost serotonergičnega sistema.

NOOTROPNA ZDRAVILA (grško noos - duša, misel, tropos - smer) povečujejo inteligenco, spomin, pozornost pri travmatskih poškodbah možganov, možganski kapi, aterosklerozi možganskih žil, nevroinfekcijah, epilepsiji, alkoholizmu, asteniji, kronični utrujenosti, pa tudi pri zdravih. ljudje s hudim stresom.

Mehanizem delovanja Nootropna zdravila povečajo sintezo ATP in c. AMP, izraba glukoze, intenzivira glikolizo in aerobno dihanje, spodbuja rast aktivnosti adenilat ciklaze.

Nootropiki aktivirajo sintezo, sproščanje in promet dopamina, norepinefrina, acetilholina, zavirajo MAO, povečajo tvorbo β-adrenergičnih receptorjev, holinergičnih receptorjev in nevronski privzem holina.

Nootropiki izboljšajo regeneracijo nevronov, aktivirajo njihov genom in povečajo sintezo informacijskih nevropeptidov, povečajo izmenjavo fosfatidilholina in fosfatidiletanolamina.

Nootropiki razširijo možganske žile, izboljšajo pretok krvi v območjih cerebralne ishemije, preprečijo razvoj njenega edema, blokirajo agregacijo trombocitov, trombozo, izboljšajo elastičnost eritrocitov in mikrocirkulacijo.

Nootropna zdravila z zaviranjem peroksidacije prostih radikalov ščitijo fosfolipide nevronskih membran pred uničenjem, kar olajša fiksacijo spominskih sledi.

INDIKACIJE: kognitivno-mnestični primanjkljaj na podlagi posledic nevrotravme, možganske kapi, discirkulacijske encefalopatije, senilne demence, oligofrenije v kompleksni terapiji epilepsije, ki se uporablja kot antihipoksično sredstvo. NEŽELENI STRANSKI UČINKI: blagi (dispepsija) so redki.

Najbolj znana zdravila iz te skupine so: PIRACETAM (AMINALON (GAMMALONE) - GABA v čisti obliki FENIBUT - fenilni derivat GABA FENOTROPIL - 4-fenilpiracetam

PIRACETAM (latinsko Pyracetamum, angleško Piracetam) (NOOTROPIL) je ciklični derivat GABA. Spodbujevalno vpliva na duševno aktivnost (razmišljanje, učenje, spomin) z njegovo insuficienco. P.D.: povečana razdražljivost, razdražljivost, motnje spanja, dispeptični simptomi. Kontraindikacije: huda ledvična disfunkcija, nosečnost, dojenje. Učinek zdravljenja se pojavi pri dolgotrajnem zdravljenju (1-3 mesece).

AMINALON (GAMMALON) - GABA v najčistejši obliki Oblika sproščanja: tablete po 0,25 Uporaba: enaka kot pri piracetamu, poleg tega se uporablja pri potovalni slabosti. Neželeni učinki: motnje spanja, občutek toplote, nihanje krvnega tlaka

Cerebrolysin (Cerebrolysin). Oblika sproščanja: v ampulah po 1 ml št. 10 in 5 ml št. 5. Nootropno sredstvo. To je kompleks peptidov, pridobljenih iz možganov prašičev. Pomaga izboljšati presnovo v možganskem tkivu. Uporaba: bolezni CŽS, možganske poškodbe, motnje spomina, demenca. Daje se v / m 1-2 ml vsak drugi dan. Potek zdravljenja je 30-40 injekcij, z intravensko uporabo - 10-60 ml. Kontraindikacije: akutne odpoved ledvic, epileptični status.

Derivati ​​številnih vitaminov: PIRIDITOL (PIRITINOL, ENERBOL, ENCEPHABOL) - kemični analog piridoksina (dve molekuli piridoksina, povezani z disulfidnim mostom), vendar brez lastnosti vitamina B 6, lahko deluje celo kot njegov antagonist. Oblika sproščanja: tablete, suspenzija, sirup 200 ml (oralno) za otroke. PANTOGAM kalcijev homopantotenat.

PICAMILONE - kombinacija molekul GABA in nikotinska kislina. GLICIN je inhibitorni nevrotransmiter in regulator presnovni procesi možganov, deluje sedativno in antidepresivno. Noopent - etilni ester fenilacetil-prolilglicina

Encephabol Oblika sproščanja: tablete, suspenzija, sirup 200 ml (oralno) za otroke. Piracesin (fezam) kombinirano zdravilo. Vsebuje piracetam + cinarizin (izboljša možganska cirkulacija). Oblika sproščanja: kapsule P. D: povečana razdražljivost, razdražljivost, motnje spanja.

GLUTAMINSKA KISLINA se nanaša na nevrotransmiterske aminokisline, ki spodbujajo prenos vzbujanja v sinapsah centralnega živčnega sistema. Memantin je nekompetitivni selektivni antagonist glutamatnih receptorjev.

Holin alfoscerat (gliatilin, cereton) ima holinomimetični učinek, stimulira predvsem centralne holinergične receptorje. Reverzibilno zavirajo acetilholinesterazo: Galantamin (Reminil) Donepezil (Aricept) Ipidacrine (Amiridin. Neuromedin, Axamon) Rivastigmin (Exelon) Citicoline (Ceraxon) je naravni vmesni metabolit biosinteze membranskih fosfolipidov.

Izvleček ginka (bilobil, memoplant, tanakan itd.) je standardiziran zeliščni pripravek, ki vpliva na procese metabolizma v celicah, reološke lastnosti krvi, mikrocirkulacijo. Polipeptidi in organski kompoziti: korteksin, cerebrolizin, semaks, solkozeril

Nootropiki se uporabljajo v nevrološki, psihiatrični, narkološki praksi, predvsem za bolezni, ki jih spremljajo motnje spomina, pozornosti, govora, omotica, glavoboli (ateroskleroza, senilna demenca, kronični alkoholizem, stanje po možganski kapi, z možganskimi poškodbami, zastrupitvijo možganov z alkohol, hipnotiki, mamila itd., kot pomoč pri depresiji, epilepsiji). V pediatrični praksi se po potrebi uporablja za pospešitev učnega procesa v primeru duševne zaostalosti, cerebralne paralize, poškodb možganov zaradi porodne travme, hipoksije, intrauterinih okužb.

Beseda "analgezija" - izguba občutljivost na bolečino- izhaja iz grških besed an - zanikanje in algos - bolečina.

Opioid rec ptorioo eo Različni receptorji v živčnem sistemu, povezani z receptorji, povezanimi z G proteinom. Njihova glavna funkcija v telesu je uravnavanje bolečine. Z vzbujanjem vsake vrste receptorja so povezani določeni fiziološki učinki.

Aktivacija opioidnega receptorja zavira adenilat ciklazo, ki pomembno vlogo med sintezo drugega glasnika c. AMP, kot tudi uravnavanje ionskih kanalčkov. Zapiranje od potenciala odvisnih kalcijevih kanalov v presinaptičnem nevronu povzroči zmanjšanje sproščanja ekscitatornih nevrotransmiterjev (kot je glutaminska kislina), aktivacija kalijevih kanalčkov v postsinaptičnem nevronu pa povzroči hiperpolarizacijo membrane, kar zmanjša občutljivost nevrona. na ekscitatorne nevrotransmiterje.

Prvi odkriti opioid je bil morfin, alkaloid iz opijskega maka, ki ga je Friedrich Sertürner izoliral iz maka leta 1804. Zdaj je znan veliko število spojine (tako derivati ​​morfina kot snovi drugačne strukture), ki so ligandi za opioidne receptorje. Po izvoru ločimo naravne, sintetične in polsintetične opioide.

Naravni vir narkotičnih analgetikov je opij (grško opos - sok) - posušen mlečni sok uspavalnega maka (Papaver somniferum).

I. Sredstva pretežno centralnega delovanja: A. Opioidni (narkotični) analgetiki 1. Agonisti Morfin, Promedol, Fentanil, Sufentanil

2. Zdravila iz različnih farmakoloških skupin z analgetično komponento delovanja Klonidin (α 2-adrenomimetik) Amitriptilin, Imizin (triciklični antidepresivi) Ketamin (nekompetitivni antagonist glutamatnih receptorjev) Difenhidramin (blokator histaminskih H 1 receptorjev) Karbomazepin, Natrijev valproat, Difenin , lamotrigin, gabapeptin (zdravila proti epilepsiji)

Z bolečino povzročeni impulzi potujejo do hrbtnih rogov hrbtenjače. Od tu se vzbujanje širi po treh poteh: ascendentni aferentni trakti do zgornjih delov - retikularna tvorba, talamus, hipotalamus, do bazalnih ganglijev, limbičnega sistema in možganske skorje. Kombinirana interakcija teh struktur vodi do zaznavanja in vrednotenja bolečine, čemur sledijo vedenjski in avtonomni odzivi.

Drugi način je prenos impulzov na motorične nevrone hrbtenjače, kar se kaže z motoričnim refleksom (človek na primer pri opeklini umakne roko). Tretji način se izvaja zaradi vzbujanja nevronov stranskih rogov, zaradi česar se aktivira adrenergična (simpatična) inervacija.

OPIOIDNI RECEPTORJI Vzbujanje μ-opioidnih receptorjev povzroči analgezijo, sedacijo, evforijo, fizično odvisnost od drog, hipotermijo, depresijo dihalnega centra, zmanjšano motiliteto prebavil, miozo in bradikardijo. Ti receptorji sodelujejo pri uravnavanju procesov učenja in spomina, apetita.

Aktivacija k-opioidnih receptorjev povzroči analgezijo, sedacijo, psihotomimetične učinke, spazem gladkih mišic, uravnava motivacijo za pitje in hrano, zavira dihanje, poveča diurezo.

Aktivacija δ-opioidnih receptorjev povzroča analgezijo, hipotermijo, uravnava kognitivno aktivnost, razpoloženje, motorična aktivnost, občutek za vonj, gibljivost prebavil, funkcije kardiovaskularnega sistema, zavira dihanje, ima osrednji hipotenzivni učinek.

Terapevtski učinek opioidov Protibolečinski učinek opioidov je posledica vpliva na hrbtenjača(blokada preklapljanja impulzov) in glava bi lahko (oslabitev širjenja impulzov, zaviranje zaznavanja bolečine). Pri prevelikem odmerjanju opioidov obstaja nevarnost paralize dihalnega centra. Parcialni agonisti/antagonisti (pentazocin, nalbufin) so varnejši.

Narkotični analgetiki se uporabljajo v pogojih, ki jih spremlja akutna bolečina- poškodbe, opekline, ozebline, miokardni infarkt, peritonitis (po diagnozi in odločitvi o operaciji), ledvične kolike, jetrne kolike.

S krči gladka mišica narkotične analgetike kombiniramo z M-antiholinergiki in miotropnimi antispazmodiki. Narkotični analgetiki se uporabljajo za premedikacijo predoperativne priprave bolnikov s hudo bolečino v pooperativnem obdobju. Promedol in pentazocin sta indicirana za lajšanje porodne bolečine.

Edina kronična bolezen, pri kateri je sprejemljivo predpisovanje narkotičnih analgetikov, so napredovale oblike malignih tumorjev. V onkološki praksi imajo prednost buprenorfin, butorfanol, nalbufin, pentazocin, ki so manj pogosto zasvojeni.

Možganska skorja Morfin kot agonist μ-opioidnih receptorjev povzroča evforijo in sedacijo.

Hipotalamus in žleze z notranjim izločanjem Morfin zmanjša sproščanje sproščajočih hormonov v hipotalamusu, zato sekundarno zavira izločanje folikle stimulirajočega, luteinizirajočega hormona, ACTH, glukokortikoidov in testosterona. Poveča izločanje prolaktina, rastnega hormona in vazopresina ( antidiuretični hormon). V velikih odmerkih aktiviranje centra za prenos toplote povzroči hipotermijo.

Srednji možgani Morfin z aktiviranjem µ- in k-opioidnih receptorjev v jedrih okulomotornega živca povzroči miozo in blag akomodacijski spazem.

Središče za bruhanje Morfin povzroči slabost pri 40 % ljudi in bruhanje pri 15 % kot kemoreceptorski stimulans v prožilni coni centra za bruhanje. Drugi narkotični analgetiki imajo šibek emetični učinek.

VPLIVI NA SRČNO-ŽILNI SISTEM Morfin povzroča ortostatsko hipotenzijo zaradi bradikardije in vazodilatacije.

VPLIV NA ORGANE Z GLADKIMI MIŠICAMI Morfin povzroča bronhospazem, krč želodčnih sfinkterjev (evakuacija se podaljša od 3-4 do 12-20 ur), črevesja, žolčevodov in sečil, zavira črevesno gibljivost.

Morfij poveča pritisk v žolčniku za 10-krat; zavira reflekse uriniranja in defekacije; sprošča maternico, zmanjšuje pogostost in amplitudo njenih kontrakcij med porodom, podaljša porod, moti plodovo dihanje (poveča se umrljivost novorojenčkov). Promedol poveča kontraktilno aktivnost maternice, ne da bi preprečil odpiranje materničnega vratu; manj morfija povzroči dihalno stisko pri plodu.

Medula. Respiratorni center Morfin oslabi reakcijo dihalnega centra na ekscitatorne dražljaje iz retikularne formacije, zmanjša njegovo občutljivost na ogljikov dioksid in acidozo. Dihanje postane redko, vendar se kompenzacijsko poglobi, nato se pojavi redko in plitvo dihanje, s hudo zastrupitvijo se pojavi periodično Cheyne-Stokesovo dihanje, ki mu sledi paraliza dihalnega centra. Ohranja se prostovoljni nadzor dihanja.

AKUTNA ZASTRUPITEV Z MORPINOM Pri injiciranju v veno je povprečni terapevtski odmerek morfina 10 mg, povprečni toksični odmerek 30 mg, povprečna smrtonosni odmerek- 120 mg. Simptomi zastrupitve z morfinom - evforija, izguba bolečinskih reakcij, hipotermija, rast intrakranialni tlak, možganski edem, tonično-klonične konvulzije, stupor, ki prehaja v komo.

Spinalni tetivni refleksi so ohranjeni (za razliko od zastrupitve z uspavalnimi tabletami). Obstajajo aritmija, arterijska hipotenzija, pljučni edem, mioza (s hudo hipoksijo se zenice razširijo), bruhanje, zadrževanje urina in defekacije, hipoglikemija in povečano potenje. Dihanje je površno, redko (2-4 na minuto), nato občasno.

Dihalne motnje se poslabšajo zaradi bronhospazma. Smrt nastopi zaradi paralize dihalnega centra. Za postavitev diagnoze je potrebno registrirati tri simptome - komo, zoženje zenic in depresijo dihanja.

Nujni ukrepi za pomoč pri zastrupitvah so usmerjeni v odpravo dihalnih motenj. Izvedite umetno prezračevanje pljuč pod pozitivnim tlakom, izsesajte bronhialni izcedek. Uporabite konkurenčne antagoniste - nalokson ali naltrekson.

KRONIČNA ZASTRUPITEV Z NARKOTIČNIMI ANALGETIKI Za odvisnost od drog je značilna psihična, fizična odvisnost in zasvojenost. Evforija je posledica stimulativnega učinka narkotičnih analgetikov na μ-opioidne receptorje in sproščanja dopamina v možganskih strukturah, ki sodelujejo pri nastajanju pozitivna čustva(možganska skorja, striatum, hipokampus, amigdala, hipotalamus).

Za morfinsko evforijo je značilno izginotje neprijetnih izkušenj, prehod na prijetne misli in občutke. Želja po evforiji in depresija, ki se pojavi po umiku narkotičnih analgetikov, vodita v duševno odvisnost. Fizična odvisnost je povezana z globokim vmešavanjem narkotičnih analgetikov v presnovo možganskih mediatorjev.

Agonisti-antagonisti in delni agonisti Agonisti-antagonisti delujejo različno na različni tipi opioidne receptorje: nekateri receptorji stimulirajo (agonistično delovanje), drugi blokirajo (antagonistično delovanje)

Pentazocin (Lexir, Fortal) je agonist δ- in k-receptorjev ter antagonist μ-receptorjev. Ne povzroča zasvojenost z mamili(lahko povzroči ne evforijo, ampak disforijo). Povzroča zvišanje tlaka v pljučni arteriji, centralni venski tlak, zvišanje predobremenitve srca. Zato se ne sme uporabljati pri miokardnem infarktu.

Butorfanol je agonist β-receptorjev in šibek antagonist μ-receptorjev. Nalbufin je agonist β-receptorjev in šibek antagonist μ-receptorjev.

Buprenorfin (buprenex) je delni agonist μ-receptorjev. Pri analgetičnem delovanju je 20- do 60-krat učinkovitejši od morfina in deluje dlje. Zastrupitve z buprenorfinom ni mogoče zdraviti z naloksonom, ker zelo počasi disociira iz kompleksa z opioidnimi receptorji.

Analgetiki z mešanim mehanizmom delovanja (opioidni in neopioidni) Tramadol medsebojno deluje z opioidnimi receptorji, zmanjša nevronski privzem serotonina in norepinefrina. Izboljša spinalne inhibitorne učinke na internevronski prenos nociceptivnih impulzov. Je 5-10-krat manj aktiven kot morfij. Tramadol ima močan analgetični učinek in praktično ne povzroča odvisnosti. Stranski učinek je bruhanje. Tramadol ne pomaga odvisnikom z odtegnitvenim sindromom morfija.

Fentanil je 20-krat močnejši od morfija. Uporablja se kot obliž za dolgotrajno zdravljenje bolečin. Za nevroleptanalgezijo dajemo fentanil skupaj z nevroleptikom droperidolom v razmerju odmerkov 1:50 (na voljo je kombinirano zdravilo TALAMONAL).

Nevroleptanalgezija Fentanil skoraj popolnoma odpravi bolečino. Droperidol zmanjšuje tesnobo, strah, ustvarja duševni mir, deluje antiemetično, proti šoku, sprošča skeletne mišice. Nevroleptanalgezija se uporablja za potencirano anestezijo, netravmatske operacije, nevrokirurške operacije (ko je potrebno ohraniti zavest za stik s pacientom), miokardni infarkt.

Karfentanil Pridobijo ga z vnosom dodatnega substituenta v molekulo fentanila. Ta dolgo delujoči sintetični opioid je 5000-krat močnejši od morfija; uporabljajo v veterinarski medicini. Zdravilo se lahko uporablja v vodna raztopina v obliki aerosola.

Antagonisti morfija Nalokson in antagonisti naltreaksona blokirajo delovanje opioidov ne glede na vrsto receptorja. Uvedba teh zdravil ne vpliva na zdrave ljudi. Nalokson se hitro predsistemsko izloči, zato se daje samo parenteralno. Naltreakson se daje peroralno. Nalokson je dober protistrup za depresijo dihanja, ki jo povzročajo opioidi.

PARACETAMOL (Kalpol, Lekadol, Meksalen, Panadol, Efferalgan). Neopioidni analgetik centralnega delovanja - derivat para-aminofenola. Vključeno v številna kombinirana zdravila (Coldrex, Citramon-P, Solpadein). Bolj zavira sintezo prostaglandinov v centralnem živčnem sistemu kot v perifernih tkivih. Zato ima pretežno "centralni" analgetični in antipiretični učinek.

Paracetamol MD ima zaviralni učinek na COX-3, zmanjša sintezo prostaglandinov v centralnem živčnem sistemu. Pomanjkanje paracetamola - majhna terapevtska širina, možno akutna zastrupitev s poškodbo jeter in ledvic zaradi kopičenja toksičnega metabolita. Toksični odmerki le 2-3 krat presegajo največje terapevtske odmerke. V terapevtskih odmerkih se ta presnovek inaktivira s konjugacijo z glutationom. Pri toksičnih odmerkih ne pride do inaktivacije metabolita. Za otroke, mlajše od 12 let, je razmeroma varen zaradi prevladujoče (sulfatne) poti biotransformacije zdravila.

Nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID) delujejo protivnetno, antipiretično in analgetično, ne da bi pri tem povzročila zasvojenost in odvisnost od drog. Njihov glavni učinek je nespecifično protivnetno - sposobnost zatiranja vnetja katere koli etiologije.

Leta 1971 je John Robert Wayne s sodelavci odkril, da nesteroidna protivnetna zdravila reverzibilno ali ireverzibilno zavirajo ciklooksigenazo (COX) v različnih tkivih in tako zmanjšajo nastajanje prostaglandinov (PG).

Vpliv NSAID na sintezo prostaglandinov Prostaglandini Arahidonska kislina Ciklični endoperoksidi Fosfolipidi Vnetje Bolečina Vročina. NSAID COX -

Obstajata dve vrsti ciklooksigenaz - COX-1 in COX-2. COX-1 nastaja v normalnih pogojih in uravnava tvorbo prostanoidov v telesu. Aktivnost COX-2 se med vnetjem poveča za 10-80 krat, kar potroji raven PG v vnetem tkivu. PG povečajo občutljivost nociceptorjev na kemične in mehanske dražljaje.

Protivnetni učinek NSAID je posledica blokade COX-2. NPBC stabilizirajo lizosome in preprečujejo sproščanje hidrolitičnih encimov - proteaz, lipaz, fosfataz, ki povzročajo nekrozo tkiva. Zdravila z vezavo na sulfhidrilne skupine cisteina membranskih proteinov omejujejo vstop kalcijevih ionov v lizosome in zavirajo peroksidacijo lipidov v lizosomski membrani.

NPBC zmanjšajo aktivnost encimov, ki sodelujejo pri biosintezi histamina, serotonina, bradikinina. NSAID zmanjšajo splošno imunološko reaktivnost telesa in zavirajo specifične reakcije na antigene, ki spremljajo vnetje.

Analgetični učinek nenarkotičnih analgetikov je posledica odprave hiperalgezije v žarišču vnetja. Nenarkotični analgetiki omejijo tudi eksudacijo, ki ustavi stiskanje bolečinskih končičev v zaprtih votlinah (sklepi, mišice, periodoncij, možganske ovojnice).

Nesteroidna protivnetna zdravila normalizirajo telesno temperaturo med vročino, ne znižajo pa normalne temperature. Antipiretični učinek je povezan s povečanjem prenosa toplote (kožne žile se razširijo, potenje se poveča).

Splošne indikacije za uporabo nesteroidnih protivnetnih zdravil Trenutno so nesteroidna protivnetna zdravila izjemno razširjena v skoraj vseh vejah medicine, še posebej pa v revmatologiji. Tako večina ruskih in zahodnih revmatologov meni, da so nesteroidna protivnetna zdravila učinkovito in potrebno orodje za zdravljenje. revmatoidne bolezni (revmatoidni artritis, reaktivni sinovitis, osteoartritis, ankilozirajoči spondilitis) Prav tako se nekatera nesteroidna protivnetna zdravila uporabljajo kot analgetiki (bolečinski sindrom različnega izvora z vnetno komponento) in antipiretiki (zvišana telesna temperatura pri infekcijskih in vnetnih boleznih)

Otrokom so prikazana antipiretična zdravila Otroci s kardiovaskularno patologijo in nagnjeni k konvulzivna stanja predpisati jih je treba že pri T 37,5 ◦ C - 38 ◦ C. Ibuprofen ima največjo vrednost kot antipiretik v pediatrični praksi. V zadnjem času se naproksen uporablja kot antipiretik pri otrocih.

STRANSKI UČINKI pogost zaplet protivnetna terapija je poškodba prebavil. Nesteroidna protivnetna zdravila zmanjšujejo apetit, povzročajo zgago, slabost, epigastrične bolečine, drisko, erozije in razjede na želodcu in dvanajstniku(ulcerogeno delovanje).

Mehanizem ulcerogenega učinka NSAID je posledica dveh neodvisnih mehanizmov - lokalne poškodbe želodčne sluznice in sistemskega izčrpavanja citoprotektivnih PG. Zaviranje COX-1 povzroči zmanjšanje sinteze PG in prostaciklina, ki opravljata gastroprotektivno funkcijo.

Da bi zmanjšali ulcerogeni učinek nesteroidnih protivnetnih zdravil, jih kombiniramo z gastroprotektivnimi pripravki prostaglandina (na primer Artrotek vsebuje diklofenak in misoprostol, analog prostaglandina E 1).

Splošne kontraindikacije Peptični ulkus gastrointestinalnega trakta Hude motnje jeter in ledvic Kršitev hematopoeze Bronhialna astma Individualna nestrpnost

Kontraindikacije za uporabo nesteroidnih protivnetnih zdravil Starost do 1 leta (za nekatera zdravila - do 12 let), povečana krvavitev, prihajajoča operacija, zadnje trimesečje nosečnost, dojenje.

Trajanje delovanja nekaterih nesteroidnih protivnetnih zdravil Zdravilo Trajanje delovanja, hh Acetilsalicilna kislina 4 -64 -6 Diklofenak 8 -12 Ibuprofen 6 -86 -8 Indometacin 6 -12 Meloksikam 2424 Naproksen 1212 Nimesulid 1212 Piroksikam 2424 Celekoksib 12 —

ACETILSALICILNA KISLINA (Aspirin, Aspro, Kolfarit) majhni odmerki - 30-325 mg - povzročajo inhibicijo agregacije trombocitov; povprečni odmerki - 1,5 -2 g - imajo analgetični in antipiretični učinek; veliki odmerki - 4-6 g - imajo protivnetni učinek.

INDOMETACIN (Indocid, Indobene, Metindol, Elmetacin) Indometacin je eden najmočnejših NSAID. Bolj kot druga nesteroidna protivnetna zdravila poslabša ledvično prekrvitev, zato lahko bistveno oslabi učinek diuretikov in antihipertenzivov.

DIKLOFENAK-NATRIJ (Voltaren, Dikloben, Diklonat P, Naklofen, Ortofen) Ima močan in hiter analgetični učinek. Z izrazitim sindrom bolečine(ledvične ali jetrne kolike, pooperativne bolečine, bolečine pri poškodbah) se daje intramuskularno.

IBUPROFEN (Brufen, Motrin) Po protivnetnem učinku je slabši od mnogih drugih zdravil iz te skupine. Analgetično in antipiretično delovanje prevlada nad protivnetnim.

NAPROXEN (Naprosin) Ima močan analgetični in antipiretični učinek. Protivnetni učinek se razvije počasi, največ po 2-4 tednih.

PIROKSIKAM (Felden, Pirocam, Erazon) Ima močan protivnetni učinek, ki se razvije počasi - v 1-2 tednih neprekinjene uporabe. Največji učinek opazimo po 2-4 tednih. Ima hiter in izrazit analgetični učinek, zlasti pri intramuskularnem dajanju.

LORNOKSIKAM (Xefocam) NSAID iz skupine oksikamov - klortenoksikam. Pri zaviranju COX presega druge oksikame in blokira COX-1 in COX-2 v približno enakem obsegu, zavzema vmesno mesto v klasifikaciji nesteroidnih protivnetnih zdravil, ki temelji na načelu selektivnosti. Ima izrazit analgetični in protivnetni učinek.

MELOXIKAM (Movalis) je predstavnik nove generacije nesteroidnih protivnetnih zdravil - selektivnih zaviralcev COX-2. Zaradi te lastnosti meloksikam selektivno zavira tvorbo prostaglandinov, ki sodelujejo pri nastanku vnetja. Hkrati veliko šibkeje zavira COX-1, zato manj vpliva na sintezo prostaglandinov, ki uravnavajo ledvični pretok krvi, nastajanje zaščitne sluzi v želodcu in agregacijo trombocitov.

CELECOXIB (Celebrex) Predstavnik selektivnih zaviralcev COX-2. Ne moti sinteze tromboksana, zato ne vpliva na agregacijo trombocitov. Ima izrazit protivnetni in analgetični učinek.