Uporaba lidokaina v medicinski praksi. "Lidokain" v ampulah: uporaba in indikacije

Odmerna oblika: injekcija spojina:

1 ml zdravila vsebuje:

Aktivna snov:

Lidokain hidroklorid monohidrat(v smislu lidokain hidroklorida) - 20 mg.

Pomožne snovi :

Natrijev klorid - 6 mg.

1 M raztopina natrijevega hidroksida - do pH 5,0-7,0.

Voda za injekcije - do 1 ml.

Opis:

Bistra brezbarvna ali rahlo rumenkasta tekočina.

Farmakoterapevtska skupina:lokalni anestetik ATX:

N.01.B.B amidi

N.01.B.B.02 Lidokain

C.01.B.B.01 Lidokain

C.01.B.B Antiaritmična zdravila razreda Ib

Farmakodinamika:

Lidokain je kratkodelujoči amid kositer lokalni anestetik. Njegov mehanizem delovanja temelji na zmanjšanju prepustnosti nevronske membrane za natrijeve ione. Posledično se stopnja depolarizacije zmanjša in prag poveča.razburjenje, ki vodi v reverzibilno lokalno otrplost. uporablja za doseganje prevodne anestezije v različna področja telo in nadzor aritmij. Ima hiter začetek delovanja (približno eno minuto po intravensko dajanje in petnajst minut po intramuskularnem injiciranju) se hitro razširi v okoliška tkiva. Delovanje traja 10-20 minut in približno 60-90 minut po intravenskem in intramuskularnem dajanju.

Farmakokinetika:

Absorpcija

Lidokain se hitro absorbira iz prebavila Vendar pa zaradi učinka "primarnega prehoda" skozi jetra le majhna količina doseže sistemski krvni obtok.

Sistemska absorpcija lidokaina je odvisna od mesta dajanja in odmerka. Največjo koncentracijo v krvi dosežemo po medrebrni blokadi, nato (v padajočem vrstnem redu koncentracije) po injiciranju v lumbalni epiduralni prostor, brahialni pleksus in podkožnih tkiv. Glavni dejavnik, ki določa hitrost absorpcije in koncentracijo v krvi, je skupni uporabljeni odmerek, ne glede na mesto dajanja. Obstaja linearna povezava med količino uporabljenega lidokaina in posledično največjo koncentracijo anestetika v krvi.

Distribucija

Lidokain se veže na plazemske beljakovine, vključno zα1 -kisli glikoprotein (AKG) in albumin. Stopnja vezave je spremenljiva in znaša približno 66 %. Plazemska koncentracija AKG pri novorojenčkih je nizka, zato imajo relativno visoka vsebnost prosta biološko aktivna frakcija lidokaina.

Lidokain prehaja krvno-možgansko in placentno pregrado, verjetno s pasivno difuzijo.

Presnova

Lidokain se presnavlja v jetrih, približno 90% danega odmerka je podvrženo N- dealkilacije, da nastane monoetilglicin ksilidid(MEGX) in glicineksilidida(GX), oba prispevata k terapevtskim in toksičnim učinkom lidokaina. Farmakološki in toksični učinki MEGX in GX primerljiv z lidokainom, vendar manj izrazit. GX ima daljšo razpolovno dobo (približno 10 ur) kot zdravilo in se lahko kopiči pri ponavljajoči se uporabi.

Presnovki, ki nastanejo zaradi poznejše presnove, se izločajo z urinom, vsebnost nespremenjenega lidokaina v urinu ne presega 10%.

vzreja

Končna razpolovna doba izločanja lidokaina po intravenski bolusni aplikaciji pri zdravih odraslih prostovoljcih je 1-2 uri. Končna razpolovna doba GX je približno 10 ur MEGX - 2 uri.

Posebne skupine bolniki

Zaradi hitre presnove lahko na farmakokinetiko lidokaina vplivajo stanja, ki poslabšajo delovanje jeter. Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter se lahko razpolovna doba lidokaina poveča za 2 ali večkrat. Okvarjeno delovanje ledvic ne vpliva na farmakokinetiko lidokaina, lahko pa povzroči kopičenje njegovih presnovkov.

Pri novorojenčkih je koncentracija AKT nizka, zato se lahko zmanjša povezava s plazemskimi beljakovinami. Zaradi potencialno visoke koncentracije proste frakcije uporaba lidokaina pri novorojenčkih ni priporočljiva.

Indikacije:

Lokalna in regionalna anestezija, prevodna anestezija za velike in male kirurške posege.

Kontraindikacije:

Preobčutljivost za sestavine zdravila in anestetike amidne vrste; atrioventrikularni(AV) blokada 3. stopnje; hipovolemija.

Previdno:

Pri bolnikih z miastenijo gravis je treba lidokain uporabljati previdno. gravitacija, epilepsija, kronično srčno popuščanje, bradikardija in depresija dihanja, koagulopatija, popolna in nepopolna blokada intrakardialne prevodnosti, konvulzivne motnje, Melkersson-Rosenthalov sindrom, porfirija, pa tudi v tretjem trimesečju nosečnosti (glejte poglavje "Posebna navodila").

Nosečnost in dojenje:

Plodnost

Podatki o vplivu lidokaina na plodnost pri ljudeh niso na voljo.

Nosečnost

Lidokain je dovoljeno uporabljati med nosečnostjo in dojenje. Potrebno je strogo upoštevati predpisani režim odmerjanja. V primeru zapletov ali krvavitev v anamnezi je epiduralna anestezija z lidokainom v porodništvu kontraindicirana.

Lidokain se uporablja pri velikem številu nosečnic in žensk rodni dobi. Kaj reproduktivne motnje ns so bili registrirani, torej ni bilo povečanja pogostosti malformacij.

Zaradi možnosti visokih koncentracij lokalnih anestetikov pri plodu po paracervikalni blokadi se lahko pri plodu razvijejo neželeni učinki, kot je fetalna bradikardija. V zvezi s tem se v koncentracijah, večjih od 1 %, ne uporabljajo v porodništvu.

V študijah na živalih škodljiv učinek na plodu ni bilo mogoče najti.

Dojenje

Lidokain v majhnih količinah prodre v Materino mleko, je njegova peroralna biološka uporabnost zelo nizka. Tako je pričakovana količina materinega mleka zelo majhna, zato potencialna škoda zelo nizka za otroka. Odločitev o možnosti uporabe lidokaina med dojenjem sprejme zdravnik.

Odmerjanje in uporaba:

Režim odmerjanja je treba izbrati glede na odziv bolnika in mesto dajanja. Zdravilo je treba dajati v najnižji koncentraciji in najnižji odmerek daje želeni učinek. Največji odmerek za odrasle ne sme presegati 300 mg.

Količina raztopine, ki jo je treba dajati, je odvisna od velikosti anesteziranega območja. Če je treba dati veliko količino z nizko koncentracijo, se standardna raztopina razredči fiziološka raztopina(0,9 % raztopina natrijevega klorida). Reja se izvaja tik pred vnosom.

Otrokom, starejšim in oslabelim bolnikom se zdravilo daje v manjših odmerkih, ki ustrezajo njihovi starosti in fizičnemu stanju.

Pri odraslih in otrocih, starih 12-18 let, enkratni odmerek lidokaina (z izjemo spinalne anestezije) ne sme presegati 5 mg / kg, največ 300 mg.

	10 mg/ml	20 mg/ml
Infiltracijska anestezija:
Majhni posegi	2-10 ml (20-100 mg)
Veliki posegi	10-20 ml (100-200 mg)	5-10 ml (100-200 mg)
Prevodna anestezija	3-20 ml (30-200 mg)	1,5-10 ml (30-200 mg)
Anestezija prstov na rokah/nogah	2-4 ml (20-40 mg)	2-4 ml (40-80 mg)
epiduralna, lumbalna	25-30 ml (250-300 mg)

Kaudalni, prsni blok	20-30 ml (200-300 mg)
Regionalna anestezija	Ne več kot 5 ml (50 mg)	Ne več kot 2,5 ml (50 mg)

Otroci, mlajši od 1 leta

Izkušnje pri otrocih, mlajših od 1 leta, so omejene. Največji odmerek pri otrocih, starih od 1 do 12 let, je 5 mg / kg telesne mase 1% raztopine.

Skupna prijava z epinefrinom

Za podaljšanje delovanja lidokaina in zmanjšanje njegovega sistemskega delovanja je mogoče dodati ex tempore 0,1% raztopina epinefrina v razmerju 1:100.000 do 1:200.000.

Postopek dela s polimerno ampulo:

- Vzemite ampulo in jo pretresite, tako da jo držite za vrat.

- Z roko stisnite ampulo, pri čemer se zdravilo ne sme sproščati, in z vrtljivimi gibi zavrtite in ločite ventil.

- Skozi nastalo luknjo takoj povežite brizgo z ampulo.

- Ampulo obrnite in počasi izvlecite njeno vsebino v brizgo.

- Namestite iglo na brizgo.

Stranski učinki:

Neželeni učinki so opisani po organskih sistemih MedDRA. Pogostost je opredeljena na naslednji način:

Tako kot drugi lokalni anestetiki so neželeni učinki redki in običajno zaradi povišanih plazemskih koncentracij zaradi nenamernega intravaskularnega dajanja, prevelikega odmerjanja ali hitre absorpcije iz območij z bogato oskrbo s krvjo ali zaradi preobčutljivosti, idiosinkrazije ali zmanjšane tolerance bolnika. Sistemske toksične reakcije se kažejo predvsem v osrednjem živčevju in (ali) srčno-žilnega sistema(glejte tudi poglavje "Preveliko odmerjanje").

Kršitve s strani imunski sistem

Preobčutljivostne reakcije (alergične ali anafilaktoidne reakcije, anafilaktični šok) - glejte tudi bolezni kože in podkožja. Kožni alergijski testi se ne štejejo za nezanesljive.

Motnje živčnega sistema in duševne motnje

Nevrološki znaki sistemske toksičnosti vključujejo omotico, živčnost, tremor, parestezije okoli ust, odrevenelost jezika, zaspanost, konvulzije in komo. Reakcije živčnega sistema se lahko kažejo z njegovo vzbujanjem ali depresijo. Znaki stimulacije osrednjega živčevja so lahko kratkotrajni ali pa se sploh ne pojavijo, zaradi česar so lahko prvi znaki toksičnosti znaki depresije osrednjega živčevja – zmedenost in zaspanost, ki ji sledita koma in odpoved dihanja.

Nevrološki zapleti spinalne anestezije vključujejo prehodne nevrološki simptomi kot so bolečine v spodnjem delu hrbta, zadnjici in nogah. Ti simptomi se običajno razvijejo v 24 urah po anesteziji in izzvenijo v nekaj dneh. Po spinalni anesteziji z lidokainom in podobnimi sredstvi so se pojavili osamljeni primeri arahnoiditisa in sindroma konjskega repa s trdovratno parestezijo, črevesno disfunkcijo in sečila ali paraliza spodnjih okončin. Večina primerov je posledica hiperbaričnega lidokaina ali podaljšane spinalne infuzije.

Kršitve organa vida

Znaki toksičnosti lidokaina lahko vključujejo zamegljen vid, diplopijo in prehodno amaurozo.

Dvostranska amauroza je lahko tudi posledica nenamernega vstavljanja v posteljo optični živec med oftalmološkimi posegi. Po retro- in peribulbarni anesteziji so poročali o vnetju očesa in diplopiji (glejte poglavje "Posebna navodila").

Motnje sluha in labirinta

Hrup v ušesih, hiperakuzija.

Srčno-žilne motnje

Srčno-žilni odzivi so arterijska hipotenzija, bradikardija, depresija kontraktilne funkcije miokarda (negativni inotropni učinek), aritmije, možen srčni zastoj ali odpoved krvnega obtoka.

Kršitve s strani dihalni sistem, telesa prsni koš in mediastinum

Zasoplost, bronhospazem, depresija dihanja, zastoj dihanja.

Motnje v prebavnem traktu

Slabost, bruhanje.

Bolezni kože in podkožja

Izpuščaj, urtikarija, angioedem, otekanje obraza.

Preveliko odmerjanje:

Simptomi

Toksičnost iz centralnega živčnega sistema se kaže s simptomi, ki se povečajo. Najprej se lahko razvijejo parestezije okoli ust, odrevenelost jezika, omotica, hiperakuzija in tinitus. Motnje vida in mišični tremor ali trzanje mišic kažejo na hujšo toksičnost in so pred generaliziranimi napadi. Nato lahko pride do izgube zavesti in velikih konvulzivnih napadov, ki trajajo od nekaj sekund do nekaj minut. Konvulzije vodijo do hitrega povečanja hipoksije in hiperkapnije zaradi povečane mišične aktivnosti in odpovedi dihanja. V hudih primerih se lahko razvije spalna apneja. Acidoza poveča toksične učinke lokalnih anestetikov.

V hudih primerih pride do motenj srčno-žilnega sistema. Pri visokih sistemskih koncentracijah se lahko razvijejo arterijska hipotenzija, bradikardija, aritmija in srčni zastoj, ki so lahko usodni.

Do razrešitve prevelikega odmerjanja pride zaradi prerazporeditve lokalnega anestetika iz centralnega živčnega sistema in njegove presnove, lahko poteka precej hitro (če ni bil uporabljen zelo velik odmerek zdravila).

Zdravljenje

Če se pojavijo znaki prevelikega odmerjanja, je treba dajanje anestetika takoj prekiniti.

Epileptični napadi, depresija osrednjega živčevja in kardiotoksičnost zahtevajo zdravniško pomoč. Glavni cilji terapije so vzdrževanje oksigenacije, ustavitev epileptičnih napadov, vzdrževanje ustrezne cirkulacije in zaustavitev acidoze (če se le-ta razvije). V ustreznih primerih je treba zagotoviti prehodnost dihalnih poti in določiti ter vzpostaviti asistirano prezračevanje pljuč (maska ali z uporabo Ambu vrečke). Vzdrževanje krvnega obtoka se izvaja z infundiranjem plazme ali infuzijskih raztopin. Če je potrebno dolgotrajno vzdrževanje krvnega obtoka, je treba razmisliti o vazopresorjih, ki pa povečajo tveganje za vzbujanje osrednjega živčevja. Nadzor epileptičnih napadov je mogoče doseči z intravenskim dajanjem diazepama (0,1 mg/kg) ali natrijevega tiopentala (1-3 mg/kg), pri čemer je treba upoštevati, da lahko antikonvulzivi zavirajo tudi dihanje in cirkulacijo. Dolgotrajni epileptični napadi lahko ovirajo ventilacijo in oksigenacijo bolnika, zato je treba razmisliti o zgodnji endotrahealni intubaciji. Pri srčnem zastoju začnite standardno kardiopulmonalno oživljanje.

Učinkovitost dialize pri zdravljenju akutnega prevelikega odmerjanja lidokaina je zelo nizka. interakcija:

Toksičnost lidokaina se poveča s sočasno uporabo s cimetidinom in propranololom zaradi povečanja koncentracije lidokaina, kar zahteva zmanjšanje odmerka lidokaina. Obe zdravili zmanjšata pretok krvi v jetrih. Poleg tega zavira mikrosomsko aktivnost. rahlo zmanjša očistek lidokaina, kar vodi do povečanja njegove koncentracije. Lahko povzroči tudi zvišanje koncentracije lidokaina v serumu protivirusna sredstva(na primer lopinavir).

Hipokalemija, ki jo povzročajo diuretiki, lahko zmanjša učinek lidokaina pri sočasni uporabi (glejte poglavje "Posebna navodila").

Pri bolnikih, ki prejemajo druge lokalne anestetike ali sredstva, ki so strukturno podobna lokalnim anestetikom amidnega tipa (npr. antiaritmiki, kot je tokainid), je treba lidokain uporabljati previdno, ker so sistemski toksični učinki aditivni. Izbrane študije interakcija z zdravili med lidokainom in antiaritmiki razreda III (npr. amiodaron) niso preučevali, vendar je potrebna previdnost.

Pri bolnikih, ki sočasno prejemajo antipsihotike, ki podaljšajo ali lahko podaljšajo QT (npr. pimozid, zotepin), prenilamin (če se daje intravensko) ali antagonisti receptorjev serotonina 5-HT3 (npr. dolasetron) lahko povečajo tveganje ventrikularne aritmije.

Sočasna uporaba kinupristina/dalfopristina lahko poveča koncentracijo lidokaina in s tem poveča tveganje za ventrikularne aritmije; njihovi sočasni uporabi se je treba izogibati.

Pri bolnikih, ki sočasno prejemajo mišične relaksante (npr. suksametonij), se lahko poveča tveganje za povečano in podaljšano živčno-mišično blokado. Po uporabi bupivakaina pri bolnikih, zdravljenih z in, so poročali o razvoju srčno-žilne insuficience; po strukturi blizu bupivakainu.

Dopamin in 5-hidroksitriptamin znižujeta epileptični prag za lidokain. Opioidi imajo verjetno prokonvulzivni učinek, kar potrjujejo podatki, ki znižujejo prag epileptičnih napadov na fentanil pri ljudeh.

Kombinacija opioidov in antiemetikov, ki se včasih uporabljajo za pomirjevalne namene pri otrocih, lahko zniža prag epileptičnih napadov za lidokain in poveča njegove depresivne učinke na osrednje živčevje.

Uporaba epinefrina skupaj z lidokainom lahko zmanjša sistemsko absorpcijo, vendar se pri nenamernem intravenskem dajanju tveganje za ventrikularno tahikardijo in ventrikularno fibrilacijo dramatično poveča.

Hkratna uporaba drugih antiaritmikov, β-blokatorjev in "počasnih" zaviralcev kalcijevi kanali lahko dodatno zmanjša AV prevodnost, ventrikularna prevodnost in kontraktilnost.

Sočasna uporaba vazokonstriktorjev podaljša trajanje delovanja lidokaina.

Sočasna uporaba lidokaina in alkaloidov ergot (npr. ergotamina) lahko povzroči hudo arterijsko hipotenzijo.

Pri prijavi je treba biti previden pomirjevala saj lahko ovirajo delovanje lokalnih anestetikov na CŽS.

Pri tem je treba paziti dolgotrajna uporaba antiepileptiki (), barbiturati in drugi zaviralci mikrosomskih jetrnih encimov, saj lahko to povzroči zmanjšanje učinkovitosti in posledično povečano potrebo po lidokainu. Po drugi strani pa lahko intravensko dajanje fenitoina poveča zaviralni učinek lidokaina na srce.

Opioidi in klonidin lahko okrepijo analgetični učinek lokalnih anestetikov.

Etilni alkohol, zlasti pri dolgotrajni zlorabi, lahko zmanjša učinek lokalnih anestetikov.

Lidokain ni združljiv z amfotericinom B, metoheksitonom in nitroglicerinom.

Ob hkratni uporabi lidokaina z narkotičnimi analgetiki se razvije aditivni učinek, ki se uporablja med epiduralno anestezijo, vendar poveča depresijo centralnega živčnega sistema in dihanja.

Vazokonstriktorji (metoksamin) podaljšajo lokalni anestetični učinek lidokaina in lahko povzročijo povečanje krvni pritisk in tahikardija.

Uporaba z zaviralci monoaminooksidaze (irokarbazin, seleginin) verjetno poveča lokalni anestetični učinek lidokaina in poveča tveganje za znižanje krvnega tlaka.

Guapadrel, gvanetidin, mekamilamin, trimetafan kamzilat povečajo tveganje za izrazito znižanje krvnega tlaka in bradikardijo.

Antikoagulanti (vključno z natrijevim ardeparinom, natrijevim danaparoidom, natrijevim enoksaparipom, heparinom itd.) povečajo tveganje za krvavitev. zmanjša kardiotonični učinek digitoksina.

Lidokain zmanjša učinek antimiasteničnih zdravil, okrepi in podaljša učinek mišičnih relaksantov.

Pri obdelavi mesta injiciranja z razkužilnimi raztopinami, ki vsebujejo težke kovine, obstaja nevarnost razvoja lokalna reakcija v obliki bolečine in otekline. Mešanje z drugimi zdravili ni priporočljivo.

Posebna navodila:

Uvedbo lidokaina naj izvajajo strokovnjaki z izkušnjami in opremo za oživljanje. Ob uvedbi lokalnih anestetikov je nujna oprema za oživljanje.

Pri bolnikih z miastenijo ga je treba uporabljati previdno gravitacija, epilepsija, kongestivno srčno popuščanje, bradikardija in depresija dihanja, pa tudi v kombinaciji z zdravili, ki medsebojno delujejo z lidokainom in vodijo do povečane biološke uporabnosti, potenciranja učinkov (npr. fenitoin) ali podaljšanja izločanja (npr. v jetrih ali terminalnih odpoved ledvic, pri katerem se lahko kopičijo presnovki lidokaina).

Za bolnike, ki prejemajo antiaritmična zdravila III razreda (na primer) je treba vzpostaviti skrbno opazovanje in spremljanje EKG, saj se lahko učinek na srce okrepi.

Po prihodu na trg so poročali o hondrolizi pri bolnikih, ki so po operaciji prejemali dolgotrajno intraartikularno infuzijo lokalnih anestetikov. V večini primerov so opazili hondrolizo pri ramenski sklep. Zaradi številnih prispevajočih dejavnikov in nedoslednosti znanstvene literature glede mehanizma učinka vzročna zveza ni bila ugotovljena. Dolgotrajna intraartikularna infuzija ni veljavna indikacija za uporabo lidokaina.

Intramuskularna uporaba lidokaina lahko poveča aktivnost kreatin fosfokinaze, kar lahko oteži diagnozo. akutni infarkt miokard.

Izkazalo se je, da povzroča porfirijo pri živalih in se mu je treba izogibati pri posameznikih s porfirijo.

Pri injiciranju v vneto ali okuženo tkivo se lahko učinek lidokaina zmanjša.

Pred začetkom intravenskega dajanja lidokaina je treba odpraviti hipokalemijo, hipoksijo in motnje kislinsko-bazičnega stanja.

Nekateri postopki lokalna anestezija lahko privede do resnih neželeni učinki ne glede na uporabljeni lokalni anestetik.

Prevodna anestezija hrbteničnih živcev lahko povzroči depresijo srčno-žilnega sistema, zlasti v ozadju hipovolemije, zato je pri izvajanju epiduralne anestezije pri bolnikih s srčno-žilnimi motnjami potrebna previdnost.

Epiduralna anestezija lahko povzroči arterijsko hipotenzijo in bradikardijo. Tveganje je mogoče zmanjšati s predhodno uporabo kristaloidnih ali koloidnih raztopin. Arterijsko hipotenzijo je treba takoj ustaviti.

V nekaterih primerih lahko paracervikalna blokada med nosečnostjo povzroči bradikardijo ali tahikardijo pri plodu, zato je potrebno skrbno spremljanje srčnega utripa ploda (glejte poglavje "Uporaba med nosečnostjo in dojenjem").

Dajanje v predel glave in vratu lahko povzroči nenamerni vstop v arterijo s cerebralnimi simptomi, tudi pri majhnih odmerkih.

Retrobulbarni uvod v redki primeri lahko povzroči vdor v subarahnoidni prostor lobanje, kar vodi do resnih/hudih reakcij, vključno z srčno-žilna insuficienca, apneja, epileptični napadi in začasna slepota. Retro- in peribulbarna uporaba lokalnih anestetikov prinaša majhno tveganje za trajno okulomotorično disfunkcijo. Glavni vzroki so travma in/ali lokalni toksični učinki na mišice in/ali živce.

Resnost takšnih reakcij je odvisna od stopnje poškodbe, koncentracije lokalnega anestetika in trajanja njegove izpostavljenosti v tkivih. V zvezi s tem je treba uporabiti kateri koli lokalni anestetik v najnižji učinkoviti koncentraciji in odmerku. Raztopina za injiciranje lidokaina ni priporočljiva za uporabo pri novorojenčkih. Optimalna koncentracija lidokaina v serumu za preprečevanje toksičnosti, kot so konvulzije in aritmije, pri novorojenčkih ni bila ugotovljena.

Intravaskularnemu dajanju se je treba izogibati, razen če ni neposredno indicirano.

Uporabljajte previdno:

Pri bolnikih s koagulopatijo. Zdravljenje z antikoagulanti (npr. heparinom), nesteroidnimi protivnetnimi zdravili ali ekspanderji plazme poveča nagnjenost k krvavitvam. Nenamerna škoda žile lahko povzročijo hudo krvavitev. Po potrebi preverite čas krvavitve, aktivirani delni tromboplastinski čas (APTT) in število trombocitov;

Bolniki s popolno in nepopolno blokado intrakardialne prevodnosti, saj lahko lokalni anestetiki AV - prevodnost;

Bolnike z epileptičnimi napadi je treba skrbno spremljati glede simptomov CNS. Nizki odmerki lidokaina lahko tudi povečajo epileptične napade. Pri bolnikih z Melkersson-Rosenthalovim sindromom se lahko pogosteje razvijejo alergijske in toksične reakcije živčnega sistema kot odziv na dajanje lokalnih anestetikov;

Tretje trimesečje nosečnosti.

Lidokain, raztopina za injiciranje, 10, 20 mg/ml, ni odobren za intratekalno dajanje (subarahnoidna anestezija).

Vpliv na sposobnost vožnje v transportu. prim. in krzno.:

Po dajanju lokalnih anestetikov se lahko pojavi prehodna desenzibilizacija in/ali motorični blok. Dokler ti učinki ne izzvenijo, bolnikom odsvetujemo dajanje zdravila vozil in delo s stroji.

Oblika sproščanja / odmerek:

Raztopina za injekcije 20 mg/ml.

Paket:

2 ali 10 ml v ampulah iz polietilena nizke gostote ali polipropilena.

10 ampul z navodili za uporabo v kartonski škatli.

Pogoji skladiščenja:

Shranjujte pri temperaturi, ki ne presega 25 °C.

Hranite izven dosega otrok.

Rok trajanja:

2 leti.

Ne uporabljajte po poteku roka uporabnosti!

Pogoji za izdajo iz lekarn: Na recept Registrska številka: LP-003014 Datum registracije: 02.06.2015 Rok trajanja: 02.06.2020 Imetnik potrdila o registraciji: GROTEKS, OOO Rusija Proizvajalec: Datum posodobitve informacij: 27.02.2018 Ilustrirana navodila Odmerna oblika: injekcija spojina:

1 ml raztopine za injiciranje 20 mg/ml vsebuje:

učinkovina- lidokain hidroklorid (glede na brezvodno snov) 20,0 mg;

Pomožne snovi- natrijevega klorida 6,0 mg, 1 M raztopine natrijevega hidroksida do pH 5,0-7,0. voda za injekcije do 1 ml.

Opis: Bistra brezbarvna ali rahlo obarvana tekočina. Farmakoterapevtska skupina:Lokalni anestetik ATX:

N.01.B.B amidi

N.01.B.B.02 Lidokain

C.01.B.B.01 Lidokain

C.01.B.B Antiaritmična zdravila razreda Ib

Farmakodinamika:Je kratkodelujoči lokalni anestetik amidne vrste. Njegov mehanizem delovanja temelji na zmanjšanju prepustnosti nevronske membrane za natrijeve ione. Posledično se stopnja depolarizacije zmanjša in prag vzbujanja se poveča. kar vodi do reverzibilne lokalne otrplosti. uporablja se za doseganje prevodne anestezije v različnih delih telesa in nadzor aritmij. Ima hiter začetek delovanja (približno eno minuto po intravenski aplikaciji in petnajst minut po intramuskularnem injiciranju), hitro se širi v okoliška tkiva. Delovanje traja 10-20 minut in približno 60-90 minut po intravenskem in intramuskularnem dajanju. Farmakokinetika:

Absorpcija

Lidokain se hitro absorbira iz prebavil, vendar zaradi učinka "prvega prehoda" skozi jetra le majhna količina doseže sistemski krvni obtok.

Sistemska absorpcija lidokaina je odvisna od mesta dajanja in odmerka. Največjo koncentracijo v krvi dosežemo po medrebrni blokadi, nato (v padajočem vrstnem redu koncentracije) po injiciranju v ledveni epiduralni prostor, brahialni pleksus in podkožje. Glavni dejavnik, ki določa hitrost absorpcije in koncentracijo v krvi, je skupni uporabljeni odmerek, ne glede na mesto dajanja. Obstaja linearna povezava med količino uporabljenega lidokaina in posledično največjo koncentracijo anestetika v krvi.

Distribucija

Lidokain se veže na plazemske beljakovine, vključno s ci-kislim glikoproteinom (AKG) in albuminom. Stopnja vezave je spremenljiva in znaša približno 66 %. Plazemska koncentracija AKG pri novorojenčkih je nizka, zato imajo relativno visoko vsebnost proste biološko aktivne frakcije lidokaina. prodre v krvno-možgansko in placentno pregrado, verjetno s pasivno difuzijo.

Presnova

Lidokain se presnavlja v jetrih, približno 90% danega odmerka je podvrženo N- dealkilacije, da nastane monoetilglicin ksilidid(MEGX) in glicineksilidida(GX). oba prispevata k terapevtskim in toksičnim učinkom lidokaina. Farmakološki in toksični učinki MEGX in GX primerljivo z lidokainom. vendar manj izrazita. GX ima daljšo razpolovno dobo (približno 10 ur) kot zdravilo in se lahko kopiči pri ponavljajoči se uporabi.

Presnovki, ki nastanejo pri kasnejšem metabolizmu, se izločajo z urinom.

vzreja

Končna razpolovna doba izločanja lidokaina po intravenski bolusni aplikaciji pri zdravih odraslih prostovoljcih je 1-2 uri. Končna razpolovna doba GX je približno 10 ur. MEGX - 2 uri.

Posebne skupine bolnikov

Okvarjeno delovanje ledvic ne vpliva na farmakokinetiko lidokaina, lahko pa povzroči kopičenje njegovih presnovkov.

Pri novorojenčkih je koncentracija AKG nizka, zato se lahko zmanjša povezava s plazemskimi beljakovinami. Zaradi potencialno visoke koncentracije proste frakcije uporaba lidokaina pri novorojenčkih ni priporočljiva.

Indikacije: Lokalna in regionalna anestezija, prevodna anestezija za velike in male kirurške posege. Kontraindikacije:Preobčutljivost za sestavine zdravila in anestetike amidne vrste; atrioventrikularna (AV) blokada 3. stopnje; hipovolemija. Previdno:Pri bolnikih z miastenijo gravis, epilepsijo, kongestivnim srčnim popuščanjem, bradikardijo in depresijo dihanja, koagulopatijo, popolno in nepopolno blokado intrakardialne prevodnosti, konvulzivnimi motnjami, Melkersson-Rosenthalovim sindromom, porfirijo in v tretjem trimesečju je treba lidokain uporabljati previdno. nosečnosti (glejte poglavje "Posebna navodila"). Nosečnost in dojenje:

Plodnost

Podatki o vplivu lidokaina na plodnost pri ljudeh niso na voljo.

Nosečnost

Lidokaii je dovoljeno uporabljati med nosečnostjo in dojenjem. Potrebno je strogo upoštevati predpisani režim odmerjanja. V primeru zapletov ali krvavitev v anamnezi je epiduralna anestezija z lidokainom v porodništvu kontraindicirana.

Lidokain se uporablja pri velikem številu nosečnic in žensk v rodni dobi. Reproduktivne motnje niso registrirane, tj. ni bilo povečanja incidence malformacij.

Zaradi možnosti visokih koncentracij lokalnih anestetikov pri plodu po paracervikalni blokadi se lahko pri plodu razvijejo neželeni učinki, kot je fetalna bradikardija. V zvezi s tem v koncentracijah, ki presegajo 1%. se ne uporablja v porodništvu.

Študije na živalih niso odkrile nobenih škodljivih učinkov na plod.

Dojenje

Lidokain v majhnih količinah prehaja v materino mleko, njegova peroralna biološka uporabnost pa je zelo nizka. Tako je pričakovana količina v materinem mleku zelo majhna, zato je potencialna škoda za otroka zelo majhna.

Odločitev o možnosti uporabe lidokaina med dojenjem sprejme zdravnik.

Odmerjanje in uporaba:

Režim odmerjanja je treba izbrati glede na odziv bolnika in mesto dajanja. Zdravilo je treba dajati v najnižji koncentraciji in najmanjšem odmerku, ki daje želeni učinek. Največji odmerek za odrasle ne sme presegati 300 mg. Količina raztopine, ki jo je treba dajati, je odvisna od velikosti anesteziranega območja. Če je treba dati veliko količino z nizko koncentracijo, se standardna raztopina razredči s fiziološko raztopino (0,9% raztopina natrijevega klorida). Reja se izvaja tik pred vnosom.

Otrokom, starejšim in oslabelim bolnikom se zdravilo daje v manjših odmerkih, ki ustrezajo njihovi starosti in fizičnemu stanju.

Pri odraslih in otrocih, starih 12-18 let, enkratni odmerek lidokaina (z izjemo spinalne anestezije) ne sme presegati 5 mg / kg. največ - 300 mg.

	10 mg/ml	20 mg/ml
Infiltracijska anestezija:
Majhni posegi	2-10 ml (20-100 mg)
Veliki posegi	10-20 ml (100-200 mg)	5-10 ml (100-200 mg)

Prevodna anestezija	3-20 ml (30-200 mg)	1,5-10 ml (30-200 mg)
Anestezija prstov na rokah/nogah	2-4 ml (20-40 mg)	2-4 ml (40-80 mg)
epiduralna, lumbalna	25-30 ml (250-300 mg)

Kaudalni, prsni blok	20-30 ml (200-300 mg)

Regionalna anestezija	Ne več kot 5 ml (50 mg)	Ne več kot 2,5 ml (50 mg)

Otroci, mlajši od 1 leta

Izkušnje pri otrocih, mlajših od 1 leta, so omejene. Največji odmerek pri otrocih, starih od 1 do 12 let, je 5 mg / kg telesne mase 1% raztopine.

Sočasna uporaba z epinefrinom

Za podaljšanje delovanja lidokaina in zmanjšanje njegovega sistemskega delovanja je mogoče dodati ex tempore 0,1% raztopina epinefrina v razmerju 1:100.000 do 1:200.000.

Stranski učinki:

Neželeni učinki so opisani po organskih sistemih MedDRA.

Tako kot drugi lokalni anestetiki so neželeni učinki redki in običajno zaradi povišanih plazemskih koncentracij zaradi nenamernega intravaskularnega dajanja, prevelikega odmerjanja ali hitre absorpcije iz območij z bogato oskrbo s krvjo ali zaradi preobčutljivosti, idiosinkrazije ali zmanjšane tolerance bolnika. Reakcije sistemske toksičnosti se kažejo predvsem v osrednjem živčevju in (ali) srčno-žilnem sistemu (glejte tudi poglavje "Preveliko odmerjanje").

Motnje imunskega sistema: preobčutljivostne reakcije (alergične ali anafilaktoidne reakcije, anafilaktični šok) - glejte tudi bolezni kože in podkožja. Kožni alergijski testi se ne štejejo za nezanesljive.

Bolezni živčnega sistema in psihiatrične motnje: nevrološki znaki sistemske toksičnosti vključujejo omotico, živčnost, tremor, parestezije okoli ust. odrevenelost jezika, zaspanost, konvulzije, koma. Reakcije živčnega sistema se lahko kažejo z vzbujanjem ali depresijo. Znaki stimulacije centralnega živčnega sistema (CŽS) so lahko kratkotrajni ali pa se sploh ne pojavijo, zaradi česar so lahko prvi znaki toksičnosti znaki depresije osrednjega živčevja - zmedenost in zaspanost, ki ji sledita koma in odpoved dihanja.

Nevrološki zapleti spinalne anestezije vključujejo prehodne nevrološke simptome, kot so bolečine v spodnjem delu hrbta, zadnjici in nogah. Ti simptomi se razvijejo. običajno v 24 urah po anesteziji in izzveni v nekaj dneh. Po spinalni anesteziji z lidokainom in podobnimi sredstvi so opisani osamljeni primeri arahnoiditisa in sindroma konjskega repa s trajno parestezijo, disfunkcijo črevesja in sečil ali paralizo spodnjih okončin. Večina primerov je posledica hiperbaričnega lidokaina ali podaljšane spinalne infuzije.

Kršitve organa vida: Zamegljen vid, diplopija in prehodna amauroza so lahko znak toksičnosti lidokaina.

Dvostranska amauroza je lahko tudi posledica nenamernega vstavljanja v ležišče vidnega živca med oftalmološkimi posegi. Po retro- in peribulbarni anesteziji so poročali o vnetju očesa in diplopiji (glejte poglavje "Posebna navodila").

Kršitve organa sluha in labirinta: tinitus, hiperakuzija.

Srčno-žilne motnje: srčno-žilne reakcije se kažejo z arterijsko hipotezo, bradikardijo, zaviranjem kontraktilne funkcije miokarda (negativni inotropni učinek), aritmijami, možnim zastojem srca ali odpovedjo krvnega obtoka.

Bolezni dihal, prsnega koša in mediastinuma: kratka sapa, bronhospazem, depresija dihanja, zastoj dihanja.

Bolezni prebavil: slabost, bruhanje.

Bolezni kože in podkožja: izpuščaj, urtikarija, angioedem, otekanje obraza.

Preveliko odmerjanje:

Simptomi:Toksičnost iz centralnega živčnega sistema se kaže s simptomi. narašča v resnosti. Najprej se lahko razvije parestezija okoli ust. odrevenelost jezika, omotica, hiperakuzija in tinitus. Motnje vida in mišični tremor ali trzanje mišic kažejo na hujšo toksičnost in so pred generaliziranimi napadi. Nato lahko pride do izgube zavesti in velikih konvulzivnih napadov, ki trajajo od nekaj sekund do nekaj minut. Konvulzije vodijo do hitrega povečanja hipoksije in hiperkapnije zaradi povečane mišične aktivnosti in odpovedi dihanja. V hudih primerih se lahko razvije spalna apneja. Acidoza poveča toksične učinke lokalnih anestetikov. V hudih primerih pride do motenj srčno-žilnega sistema. Pri visokih sistemskih koncentracijah se lahko razvijejo arterijska hipotenzija, bradkardija, aritmija in srčni zastoj, kar je lahko usodno.

Rešitev prevelikega odmerjanja je posledica prerazporeditve lokalnega anestetika iz centralnega živčnega sistema in njegove presnove, lahko poteka precej hitro (razen če je bil uporabljen zelo velik odmerek zdravila).

Zdravljenje:če se pojavijo znaki prevelikega odmerjanja, je treba dajanje anestetika takoj prekiniti.

Epileptični napadi, depresija osrednjega živčevja in kardiotoksičnost zahtevajo zdravniško pomoč. Glavni cilji terapije so vzdrževanje oksigenacije, ustavitev epileptičnih napadov, vzdrževanje ustrezne cirkulacije in zaustavitev acidoze (če se le-ta razvije). V ustreznih primerih je treba zagotoviti prehodnost dihalnih poti in imenovati ter vzpostaviti asistirano prezračevanje pljuč (maska ali z uporabo Ambu vrečke). Ohranjanje krvnega obtoka se izvaja z vplivom plazme ali infuzijskih raztopin. Če je potrebno dolgotrajno vzdrževanje krvnega obtoka, je treba razmisliti o vazopresorjih, ki pa povečajo tveganje za vzbujanje osrednjega živčevja. Nadzor epileptičnih napadov je mogoče doseči z intravenskim dajanjem diazepama (0,1 mg/kg) ali natrijevega tiopentala (1-3 mg/kg). upoštevati je treba, da lahko antikonvulzivi zavirajo tudi dihanje in krvni obtok. Dolgotrajni epileptični napadi lahko ovirajo ventilacijo in oksigenacijo bolnika, zato je treba razmisliti o zgodnji endotrahealni intubaciji. Če se srce ustavi, začnite standardno kardiopulmonalno oživljanje.

Učinkovitost dialize pri zdravljenju akutnega prevelikega odmerjanja lidokaina je zelo nizka.

interakcija:

Toksičnost lidokaina se poveča s sočasno uporabo s cimetidiomom in propranololom zaradi povečanja koncentracije lidokaina, kar zahteva zmanjšanje odmerka lidokaina. Obe zdravili zmanjšata pretok krvi v jetrih. Poleg tega zavira mikrosomsko aktivnost.

Ranitidin rahlo zmanjša očistek lidokaina, kar vodi do povečanja njegove koncentracije. Povečanje koncentracije lidokaina v serumu lahko povzročijo tudi protivirusna zdravila (na primer ., lopinavir). hipokalemija. ki jih povzročajo diuretiki, lahko zmanjša učinek lidokaina pri sočasni uporabi (glejte poglavje "Posebna navodila").

Lidokain je treba uporabljati previdno pri bolnikih, ki prejemajo druge lokalne anestetike ali sredstva, ki so strukturno podobna lokalnim anestetikom amidnega tipa (npr. antiaritmiki, kot je tokainid). ker so sistemski toksični učinki aditivni. Ločene študije medsebojnega delovanja lidokaina in antiaritmikov razreda III (npr. amiodaron) niso bile izvedene, vendar je priporočljiva previdnost.

Pri bolnikih, ki sočasno prejemajo antipsihotike, ki podaljšajo ali lahko podaljšajo interval OT (npr. pimozid, zotepin), prenilamin. (v primeru nenamernega intravenskega dajanja) ali antagonisti receptorjev serotonina 5-HT3 (npr. dolasetron) se lahko poveča tveganje za ventrikularne aritmije.

Sočasna uporaba hipupristina/dalfopristina lahko poveča koncentracijo lidokaina in s tem poveča tveganje za ventrikularne aritmije; njihovi sočasni uporabi se je treba izogibati.

Pri bolnikih, ki sočasno prejemajo mišične relaksante (npr. suksametonij), se lahko poveča tveganje za povečano in podaljšano živčno-mišično blokado. Po uporabi bupivakaipa pri bolnikih, zdravljenih z in, so poročali o razvoju srčno-žilne insuficience: po strukturi je podoben bupivakainu. in 5-hidroksitriptamija znižata epileptični prag za lidokain. Opioidi imajo verjetno prokonvulzivni učinek, kar potrjujejo podatki, ki znižujejo prag epileptičnih napadov na fentanil pri ljudeh.

Kombinacija opioidov in antiemetikov, ki se včasih uporablja za sedacijo pri otrocih, lahko zniža prag epileptičnih napadov za lidokain in poveča njegov depresivni učinek na osrednje živčevje.

Sočasna uporaba drugih antiaritmikov, β-blokatorjev in blokatorjev »počasnih« kalcijevih kanalčkov lahko dodatno zmanjša AV prevodnost, ventrikularno prevodnost in kontraktilnost.

Sočasna uporaba vazokonstriktorjev podaljša trajanje delovanja lidokaina.

Sočasna uporaba lidokaina in alkaloidov ergot (npr. ergotamina) lahko povzroči hudo arterijsko hipotenzijo.

Pri uporabi pomirjeval je potrebna previdnost, saj lahko ovirajo delovanje lokalnih anestetikov na CŽS.

Pri dolgotrajni uporabi antiepileptikov (), barbituratov in drugih zaviralcev mikrosomskih jetrnih encimov je potrebna previdnost. ker lahko to povzroči zmanjšanje učinkovitosti in. posledično povečana potreba po vlidokainu.

Po drugi strani pa lahko intravensko dajanje fenitoina poveča zaviralni učinek lidokaina na srce.

Opioidi in klonidin lahko okrepijo analgetični učinek lokalnih anestetikov.

Etilni alkohol, zlasti pri dolgotrajni zlorabi, lahko zmanjša učinek lokalnih anestetikov.

Lidokain ni združljiv z amfogericinom B. metoheksitonom in nitroglicerinom. Ob hkratni uporabi lidokaina z narkotičnimi analgetiki se razvije aditivni učinek, ki se uporablja med epiduralno anestezijo, vendar poveča depresijo centralnega živčnega sistema in dihanja.

Vazokonstriktorji (, metoksamin.) podaljšujejo lokalni anestetični učinek lidokaina in lahko povzročijo zvišanje krvnega tlaka in tahikardijo.

Uporaba z zaviralci monoaminooksidaze (seleginin) verjetno poveča lokalni anestetični učinek lidokaina in poveča tveganje za znižanje krvnega tlaka.

Guanadrel, gvanetidin. mekamilamin, trimetafan kamsilat povečata tveganje za izrazito znižanje krvnega tlaka in bradikardijo.

Antikoagulanti (vključno z natrijevim ardeparinom, natrijevim danaparoidom, heparinom itd.) povečajo tveganje za krvavitev. zmanjša kardiotonični učinek digitoksina.

Lidokain zmanjša učinek antimiasteničnih zdravil, okrepi in podaljša učinek mišičnih relaksantov.

Pri obdelavi mesta injiciranja z razkužilnimi raztopinami, ki vsebujejo težke kovine, se poveča tveganje za razvoj lokalne reakcije v obliki bolečine in otekline. Mešanje z drugimi zdravili ni priporočljivo.

Posebna navodila:

Regionalno in lokalno anestezijo naj izvajajo izkušeni strokovnjaki v ustrezno opremljeni sobi z razpoložljivo opremo, pripravljeno za takojšnjo uporabo, in pripravki, potrebnimi za spremljanje srčne aktivnosti in oživljanje. Osebje za anestezijo. mora biti usposobljen in usposobljen za tehniko izvajanja anestezije, mora poznati diagnostiko in zdravljenje sistemskih toksičnih reakcij, neželenih dogodkov in reakcij ter drugih zapletov.

Previdno ga je treba uporabljati pri bolnikih z miastenijo gravis, epilepsijo, kroničnim srčnim popuščanjem, bradikardijo in depresijo dihanja ter v kombinaciji z zdravili, ki medsebojno delujejo z lidokainom in vodijo v povečano biološko uporabnost, potenciranje učinkov (npr. fenitoin) ali podaljšanje izločanja (na primer pri jetrni ali končni odpovedi ledvic, pri kateri se lahko kopičijo presnovki lidokaina).

Bolnike, ki prejemajo antiaritmična zdravila razreda III (na primer), je treba skrbno spremljati in spremljati EKG, saj se lahko učinek na srce okrepi.

Po prihodu na trg so poročali o hondrolizi pri bolnikih, ki so po operaciji prejemali dolgotrajno intraartikularno infuzijo lokalnih anestetikov. V večini primerov so opazili hondrolizo v ramenskem sklepu. Zaradi številnih prispevajočih dejavnikov in nedoslednosti znanstvene literature glede mehanizma učinka vzročna zveza ni bila ugotovljena. Dolgotrajna intraartikularna infuzija ni veljavna indikacija za uporabo lidokaina. Intramuskularna uporaba lidokaina lahko poveča aktivnost kreatin fosfokinaze. kar lahko oteži diagnosticiranje akutnega miokardnega infarkta.

Izkazalo se je, da povzroča porfirijo pri živalih in se mu je treba izogibati pri posameznikih s porfirijo.

Pri injiciranju v vneto ali okuženo tkivo se lahko učinek lidokaina zmanjša.

Pred začetkom intravenskega dajanja lidokaina je treba odpraviti hipokalemijo, hipoksijo in motnje kislinsko-bazičnega stanja.

Nekateri postopki lokalne anestezije lahko povzročijo resne neželene učinke, ne glede na uporabljeni lokalni anestetik.

Dajanje v predel glave in vratu lahko povzroči nenamerni vstop v arterijo s cerebralnimi simptomi, tudi pri majhnih odmerkih.

Retrobulbarno dajanje lahko redko pride v subarahnoidni prostor lobanje, kar povzroči resne/hude reakcije, vključno s srčno-žilnim odpovedjo, apnejo, epileptičnimi napadi in začasno slepoto.

Retro- in peribulbarna uporaba lokalnih anestetikov prinaša majhno tveganje za trajno okulomotorično disfunkcijo. Glavni vzroki so travma in/ali lokalni toksični učinki na mišice in/ali živce.

Intravaskularnemu dajanju se je treba izogibati, razen če ni neposredno indicirano. Uporabljajte previdno:

Pri bolnikih s koagulopatijo. Terapija z antikoagulanti (npr. heparinom), nesteroidnimi protivnetnimi zdravili (NSAID) ali ekspanderji plazme poveča nagnjenost k krvavitvam. Naključne poškodbe krvnih žil lahko povzročijo hudo krvavitev. Po potrebi preverite čas krvavitve, aktivirani delni tromboplastinski čas (APTT) in število trombocitov;

Bolniki s popolno in nepopolno blokado intrakardialne prevodnosti, saj lahko lokalni anestetiki zavirajo AV prevodnost;

Lidokain, raztopina za injiciranje, 10, 20 mg/ml, ni odobren za intratekalno dajanje (subarahnoidna anestezija).

Vpliv na sposobnost vožnje v transportu. prim. in krzno.:Po dajanju lokalnih anestetikov se lahko pojavi prehodna desenzibilizacija in/ali motorični blok. Dokler ti učinki ne izzvenijo, bolnikom ne priporočamo vožnje vozil in dela z mehanizmi. Oblika sproščanja / odmerek:

Raztopina za injekcije 20 mg/ml.

Paket:

2 ml v ampulah. 10 ampul v kartonski škatli skupaj z navodili za uporabo in čistilcem za ampule. 5 ampul v pretisnem omotu. 2 pretisna omota skupaj z navodili za uporabo in razpršilcem za ampule v kartonskem pakiranju.

Pri uporabi ampul s prelomno točko ali obročem se čistilnik za ampule ne vstavi.

Pogoji skladiščenja:

V prostoru, zaščitenem pred svetlobo, pri temperaturi od 8 °C do 25 °C.

Izogibajte se zmrzovanju.

Hranite izven dosega otrok.

Rok trajanja:

Ne uporabljajte po datumu izteka roka uporabnosti, navedenega na embalaži.

Pogoji za izdajo iz lekarn: Na recept Registrska številka: P N000318/01 Datum registracije: 19.11.2007 Rok trajanja: Večno Imetnik potrdila o registraciji:MOSHIMFARMPREPARATY jih. N.A. Semashko, JSC Rusija Proizvajalec: Datum posodobitve informacij: 26.02.2018 Ilustrirana navodila

Lidokain se uporablja kot lokalni anestetik. Široko se uporablja v zobozdravstvu. Uporablja se tudi pri zdravljenju srca kot antiaritmično zdravilo.

Lidokain se lahko uporablja le po navodilih zdravnika, ker obstaja veliko rizičnih skupin, katerih zdravje lahko vpliva na uporabo sestavin zdravila. Da bi preprečili pojav neželenih učinkov, morate natančno upoštevati navodila za uporabo zdravila.

Navodila za uporabo lidokaina

Lidokain je tako priljubljen v svetu medicine zaradi svoje daljše in močno delovanje kot isti novokain.

Prva stvar, ki jo morate storiti, preden vzamete tovrstno zdravilo, je, da naredite alergijski test. Če je občutljivost na zdravilo močno povečana, je injiciranje strogo prepovedano.

Sestavljen

Glavna sestavina zdravila je lidokain hidroklorid. Na voljo je v obliki lidokain hidroklorid monohidrata. pomožna snov zanj je natrijev klorid. Za parenteralne oblike je njegova količina 12 mg. V raztopini vode za in - približno 2 ml.

Zgodbe naših bralcev!
"Svojo bolečino v hrbtu sem ozdravil sama. Minila je 2 meseca, odkar sem pozabila na bolečine v hrbtu. Joj, kako sem včasih trpela, bolela so me hrbet in kolena, zadnje čase nisem mogla več normalno hoditi ... Kako velikokrat sem hodila na poliklinike, a so tam predpisali le drage tablete in mazila, ki pa sploh niso koristila.

In zdaj je minil 7. teden, saj sklepi hrbta niti malo ne motijo, čez en dan grem na podeželje v službo, od avtobusa pa je 3 km, tako da zlahka hodim! Vse zahvaljujoč temu članku. Kdor ima bolečine v hrbtu, naj to prebere!

Obrazec za sprostitev

Lidokain je na voljo v obliki raztopina za injiciranje in pršilo. Tekočina je brezbarvna ali barva delno manjka. Nima vonja. 1 ampula vsebuje 1 mg aktivno zdravilo. Ampule po 2 ml so pakirane v kartonske škatle (v obliki celic).

Farmakološke lastnosti

Uporabljam lidokain kot lokalni anestetik in antiaritmično zdravilo v kardiovaskularni medicini.

Kot anestetik je lidokain učinkovitejši od prokaina in novokaina. Njegovo delovanje je daljše – pribl. 1 uro in 15 minut. Ta čas se lahko podaljša na dve uri, če se uporablja v kombinaciji z epinefrinom.

Sestavine tega zdravila imajo depresiven učinek na prevodnost živčnih končičev. To je posledica blokade natrijevih kanalčkov v živcih. Pri uporabi v lokalni anesteziji lidokain nima dražilnega učinka. Njena značilna lastnost je širjenje krvnih žil.

Antiaritmični učinek mogoče zaradi enakega blokiranja kalcijevih kanalov, zmožnosti povečanja prepustnosti membran za kalij in normalizacije strukture celične membrane.

Lidokain v normalnih odmerkih ne vpliva na miokardne kontrakcije. To postane mogoče le v velike odmerke Oh.

Druga značilnost lidokaina je njegova sposobnost bolje in hitreje se absorbira natančno na sluznicah. Stopnja absorpcije zdravila v drugih tkivih je odvisna od odmerka in mesta nanosa.

Med intramuskularne injekcije Lidokain začne delovati v 5-15 minutah. Takrat doseže svoj največji učinek.

Bolečina in škrtanje v hrbtu sčasoma lahko povzročita hude posledice- lokalna ali popolna omejitev gibanja, do invalidnosti.

Ljudje, poučeni z grenkimi izkušnjami, uporabljajo naravno zdravilo priporočajo ortopedi...

Indikacije za uporabo

Injekcije lidokaina v 2% ampulah uporablja za te bolnike medicinskih postopkov ki se lahko spremlja boleče občutke. Za lokalno anestezijo v takih primerih se uporabljajo v velikih količinah. kliničnih oddelkov: v zobozdravstvu, oftalmologiji, kirurgiji, otorinolaringologiji itd. Prihaja do blokade živčnih pleksusov in centrov s perifernimi živci.

10% raztopina to zdravilo jemljejo kot antiaritmično zdravilo. Uporablja se tudi za anestetično delovanje v kirurgiji, pulmologiji, kirurgiji, ORL praksi.

Lidokain v spreju se pogosto uporablja v zobozdravstveni praksi. Potreben je za kratkotrajne manipulacije, ki zahtevajo lokalno anestezijo. To je lahko odstranitev mlečnih zob, pritrditev zobnih kron ali ekstrakcija zobnega kamna.

Aktivno se uporablja tudi lidokain v pršilu v otorinolaringologiji. Tam se tudi posti kot anestetik. Uporablja se pri izrezovanju nosnih polipov, tonzilektomiji, za čiščenje maksilarnih sinusov, postopek prebadanja itd. Veliko se uporablja tudi za anestezijo žrela med različnimi vrstami manipulacij.

Uporaba lidokainskega pršila v ženska ginekologija tudi se pojavlja pogosto. To se zgodi med šivanjem in odstranjevanjem šivov, med rezi med porodom, če se izvajajo operacije na materničnem vratu. Za manjše kirurške posege se uporablja lidokain v obliki pršila in v dermatologiji. O preberite tukaj.

Kontraindikacije

Lidokain je kontraindiciran pri bolnikih v naslednjih primerih:

Če ima bolnik atrioventrikularno blokado 2., 3. stopnje;
Odpoved srca;
Arterijska hipotenzija (nizek krvni tlak);
Izrazita bradikardija;
Kardiogeni šok;
V prisotnosti popolnega prečnega srčnega bloka;
Porfirija pri bolniku;
Prisotnost jetrnih patologij;
Preobčutljivost za sestavine zdravila;
miastenija;
Nemogoče je izvajati očesne injekcije za glavkom;
hipovulemija;
Med dojenjem;
Med nosečnostjo;
Prisotnost bolezni ledvic.

Tudi lidokain v obliki razpršila je predpisan zelo previdno:

Otroci in starejši bolniki;
Bolniki z močno oslabljenim telesom;
Bolniki z epilepsijo;
Bolniki v stanju šoka;
Če je bradikardija;
Z nepravilno prevodnostjo;
Bolniki s patologijo jeter;
Med nosečnostjo.

Med dojenjem se lahko pršilo uporablja le v majhnih odmerkih.

Neželeni učinki in preveliko odmerjanje

Kdaj stranski učinki pacient lahko opazi naslednja odstopanja:

V nekaterih primerih lahko uporaba lidokaina povzroči blokado in srčni zastoj. To se zgodi med koncentracijo v telesu velikih odmerkov zdravila.

Med stranskimi učinki lahko opazite tudi:

Pojav konjunktivitisa;
Prisotnost hude kratke sape;
apneja;
Lahko povzroči alergijski rinitis;
Obstaja znižanje telesne temperature;
Anafilaktični šok pri bolnikih;
Dermatitis;
urtikarija;
Osebo pogosto vrže v vročino;
Otrplost okončin;
mrzlica;
Bolečina na mestu injiciranja.

Če je bil uporabljen sprej z lidokainom, potem stranski učinki iz njega lahko postane:

Manifestacije alergij;
gorenje;
Rahlo znižanje krvnega tlaka;
Zaspanost;
stanje alarma;
Pojav depresije;
miokardni infarkt;
Krči v okončinah;
Možnost izgube zavesti v vsakem trenutku;
Stalna razdražljivost;
Obstaja možnost paralize dihalnih poti.

Simptomi prevelikega odmerjanja lidokaina se razvijajo postopoma.

Lahko navedete naslednje stopnje njihovega razvoja:

Najprej se lahko razvije parestezija v predelu ust., otrplost jezika, bolnik lahko čuti tinitus drugačna moč lahko pride do omotice;
Motnje vida in mišični tremor lahko spremlja hujša strupenost telesa;
Sledijo konvulzije- ne smemo jih zamenjati z nevrotičnimi napadi;
Izguba zavesti pred pojavom hujših konvulzij, ki lahko trajajo od nekaj sekund do nekaj minut;
Zaradi povečane mišične aktivnosti in visoka frekvenca dihalne konvulzije lahko povzročijo hiter razvoj hiperkapnija in hipoksija;
Večina hudi primeri lahko povzroči apnejo v spanju;
Simptomi vodijo do motenj pri delu srčno-žilnega sistema;
V primerih, ki predstavljajo največjo nevarnost za človeško življenje, bolezni, kot so arterijska hipotenzija, bradikardija in srčna aritmija, se lahko razvije srčni zastoj.

Posledice so lahko zelo resne zato je treba lidokain uporabljati strogo v skladu z navodili in indikacijami zdravnikov. Če opazite sumljive reakcije telesa, ki so lahko povezane z zdravljenjem, se morate vedno posvetovati z zdravnikom. Na ta način se je mogoče izogniti nevarnejšim manifestacijam. neželeni učinki.

Ko se pojavijo prvi simptomi prevelikega odmerjanja Uporaba zdravila z lidokainom je treba takoj prekiniti. Popadki in težave s centralnim živčni sistem ki so nastale kot posledica uporabe tega zdravila, celo zahtevajo kirurški poseg. Poleg tega je dializa s prevelikim odmerkom lidokaina skoraj neučinkovita.

Način uporabe, odmerki

Odmerek zdravila Lidokain se uporablja posamezno za vsakega pacienta. Prvič, na ta dejavnik vpliva bolnikova reakcija na sestavine zdravila. Drugič, kraj za prijavo. V povprečju je odmerek 100-200 miligramov primeren za uporabo lokalnega anestetika. Za anesteziranje ušes, palic ali nosu je dovolj 30-40 mg lidokaina.

V bistvu uporabite najmanjši odmerek, ki lahko daje pozitiven in najmočnejši učinek. Za odrasle ne sme presegati 300 miligramov.

Raztopino razredčimo tik pred uporabo. Njegova koncentracija in količina sta neposredno odvisni od površine območja, ki ga je treba anestezirati. Če potrebujete raztopino s šibko koncentracijo, se to naredi s fiziološko raztopino.

Za otroke in starejše odmerek mora biti veliko manjši. To pomaga zmanjšati stres za telo.

Za odrasle in najstnike odmerek ne sme presegati 5 miligramov na 1 kilogram telesne mase. Največji dovoljeni vnos do 300 miligramov lidokaina.

Medicinske raziskave o uporabi lidokaina pri otrocih, mlajših od 1 leta niso bile izvedene. Zato uporaba tega zdravila v tej starosti ni priporočljiva. Omejen je tudi odmerek zdravila za otroke od 1 do 12 let. Odmerek zdravila ne sme presegati 5 miligramov na 1 kilogram telesne teže.

Nosečnost in dojenje: uporaba v tem obdobju

Strokovnjaki priporočajo uporabo lidokaina med nosečnostjo in dojenjem le, če lahko koristi odtehtajo škodo. Samo morate strogo upoštevati zahtevani odmerek, v nobenem primeru ga ne prekoračiti. Ne uporablja se v porodniški praksi Lidokain v primerih krvavitev v anamnezi in različni tipi zapleti.

Pri uporabi pri nosečnicah in ženske v rodni dobi niso opazili posebnih kršitev. reproduktivna funkcija niso bili moteni, prav tako niso opazili okvar pri plodu. Toda odmerek zdravila se pojavi le v obliki 1% raztopine.

Med klinične raziskave pri živalih niso opazili nobenih škodljivih učinkov. Učinek na plod je omejen.

Odločitev o tem, ali je lidokain mogoče jemati med dojenjem, se lahko sprejme z le lečeči zdravnik. Vendar je mogoče opozoriti, da je število sestavin tega zdravila, ki prodrejo v materino mleko, zelo majhno. Torej ne more, ne more povzročiti toksičnega učinka na otroka.

Interakcija z drugimi zdravili

Če se lidokain uporablja skupaj z zdravili kot npr propranol ali cimetidin, potem je treba njegovo količino zmanjšati. To je posledica dejstva, da snovi teh zdravil povečajo toksičnost lidokaina. Prav tako poveča njegovo koncentracijo Ranitidin.

Protiretrovirusna zdravila na enak način poveča njegovo kopičenje seruma v pacientovem telesu. Toda sočasna uporaba diuretikov zmanjša učinek lidokaina.

Sočasna uporaba lidokaina in zdravil, kot je npr kinupristin in dalfopristin. Njihova hkratna koncentracija poveča tveganje za nastanek aritmije.

Če jemljete vazokonstriktorje skupaj z zdravilom, lahko podaljšate čas delovanja lidokaina.

Posebna navodila

Z uporabo zdravila Lidokain naj se ukvarjajo izključno strokovnjaki, ki imajo veščine oživljanja. Bolnike, ki sočasno jemljejo, je treba skrbno spremljati amiodaron ali druga zdravila te vrste. To je treba storiti, da se izognete srčnim reakcijam na zdravilo.

Lokalna anestezija lahko privede do razvoja arterijske hipotenzije. Lahko se pojavi tudi bradikardija. Zmanjšan tlak je treba takoj ustaviti. Da bi preprečili pojav teh simptomov, je treba pred uporabo zdravila injicirati kristaloidne in koloidne raztopine. Ne bodo dovolili razvoja teh stranskih učinkov.

Cena lidokaina

Stroški zdravila so odvisni od oblike sproščanja (sprej ali ampule) in kraja prodaje. Cena lidokaina je odvisna tudi od proizvajalca. Povprečna cena za lidokain je približno 300-400 rubljev za pakiranje.

Zdravilo "Lidokain" se pogosto uporablja v medicini različne oblike. V obliki sprejev in aerosolov se uporablja pri zdravljenju in korekciji zob, manjših operacijah pri ustne votline, zdravljenje ORL organov, pa tudi stavljanje protez. Kako se zdravilo uporablja? Gel se v tankem sloju nanese na obolelo, vneto območje sluznice večkrat na dan. Po nanosu je treba prizadeto območje nežno masirati. Pri uporabi protez, razdražene sluznice ali preležanin se gel na tanko nanese na kožo, dlesni in protezo.

Kaj je zdravilo "Lidokain" v ampulah? To je imeti širok spekter uporaba. Ker je močan lokalni anestetik, se zdravilo uporablja za vse vrste lokalne anestezije - prevodno, terminalno, infiltracijsko. Stabilizira celične membrane, zato se včasih uporablja kot zdravilo za aritmije.

Pri zvinih, modricah in drugih poškodbah zdravilo "Lidokain" (injekcije) prinaša hitro olajšanje, saj je to najbolj hiter način vpliva na živčnih končičev. Zdravilo se uporablja celo za lajšanje porodnih bolečin. Zdravilo "Lidokain" za injiciranje se uporablja za različne blokade pri zdravljenju in v drugih zdravstvenih primerih.

Kako deluje zdravilo "Lidokain" v ampulah? Ko pride v kri in tkiva, naredi živčne končiče neobčutljive in s tem odpravi bolečino. Nasprotno pa ne povzroča neželenih učinkov v tkivih. Včasih opazimo alergijske reakcije na sestavine zdravila.

Prisotnost vrtoglavice prekomerno znojenje, glavobol, zvonjenje v ušesih ali zaspanost kaže na prevelik odmerek zdravila. S takšnimi simptomi je treba zdravilo prenehati uporabljati.

Kdo je kontraindiciran pri zdravilu "Lidokain" v ampulah? Nosečnice in doječe ženske, otroci, mlajši od deset let, oslabljeni bolniki in osebe z preobčutljivost na sestavine zdravila - tukaj je seznam ljudi, ki jim takšnih injekcij ne bi smeli dajati.

Kako in v kakšnih odmerkih se uporablja zdravilo "Lidokain"? Lahko se vnese različne poti- intravensko ali intramuskularno. Kot lokalni anestetik se uporabljajo različne odstotne raztopine, odvisno od situacije. Običajno se ne uporablja več kot 50 ml 0,5-1 ali 2% raztopine zdravila. Za zdravljenje sluznice je primerna 1-2% raztopina, zelo redko 5%, v volumnu največ 20 ml. Kot zdravilo se "Lidokain" daje intravensko v curku v prvih štirih minutah v odmerku 50 do 100 ml, nato pa - po kapljanju 2 mg na minuto. Na dan se ne sme dajati več kot 1200 mg raztopine.

Zdravilo "Lidokain" v ampulah med zdravniško prakso uporablja zelo pogosto. In v večini gospodinjskih primerov zadostuje uporaba aerosola ali gela. Na primer, obstaja še ena zanimiv način uporaba tega orodja - anestezija postopka epilacije. Ja, ja, pametne ženske so se tega že zdavnaj zavedale in so v tako dolgem času začele uporabljati gele in kreme na osnovi lidokaina. prijeten postopek. Kreme nanesemo na telo uro pred epilacijo in zavijemo, da prodre globlje in deluje na živčne končiče. Razpršila delujejo veliko počasneje, in če jih uporabljate, potem morate izdelek razpršiti na telo tri do štiri ure pred načrtovano epilacijo.

Vendar je treba spomniti, da z aritmijami in boleznimi jeter takšnih zdravil ni mogoče uporabiti. Na splošno je "Lidokain" precej močno zdravilo, zato ga brez posvetovanja z zdravnikom še vedno ni vredno uporabljati, še posebej, če že jemljete druga zdravila. Toda ob prejemu vitaminski kompleksi in aditivi za živila rastlinskega izvora ne predstavlja nevarnosti.

lidokain - zdravilo, ki ima anestetični učinek. Sredstvo blokira natrijeve kanale, zaradi česar impulzi ne prehajajo živčna vlakna. Lidokain širi krvne žile in ne draži. Raztopina za injiciranje se uporablja v porodništvu, ginekologiji, kirurgiji in zobozdravstvu.

Boste potrebovali

- brizga;
- igla;
- ampule;
- sterilna vata;
- alkohol.

Navodilo

Pred uporabo raztopine lidokaina opravite intradermalni test za morebitno preobčutljivost telesa na zdravilo. Za injiciranje majhne količine zdravila uporabite tanko iglo. Po 15 minutah ocenite rezultat. Če je bolnik alergičen na to zdravilo na območju injiciranja se bo pojavila oteklina in rdečina. V tem primeru uporabite druge anestetike. Če je vse v redu, lahko za anestezijo uporabite lidokain.
Pripravite brizgo, iglo, ampule, sterilni bombaž in medicinski alkohol.
Vzemite ampulo in jo pretresite tako, da držite vrat. Nato ga stisnite z roko in s krožnimi gibi ločite glavo. Vzemite brizgo in jo povežite z ampulo skozi nastalo luknjo. Vanjo počasi vtipkajte vsebino.
Za lokalno anestezijo se zdravilo daje subkutano ali intramuskularno. Izogibajte se intravaskularnemu dajanju zdravil. Odvisno od delov telesa uporabite 40 do 200 mg izdelka. Na primer, za anesteziranje brahialnega in sakralnega pleksusa uporabite 100-200 mg lidokaina. Če imate opravka s prsti, ušesi, nosom, injicirajte 40-60 mg in tako naprej. Največji odmerek za odrasle je 200 mg.
Mesto injiciranja obrišite s sterilno vato, namočeno v alkohol, in injicirajte. Ko odstranite iglo, z drugo vato nekaj sekund masirajte mesto vboda.
Med uporabo zdravila obvezno spremljajte EKG. V primeru kakršnih koli motenj zmanjšajte odmerek ali prekinite jemanje zdravila. Lidokain uporabljajte previdno, če ima bolnik srčno popuščanje, bolezen jeter, ledvično bolezen, arterijsko hipotenzijo ali nagnjenost k hipertermiji.
Ne mešajte lidokaina z drugimi zdravila. Pri uporabi s sulfadiazinom, metoheksitonom in amfotericinom se obori. Tudi zdravilo je lahko nezdružljivo z ampicilinom.
Kontraindikacije
Lidokain je kontraindiciran pri ledvični in (ali) jetrni insuficienci, individualni intoleranci, prečnem srčnem bloku, nekaterih bolezni srca in ožilja, miastenija gravis, nosečnost in dojenje itd. Prav tako se ne sme dajati otrokom, mlajšim od 12 let.
Stranski učinki
Pri uporabi zdravila se lahko pojavijo omotica, glavobol, zaspanost, izguba zavesti, paraliza dihalnih poti, odrevenelost jezika, znižanje krvnega tlaka. V nekaterih primerih opazimo tahikardijo, bradikardijo, slabost, bruhanje, kožne izpuščaje, anafilaktični šok itd.