Nootropiká - vlastnosti farmaceutickej skupiny a zoznam najlepších liekov na účinnú liečbu. Najlepšie nootropiká pre deti. Hlavné indikácie na použitie

Väčšina obyvateľov našej planéty, najmä obyvatelia veľkých miest, sú nútení žiť v podmienkach neustáleho environmentálneho a psycho-emocionálneho stresu. Je dokázané, že stres nie je pre ľudský organizmus neškodný, pre mnohých je rizikovým faktorom, negatívne pôsobí aj na nervovú sústavu, v dôsledku čoho sa človek stáva podráždeným, znižuje sa jeho výkonnosť, pamäť a procesy myslenia sa zhoršujú. V tejto súvislosti vedci neustále hľadajú spôsoby, ako predchádzať a korigovať negatívne účinky stresu na nervový systém. Asi pred 50 rokmi vznikol koncept nootropných liekov, Piracetam bol syntetizovaný a testovaný. To dalo silný impulz na hľadanie a vytváranie ďalších látok s podobným princípom účinku; tieto štúdie pokračujú dodnes.

Čitateľ z tohto článku získa predstavu o tom, čo sú nootropiká a aké majú účinky, zoznámi sa s indikáciami, kontraindikáciami, vedľajšími účinkami týchto liekov vo všeobecnosti a dozvie sa aj charakteristiky jednotlivých zástupcov liekov v tomto skupiny, najmä nootropík novej generácie. Poďme začať.

Čo sú nootropiká

Nootropiká sú podľa definície Svetovej zdravotníckej organizácie lieky, ktoré majú aktivačný účinok na učenie, zlepšujú duševnú činnosť a pamäť a zvyšujú odolnosť (stabilitu) mozgu voči takým agresívnym vplyvom, akými sú úraz, intoxikácia, hypoxia.

Prvým nootropikom v histórii je Piracetam, ktorý bol syntetizovaný a klinicky používaný belgickými farmakológmi už v roku 1963. Vedci počas štúdie zistili, že táto liečivá látka výrazne zvyšuje duševnú výkonnosť, zlepšuje pamäť a podporuje učenie. Následne boli syntetizované ďalšie lieky s podobnými účinkami, o ktorých budeme diskutovať nižšie.

Účinky a mechanizmy účinku nootropných liekov

Hlavné účinky liekov v tejto skupine sú:

• psychostimulant;
• sedatívum;
• antiastenické (znižujúce pocity slabosti, letargie, duševnej a fyzickej asténie);
• antidepresívum;
• antiepileptikum;
• vlastne nootropný (vplyv na narušené vyššie kortikálne funkcie, čo sa prejavuje zlepšením myslenia, reči, pozornosti a pod);
• mnemotropné (účinok na učenie a pamäť);
• adaptogénne (zvyšuje schopnosť tela odolávať škodlivým vplyvom prostredia);
• vazovegetatívne (zlepšené prekrvenie mozgu, ktoré sa prejavuje znížením a odstránením iných autonómnych porúch);
• antidiskinetické;
• zvýšenie jasnosti vedomia a úrovne bdelosti.

Tieto lieky nespôsobujú farmakologickú závislosť a psychomotorickú agitáciu, ich užívanie nevyčerpáva fyzické možnosti tela.

Pôsobenie liekov v tejto skupine je založené na nasledujúcich procesoch:

• aktivácia plastických procesov v centrál nervový systém zvýšením syntézy proteínov a RNA;
• aktivácia energetických procesov v neurónoch;
• aktivácia procesov prenosu nervových impulzov v centrálnom nervovom systéme;
• optimalizácia procesov využitia polysacharidov, najmä glukózy;
• inhibícia tvorby buniek voľné radikály;
• znížená potreba nervové bunky v kyslíku za hypoxických podmienok;
• membránovo-stabilizačný účinok (reguluje syntézu proteínov a fosfolipidov v nervových bunkách, stabilizuje štruktúru bunkových membrán).

Nootropiká aktivujú enzým adenylátcyklázu, čím zvyšujú jeho koncentráciu v nervových bunkách. Táto látka je potrebná na udržanie stability bunkovej produkcie hlavného zdroja energie na realizáciu biochemických a fyziologické procesy– kyselina adenozíntrifosforečná alebo ATP, ktorá navyše v hypoxických podmienkach prevádza metabolizmus v mozgu do optimálne udržiavaného režimu.

Okrem toho nootropiká ovplyvňujú neurotransmiterové systémy mozgu, najmä:

• monoaminergné (zvýšenie obsahu dopamínu a norepinefrínu, ako aj serotonínu v mozgu);
• cholinergné (zvýšenie obsahu v nervových zakončení acetylcholín, potrebný na adekvátny prenos impulzov z bunky do bunky);
• glutamátergné (tiež zlepšujú prenos signálu z neurónu na neurón).

V dôsledku všetkých vyššie opísaných účinkov pacient zlepšuje pamäť, pozornosť, myšlienkové pochody a procesy vnímania, zvyšuje sa jeho schopnosť učiť sa, aktivujú sa intelektuálne funkcie.

Klasifikácia nootropík

Do triedy nootropné lieky zahŕňajú látky rôznych farmakologických skupín, ktoré majú pozitívny vplyv na fungovanie nervových buniek a zlepšenie ich štruktúry.

1. Látky, ktoré stimulujú metabolické procesy v nervových bunkách:

• deriváty pyrolidónu: Piracetam, Pramiracetam, Phenylpiracetam a ďalšie;
• deriváty kyseliny gama-aminomaslovej (GABA): Aminalon, Picamilon, kyselina hopanténová, Phenibut;
• deriváty kyseliny pantoténovej: Pantogam;
• deriváty vitamínu B6 - pyridoxín: Pyritinol;
• produkty obsahujúce dimetylaminoetanol: Acefen, Centrophenoxin;
• prípravky obsahujúce neuroaminoxyláty a peptidy: Glycín, Cerebrolyzín, Actovegin;
• antihypoxanty: oxymetyletylpyridín sukcinát;
• vitamíny, vitamínom podobné, všeobecné posilňujúce látky: vitamín B15, vitamín E, kyselina listová, kyselina jantárová, ženšenový extrakt a iné.

1. Lieky, ktoré poskytujú pozitívny vplyv na krvné cievy alebo vazotropné lieky:

• xantinol nikotinát;
• vinpocetín;
• pentoxifylín;
• cinnarizine;
• Instenon.

1. Lieky, ktoré stimulujú pamäť a procesy učenia:

• cholinomimetiká a anticholínesterázy: Galantamín, Cholín, Amiridín a ďalšie;
• hormóny: Kortikotropín, adrenokortikotropný hormón;
• endorfíny, enkefalíny.

Indikácie pre použitie nootropík

Na liečbu sa používajú lieky nootropnej triedy nasledujúce choroby:

• rôznej povahy (cievne, senilné);
• chronická cerebrálna vaskulárna nedostatočnosť;
• následky cerebrovaskulárnej príhody;
• neuroinfekcie;
• intoxikácia;
• psychoorganický syndróm s príznakmi poruchy pamäti, zníženej koncentrácie a celkovej aktivity;
• kortikálny myoklonus;
• závraty, s výnimkou závratov vazomotorického a duševného pôvodu;
• chronický alkoholizmus (na účely liečby encefalopatie, abstinenčných a psychoorganických syndrómov);
• znížená duševná výkonnosť;
• asteno-depresívne, depresívne, asténo-neurotické syndrómy;
• poruchy podobné neuróze;
• traumatické zranenie mozgu;
• hyperkinéza;
• poruchy spánku;
• migréna;
• pri komplexnej liečbe glaukómu s otvoreným uhlom, cievne ochorenia sietnice, diabetická retinopatia a vekom podmienená degenerácia makuly.

IN pediatrická prax nootropiká sa používajú na liečbu nasledujúcich stavov:

• mentálna retardácia;
• meškanie duševný vývoj a rozvoj reči;
• mozgová obrna;
• následky poškodenia centrálneho nervového systému počas pôrodu;
• poruchy pozornosti.

Kontraindikácie užívania nootropík

Lieky z tejto skupiny by sa nemali užívať v nasledujúcich prípadoch:

• v prípade individuálnej precitlivenosti tela pacienta na účinnú látku alebo iné zložky lieku;
• v prípade akútneho obdobia hemoragickej mŕtvice (krvácanie do mozgového tkaniva);
• s Gettingtonovou choreou;
• v prípade závažnej poruchy funkcie obličiek (ak je klírens kreatinínu nižší ako 20 ml/min);
• počas tehotenstva a laktácie.

Vedľajšie účinky nootropík

Lieky z tejto skupiny zriedkavo spôsobujú vedľajšie účinky, avšak u niektorých pacientov sa môžu počas ich užívania vyskytnúť nasledujúce nežiaduce reakcie:

• bolesť hlavy, podráždenosť, úzkosť, poruchy spánku, ospalosť;
• zriedkavo, u starších pacientov, zvýšené príznaky koronárnej insuficiencie;
• nevoľnosť, žalúdočné ťažkosti alebo;
• zvýšené psychopatologické symptómy;

Stručný popis liekov

Keďže v skutočnosti existuje pomerne veľa liekov patriacich do triedy liekov, ktoré popisujeme, nebudeme môcť zvážiť všetky, ale budeme hovoriť len o tých, ktoré sú vo svete najpoužívanejšie. lekárska prax randiť.

Piracetam (Piracetam, Lucetam, Biotropil, Nootropil)

Dostupné vo forme tabliet na perorálne podanie a injekčného a infúzneho roztoku.

Droga priaznivo ovplyvňuje krvný obeh a metabolické procesy v mozgu, čo má za následok zvýšenú odolnosť mozgového tkaniva voči hypoxii a účinkom toxických látok, ako aj zlepšenie pamäti, integratívnu mozgovú aktivitu a zvýšenú schopnosť učiť sa.

Pri perorálnom podaní sa dobre vstrebáva z gastrointestinálneho traktu, maximálna koncentrácia v krvi sa stanoví po 1 hodine. Preniká do mnohých orgánov a tkanív, a to aj cez hematoencefalickú a placentárnu bariéru. Polčas rozpadu je 4 hodiny. Vylučuje sa obličkami.

Spôsoby podávania lieku: perorálne alebo parenterálne (intramuskulárne alebo intravenózne). Odporúča sa užívať tablety pred jedlom. Dávkovanie a trvanie liečby sa určujú individuálne v závislosti od ochorenia a jeho charakteristík. klinický priebeh.

Pri liečbe pacientov trpiacich touto chorobou je potrebná opatrnosť a dávka sa má upraviť v závislosti od úrovne klírensu kreatinínu.

Vedľajšie účinky lieku sú štandardné a zvyčajne sa vyskytujú u starších a senilných pacientov za predpokladu, že dostanú dávku vyššiu ako 2,4 g piracetamu denne.

Pôsobí na agregáciu krvných doštičiek, preto sa s opatrnosťou používa u osôb trpiacich poruchami hemostázy a sklonom ku krvácaniu.

Kontraindikované počas tehotenstva a laktácie.

Ak sa počas užívania piracetamu vyskytnú poruchy spánku, prestaňte ho užívať večer a pridajte túto dávku k dennej dávke.

Pramiracetam (Pramistar)

Chemický vzorec pramiracetamu

Forma uvoľnenia: tablety.

Má vysoký stupeň afinita k cholínu. Zlepšuje schopnosť učiť sa, pamäť a duševnú výkonnosť vo všeobecnosti. Nemá sedatívny účinok a neovplyvňuje autonómny nervový systém.

Rýchlo a takmer úplne sa absorbuje z gastrointestinálneho traktu, maximálna koncentrácia účinnej látky v krvi sa stanoví po 2-3 hodinách. Polčas rozpadu je 4-6 hodín. Vylučuje sa obličkami.

Počas tehotenstva a laktácie je užívanie Pramistaru kontraindikované.

Pri liečbe pacientov s poruchou funkcie obličiek by ste mali starostlivo sledovať vývoj vedľajších účinkov lieku u nich - bude to znakom prebytku účinnej látky v tele a bude si vyžadovať zníženie dávky.

Vinpocetín (Cavinton, Neurovin, Vinpocetín, Vicebrol)

Dostupné vo forme tabliet a infúzneho roztoku.

Zlepšuje mikrocirkuláciu v mozgu, zvyšuje cerebrálny prietok krvi a nespôsobuje fenomén „kradnutia“.

Pri perorálnom podaní sa vstrebáva 70 % tráviaceho traktu. Maximálna koncentrácia v krvi sa stanoví po 60 minútach. Polčas rozpadu je takmer 5 hodín.

Používa sa ako v neurológii (pri chronických cievnych mozgových príhodách a iných ochoreniach popísaných vo všeobecnej časti článku), tak v oftalmológii (na liečbu chronických cievnych ochorení sietnice) a v otiatrii (na obnovenie ostrosti sluchu).

Ak sa liečba začne v akútnom období ochorenia, vinpocetín sa má podávať parenterálne a potom pokračovať perorálne v dávke 1-2 tablety trikrát denne po jedle.

Phenibut (Bifren, Noofen, Noobut, Phenibut)

Uvoľňovacia forma: tablety, kapsuly, prášok na prípravu perorálneho roztoku.

Dominantné účinky tohto lieku sú antihypoxické a antiamnestické. Droga zlepšuje pamäť, zvyšuje duševnú a fyzickú výkonnosť a stimuluje procesy učenia. Okrem toho odstraňuje úzkosť, strach, psycho-emocionálny stres a zlepšuje spánok. Posilňuje a predlžuje účinok liekov na spanie, antikonvulzív a antipsychotík. Znižuje prejavy asténie.

Po perorálnom podaní sa dobre vstrebáva a preniká do všetkých orgánov a tkanív tela, najmä cez hematoencefalickú bariéru.

Používa sa na liečbu zníženej emocionálnej a intelektuálna činnosť, koncentrácie, poruchy pamäti, astenické, úzkostno-neurotické a neuróze stavy, nespavosť, Meniérova choroba, ako aj na prevenciu kinetózy. IN komplexná terapia extrémne a delirantné alkoholické stavy, osteochondróza cervikotorakálna oblasť chrbtice, menopauzálne poruchy.

Odporúča sa užívať 250-500 mg perorálne, pred jedlom, trikrát denne. Maximálna denná dávka je 2,5 g, maximálna jednotlivá dávka je 750 mg. Trvanie liečby je od 4 do 6 týždňov.
V rôznych klinických situáciách sa dávkovací režim môže líšiť.

Má dráždivé účinky, preto sa u trpiacich ľudí používa opatrne.

Kyselina hopanténová (Pantogam)

Dostupné vo forme tabliet.

Znižuje motorickú excitabilitu, normalizuje behaviorálne reakcie, zvyšuje výkonnosť a aktivuje duševnú aktivitu.

Rýchlo sa vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Maximálna koncentrácia účinnej látky v krvi sa stanoví 60 minút po podaní. Vytvára vysoké koncentrácie v obličkách, pečeni, žalúdočnej stene a koži. Preniká hematoencefalickou bariérou. Z tela sa vylučuje po 2 dňoch.

Indikácie sú štandardné.

Užívajte liek perorálne pol hodiny po jedle. Jednorazová dávka pre dospelých je to 250-1000 mg. Denná dávka - 1,5-3 g Priebeh liečby - 1-6 mesiacov. Po 3-6 mesiacoch môžete kurz zopakovať. Počas liečby rôzne choroby Dávky lieku sa môžu líšiť.

Kontraindikácie a vedľajšie účinky sú popísané vyššie.

Pyritinol (Encephabol)

Dostupné vo forme tabliet a suspenzií pre orálne podávanie(táto lieková forma je určená pre deti).

Má výrazný neuroprotektívny účinok, stabilizuje neurónové membrány, znižuje počet voľných radikálov a znižuje agregáciu červených krviniek. Pozitívne ovplyvňuje behaviorálne a kognitívne funkcie.

Pri dodržaní dávkovacieho režimu lieku je vývoj vedľajších účinkov nepravdepodobný.

Glycín (glycín, glykovaný)

Forma uvoľnenia: tablety.

Zlepšuje metabolizmus vo svaloch a mozgovom tkanive. Má sedatívny účinok.

Používajte sublingválne (rozpúšťanie pod jazykom).

Na liečbu depresie, úzkosti a podráždenosti užívajte glycín 0,1 g 2-4x denne. Pri chronickom alkoholizme sa predpisuje podľa odporúčaných liečebných režimov.

Kontraindikácie - zvýšená citlivosť na glycín. Vedľajšie účinky nie sú popísané.

Cerebrolyzín

Uvoľňovacia forma: injekčný roztok.

Zlepšuje funkciu nervových buniek, stimuluje ich diferenciačné procesy, aktivuje ochranné a regeneračné mechanizmy.

Preniká hematoencefalickou bariérou.

Používa sa na metabolické, organické a neurodegeneratívne ochorenia mozog, najmä s, sa tiež používa pri komplexnej liečbe mozgových príhod a traumatických poranení mozgu.

Denné dávky lieku sa značne líšia v závislosti od patológie a pohybujú sa od 5 do 50 ml. Spôsoby podania: intramuskulárne a intravenózne.

Používajte opatrne na liečbu pacientov s alergickou diatézou.

Actovegin

Forma uvoľnenia: tablety, roztok na injekciu a infúziu.

Obsahuje výlučne fyziologické látky. Zvyšuje odolnosť mozgu voči hypoxii a urýchľuje procesy utilizácie glukózy.

Používa sa na ischemické a reziduálne účinky hemoragickej mŕtvice, traumatického poranenia mozgu. Široko používaný na liečbu diabetická polyneuropatia, popáleniny, porušenia periférny obeh, ako aj pri trofických poruchách, aby sa urýchlili procesy hojenia rán.

Spravidla je dobre znášaný. V niektorých prípadoch sa rozvinú reakcie opísané na začiatku článku.

Schválené na použitie počas tehotenstva a laktácie.

Kontraindikované v prípade individuálnej precitlivenosti na zložky lieku.

Obsahuje sacharózu, preto sa nepoužíva u pacientov s dedičnými poruchami metabolizmu sacharidov.

Hexobendin (Instenon)

Dostupné vo forme tabliet na perorálne podanie a roztoku na intramuskulárne a intravenózne podanie.

Pôsobí stimulačne na metabolické procesy v mozgu a myokarde, zlepšuje cerebrálnu a koronárnu cirkuláciu. Spazmolytikum.

Indikácie na použitie tento liek sú ochorenia mozgu vekovej a cievnej povahy, následky nedostatočného prekrvenia mozgu, závraty.

Kontraindikované v prípade individuálnej citlivosti na zložky lieku, zvýšeného intrakraniálneho tlaku, epileptiformných syndrómov. Počas tehotenstva a laktácie sa používa výlučne podľa indikácií.

Odporúča sa užívať perorálne počas jedla alebo po jedle, bez žuvania, s veľkým množstvom vody. Dávkovanie je 1-2 tablety trikrát denne. Maximálna denná dávka je 5 tabliet. Dĺžka liečby je najmenej 6 týždňov.

Injekčný roztok sa podáva intramuskulárne, pomaly intravenózne alebo kvapkaním. Dávkovanie závisí od charakteristík klinického priebehu ochorenia.

Počas liečby týmto liekom by ste nemali piť čaj ani kávu. veľké množstvá Oh. Ak sa liek podáva intravenózne, je povolená len pomalá infúzia a intravenózna injekcia by mala trvať najmenej 3 minúty. Rýchle podanie lieku môže viesť k prudkému poklesu krvný tlak.

Kombinované lieky

Existuje veľa liekov, ktoré obsahujú 2 alebo viac zložiek, ktoré majú podobný účinok alebo sa navzájom posilňujú. Hlavné sú:

• Gamalate B6 (obsahuje pyridoxín hydrochlorid, GABA, kyselinu gama-amino-beta-hydroxymaslovú, glutamát hydrobromid horečnatý; predpisuje sa dospelým pri komplexnej liečbe funkčnej asténie; odporúča sa užívať 2 tablety 2-3x denne po dobu 2-18 mesiacov) ;
• Neuro-norm (obsahuje piracetam a cinnarizín; indikácie sú štandardné pre nootropiká; dávkovanie – 1 kapsula 3x denne po dobu 1-3 mesiacov; tabletu užívajte po jedle, nežujte, zapite dostatočným množstvom vody);
• Noozom, Omaron, Fezam, Cinatropil, Evriza: lieky podobné v chemické zloženie a ďalšie ukazovatele s Neuro-normou;
• Olatropil (obsahuje GABA a piracetam; odporúča sa užívať pred jedlom, 1 kapsula 3-4, maximálne 6-krát denne po dobu 1-2 mesiacov; v prípade potreby je možné kúru zopakovať po 1,5-2 mesiacoch);
• Tiocetam (zahŕňa piracetam a tiotriazolín; odporúča sa užívať 1-2 tablety trikrát denne; priebeh liečby je až 30 dní; v niektorých prípadoch sa používa vo forme injekčného roztoku: 20-30 ml liek sa podáva intravenózne v 100-150 ml fyziologického roztoku alebo 5 ml intramuskulárne raz denne počas 2 týždňov).

Takže vyššie ste sa zoznámili s najpopulárnejšími nootropnými liekmi dnes. Niektoré z nich sú prvými liekmi tejto triedy, ale mnohé boli vyvinuté oveľa neskôr a sú oveľa účinnejšie, takže ich možno bezpečne nazvať nootropikami novej generácie. Upozorňujeme, že informácie uvedené v článku nie sú návodom na akciu: ak nejaké zažijete nepríjemné príznaky Nemali by ste sa samoliečiť, ale radšej vyhľadať pomoc odborníka.

Nootropiká: akcia, indikácie, zoznam moderných a účinných, recenzie

Nootropiká sú skupinou psychofarmák, ktoré ovplyvňujú vyššie funkcie mozgu a zvýšenie jeho odolnosti voči negatívnym exogénnym faktorom: nadmernému stresu, intoxikácii, poraneniu alebo hypoxii. Nootropiká zlepšiť pamäť, zvýšiť inteligenciu, stimulovať kognitívnu aktivitu.

Zo starovekého gréckeho jazyka výraz „nootropiká“ znamená „túžbu po myslení“. Tento koncept bol prvýkrát predstavený v minulom storočí farmakológmi z Belgicka. Cerebroprotektory aktivujú neurometabolické procesy v mozgu a zvyšujú celkovú odolnosť organizmu voči extrémnym faktorom.

Nootropiká neboli rozdelené do samostatnej farmakologickej skupiny, boli kombinované s psychostimulanciami. Na rozdiel od posledne menovaných sú nootropiká antihypoxanty, ale nemajú negatívny vplyv na telo, nenarúšajú mozgovú aktivitu, neovplyvňujú motorické reakcie a nemajú hypnotický alebo analgetický účinok. Nootropiká nezvyšujú psychofyzickú aktivitu a nespôsobujú farmakologickú závislosť.

Všetky nootropiká sú rozdelené do 2 veľkých skupín:

• „Skutočné“ nootropiká, ktoré majú jediný účinok - zlepšujú pamäť a reč;
• , ktorý má antihypoxické, sedatívne, antikonvulzívne, myorelaxačné účinky.

Nootropiká majú primárny účinok, ktorým je priamy účinok na štruktúry nervového systému, a sekundárny účinok zameraný na zlepšenie mikrocirkulácie v mozgu, zabraňujúci hypoxii. Nootropiká stimulujú metabolické procesy v nervovom tkanive a normalizujú ich v prípade otravy a traumatického poškodenia.

V súčasnosti farmakológovia vyvíjajú a syntetizujú nové nootropiká, ktoré majú menej vedľajších účinkov a sú účinnejšie. Vyznačujú sa nízkou toxicitou a prakticky nespôsobujú komplikácie. Terapeutický účinok nootropiká sa vyvíjajú postupne. Mali by sa užívať nepretržite a dlhodobo.

Nootropiká novej generácie sa používajú v rôznych lekárske odbory: pediatria, pôrodníctvo, neurológia, psychiatria a narkológia.

Mechanizmus akcie

Nootropiká majú priamy vplyv na množstvo mozgových funkcií, aktivujú ich, stimulujú duševnú činnosť a pamäťové procesy. Uľahčujú interakciu pravej a ľavej hemisféry, ako aj hlavných centier nachádzajúcich sa v mozgovej kôre. Nootropiká omladzujú organizmus a predlžujú život.

Neurometabolické cerebroprotektory sú nootropné lieky, ktoré dostali svoje druhé meno kvôli svojmu biogénnemu pôvodu a účinku na bunkový metabolizmus. Tieto lieky zvyšujú využitie glukózy a tvorbu ATP, stimulujú biosyntézu proteínov a RNA, potláčajú proces oxidačnej fosforylácie a stabilizujú bunkové membrány.

Mechanizmy účinku nootropík:

• Stabilizácia membrány;
• antioxidant;
• antihypoxické;
• Neuroprotektívne.

V dôsledku priebehu užívania nootropík sa zlepšujú duševné a kognitívne procesy, zvyšuje sa inteligencia, aktivuje sa metabolizmus v nervovom tkanive a zvyšuje sa odolnosť mozgu voči negatívnym účinkom endogénnych a exogénnych faktorov. Cerebrovasoaktívne lieky majú tiež špeciálny mechanizmus vazodilatačného účinku.

Účinnosť nootropík sa zvyšuje, keď sa kombinujú s angioprotektormi a psychostimulanciami, najmä u oslabených jedincov.

Nootropiká sa najčastejšie predpisujú starším ľuďom a deťom. V starobe je potrebné napraviť narušené funkcie intelektu: pozornosť a pamäť, ako aj zvýšiť tvorivú aktivitu. Pre deti pomôžu neurometabolické stimulanty bojovať proti oneskoreniu duševný vývoj.

Hlavné efekty

Nootropiká majú na ľudský organizmus tieto účinky:

spektrum účinku nootropík

1. Psychostimulans - stimulácia mozgových funkcií u mentálne inertných jedincov trpiacich hypobuliou, apatiou a psychomotorickou retardáciou.
2. Antihypoxické - tvorba odolnosti mozgových buniek voči nedostatku kyslíka.
3. Sedatívum - upokojujúci, spomaľujúci účinok na telo.
4. Antiastenické - odstránenie príznakov astenického syndrómu.
5. Antidepresívum - boj proti depresii.
6. Antiepileptikum – prevencia záchvatov, strát a zmätenosti, porúch správania a autonómnych porúch.
7. Nootropikum - stimulácia kognitívnej aktivity.
8. Adaptogénny - vývoj odolnosti tela voči účinkom negatívnych faktorov.
9. Vasovegetatívna - zrýchlenie cerebrálneho prietoku krvi a odstránenie hlavných symptómov.
10. Lipolytické - použitie mastné kyseliny ako zdroj energie.
11. Antitoxické - neutralizácia alebo odstránenie rôznych toxických látok z tela.
12. Imunostimulačné - posilnenie imunitného systému a zvýšenie celkovej odolnosti organizmu.

Indikácie a kontraindikácie

Indikácie pre použitie nootropných liekov:

Nootropiká sú kontraindikované u osôb s individuálnou precitlivenosťou na hlavnú účinnú látku lieku, ťažkou psychomotorickou agitáciou, zlyhaním pečene a obličiek alebo bulímiou, ako aj u osôb, ktoré prekonali akútne ochorenie, u pacientov s Gettingtonovou choreou, u osôb s ťažkou poruchou funkcie obličiek. , tehotné a dojčiace ženy.

Vedľajšie účinky

Vedľajšie účinky, ktoré sa vyskytujú počas liečby nootropnými liekmi:

1. Hyperexcitabilita,
2. slabosť,
3. nespavosť,
4. Strach, úzkosť,
5. Dyspeptické príznaky
6. Hepatotoxicita alebo nefrotoxicita,
7. eozinofília,
8. časté záchvaty anginy pectoris,
9. Kŕče, záchvaty,
10. Nerovnováha
11. halucinácie,
12. ataxia,
13. zmätok,
14. Horúčka,
15. Tromboflebitída a bolesť v mieste vpichu,
16. Dezinhibícia motora,
17. Pocit tepla a sčervenania tváre,
18. Vyrážky na tvári a tele ako žihľavka.

Popis liekov

Zoznam najlepších nootropných liekov, ktoré sa široko používajú v lekárskej praxi:

• "Piracetam" má pozitívny vplyv na metabolické procesy v mozgu. Liek sa predpisuje na liečbu, zlepšenie pamäti, korekciu dyslexie, cerebrovaskulárnych ochorení a u detí. "Piracetam" je liek prvej pomoci abstinenčný syndróm a delírium u alkoholikov. Používa sa pri vírusových neuroinfekciách a pri komplexnej terapii infarktu myokardu.
• "vinpocetín"– neurometabolické činidlo, ktoré rozširuje mozgové cievy a zlepšuje mikrocirkuláciu. Liek zásobuje mozgové tkanivo kyslíkom a živinami a znižuje systémový krvný tlak. Tablety vinpocetínu riedia krv a zlepšujú jej reologické vlastnosti. Liečivo má antioxidačný a neuroprotektívny účinok. Najprv sa liek podáva intravenózne počas 14 dní a potom sa pokračuje orálne podávanie tablety.
• "Phenibut" predpísané pacientom s asténiou, neurózami, nespavosťou, dysfunkciou vestibulárny aparát. Phenibut pomáha deťom vyrovnať sa s koktavosťou a tikmi. Liek normalizuje metabolizmus v tkanivách, má psychostimulačný, protidoštičkový a antioxidačný účinok. Phenibut je málo toxický a nealergický.
• "Pantogam"– účinné nootropikum, široko používané na liečbu detí. Hlavná účinná látka liekom je vitamín B 15. To je fyziologické účinná látka, ktorý sa nachádza takmer vo všetkých rastlinách a potravinách.
• "fenotropil" je liek najnovšej generácie, ktorý je obľúbený u pacientov aj lekárov. Má výrazný adaptogénny účinok a zvyšuje odolnosť organizmu voči stresu. Droga nie je návyková. Často sa odporúča študentom počas prípravy na stretnutie.
• "fezam"– nootropikum určené na komplexnú liečbu porúch prekrvenia mozgu. Účinne pôsobí na nervový systém, rozširuje cievy, stimuluje činnosť orgánu sluchu a zraku. "Fezam" eliminuje účinky hypoxie, zmierňuje bolesť hlavy, bojuje so závratmi a amnéziou. Osoby, ktoré utrpeli mŕtvicu alebo TBI, užívajú Fezam dlhodobo. Pomáha pacientom rýchlo sa zotaviť a eliminuje Negatívne dôsledky patológie. "Piracetam" a "Cinnarizine", ktoré sú súčasťou lieku, rozširujú krvné cievy v mozgu, zlepšujú výživu mozgu, metabolizmus bielkovín a uhľohydrátov, stimulujú lokálny prietok krvi a znižujú viskozitu krvi. Vďaka obom zložkám sa zvyšuje antihypoxický účinok, protidoštičková aktivita a zlepšuje sa metabolizmus v bunkách nervového systému.
• "Cinnarizine"– nootropikum, ktoré spevňuje steny mozgových ciev a spôsobuje ich rozšírenie bez zmeny krvného tlaku. "Cinnarizine" má senzibilizačný účinok, potláča nystagmus a je účinný profylaktické proti kinetóze. Rozširuje malé tepny a periférne kapiláry. Liečivo sa uvoľňuje v jednom lieková forma- vo forme tabliet na perorálne použitie. "Cinnarizine" je predpísaný nielen na liečbu cerebrovaskulárnej insuficiencie, ale aj na prevenciu záchvatov migrény a kinetózy. Lieky zmierňujú príznaky vegetatívno-vaskulárna dystónia a: slabosť, bolesť hlavy, závrat. "Cinnarizine" sa používa na zmiernenie stavu v menopauza. Liek normalizuje spánok, zmierňuje podráždenosť a odstraňuje úzkosť.
• "cerebrolyzín"– komplexné nootropikum liek, ktorý prešiel klinickými skúškami, ktoré potvrdili jeho účinnosť a bezpečnosť. Liečivo sa vyrába vo forme tabliet a injekčného roztoku. Cerebrolysin je predpísaný na liečbu pacientov s rôzne formy duševné a neurologické choroby. Podľa recenzií Cerebrolysin aktivuje duševné procesy a zlepšuje náladu. Dlhodobé užívanie lieku zlepšuje pamäťové procesy, zvyšuje koncentráciu a schopnosť učenia.
• "Actovegin"– antihypoxické činidlo určené na liečbu a podporu metabolických a cievnych porúch mozgu rýchle hojenie rana Liek sa používa na prevenciu a liečbu radiačných kožných lézií, porúch periférnych ciev a diabetickej polyneuropatie. "Actovegin" sa vyrába v tabletách na perorálne použitie, ako aj vo forme roztoku na intramuskulárne, intravenózne a intraarteriálne injekcie. Lokálne sa používa gél, masť a krém Actovegin.

Psychotonické lieky.

Psychostimulanty– ide o psychofarmaká, ktoré majú stimulačný účinok na centrálny nervový systém, schopné rýchlo mobilizovať funkčné a energetické rezervy organizmu, zvyšovať fyzickú a psychickú výkonnosť.

Prvými psychostimulantmi boli alkaloidy čajových lístkov a kávových zŕn, deriváty purínov – kofeín, teofylín, teobromín, ktoré sa používali vo forme nápojov. V 19. storočí boli pridelené do čistej forme a syntetizované. Sú to slabé psychostimulanty.

Prvým predstaviteľom silných psychostimulantov odvodených od fenylalkinamínu bol fenamín (amfetamín), syntetizovaný bol v roku 1910 ako náhrada adrenalínu, no nenaplnil očakávania. Neskôr sa zistilo, že pri užívaní fenamínu sa zvyšuje motorická aktivita, zmierňuje sa únava, zlepšuje sa nálada, pocit zvýšenej sily, dlho potreba spánku a príjmu potravy klesá. Účinok sa vyskytuje rýchlo a je obzvlášť výrazný na pozadí existujúcej únavy. Účinok sa dosiahne pomocou rýchleho a plné využitie rezervné schopnosti tela, podobne ako v eufórii, je potlačená kontrola nad maximálnou prípustnou prácou. V športe je to doping. Najnebezpečnejšie je systematické užívanie drog tejto skupiny (fenamín, pervitín, meridil), ktoré vedie k nespavosti, vyčerpaniu nervového systému a strate síl. V súčasnosti sa fenylalkínové deriváty nepoužívajú z dôvodu rýchly rozvoj duševná závislosť na nich.

Klasifikácia:

1. Fenylalkyl sydnonimínové deriváty:

Sidnocarb (mezokarb)

2. Deriváty xantínu:

Kofeín – benzoát sodný

3. Benzimidazolové deriváty:

Bemitil (Bemaktor)

Vlastnosti účinku derivátov sydnonimínu (sydnocarb):

Autor: chemická štruktúra a mechanizmus účinku je podobný fenamínu, ale menej toxický a in terapeutické dávky ah má menej výrazný psychostimulačný účinok. Účinok sa vyvíja postupne, účinok je dlhší ako u fenamínu a nie je sprevádzaný výraznou eufóriou a motorickým vzrušením.

Mechanizmus účinku: sú nepriamymi adrenergnými agonistami. Aktivujú adrenergný prenos nervových vzruchov na všetkých úrovniach: od vyšších častí centrálneho nervového systému až po výkonné orgány. Vytláčajú norepinefrín a dopamín z mobilizačného poolu 2, zvyšuje sa koncentrácia mediátorov v synaptickej štrbine a zvyšuje sa účinok na postsynaptické receptory. Pôsobia aj na chromofínové bunky drene nadobličiek a zvyšujú uvoľňovanie adrenalínu do krvi. Účinky:

1. Psychostimulačný účinok: pri užívaní sidnocarbu na pozadí psychická únava známky únavy slabnú, mizne ospalosť, zlepšuje sa nálada, objavuje sa mierna eufória, odhodlanie a chuť do práce. Trvanie udalostí ukladania v krátkodobá pamäť, prenos informácií do dlhodobej pamäte sa zlepšuje len málo. Stereotypná práca, ktorá si nevyžaduje hlboké porozumenie, sa vykonáva lepšie. Pozornosť je rozptýlená, trpezlivosť klesá a počet chýb v práci sa zvyšuje. Zvyšovanie dávky má za následok zvýšenú eufóriu, uháňajúce myšlienky, ťažkosti so sústredením a neschopnosť vykonávať tvorivú prácu.

Pri použití u osôb s duševnými poruchami a pri predávkovaní liekom v zdravých ľudí bludné predstavy, agitovanosť, mánia, halucinácie sa zintenzívňujú a asociálne správanie sa zhoršuje.

2. Propagácia fyzická aktivita: tempo vykonávanej práce sa zvyšuje, jej maximálny objem sa zvyšuje menej. Pozoruje sa typický „dopingový“ efekt.

Mentálna kontrola nad hranicou bezpečnej záťaže je oslabená. To môže viesť k úplnému vyčerpaniu.

3. Anorexigénny účinok: zvyšuje bazálny metabolizmus, hladinu glukózy v krvi a znižuje pocit hladu, potláča chuť do jedla. Je to spôsobené stimuláciou centra sýtosti v hypotalame a potlačením centra chuti do jedla. Ich systematické používanie vedie k chudnutiu.

4. Periférne účinky: vyskytujú sa pri zvyšujúcich sa dávkach - tachykardia, vazokonstrikcia a zvýšený tlak, hyperglykémia - kontraindikované pri ateroskleróze, hypertenzia, tyreotoxikóza a diabetes mellitus.

Vlastnosti účinku derivátov xantínu (kofeín):

V terapeutických dávkach je z hľadiska psychostimulačnej aktivity horší ako sidnokarb a fenamín. Vo vysokých dávkach vyvoláva aktiváciu duševnej aktivity, vzrušenie, nespavosť a prvky eufórie porovnateľné so sidnokarbom. Má malý vplyv na fyzickú výkonnosť. Kofeín benzoát sodný má podobný účinok ako kofeín, ale je lepšie rozpustný vo vode a rýchlejšie sa vylučuje z tela.

1. Psychostimulačný účinok: má priamy a inými štruktúrami nesprostredkovaný účinok na mozgovú kôru. Odstraňuje ospalosť, únavu, pôsobí veselo, zvyšuje duševnú a fyzickú výkonnosť. Účinok kofeínu závisí od dávky a typu vysokej nervová činnosť. Kofeín obnovuje rovnováhu medzi procesmi inhibície a excitácie. V malých dávkach prevažuje psychostimulačný účinok, vo veľkých dávkach môže viesť k vyčerpaniu nervových buniek a útlmu centrálneho nervového systému.

2. Zvyšuje metabolizmus, zvyšuje sekréciu adrenalínu nadobličkami, zvyšuje hladinu cukru v krvi.

3. Účinok na vazomotorické a dýchacie centrá medulla oblongata: v relatívne vysokých dávkach vzrušuje tieto centrá. Stimuluje kardiovaskulárne funkcie cievny systém a dýchanie (analeptický účinok). V dôsledku priameho účinku na myokard a zvýšenej sekrécie adrenalínu sa frekvencia a sila srdcových kontrakcií mierne zvyšuje (kardiostimulačný účinok).

4. Účinok na cievny tonus: dvojnásobný. Priamy účinok na hladké svalstvo ciev vedie k ich rozšíreniu. Stimuláciou vazomotorického centra sťahuje cievy. V závislosti od prevahy jedného alebo druhého účinku rôzne cievne oblasti reagujú na kofeín odlišne. Normálny tlak sa nemení, niekedy sa môže zvýšiť. Rozširuje cievy srdca, obličiek, priečne pruhované svaly, zužuje mozgových ciev, tónuje žily.

5. Zvyšuje sekréciu tráviace šťavy. Preto je kontraindikovaný u ľudí so žalúdočnými vredmi.

6. Pôsobí spazmolyticky na priedušky, žlčové a močové cesty. V malej miere zvyšuje diurézu (výraznejšie pri teofylíne).

Šálka ​​kávy obsahuje jednu dávku kofeínu (100 – 150 mg). Nadmerná konzumácia čaju a kávy môže viesť k závislosti a závislosti (teizmus). Užívanie veľkých dávok spôsobuje otravu, ktorá sa vyznačuje nepokojom, zmätenosťou myšlienok, zvýšeným krvným tlakom, tachykardiou a nepríjemnými pocitmi v oblasti srdca.

Indikácie pre použitie kofeínu a sydnocarbu:

1. Astenické stavy pri duševných chorobách, po intoxikáciách, neuroinfekciách, úrazoch mozgu. Sidnocarb je predpísaný. Užívajte krátkodobo (2 – 3 týždne) vzhľadom na možnosť vzniku závislosti. Dávky sa vyberajú individuálne.

2. Na zníženie vedľajších účinkov sedácie (ospalosť, znížená výkonnosť, depresia) počas liečby antikonvulzívami, antihistaminiká, trankvilizéry. Kofeín sa predpisuje v malých dávkach ráno, v krátkych kúrach.

3. Hypotenzia rôzneho pôvodu(úrazy, intoxikácie, infekčné choroby) na obnovenie tonusu vazomotorického centra a zvýšenie tonusu žilových ciev keď sa krv ukladá v rozšírených žilách a klesá jej žilový návrat do srdca. Kofeín sa užíva parenterálne - 10% roztok, 1-2 ml subkutánne každé 2 až 3 hodiny.

4. Na jednorazové zvýšenie výkonnosti, fyzickej odolnosti v havarijných podmienkach, kedy je potrebné vykonávať prácu v r. krátkodobý, v noci, vo veľmi vysokom tempe, alebo vykonajte maximálne objemové zaťaženie. Sidnocarb sa predpisuje raz v dávke 0,02 - 0,03 pred prácou alebo uprostred, po ktorej nasleduje odpočinok. Opakované použitie do 24 hodín je nebezpečné, pretože má paradoxný účinok a komplikácie. Môže byť predpísaný v krátkych cykloch 2-3 dní, s výhradou odpočinku v noci. Kofeín je menej účinný, ale môže nahradiť sydnocarb. Predpísané v čistej forme na 0,05 - 0,15 2 - 3 krát denne alebo vo forme nápojov a čokolády.

Vlastnosti účinku derivátov benzimidazolu (bemityl):

1. Zvyšuje účinnosť, znižuje svalová slabosť, pocit únavy, rýchlo obnovuje výkon po cvičení. (aktoprotektívny účinok). Aktivačný účinok na duševnú a fyzickú výkonnosť je porovnateľný so sydnocarbom za normálnych podmienok a lepší ako za nepriaznivých podmienok (hypoxia a hypertermia).

2. Znižuje potrebu kyslíka v tele a zvyšuje odolnosť voči hypoxii – antihypoxický účinok; oslabujú procesy peroxidácie - antioxidačný účinok, znižujú tvorbu tepla.

3. Odstraňuje mentálnu inhibíciu, zlepšuje duševnú aktivitu, proces učenia, má psychostimulačný a antiastenický účinok.

4. Pozitívny vplyv na mozgové cievy.

5. Imunostimulačný účinok.

6. Stimuluje reparačné procesy v pečeni po poškodení a intoxikácii.

7. Adaptogénny efekt – urýchľuje adaptáciu organizmu na hypoxiu, hyper- a hypotermiu a iné nepriaznivé vplyvy prostredia.

Aplikácia:

1. Astenické stavy s neurasténiou, somatické choroby, po úrazoch, intoxikáciách, infekciách, po operáciách, pri prepracovaní.

2. V rámci komplexnej liečby progresívnych svalových dystrofií, epilepsie a cievnych mozgových príhod.

3. Ako súčasť komplexnej terapie vírusová hepatitída A toxické lézie pečeň.

4. Na zlepšenie imunity u pacientov, ktorí často trpia respiračnými vírusovými infekciami, recidivujúcim erysipelom a pyodermiou. Na prevenciu infekčné choroby Počas epidémie.

5. Zdraví ľudia s cieľom zvýšiť výkonnosť, predchádzať únave, rýchlo obnoviť výkonnosť po cvičení, urýchliť adaptáciu na nepriaznivé podmienkyživotné prostredie.

Aplikujte po jedle 0,25 - 0,5 2 krát denne v 5-dňových kurzoch s 2-dňovou prestávkou medzi nimi. Priemerný počet kurzov je 2 - 3. Pre prevenciu - raz denne, 0,25.

Vedľajšie účinky:

Pri užívaní nalačno dochádza k dráždivým účinkom na gastrointestinálny trakt nepohodlie v oblasti žalúdka a pečene, nevoľnosť, vracanie, alergické reakcie.

Nootropiká

Nootropiká pôsobia predovšetkým na vyššie mozgové funkcie: zlepšujú a obnovujú pamäť, učenie a duševnú aktivitu v prípade poškodenia; zvýšiť odolnosť mozgu voči nepriaznivým vplyvom.

Nemajú výrazný psychostimulačný alebo sedatívny účinok. Stimuluje prenos informácií medzi hemisférami mozgu, zlepšuje energetické a plastické procesy v mozgovom tkanive. Nootropiká sa vyznačujú nízkou toxicitou a dobrou toleranciou pacientmi rôznych vekových kategórií.

Klasifikácia:

1. Deriváty pyrolidónu (racetamy):

Piracetam (Nootropil, Lucetam, kombinovaný liek - Fezam)

Fenotropil

2. Deriváty GABA:

Pantogam

Picamilon

Aminalon

Phenibut

Kyselina hopanténová (Pantokalcín, Pantogam)

3. Lieky iných skupín:

Pyritinol (Encephabol)

Acefén (meklofenoxát, centrofenoxín)

gliatilín (Cerepro)

Cerebrolyzín

Cortexin (kombinovaný liek s glycínom)

Noopept

Vinpotropil

4. Rastlinné prípravky:

Memoplant – na báze ginkgo biloba

Bilobil

Tanakan

Mechanizmus akcie:

Hlavným účinkom liekov je zlepšenie energetického a plastového metabolizmu v nervovom tkanive: aktivujú využitie glukózy mozgom, syntézu ATP, RNA, proteínov a membránových fosfolipidov.

Drogy skupiny majú nasledujúce účinky:

1. Antihypoxický – zvyšuje odolnosť mozgu voči nedostatku kyslíka.

2. Antioxidant – blokuje škodlivé účinky aktívnych kyslíkových radikálov.

3. Nootropikum – zlepšuje procesy pamäti a učenia, duševnú aktivitu. Zvyšujú koncentráciu, znižujú čas a počet chýb pri riešení problémov, zlepšujú dlhodobú pamäť a schopnosť vnímať informácie. Účinok sa dostaví po 2 – 3 mesiacoch od začiatku liečby.

4. Cerebroprotektívny účinok – zvýšenie odolnosti mozgu voči nepriaznivým vplyvom (hypoxia, prehriatie, ochladenie, stres)

5. Regeneračný účinok - aktivácia procesov obnovy v poškodenom mozgu po traumatickom poranení mozgu, mŕtvici, neuroinfekcii, intoxikácii neurotropnými jedmi.

Aplikácia:

1. Zhoršená pamäť, pozornosť a myslenie po traumatickom poranení mozgu, mŕtvici, intoxikácii, status epilepticus, astenických stavoch, chronickej únave, niektorých duševných chorobách a chronických poruchách krvného obehu. Piracetam je najúčinnejší. Kurz od 2 – 3 týždňov do 2 – 6 mesiacov. V miernych prípadoch na pozadí chronická porucha na cerebrálnu cirkuláciu sú predpísané pikamilon, acefén a pyritinol. Na časté záchvaty epilepsie a ľahké traumatické poranenia mozgu - pantogam.

2. Ak chcete odstrániť z komatóznom stave po úrazoch a intoxikáciách mozgu, úľava od abstinenčných a delirických syndrómov pri alkoholizme a drogovej závislosti, pri akútnych otravách morfínom, barbiturátmi, alkoholom. Piracetam sa používa intravenózne alebo intramuskulárne - 20% roztok, po zlepšení prechádzajú na perorálnu liečbu.

3. Pre deti s mentálnou retardáciou, oneskoreným vývinom reči, slabou schopnosťou učenia a mentálnou retardáciou. V geriatrii - na zlepšenie pamäti a udržanie výkonnosti; pri senilnej demencii - piracetam, pantogam, pyritinol, acefén.

4. Zdraví ľudia pod vplyvom nepriaznivých faktorov, v stresových situáciách. Ako preventívne opatrenie na ochranu mozgu a udržiavanie duševný výkon Piracetam sa predpisuje v dávke do 1,2 raz alebo opakovane v terapeutických dávkach 0,4 3-4 krát denne, ako aj acefén 0,1 - 0,3 2 - 3 krát denne.

Vedľajší účinok:

Zriedkavo sa vyskytuje pri užívaní piracetamu. dlhodobá liečba: dyspeptické poruchy, hyperaktivácia - podráždenosť a poruchy spánku.

Pyritinol často spôsobuje nespavosť, podráždenosť a zvýšenú excitabilitu.

Acefen niekedy zhoršuje duševné poruchy u pacientov s paranoidnými a halucinačnými príznakmi.

Pantogam a pikamilon nespôsobujú významné vedľajšie účinky.

Súvisiace informácie.

Termín „nootropiká“ sa objavil v roku 1972, toto slovo sa skladá z dvoch gréckych „noos“ – myseľ a „tropos“ – zmena. Ukazuje sa, že nootropiká sú navrhnuté tak, aby zmenili ľudskú myseľ pomocou biochémie na ovplyvnenie centrálneho nervového systému.

Ich predchodcami pri zlepšovaní mozgových funkcií boli psychostimulanciá, ktoré mali na človeka silný, no krátkodobý účinok. Zvyšovali odolnosť organizmu, odolnosť voči stresu, vyvolávali celkové vzrušenie, aktivitu a eufóriu. Nebyť závažných negatívnych vedľajších účinkov a závislosti, psychostimulanciá by dobyli ľudstvo. No následný efekt v podobe ťažkej depresie a úplnej straty sily človeka deprimoval natoľko, že to mohlo viesť až k samovražde.

Syntetické nootropiká

Po užití nootropík negatívne efekty prakticky nie, nie sú návykové. Ale tiež nemajú psychostimulanty. Aby ste pocítili výsledky užívania nootropík, musíte absolvovať kurz trvajúci 1-3 mesiace.

Účinok nootropných liekov je spôsobený zlepšením a zrýchlením metabolizmu v nervové tkanivá, ochrana neurónov v dôsledku nedostatku kyslíka a toxických účinkov. V skutočnosti nootropiká chránia mozog pred starnutím. V súčasnosti sa vyrába veľa nootropných liekov, tu sú najbežnejšie:

"Piracetam" ("Nootropil") je prvým z nootropík. Predpisuje sa pri poruchách pozornosti a pamäti, nervové poruchy, poranenia mozgu, alkoholizmus a cievne ochorenia. Možno použiť aj samostatne (bez prekročenia dávky) na lepšie vnímanie a zvládnutie vzdelávacieho materiálu. Nasledujúce vedľajšie účinky boli hlásené zriedkavo: ospalosť alebo nepokoj, závraty a nevoľnosť, zvýšená sexuálna aktivita. Analógom piracetamu (nootropilu) je fenotropil (fenylpiracetam).

"Acefen" ("Cerutil", "Meclofenoxate", "Centrophenoxine") obsahuje látku acetylcholín - prenášač nervové vzrušenie, nepostrádateľný účastník práce ľudského nervového systému. Táto séria nootropných liekov urýchľuje všetky procesy excitácie a inhibície, zlepšuje prekrvenie mozgu a má psychostimulačný účinok. Tiež chráni mozog pred starnutím a používa sa spolu s Piracetamom na zlepšenie duševných schopností. Boli zaznamenané vedľajšie účinky z nervového systému: úzkosť, nespavosť, zvýšená chuť do jedla.

"Selegilín" ("Deprenyl", "Yumex") obsahuje látku selegilín, ktorá potláča pôsobenie enzýmov inhibujúcich fenyletylamín a dopamín. Po 40 rokoch sa rozkošné enzýmy dopamínovej série produkujú oveľa menej ako v mladosti. "Selegiline" je umiestnený pre ľudí stredného a staršieho veku. Používa sa pri liečbe Parkinsonovej a Alzheimerovej choroby. Keď dosť dlhodobé užívanie Droga zlepšuje pamäť, náladu a celkovú pohodu. „Selegilín“, podľa lekárskych vedcov, môže pri užívaní 5 mg denne predĺžiť očakávanú dĺžku života človeka o 15 rokov!

Popis prezentácie Psychostimulanciá Nootropiká Lieky proti bolesti PSYCHOSTIMULANTY na diapozitívoch

PSYCHOSTIMULANTY (psycho - + lat. stimulo - vzrušujú, motivujú) Zvyšujú duševnú a fyzickú výkonnosť, mobilizujú energiu a funkčné zdroje organizmu pri apatii, letargii, letargii, u zdravých ľudí znižujú únavu.

Psychomotorické stimulanty chemickou štruktúrou a farmakologické vlastnosti rozdelené do 3 skupín: deriváty fenylalkylamínu amfetamín sulfát (fenamín)

Psychostimulačný účinok amfetamínov je spojený so zvýšeným uvoľňovaním všetkých monoamínových neurotransmiterov (hlavne norepinefrínu a dopamínu) do synaptickej štrbiny a blokádou ich spätného vychytávania, ako aj blokádou aktivity MAO v centrálnom a periférnom nervovom systéme.

V centrálnom nervovom systéme amfetamíny stimulujú kortikálne a mozgové štruktúry, ako aj jadrá talamu a stredného mozgu, čo vedie k pocitu veselosti, zlepšeniu nálady (pocit slasti, ktorý je spojený s rýchlym vznikom závislosti), zvýšenie psychomotorické reakcie, zlepšenie kognitívnych funkcií a znížená chuť do jedla.

Sú to centrálne adrenergné agonisty nepriama akcia zosilňujú centrálne účinky norepinefrínu, premiestňujú tento prenášač z granúl do synaptickej štrbiny na adrenergné receptory a tiež krátko inhibujú MAO.

Prírodné zdroje xantínov: Čajový list - 1,5% kofeínu, stopy teofylínu; Kávové semená (pomenované podľa krajiny Kaffa v Afrike) - 2,5% kofeínu; Chocolate Tree Seed - 2% teobromínu, stopy kofeínu; Paraguajský čajový list maté - 2% kofeínu; Kola orech - 2% kofeínu; Semená brazílskeho guaranového kríka - 4 - 6% kofeínu.

Charakteristika nežiaducich účinkov psychostimulancií Pre všetky lieky sú najtypickejšie úzkosť, psychomotorická agitácia, nespavosť, schopnosť vyvolať drogovú závislosť (najmä pri fenamíne a iných fenylalkylamínoch, v menšej miere pri iných liekoch), zriedkavé alergické reakcie (kožná vyrážka) .

Kofeín môže spôsobiť nielen vedľajšie účinky z centrálneho nervového systému, ale aj tachykardiu, arytmie, bolesti na hrudníku, zvýšený krvný tlak a nevoľnosť. Niekedy sa pozoruje bolesť v epigastriu, najmä pri použití nalačno, čo je spojené so stimulačným účinkom na sekréciu žalúdočnej šťavy.

O dlhodobé užívanie Veľké množstvo kofeínu spôsobuje, že jeho vedľajšie účinky sú výraznejšie. Patria sem úzkostný syndróm, hypochondrické poruchy so sťažnosťami na všeobecná slabosť, bolesť rôznych lokalizácií. Tieto účinky sa môžu vyskytnúť u jedincov, ktorí konzumujú 250 – 750 mg kofeínu (3 – 6 šálok kávy) denne.

Kofeín sa stáva návykovým. Na označenie tejto závislosti sa niekedy používa termín „kofeinizmus“ av prípade zneužívania silného vareného čaju „teizmus“.

Atomoxetín (Strattera) sa používa na liečbu poruchy pozornosti s hyperaktivitou. Selektívny inhibítor spätného vychytávania norepinefrínu. Sulbutiamín (Enerion) je syntetická zlúčenina, štruktúrou podobná tiamínu, ktorá má aktivačný účinok na štruktúry retikulárnej formácie trupu, potencuje aktivitu serotonergného systému.

NOOTROPICKÉ DROGY (grécky noos - duša, myšlienka, tropos - smer) zvyšujú inteligenciu, pamäť, pozornosť pri traumatickom poranení mozgu, mŕtvici, ateroskleróze mozgových ciev, neuroinfekciách, epilepsii, alkoholizme, asténii, chronickej únave, ako aj u zdravých ľudia so silným stresom.

Mechanizmus účinku Nootropiká zvyšujú syntézu ATP a c. AMP, využitie glukózy, zintenzívňujú glykolýzu a aeróbne dýchanie, podporujú zvýšenie aktivity adenylátcyklázy.

Nootropiká aktivujú syntézu, uvoľňovanie a obrat dopamínu, norepinefrínu, acetylcholínu, inhibujú MAO, zvyšujú tvorbu β-adrenergných receptorov, cholinergných receptorov a neuronálne vychytávanie cholínu.

Nootropiká zlepšujú regeneráciu neurónov, aktivujú ich genóm a zvyšujú syntézu informačných neuropeptidov, zintenzívňujú výmenu fosfatidylcholínu a fosfatidyletanolamínu.

Nootropiká rozširujú mozgové cievy, zlepšujú prietok krvi v oblastiach mozgovej ischémie, zabraňujú vzniku mozgového edému, blokujú agregáciu krvných doštičiek, tvorbu trombov, zlepšujú elasticitu erytrocytov a mikrocirkuláciu.

Nootropiká inhibíciou peroxidácie voľných radikálov chránia fosfolipidy neurónových membrán pred deštrukciou, čo uľahčuje fixáciu pamäťových stôp.

INDIKÁCIE: kognitívno-mnestický deficit na pozadí následkov neurotraumy, cievnej mozgovej príhody, discirkulačnej encefalopatie, senilnej demencie, mentálnej retardácie pri komplexnej liečbe epilepsie, použitie ako antihypoxické činidlo NEŽIADUCE VEDĽAJŠIE ÚČINKY: mierne (dyspepsia) sú zriedkavé.

Najznámejšie lieky tejto skupiny: PIRACETAM (AMINALONE (GAMMALON) - GABA v čistej forme PHENIBUT - fenylový derivát GABA FENOTROPIL - 4-fenylpiracetam

PIRACETAM (latinsky Pyracetamum, anglicky Piracetam) (NOOTROPIL) je cyklický derivát GABA. Pôsobí stimulačne na duševnú činnosť (myslenie, učenie, pamäť), ak je nedostatočná. P.D.: zvýšená podráždenosť, excitabilita, poruchy spánku, dyspepsia. Kontraindikácie: ťažká renálna dysfunkcia, gravidita, laktácia. Účinok liečby nastáva pri dlhodobej liečbe (1-3 mesiace).

AMINALON (GAMMALON) - GABA v čistej forme Forma uvoľňovania: tablety 0,25 Použitie: rovnako ako piracetam, navyše sa používa pri kinetóze. Vedľajšie účinky: poruchy spánku, pocit tepla, kolísanie krvného tlaku

Cerebrolyzín (Cerebrolysinum). Uvoľňovacia forma: v ampulkách s objemom 1 ml č. 10 a 5 ml č. 5. Nootropikum. Ide o komplex peptidov získaných z mozgu ošípaných. Pomáha zlepšovať metabolizmus v mozgovom tkanive. Použitie: ochorenia centrálneho nervového systému, poranenia mozgu, strata pamäti, demencia. Podávajte 1-2 ml intramuskulárne každý druhý deň. Priebeh liečby je 30-40 injekcií, s intravenóznym podaním - 10-60 ml. Kontraindikácie: akút zlyhanie obličiek, status epilepticus.

Deriváty radu vitamínov: PYRIDITOL (PYRITINOL, ENERBOL, ENCEPHABOL) - chemický analóg pyridoxínu (dve spojené molekuly pyridoxínu disulfidový mostík), ale bez vlastností vitamínu B6, môže dokonca pôsobiť ako jeho antagonista. Uvoľňovacia forma: tablety, suspenzia, sirup, 200 ml (perorálne) pre deti. PANTOGAM homopantotenát vápenatý.

PICAMILON je kombináciou molekúl GABA a kyselina nikotínová. GLYCINE je inhibičný neurotransmiter a regulátor metabolické procesy mozgu, má sedatívny a antidepresívny účinok. Noopent - etylester fenylacetyl-prolylglycínu

Encephabol Uvoľňovacia forma: tablety, suspenzia, sirup 200 ml (perorálne) pre deti. Piracezin (Phesam) je kombinovaný liek. Obsahuje piracetam + cinnarizin (zlepšuje cerebrálny obeh). Forma uvoľnenia: kapsuly P. D: zvýšená dráždivosť, excitabilita, poruchy spánku.

KYSELINA GLUTAMOVÁ je neurotransmiter aminokyselina, ktorá stimuluje prenos vzruchu v synapsiách centrálneho nervového systému. Memantín je nekompetitívny selektívny antagonista glutamátových receptorov

Cholín alfoscerát (gliatilín, cereton) má cholinomimetický účinok, stimuluje hlavne centrálne cholinergné receptory. Reverzibilne inhibujú acetylcholínesterázu: Galantamín (Reminyl) Donepezil (Aricept) Ipidakrín (Amiridin. Neuromedin, Aksamon) Rivastigmín (Exelon) Citikolin (Ceraxon) je prirodzený medziprodukt metabolitu v biosyntéze membránových fosfolipidov.

Extrakt z Ginkgo Biloba (bilobil, memoplant, tanakan atď.) je štandardizovaný bylinný prípravok, ovplyvňovanie metabolických procesov v bunkách, reologické vlastnosti krvi, mikrocirkulácia. Polypeptidy a organické kompozity: kortexín, cerebrolyzín, semax, solcoseryl

Nootropiká sa používajú v neurologickej, psychiatrickej a drogovej praxi najmä pri ochoreniach, ktoré sú sprevádzané poruchou pamäti, pozornosti, reči, závratmi, bolesťami hlavy (ateroskleróza, starecká demencia, chronický alkoholizmus, stavy po mozgových príhodách, poranenia mozgu, intoxikácia mozgu alkohol, lieky na spanie, drogy a pod., ako pomoc pri depresii, epilepsii). V pediatrickej praxi sa používa v prípade potreby na urýchlenie procesu učenia v prípadoch mentálnej retardácie, detskej mozgovej obrny a poškodenia mozgu spôsobeného pôrodnou traumou, hypoxiou a vnútromaternicovými infekciami.

Slovo "analgézia" je strata citlivosť na bolesť- pochádza z gréckych slov an - popretie a algos - bolesť.

Opioidné receptory ptoroo eo Typ receptorov v nervovom systéme, ktoré patria k receptorom spojeným s G proteínom. Ich hlavnou funkciou v tele je regulácia bolesť. Excitácia každého typu receptora je spojená s určitými fyziologickými účinkami.

Keď je aktivovaný opioidný receptor, adenylátcykláza, ktorá hrá úlohu v dôležitá úloha pri syntéze druhého posla c. AMP a tiež reguluje iónové kanály. Uzatvárací potenciál - závislý vápnikových kanálov v presynaptickom neuróne vedie k zníženiu uvoľňovania excitačných neurotransmiterov (ako napr kyselina glutámová) a aktivácia draslíkových kanálov v postsynaptickom neuróne vedie k hyperpolarizácii membrány, čo znižuje citlivosť neurónu na excitačné neurotransmitery.

Prvým objaveným opioidom bol morfín, alkaloid ópiového maku, izolovaný Friedrichom Sertürnerom zo semien maku v roku 1804. V súčasnosti známy veľké množstvo zlúčeniny (deriváty morfínu aj látky odlišnej štruktúry), ktoré sú ligandmi opioidných receptorov. Na základe pôvodu sa rozlišujú prírodné, syntetické a polosyntetické opioidy.

Prirodzeným zdrojom narkotických analgetík je ópium (grécky opos - šťava) - sušená mliečna šťava z maku na spanie (Papaver somniferum).

I. Finančné prostriedky prevažne centrálna akcia: A. Opioidné (narkotické) analgetiká 1. Agonisty Morfín, Promedol, Fentanyl, Sufentanil

2. Lieky z rôznych farmakologických skupín s analgetickou zložkou účinku Klonidín (α 2 -adrenergný agonista) Amitriptylín, Imizín (tricyklické antidepresíva) Ketamín (nekompetitívny antagonista glutamátových receptorov) Difenhydramín (blokátor histamínového H 1 receptora) Karbamazepín, valproát sodný, Difenín, Lamotrigín, Gabapeptín (antiepileptiká)

Impulzy spôsobené bolestivou stimuláciou vstupujú do dorzálnych rohov miechy. Odtiaľto sa vzruch šíri tromi cestami: vzostupnými aferentnými dráhami do nadložných úsekov - retikulárnej formácie, talamu, hypotalamu, do bazálnych ganglií, limbického systému a kôry veľký mozog. Kombinovaná interakcia týchto štruktúr vedie k vnímaniu a hodnoteniu bolesti s následnými behaviorálnymi a autonómnymi reakciami.

Druhým spôsobom je prenos vzruchov na motorické neuróny miechy, čo sa prejavuje motorickým reflexom (človek napríklad pri popálení odtiahne ruku). Tretia cesta sa uskutočňuje v dôsledku excitácie neurónov v bočných rohoch, v dôsledku čoho sa aktivuje adrenergná (sympatická) inervácia.

OPIOIDNÉ RECEPTORY Excitácia µ-opioidných receptorov spôsobuje analgéziu, sedáciu, eufóriu, fyzickú drogovú závislosť, hypotermiu, útlm dýchacieho centra, zníženú gastrointestinálnu motilitu, miózu a bradykardiu. Tieto receptory sa podieľajú na regulácii procesov učenia a pamäte, chuti do jedla.

Aktivácia k-opioidných receptorov spôsobuje analgéziu, sedatívne, psychotomimetické účinky, kŕče hladkého svalstva, reguluje motiváciu k pitiu a jedeniu, tlmí dýchanie a zvyšuje diurézu.

Aktivácia δ-opioidných receptorov spôsobuje analgéziu, hypotermiu, reguluje kognitívnu aktivitu, náladu, motorická aktivita, čuch, gastrointestinálna motilita, funkcie kardiovaskulárneho systému, tlmí dýchanie, má centrálny hypotenzívny účinok.

Terapeutický účinok opioidov Analgetický účinok opioidov je spôsobený účinkom na miecha(blokáda prepínania impulzov) a head mog (oslabenie šírenia impulzu, inhibícia vnímania bolesti). Predávkovanie opioidmi predstavuje riziko ochrnutia dýchacieho centra. Čiastočné agonisty/antagonisty (pentazocín, nalbufín) sú bezpečnejšie.

Narkotické analgetiká sa používajú pri stavoch sprevádzaných akútna bolesť- úrazy, popáleniny, omrzliny, infarkt myokardu, zápal pobrušnice (po diagnostikovaní a rozhodnutí o operácii), obličková kolika, pečeňová kolika.

Na kŕče hladký sval narkotické analgetiká sa kombinujú s M-anticholinergnými blokátormi a myotropnými spazmolytikami. Narkotické analgetiká sa používajú na premedikáciu v predoperačnej príprave pacientov so silnými bolesťami v pooperačnom období. Promedol a pentazocín sú indikované na zmiernenie bolesti počas pôrodu.

Jediným chronickým ochorením, pre ktoré je prípustné predpisovať narkotické analgetiká, je bežiace formuláre zhubné nádory. V onkologickej praxi uprednostňujú buprenorfín, butorfanol, nalbufín, pentazocín, u ktorých je menšia pravdepodobnosť vzniku závislosti.

Mozgová kôra Morfín ako agonista µ-opioidných receptorov spôsobuje eufóriu a sedáciu.

Hypotalamus a žľazy vnútorná sekrécia Morfín znižuje uvoľňovanie uvoľňujúcich hormónov v hypotalame, a preto sekundárne potláča sekréciu folikuly stimulujúceho hormónu, luteinizačného hormónu, ACTH, glukokortikoidov a testosterónu. Zvyšuje uvoľňovanie prolaktínu, rastového hormónu a vazopresínu ( antidiuretický hormón). Vo veľkých dávkach aktivuje centrum prenosu tepla a spôsobuje podchladenie.

Morfín stredného mozgu tým, že aktivuje μ- a k-opioidné receptory v jadrách okulomotorického nervu, spôsobuje miózu a mierny kŕč akomodácie.

Centrum na zvracanie Morfín spôsobuje nevoľnosť u 40 % ľudí a zvracanie u 15 % ako chemoreceptorový stimulátor spúšťacej zóny centra zvracania. Iné narkotické analgetiká majú slabý emetický účinok.

ÚČINKY NA KARDIOVASKULÁRNY SYSTÉM Morfín spôsobuje ortostatickú hypotenziu v dôsledku bradykardie a vazodilatácie.

VPLYV NA ORGÁNY S HLADKÝM SVALOM Morfín spôsobuje bronchospazmus, spazmus zvieračov žalúdka (evakuácia sa predlžuje z 3-4 na 12-20 hodín), čriev, žlčových a močových ciest a inhibuje črevnú motilitu.

Morfín zvyšuje krvný tlak žlčníka 10 krát; potláča reflexy na močenie a defekáciu; uvoľňuje maternicu, znižuje frekvenciu a amplitúdu jej kontrakcií pri pôrode, predlžuje pôrod, narúša dýchanie plodu (zvyšuje novorodeneckú úmrtnosť). Promedol zvyšuje kontraktilnú aktivitu maternice bez toho, aby zasahoval do otvárania jej krčka maternice; menej morfínu spôsobuje u plodu dýchacie ťažkosti.

Medulla. Dýchacie centrum Morfín oslabuje reakciu dýchacieho centra na vzrušujúce podnety z retikulárnej formácie, znižuje jeho citlivosť na oxid uhličitý a acidózu. Dýchanie sa stáva zriedkavé, ale kompenzačné sa prehlbuje, potom sa objavuje zriedkavé a plytké dýchanie, pri ťažkej intoxikácii dochádza k periodickému dýchaniu Cheyne-Stokes, po ktorom nasleduje paralýza dýchacieho centra. Zachováva sa dobrovoľná kontrola dýchania.

AKÚTNA OTRAVA MORFINÍM Pri podaní do žily je priemerná terapeutická dávka morfínu 10 mg, priemerná toxická dávka je 30 mg, priemerná smrteľná dávka- 120 mg. Príznaky otravy morfínom - eufória, strata bolestivých reakcií, hypotermia, rast intrakraniálny tlak, edém mozgu, klonicko-tonické kŕče, stupor, prechod do kómy.

Reflexy šľachy chrbtice sú zachované (na rozdiel od otravy hypnotikami). Vyskytuje sa arytmia arteriálna hypotenzia, pľúcny edém, mióza (pri závažnej hypoxii sa zreničky rozširujú), vracanie, zadržiavanie močenia a defekácie, hypoglykémia, zvýšené potenie. Dýchanie je plytké, zriedkavé (2 - 4 za minútu), potom periodické.

Poruchy dýchania sa zhoršujú v dôsledku bronchospazmu. Smrť nastáva paralýzou dýchacieho centra. Na stanovenie diagnózy je potrebná registrácia troch symptómov – kóma, zúženie zreníc a útlm dýchania.

Núdzové opatrenia na otravu sú zamerané na odstránenie porúch dýchania. Správanie umelé vetranie pľúca pod pretlakom, odsáva sa bronchiálny sekrét. Používajú sa kompetitívne antagonisty – naloxón alebo naltrexón.

CHRONICKÉ OTRAVY NARKOTICKÝMI ANALGETIKAMI Drogovú závislosť charakterizuje psychická, fyzická závislosť a závislosť. Eufória je spôsobená stimulačným účinkom narkotických analgetík na μ-opioidné receptory a uvoľňovaním dopamínu v mozgových štruktúrach podieľajúcich sa na tvorbe pozitívne emócie(mozgová kôra, striatum, hipokampus, amygdala, hypotalamus).

Morfínovú eufóriu charakterizuje vymiznutie nepríjemných zážitkov a prechod k príjemným myšlienkam a vnemom. Túžba zažiť eufóriu a depresia, ktorá nastáva po vysadení narkotických analgetík, vedie k duševnej závislosti. Fyzická závislosť je spojená s hlbokou interferenciou narkotických analgetík v metabolizme mozgových mediátorov.

Agonisti-antagonisti a čiastoční agonisti Agonisti-antagonisti pôsobia odlišne odlišné typy opioidné receptory: niektoré receptory stimulujú (agonistický účinok), iné blokujú (antagonistický účinok)

Pentazocín (Lexir, Fortal) je agonista δ- a κ-receptorov a antagonista μ-receptorov. Nevolá drogová závislosť(môže spôsobiť skôr dysfóriu ako eufóriu). Spôsobuje zvýšenie tlaku v pľúcnej tepne, centrálny venózny tlak a zvýšenie predpätia srdca. Preto sa nemá používať pri infarkte myokardu.

Butorfanol je agonista k-receptora a slabý antagonista µ-receptora. Nalbufín je agonista k-receptora a slabý antagonista µ-receptora.

Buprenorfín (Buprenex) je čiastočný agonista μ-receptorov. Jeho analgetická aktivita je 20-60-krát väčšia ako u morfínu a má dlhšie trvajúci účinok. Intoxikáciu buprenorfínom nemožno liečiť naloxónom, pretože sa veľmi pomaly uvoľňuje z komplexu s opioidnými receptormi.

Analgetiká so zmiešaným mechanizmom účinku (opioidné a neopioidné) Tramadol interaguje s opioidnými receptormi, znižuje neuronálne vychytávanie serotonínu a norepinefrínu. Posilňuje miechové inhibičné účinky na interneuronálny prenos nociceptívnych impulzov. Je 5-10 krát menej aktívny ako morfín. Tramadol má silný analgetický účinok a prakticky nie je návykový. Vedľajší účinok je zvracanie. Tramadol nepomáha narkomanom s abstinenčným syndrómom morfínu.

Fentanyl je 20-krát silnejší ako morfín. Používa sa vo forme náplasti na dlhodobú terapiu bolesti. Pri neuroleptanalgézii sa fentanyl podáva spolu s neuroleptikom droperidolom v pomere dávok 1:50 (dostupný je kombinovaný liek TALAMONAL).

Neuroleptanalgézia Fentanyl takmer úplne odstraňuje bolesť. Droperidol znižuje úzkosť, strach, vytvára duševný pokoj, má antiemetický, protišokový účinok a uvoľňuje kostrové svaly. Neuroleptanalgézia sa používa pri zosilnenej anestézii, netraumatických operáciách, neurochirurgických operáciách (keď je potrebné zachovať vedomie pre kontakt s pacientom) a pri infarkte myokardu.

Carfentanil Získava sa zavedením ďalšieho substituenta do molekuly fentanylu. Tento syntetický opioid s dlhodobým účinkom je 5 000-krát účinnejší ako morfín; používané vo veterinárnej medicíne. Drogu je možné použiť v vodný roztok vo forme aerosólu.

Antagonisty morfínu Antagonisty naloxónu a naltrexónu blokujú účinok opioidov bez ohľadu na typ receptora. Podávanie týchto liekov nemá na zdravých ľudí žiadny vplyv. Naloxón podlieha rýchlej presystémovej eliminácii, a preto sa používa iba parenterálne. Naltreaxón sa predpisuje perorálne. Naloxón je dobrým antidotom pri respiračnej depresii vyvolanej opioidmi.

PARACETAMOL (Calpol, Lecadol, Mexalen, Panadol, Efferalgan). Neopioidné analgetikum centrálneho účinku - derivát para-aminofenolu. Časť z mnohých kombinované lieky(Coldrex, Citramon-P, Solpadeine). Inhibuje syntézu prostaglandínov v centrálnom nervovom systéme viac ako v periférnych tkanivách. Preto má prevažne „centrálny“ analgetický a antipyretický účinok.

Paracetamol MD má inhibičný účinok na COX-3, čo znižuje syntézu prostaglandínov v centrálnom nervovom systéme. Nevýhoda paracetamolu - malá terapeutická šírka, možno akútnej otravy s poškodením pečene a obličiek v dôsledku akumulácie toxického metabolitu. Toxické dávky prekračujú maximálne terapeutické dávky len 2-3 krát. Pri užívaní terapeutických dávok je tento metabolit inaktivovaný v dôsledku konjugácie s glutatiónom. Pri toxických dávkach nedochádza k inaktivácii metabolitu. Pre deti do 12 rokov je relatívne bezpečný vzhľadom na prevahu (sulfátovej) dráhy biotransformácie liečiva u nich.

Nesteroidné protizápalové lieky (NSAID) majú protizápalové, antipyretické a analgetické účinky bez toho, aby spôsobovali závislosť alebo drogovú závislosť. Ich hlavný účinok je nešpecifický protizápalový - schopnosť potlačiť zápal akejkoľvek etiológie.

V roku 1971 John Robert Wayne a spolupracovníci zistili, že NSAID reverzibilne alebo ireverzibilne inhibujú cykloxygenázu (COX) v rôznych tkanivách a tým znižujú produkciu prostaglandínov (PG).

Účinok NSAID na syntézu prostaglandínov Prostaglandíny Kyselina arachidónová Cyklické endoperoxidy Fosfolipidy Zápal Bolesť Horúčka. COX NSAID -

Existujú dva typy cyklooxygenáz – COX-1 a COX-2. COX-1 sa produkuje za normálnych podmienok a reguluje tvorbu prostanoidov v tele. Aktivita COX-2 sa počas zápalu zvyšuje 10-80-krát, čím sa hladina PG v zapálenom tkanive strojnásobí. PG zvyšujú citlivosť nociceptorov na chemické a mechanické podnety.

Protizápalový účinok NSAID je spôsobený blokádou COX-2. NPBC stabilizujú lyzozómy a zabraňujú uvoľňovaniu hydrolytických enzýmov – proteáz, lipáz, fosfatáz, ktoré spôsobujú nekrózu tkaniva. Lieky väzbou na sulfhydrylové skupiny cysteínu v membránových proteínoch obmedzujú vstup vápenatých iónov do lyzozómov a inhibujú peroxidáciu lipidov v lyzozomálnej membráne.

NSBC znižujú aktivitu enzýmov zapojených do biosyntézy histamínu, serotonínu a bradykinínu. NSAID znižujú celkovú imunologickú reaktivitu tela a inhibujú špecifické reakcie na antigény, ktoré sprevádzajú zápal.

Analgetický účinok nenarkotických analgetík sa považuje za dôsledok eliminácie hyperalgézie v mieste zápalu. Nenarkotické analgetiká obmedzujú aj exsudáciu, čím sa zastavuje stláčanie bolestivých zakončení v uzavretých dutinách (kĺby, svaly, parodont, mozgové blany).

NSAID normalizujú telesnú teplotu počas horúčky, ale neznižujú normálnu teplotu. Antipyretický účinok je spojený so zvýšeným prenosom tepla (rozširujú sa kožné cievy, zvyšuje sa potenie).

Všeobecné indikácie na použitie NSAID V súčasnosti sú NSAID extrémne široko používané takmer vo všetkých odvetviach medicíny a obzvlášť široko v reumatológii. Preto väčšina ruských a západných reumatológov považuje NSAID za účinný a nevyhnutný prostriedok terapie reumatoidné ochorenia (reumatoidná artritída, reaktívna synovitída, osteoartritída, ankylozujúca spondylitída) Niektoré NSAID sa tiež používajú ako analgetiká (syndróm bolesti rôzneho pôvodu so zápalovou zložkou) a antipyretiká (horúčka pri infekčných a zápalových ochoreniach)

Antipyretické lieky sú indikované pre deti Deti s ochorením srdca vaskulárna patológia a náchylné na kŕčové stavy mali by sa predpisovať už pri T 37,5 ◦ C – 38 ◦ C. Najväčší význam má ibuprofén ako antipyretikum v pediatrickej praxi. V poslednej dobe sa naproxén používa ako antipyretikum u detí.

VEDĽAJŠIE ÚČINKY Väčšina častou komplikáciou protizápalová terapia je poškodenie gastrointestinálneho traktu. NSAID znižujú chuť do jedla, spôsobujú pálenie záhy, nevoľnosť, bolesť v epigastriu, hnačku, erózie a žalúdočné vredy a dvanástnik(ulcerogénny účinok).

Mechanizmus ulcerogénneho účinku NSAID je spôsobený dvoma nezávislými mechanizmami – lokálnym poškodením sliznice žalúdka a systémovou depléciou cytoprotektívnych PG. Inhibícia COX-1 spôsobuje zníženie syntézy PG a prostacyklínu, ktoré vykonávajú gastroprotektívnu funkciu.

Na zníženie ulcerogénneho účinku NSAID sa kombinujú s liekmi gastroprotektívnych prostaglandínov (napríklad liek „Arthrotek“ zahŕňa diklofenak a misoprostol, analóg prostaglandínu E 1).

Všeobecné kontraindikácie Peptický vred tráviaceho traktu Ťažká dysfunkcia pečene a obličiek Poruchy krvotvorby Bronchiálna astma Individuálna neznášanlivosť

Kontraindikácie pri užívaní NSAID Vek do 1 roka (u niektorých liekov - do 12 rokov), zvýšené krvácanie, nastávajúca chirurgický zákrok, posledný trimester tehotenstvo, dojčenie.

Trvanie účinku niektorých NSAID Liek Trvanie účinku, hod Kyselina acetylsalicylová 4 -64 -6 diklofenak 8 -12 ibuprofén 6 -86 -8 indometacín 6 -12 meloxikam 2424 naproxén 1212 nimesulid 1212 piroxikam 2424 celekoxib 12 —

KYSELINA ACETYLSALICYLOVÁ (Aspirín, Aspro, Colfarit) malé dávky – 30-325 mg – spôsobujú inhibíciu agregácie krvných doštičiek; priemerné dávky - 1,5 -2 g - majú analgetický a antipyretický účinok; veľké dávky– 4-6 g – pôsobí protizápalovo.

INDOMETACÍN (Indocid, Indobene, Methindol, Elmetacin) Indometacín je jedným z najsilnejších NSAID. Zhoršuje prietok krvi obličkami viac ako iné NSAID, a preto môže výrazne znížiť účinok diuretík a antihypertenzív.

DICLOFENAC-SODIUM (Voltaren, Diclobene, Diclonate P, Naklofen, Ortofen) Má silný a rýchly analgetický účinok. S výrazným syndróm bolesti(renálna alebo hepatálna kolika, pooperačná bolesť, bolesť pri poranení) sa podáva intramuskulárne.

IBUPROFEN (Brufen, Motrin) Protizápalový účinok je nižší ako u mnohých iných liekov z tejto skupiny. Analgetické a antipyretické účinky prevažujú nad protizápalovým účinkom.

NAPROXEN (Naprosyn) Má silný analgetický a antipyretický účinok. Protizápalový účinok sa vyvíja pomaly, s maximom po 2-4 týždňoch.

PIROXICAM (Felden, Pirocam, Erazon) Má silný protizápalový účinok, ktorý sa vyvíja pomaly - počas 1-2 týždňov neustáleho používania. Maximálny účinok sa pozoruje po 2-4 týždňoch. Má rýchly a výrazný analgetický účinok, najmä pri intramuskulárnom podaní.

LORNOXICAM (Xefocam) NSAID zo skupiny oxikamov - chlortenoxikam. Z hľadiska inhibície COX je lepší ako ostatné oxikamy a blokuje COX-1 a COX-2 približne v rovnakej miere, pričom zaujíma stredné miesto v klasifikácii NSAID, založenej na princípe selektivity. Má výrazný analgetický a protizápalový účinok.

MELOXICAM (Movalis) je predstaviteľom novej generácie NSAID – selektívnych inhibítorov COX-2. Vďaka tejto vlastnosti meloxikam selektívne inhibuje tvorbu prostaglandínov podieľajúcich sa na tvorbe zápalu. Zároveň oveľa slabšie inhibuje COX-1, preto má menší vplyv na syntézu prostaglandínov, ktoré regulujú prietok krvi obličkami, tvorbu ochranného hlienu v žalúdku a agregáciu krvných doštičiek.

CELECOSIB (Celebrex) Predstaviteľ selektívnych inhibítorov COX-2. Neinterferuje so syntézou tromboxánu, preto neovplyvňuje agregáciu krvných doštičiek. Má výrazný protizápalový a analgetický účinok.