Psihostimulanti in nootropna zdravila - farmakološka regulacija duševnih procesov. Indikacije za uporabo. Glavne indikacije za uporabo

Nootropi: delovanje, indikacije, seznam sodobnih in učinkovitih, pregledi

Nootropi so skupina psihotropnih zdravil, ki vplivajo na višje funkcije možganov in povečanje njihove odpornosti na negativne eksogene dejavnike: pretiran stres, zastrupitev, poškodbe ali hipoksijo. Nootropna zdravila izboljša spomin, poveča inteligenco, spodbuja kognitivno aktivnost.

Iz starogrškega jezika izraz "nootropiki" pomeni "skušanje razmišljanja". Prvič so ta koncept v prejšnjem stoletju uvedli belgijski farmakologi. Cerebroprotektivna sredstva aktivirajo nevrometabolične procese v možganih in povečajo splošno odpornost telesa na delovanje ekstremnih dejavnikov.

Nootropi niso bili izolirani v samostojno farmakološko skupino, ampak so bili kombinirani s psihostimulanti. Za razliko od slednjih so nootropna zdravila antihipoksanti, vendar nimajo negativnega učinka na telo, ne motijo ​​​​možganske aktivnosti, ne vplivajo na motorične reakcije in nimajo hipnotičnega in analgetičnega učinka. Nootropi ne povečajo psihofizične aktivnosti in ne povzročajo farmakološke odvisnosti.

Vsi nootropi so razdeljeni v 2 veliki skupini:

• »Pravi« nootropi, ki imajo edini učinek – izboljšanje spomina in govora;
• z antihipoksičnim, pomirjevalnim, antikonvulzivnim, mišično-relaksantnim učinkom.

Nootropi imajo primarni učinek, ki je neposreden učinek na strukture živčni sistem, in sekundarno delovanje za izboljšanje mikrocirkulacije v možganih, preprečevanje in hipoksijo. Nootropi stimulirajo presnovni procesi v živčnega tkiva in jih normalizirati v primeru zastrupitve in travmatske poškodbe.

Trenutno farmakologi razvijajo in sintetizirajo najnovejša nootropna zdravila, ki imajo manj stranskih učinkov in so učinkovitejša. Zanje je značilna nizka toksičnost in praktično ne povzročajo zapletov. Terapevtski učinek nootropi se razvijajo postopoma. Jemati jih je treba neprekinjeno in dolgo časa.

Nootropi nove generacije se uporabljajo na različnih medicinskih področjih: pediatriji, porodništvu, nevrologiji, psihiatriji in narkologiji.

Mehanizem delovanja

Nootropi neposredno vplivajo na številne možganske funkcije, jih aktivirajo, spodbujajo duševno aktivnost in procese pomnjenja. Olajšajo interakcijo desne in leve hemisfere, pa tudi glavnih centrov, ki se nahajajo v možganski skorji. Nootropi pomlajujejo telo in podaljšujejo življenje.

Nevrometabolni cerebroprotektorji so nootropna zdravila, ki so dobila drugo ime zaradi biogenega izvora in vpliva na celično presnovo. Ta zdravila povečajo izrabo glukoze in tvorbo ATP, spodbujajo biosintezo beljakovin in RNA, zavirajo proces oksidativne fosforilacije in stabilizirajo celične membrane.

Mehanizmi delovanja nootropnih zdravil:

• stabilizacija membrane;
• antioksidant;
• antihipoksično;
• Nevroprotektivno.

Zaradi tečajne uporabe nootropnih zdravil se izboljšajo duševni in kognitivni procesi, poveča se inteligenca, aktivira se metabolizem v živčnem tkivu, poveča se odpornost možganov na negativne učinke endogenih in eksogenih dejavnikov. Cerebrovazoaktivna zdravila imajo tudi poseben mehanizem vazodilatacijskega delovanja.

Učinkovitost nootropikov se poveča v kombinaciji z angioprotektorji in psihostimulanti, zlasti pri oslabelih posameznikih.

Nootropna zdravila se najpogosteje predpisujejo starejšim in otrokom. V starosti je treba popraviti oslabljene funkcije intelekta: pozornost in spomin ter povečati ustvarjalno aktivnost. Pri otrocih lahko nevrometabolni stimulansi pomagajo v boju proti duševni zaostalosti.

Glavni učinki

Nootropna zdravila imajo naslednje učinke na človeško telo:

spekter delovanja nootropnih zdravil

1. Psihostimulacija - stimulacija možganskih funkcij pri duševno inertnih posameznikih, ki trpijo za hipobulijo, apatijo, psihomotorično zaostalostjo.
2. Antihipoksično - nastanek odpornosti možganskih celic na pomanjkanje kisika.
3. Pomirjevalo - pomirjujoč, upočasnjujoč učinek na telo.
4. Antiastenični - odprava simptomov astenčnega sindroma.
5. Antidepresiv - boj proti depresiji.
6. Antiepileptik - preprečevanje napadov, izgube in zmedenosti zavesti, vedenjskih in avtonomnih motenj.
7. Nootropni - stimulacija kognitivne aktivnosti.
8. Adaptogeni - razvoj odpornosti telesa na učinke negativnih dejavnikov.
9. Vasovegetativno - pospešitev možganskega krvnega pretoka in odprava glavnih simptomov.
10. Lipolitik - uporaba maščobne kisline kot vir energije.
11. Antitoksično - nevtralizacija ali izločanje različnih strupenih snovi iz telesa.
12. Imunostimulativno - krepitev imunskega sistema in povečanje splošne odpornosti telesa.

Indikacije in kontraindikacije

Indikacije za uporabo nootropnih zdravil:

Nootropi so kontraindicirani pri osebah s posamezno preobčutljivostjo na glavno učinkovino zdravila, hudo psihomotorično vznemirjenostjo, ledvično odpovedjo jeter ali bulimijo, pa tudi tistim, ki so imeli akutno, z Goettingtonovo korejo, s hudo ledvično disfunkcijo, nosečnicami in nosečnicami. .

Stranski učinki

Neželeni učinki, ki se pojavijo med zdravljenjem z nootropnimi zdravili:

1. Previsoka razdražljivost
2. šibkost,
3. Nespečnost,
4. Anksioznost, tesnoba
5. Dispeptični simptomi
6. Hepato- ali nefrotoksičnost,
7. Eozinofilija
8. pogosti napadi angine pektoris,
9. Konvulzije, napadi,
10. Neravnovesje
11. Halucinacije
12. ataksija,
13. Zmeda zavesti
14. Vročina,
15. tromboflebitis in bolečina na mestu injiciranja,
16. motorna dezinhibicija,
17. Občutek vročine in zardevanje obraza,
18. Izpuščaji na obrazu in telesu, kot je urtikarija.

Opis zdravil

Seznam najboljših nootropna zdravila se pogosto uporablja v medicinski praksi:

• "piracetam" pozitivno vpliva na presnovne procese v možganih. Zdravilo je predpisano za zdravljenje, izboljšanje spomina, korekcijo disleksije, cerebrostenije in pri otrocih. "Piracetam" je hitro zdravilo za odtegnitveni simptomi in delirij pri alkoholikih. Uporablja se za virusne nevroinfekcije in pri kompleksna terapija miokardni infarkt.
• "Vinpocetin"- nevrometabolično sredstvo, ki širi krvne žile možganov in izboljšuje mikrocirkulacijo. Zdravilo oskrbuje možgansko tkivo s kisikom in hranila, znižuje sistemski krvni tlak. Vinpocetin tablete redčijo kri in izboljšajo njene reološke lastnosti. Zdravilo ima antioksidativne in nevroprotektivne učinke. Najprej se zdravilo injicira intravensko 14 dni, nato pa nadaljuje z peroralni vnos tablete.
• fenibut predpisano bolnikom z astenijo, nevrozami, nespečnostjo, disfunkcijo vestibularni aparat... Fenibut pomaga otrokom pri soočanju z jecljanjem in tiki. Zdravilo normalizira presnovo v tkivih, ima psihostimulacijski, antiagregacijski in antioksidativni učinek. Fenibut je nizko strupen in ni alergičen.
• "Pantogam" Je učinkovito nootropno sredstvo, ki se pogosto uporablja za zdravljenje otrok. Glavni aktivna sestavina zdravilo je vitamin B 15. Je fiziološko aktivna snov, ki jo najdemo v skoraj vseh rastlinah in živilih.
• "fenotropil"- droga zadnja generacija priljubljen tako pri bolnikih kot pri zdravnikih. Ima izrazit adaptogeni učinek in povečuje odpornost telesa na stres. Zdravilo ne povzroča odvisnosti. Pogosto se priporoča študentom pri pripravi na predavanje.
• "Phezam"- nootropno zdravilo, namenjeno za kompleksno zdravljenje kršitve možganska cirkulacija... Učinkovito vpliva na živčni sistem, širi krvne žile, spodbuja delovanje organa sluha in vida. "Fezam" odpravlja učinke hipoksije, odstranjuje glavobol, se bori proti omotici in amneziji. Osebe, ki so utrpele možgansko kap ali TBI, jemljejo Phezam dlje časa. Bolnikom pomaga hitro okrevati in odpravlja Negativne posledice patologije. "Piracetam" in "Cinnarizin", ki sta del zdravila, razširita možganske žile, izboljšata prehrano možganov, presnovo beljakovin in ogljikovih hidratov, spodbujata lokalni pretok krvi in ​​​​zmanjšata viskoznost krvi. Zahvaljujoč obema komponentama se povečata antihipoksični učinek in antitrombocitna aktivnost, izboljša se metabolizem v celicah živčnega sistema.
• "cinarizin"- nootropno zdravilo, ki krepi stene možganskih žil in povzroči njihovo razširitev, ne da bi spremenili indikatorje krvni pritisk... "Cinarizin" deluje senzibilizirajoče, zavira nistagmus in je učinkovit profilaktično proti bolezni vožnje. Razširi majhne arterije in periferne kapilare. Zdravilo se sprosti v enem samem dozirna oblika- v obliki tablet za peroralna uporaba... "Cinnarizin" je predpisan ne le za zdravljenje cerebrovaskularne insuficience, ampak tudi za preprečevanje migrenskih napadov in kinetoze. Zdravilo lajša simptome vegetativna distonija in:, šibkost, glavobol, omotica. "Cinarizin" se uporablja za lajšanje stanja v menopavza... Zdravilo normalizira spanec, lajša razdražljivost, odpravlja.
• Cerebrolizin- kompleksni nootropni zdravila, ki je opravil klinična preskušanja, ki potrjujejo njegovo učinkovitost in varnost. Zdravilo se proizvaja v obliki tablet in raztopine za injiciranje. "Cerebrolysin" je predpisan za zdravljenje bolnikov z različne oblike duševno in nevrološke bolezni... Glede na ocene, "Cerebrolysin" aktivira procese duševne dejavnosti in izboljša razpoloženje. Dolgotrajna uporaba zdravilo izboljša procese pomnjenja, poveča koncentracijo in sposobnost učenja.
• "Actovegin"- antihipoksant, namenjen zdravljenju presnovnih in žilnih motenj možganov in prispeva k hitro celjenje rane. Zdravilo se uporablja za preprečevanje in zdravljenje sevalnih poškodb kože, perifernih žilne motnje, diabetična polinevropatija... Actovegin je na voljo v tabletah za peroralno uporabo, pa tudi v obliki raztopine za intramuskularne, intravenske in intraarterijske injekcije. Gel, mazilo in krema "Actovegin" se uporabljajo lokalno.

Nootropiki, katerih seznam zdravil danes predstavlja široka paleta zdravil, segajo v leto 1963. Takrat so belgijski kliniki in farmakologi uspeli sintetizirati in uporabiti v medicinski praksi prvo zdravilo iz skupine nootropnih zdravil - Piracetam.

Številne študije so dokazale klinične izboljšave pri bolnikih različne skupine ob nenehnem jemanju piracetama, vključno s povečanjem spomina, olajšanjem učnih procesov.

Leta 1972 je bil skovan izraz "nootropiki" za označevanje skupine zdravil za izboljšanje integrativne funkcionalnosti možganov. V sodobni nevrologiji so nootropna zdravila sestavni del zdravljenja. različne kršitve pri otrocih in odraslih.

Značilnosti farmacevtske skupine

Nootropi(iz grščine noos - um, misli in tropos - vektor, smer) se v nevrološki praksi pogosto uporabljajo za pozitiven vpliv na višje integrativne funkcije možganov. S pomočjo zdravil popravljajo nekatere vedenjske reakcije pri ljudeh in odraslih, povečujejo odpornost na stresne situacije, sposobnost učenja, kronična hipoksija. Druge funkcije zdravil so:

vzdrževanje energetske strukture nevrona (živčne celice);

izboljšanje delovanja centralnega živčnega sistema;

aktiviranje plastične funkcionalnosti centralnega živčnega sistema;

zagotavlja izrazit nevroprotektivni učinek;

normalizacija in stabilizacija celične membrane;

zmanjša potrebo živčne celice v kisiku.

Nootropni učinek je lahko primarni z neposrednim učinkom na nevrone in sekundarni z izboljšanjem splošne možganske cirkulacije. Obstajata dve glavni skupini nootropnih zdravil:

res (izboljšanje mnestičnih funkcij možganov in živčnega sistema);

kombinirano delovanje (kombinacija več funkcij hkrati).

Sopomenke farmakološka skupina nootropi so cerebroprotektorji, nevroregulatorji, nevroanaboliki, evtotrofna, nevrometabolična zdravila. Vsi izrazi odražajo splošno ukrepanje droge - sposobnost stimulacije presnovni procesi v živčnih strukturah človeškega telesa.

Mehanizem delovanja

Nootropna zdravila neposredno vplivajo na celoten spekter funkcionalnih sposobnosti možganov in prispevajo k njihovi močni aktivnosti. Zahvaljujoč ustrezni terapiji se izboljša koncentracija pozornosti, olajša se interakcija desne in leve hemisfere. Dokazano je, da zdravila pomlajujejo telo in podaljšujejo življenje bolnikom z obremenjeno klinično nevrološko anamnezo.

Biogeni izvor zdravila pomembno vpliva na vse procese znotrajceličnega metabolizma, spodbuja sintezo beljakovin, izločanje odvečne glukoze in tvorbo ATP. Razlikujejo se naslednji mehanizmi in učinki izpostavljenosti:

učinek stabilizacije membrane;

antioksidant;

antihipoksično;

nevroprotektivni.

Znatno se poveča odpornost možganov na negativne učinke eksogenih in endogeni dejavniki... Učinkovitost zdravil se poveča s sočasna uporaba angioprotektorji, psihostimulansi. Glavna kategorija bolnikov, ki jim je predpisana nootropna zdravila, so otroci in starejši.

Glavne indikacije za uporabo

Tipične indikacije za predpisovanje nootropnih zdravil so naslednja stanja:

psihoorganski sindrom ( distrofične spremembeživčno tkivo katere koli geneze);

alkoholizem z odtegnitvenimi simptomi;

zasvojenost z mamili;

nevroleptični sindrom (kot kombinirano zdravljenje);

nevrotična ali organska astenija;

cerebrovaskularna insuficienca;

anemija srpastih celic;

oftalmološke patologije (kompleksno zdravljenje).

S pomočjo nootropikov se zdravijo motnje uriniranja nevrogene narave. Nootropna zdravila - nujen ukrep s Parkinsonovo boleznijo, ishemijo, cerebralno paralizo, epileptičnimi napadi.

Kontraindikacije in stranski učinki

Nootropi se lahko predpišejo, kadar relativne kontraindikacije po presoji lečečega zdravnika. Med absolutne kontraindikacije izločajo akutne ali kronične odpoved ledvic, nosečnost in dojenje, bolezni jeter s poslabšanim potekom, akutna hemoragična možganska kap, preobčutljivost, huda psihomotorična agitacija. Stranski učinki zdravila so naslednji pogoji:

motnje spanja, nespečnost;

dispeptične motnje;

povečana razdražljivost:

anksiozni sindrom, napadi panike;

hipotenzija;

povečan učinek na delovanje jeter ali ledvic;

konvulzivni sindrom, epileptični napadi;

pomanjkanje koordinacije, nestabilnost hoje;

pordelost obraza, občutek vročine;

huda iozinofilija;

halucinacije in zmedenost;

tromboflebitis, febrilni sindrom.

Med jemanjem zdravila so možni alergijski izpuščaji po telesu, kot so urtikarija, srbenje, pekoč občutek na koži, predvsem v vratu, obrazu, hrbtu. Če kateri neprijetne občutke priporočljivo je prekiniti zdravljenje ali prilagoditi dnevni odmerek... Primeri prevelikega odmerjanja zdravila niso zabeleženi.

Osnovna nootropna zdravila

Katero je najboljše zdravljenje nevroloških bolezni? Uporaba nootropnih zdravil je lahko kombinirana in neodvisna. Običajno se nootropi uporabljajo kot samostojno zdravljenje manjših motenj. V nevrološki praksi so zelo razširjeni naslednja zdravila z dokazano učinkovitostjo:

Nootropna zdravila za zdravljenje resnih nevroloških motenj se uporabljajo v nevrološki praksi odraslih. Ko se uporablja kot kompleksna terapija, se upošteva verjetnost zmanjšanja ali povečanja aktivnosti drugih zdravil.

Najboljši nootropi za otroke

V pediatrična praksa Za zdravljenje se uporabljajo nootropi duševna zaostalost, izboljšati pozornost, razvoj govora, z nizko uspešnostjo v šoli. Otroška nootropna zdravila se široko uporabljajo od leta 1952. Glavni razlogi za imenovanje so naslednji pogoji pri otrocih različnih starosti:

cerebrostenija;

hipoksični sindrom pri otroški cerebralni paralizi:

slab razvoj govora;

motnja v duševnem razvoju;

encefalopatija.

Dokazano je, da v otroštvo toleranca nootropnih zdravil je veliko boljša kot pri odraslih. Za nujna zdravila za otroke veljajo naslednja:

Piracetam(Nootropil, Cerebril, Lucetam, Oikamid).


Uporablja se pri otrocih od 1 leta, na voljo v tabletah, ampulah, kapsulah. Ni predpisano za otroke s povečano čustveno razdražljivostjo. Učinkovina blagodejno vpliva na možgane, povečuje občutljivost za intelektualni stres, stabilizira koncentracijo in spodbuja učenje.

Pantogam.


Antikonvulzivno zdravilo, primerno za otroke od prvih dni življenja. V lekarnah se prodaja v obliki sirupov in tablet. Uporablja se za zdravljenje otrok cerebralna paraliza, izboljšanje stanja pri avtizmu, shizofreniji. Pantogam se uporablja za otroke z nevrogeno ali stresno urinsko inkontinenco. Tudi v ozadju stalne uporabe se čustveno ozadje otroka normalizira, zlasti z zamudo pri duševnem in razvoj govora... Zmanjšana in verjetnost razvoja stranski učinki: zaspanost, alergijske reakcije, dispeptične motnje.

Picamilon.

Zdravilo, namenjeno širjenju možganskih žil, je po učinkovini in učinkovitosti podobno piracetamu. Ima blag pomirjevalni učinek. V lekarnah se izdaja v obliki injekcij za intravensko in intramuskularno dajanje, v tabletah. V pediatriji je predpisan za otroke od 3 let. Nootropno sredstvo je še posebej učinkovito pri močnem čustvenem stresu, s povečano telesno in duševno aktivnostjo.

fenibut.


Orodje spada v najnovejšo generacijo zdravil. Dodeljeno otrokom za stimulacijo normalno deloživčni sistem, krepijo duševno in intelektualna dejavnost hkrati pa pomaga pri soočanju s preobremenitvijo. Zdravilo ima nizko stopnjo toksičnosti, primerno za otroke, starejše od 2 let. Glavni neželeni učinki vključujejo slabost, povečana zaspanost, vrtoglavica. Od lekarniške verige na voljo v obliki praška in tablet.

piritinol.


Zdravilo je namenjeno blagemu sedativnemu učinku. Potreben za zdravljenje depresivni sindrom pri mladostnikih z vegetativno-vaskularno distonijo, prekomerno utrujenostjo. Je kompleksna priprava z duševno zaostalostjo in duševni razvoj... Ni priporočljivo za uporabo pri otrocih, mlajših od 12 mesecev. Kljub visoki aktivnosti ima zdravilo številne neželene učinke: izguba okusa, dispneja, polimiozitis, slabost in omotica.

cinarizin(Vertizin, Disiron, Cyrizin, Baltsinnarzin, Cinnaron).


V pediatriji se uporablja za zdravljenje otrok, starejših od 12 let, v zadnjem času pa se uporablja pri otrocih od 1. leta starosti. Zdravilo ima številne stranske učinke od tipične slabosti do epileptičnih napadov, motenj v delovanju ledvic in jeter, arterijska hipotenzija... Učinkovitost zdravila ni dokazana. Zdravilo je na voljo v obliki kapsul in tablet.

Semax.


Zdravilo se pogosto uporablja v pediatrični praksi zaradi visoka učinkovitost in udobno farmakološka oblika... Zdravilo odpravlja pretirano razpoloženje, čustveno razdražljivost. Neželeni učinki se izražajo v omotici, slabosti, draženju nosne sluznice. Uporablja se pri otrocih z zapoznelim razvojem govora, motnjami spanja.

glicin.


Aktivna sestavina je aminoocetna kislina. Otroci zdravilo dobro prenašajo. zgodnja starost, učinkovit za pretirano čustveno vzburjenje. Na ozadju dolgotrajen vnos delovna sposobnost, učna sposobnost se aktivira, se regulira nočni spanec, poveča se koncentracija pozornosti. Glicin je primeren za zdravljenje otrok vseh starosti.

Gammalon.


Novost iz Japonske, je privrženec Piracetama. Podobna sestava zdravila Gammalon je v Aminalonu, vendar je cena zdravila veliko nižja. Če stroški japonskega nootropa dosežejo 2500 rubljev. na paket, potem Aminalon stane 100-150 rubljev. na pakiranje. Učinkovitost obeh zdravil ni bila raziskana ali dokazana. Cena in kakovost japonskega izdelka je bolj marketinški trik.

Mnenja strokovnjakov o učinkovitosti nootropnih zdravil pri otrocih se razlikujejo. Nekateri menijo, da so zdravila nepogrešljiva za zdravljenje vseh nevrogenih motenj, psiho-čustvene motnje... Drugi dvomijo v učinkovitost nootropnih zdravil zaradi pomanjkanja kliničnih podatkov za uporabo v otroštvu. V bistvu se nootropna zdravila uporabljajo za "pomiritev" kot dodatno zdravljenje na osnovno zdravljenje. Vsa zdravila se izdajajo iz lekarniških verig brez recepta.

Seznam najboljših nootropnih zdravil

Katera so najboljša zdravila za jemanje v določeni klinični situaciji, se mora odločiti lečeči zdravnik. Do danes jih je kar nekaj učinkovita zdravila, ki so našli najširšo uporabo tako v pediatriji kot v praksi odraslih pri zdravljenju bolezni nevrogene narave:

piracetam;

nootropil;

• cerebrolizin;

  Vinpocetin;

  Biotredin;

  Aminalon;

  Biotredin.

Učinek stalne uporabe sodobnih nootropnih zdravil se začne šele po nekaj mesecih. Kot samostojno zdravilo se nootropi uporabljajo kot profilaksa nevroloških bolezni, zmanjšane zmogljivosti pri odraslih in zmanjšane koncentracije.

Kombinirana sredstva

Med nootropi so zdravila s kombinirano sestavo. Takšna sredstva vključujejo dva ali več aktivna sestavina, ki v takšni ali drugačni meri krepijo ali zmanjšujejo delovanje drug drugega. Glavna zdravila serije so:

Hamalat B6 (kot del piridoksin hidroklorida, magnezijevega glutamata hidrobromida);

Omaron, Fezam, Evrisa, Noozom (Piracetam in Cinnarizin, pomožne sestavine);

nevronorm ( aktivne snovi piracetam in cinarizin);

Olatropil (piracetam in GABA);

Tiocetam (piracetam in tiotriazolin).

Vsi izdelki so po učinkovitosti podobni piracetamu. Kombinirana zdravila se uporabljajo pri hudih težavah, podobno kot priljubljena zdravila se uporabljajo v monoterapiji in v kombinaciji z drugimi zdravili.

Vse zdravila, kljub odsotnosti stranskih učinkov zahtevajo zdravniški recept. Samo na podlagi podatkov medicinske raziskave mogoče je postaviti natančno diagnozo, ki bo določila nadaljnje ustrezno zdravljenje.

• piracetam (nootropil)

STIMULANTI CENTRALNEGA ŽIVČNEGA SISTEMA

Stimulanti so običajno razdeljeni v 4 velike skupine:

1. PSIHOSTIMULANTI

a) psihomotorična:

fenamin;

Sydnocarb.

b) psihometabolični (nootropiki):

nootropil (piracetam);

cerebrolizin;

Gamalon in drugi.

2. ANALEPTIKI

a) neposredno delovanje:

Bemegrid;

Etimizol et al.

b) refleksno delovanje:

Tsititon in drugi.

c) mešano delovanje:

Kordiamin itd.

3. STIMULANTI HRBTENICE

strihnin;

Sekurenin in drugi.

4. SREDSTVA ZA SALTONIZIRANJE (ADAPTOGENI)

a) rastlinskega izvora:

Pripravki iz ginsenga, eleutherococcusa, aralije, zlatega korena, korenina marala, Bittnerjev balzam itd.

b) živalskega izvora:

Pantokrin in drugi.

PSIHOSTIMULATORJI in NOTROPI

PSIHOSTIMULANTI

Psihostimulansi (ali psihotoniki, psihoanaleptiki, psihomotorični stimulansi) povečajo razpoloženje, sposobnost zaznavanja zunanjih dražljajev, psihomotorično aktivnost. Zmanjšajo občutek utrujenosti, povečajo telesno in mentalna zmogljivost(zlasti v primeru utrujenosti), začasno zmanjšajo potrebo po spanju (sredstva, ki poživijo utrujeno telo, se imenujejo "doping" - od angleščine do dope - dajati zdravila).

Za razliko od zdravil, ki zavirajo centralni živčni sistem, so stimulansi manj pomembni, saj nimajo selektivnosti delovanja. Poleg tega stimulacijo centralnega živčnega sistema spremlja njegova kasnejša depresija.

KLASIFIKACIJA PSIHOstimulansov

1) Sredstva, ki delujejo neposredno na centralni živčni sistem:

a) stimulacija predvsem možganske skorje (ksantinski alkaloidi, fenamin, sidnokarb, metilfenamin, meridol itd.);

b) predvsem stimulativno medula(lubje<зол, кордиамин, бемегрид, камфора, двуокись углерода);

c) stimulacija predvsem hrbtenjače (strihnin).

2) Sredstva, ki delujejo na centralni živčni sistem refleksno (lobelin, veratrum, nikotin).

Ne smemo pozabiti, da je takšna delitev pogojna in, če se uporablja v velikih odmerkih, lahko stimulira osrednji živčni sistem kot celoto.

Tipičen predstavnik psihostimulansov je FENAMIN (amfetamin sulfat; tabela 0,005; kapljice v nos, v oko 1% raztopina). Kemično je fenilalkilamin, torej je po strukturi podoben adrenalinu in norepinefrinu.

MEHANIZEM DELOVANJA je povezan s sposobnostjo sproščanja NORADRENALINA in DOPAMINA iz presinaptičnih končičev. Poleg tega fenamin zmanjša ponovni privzem noradrenalina in dopamina.

Fenamin stimulira naraščajočo aktivacijsko retikularno tvorbo možganskega debla.

FARMAKOLOŠKI UČINKI

UČINKI NA CŽS

Močan stimulans centralnega živčnega sistema. Povečuje duševno in telesno zmogljivost, izboljšuje razpoloženje, povzroča evforijo, nespečnost, tresenje, tesnobo. V terapevtskih odmerkih deluje prebujajoče, odpravlja utrujenost in povečuje telesne zmogljivosti. Spodbuja dihalni center in v zvezi s tem deluje analeptično.

UČINKI NA SRČNO-ŽILNI SISTEM

Zvišuje tako sistolični kot diastolični krvni tlak. V zvezi s hipertenzivnim učinkom fenamina je znana tahifilaksa.

GLADKA MUSKULACIJA

Fenamin poveča tonus sfinktra mehurja in sprosti mišice bronhijev, vendar le v velikih odmerkih. Fenamin zmanjša apetit (na hipotalamus), ima nekaj antikonvulzivnega učinka (pri Petit mal).

NEŽELENI UČINKI

Neželeni učinek je stimulacija simpatičnega dela živčnega sistema (tahikardija, anksioznost, glavobol, tresenje, vznemirjenost, zmedenost, paranoidna psihoza, napadi angine).

Droga povzroča kumulacijo odvisnosti od drog, predvsem duševne. Lahko se razvije toleranca.

INDIKACIJE ZA UPORABO:

1) nevrotična subdepresija;

2) z narkolepsijo, s katalepsijo, za preprečevanje patološke zaspanosti (narkolepsija);

3) debelost;

4) kot analeptik v primeru zastrupitve z narkotičnimi analgetiki.

Piridrol in meridol sta po učinku na centralni živčni sistem podobna fenaminu. Nimajo neželenih perifernih adrenomimetičnih učinkov.

V skupino fenilalkilsindnoniminov poleg fenamina sodi tudi aktivno psihoaktivno zdravilo sydnocarb (mezokarb). To je izvirno domače zdravilo, ki se po kemični strukturi nekoliko razlikuje od fenamina. Sydnocarb je trenutno glavni psihostimulant v ruskih klinikah. V primerjavi s fenaminom je bistveno manj toksičen in ne kaže izrazitih perifernih simpatomimetičnih učinkov. Psihostimulacijski učinek se razvija postopoma, vendar je daljši, ne spremljata ga evforija in motorično vznemirjenje. Praviloma ni tahikardije in močnega zvišanja krvnega tlaka. Po delovanju zdravila bolnik ne občuti splošne šibkosti in zaspanosti. Zdravilo se uporablja za različne vrste astenije, ki poteka z letargijo in letargijo, z apatijo, zmanjšano zmogljivostjo, hipohondrijo, povečano zaspanostjo.

Zdravilo se uporablja kot psihostimulant za astenične in nevrastenične motnje pri bolnikih, ki so bili podvrženi zastrupitvi, okužbam in možganskim poškodbam, z nekaterimi oblikami psihoze.

Poleg tega se sydnocarb uporablja za lajšanje asteničnih manifestacij po uporabi antipsihotikov, pomirjeval, pa tudi pri zdravljenju bolnikov z alkoholizmom (lajšanje astenonevrotičnih reakcij v obdobju "odvzema alkohola", za zmanjšanje pojava abstinence) .

Sydnocarb se uporablja tudi pri zdravljenju otrok z oligofrenijo, ki jo spremljajo adinamija, spontanost, letargija, letargija, astenija.

Stranski učinki. V primeru prevelikega odmerjanja so možna povečana razdražljivost, tesnoba in zmanjšan apetit. Bolniki s psihozo imajo lahko povečane blodnje in halucinacije. Včasih opazimo zmerno zvišanje krvnega tlaka.

Zdravilo je na voljo v tabletah po 0,005; 0,01; 0, 025.

Industrija proizvaja tudi kombiniran pripravek Sidnogluton, ki vsebuje 0,025 sidnokarba in 0,1 glutaminske kisline. Slednji potencira psihostimulacijski učinek sidnokarba.

Med zdravila, ki stimulirajo predvsem možgansko skorjo, sodijo tudi ksantinski alkaloidi (derivati ​​purina; metalksantini), katerih tipičen predstavnik je KOFEIN.

Ksantinske alkaloide najdemo v več rastlinah po vsem svetu. V teh rastlinah najdemo tri naravno prisotne ksantinske alkaloide: kofein, teobromin, teofilin, ki so purinske baze. Pri segrevanju z dušikovo kislino tvorijo rumeno oborino, od tod tudi izraz ksantini (grško – xanthos – rumena). Kofein najdemo v čajnih listih (Thea sinensis - 2%), kavnih semenih (Coffea arabica - 1-2%), kakavovih semenih (Theobroma acuminata) itd.

FARMAKOLOŠKI UČINKI

Najbolj izrazit učinek na centralni živčni sistem ima kofein, sledita mu teofilin in teobromin. Učinek kofeina na višjo živčno aktivnost je odvisen od odmerka in vrste živčnega sistema. V majhnih odmerkih kofein poveča aktivnost skorje, v velikih odmerkih jo zavira. V majhnih odmerkih pomaga pospešiti proces razmišljanja in ga naredi jasnejšega, razjasni tok misli, zmanjša zaspanost, utrujenost in daje sposobnost opravljanja intelektualno zahtevnih nalog. Skrajša reakcijski čas, poveča motorično aktivnost in krepi pogojene reflekse. Te učinke je mogoče opaziti po 1-2 skodelici kave. Ena skodelica vsebuje približno 1500 mg kofeina.

Višji odmerki povzročajo razdražljivost, zmedenost, nespečnost, glavobol, tresenje. Teofilin v velikih odmerkih lahko povzroči celo epileptične napade.

MEDULLA

Visoki odmerki neposredno stimulirajo dihalne, vazomotorične centre in center vagusnega živca. To vodi do povečanega dihanja (povečana frekvenca in poglabljanje), zvišanja krvnega tlaka, tahikardije. Res je, pri velikih odmerkih se pojavijo tahikardija in aritmije, to pomeni, da prevladuje njegovo periferno delovanje (poveča se srčni utrip).

HRBTENJAČA

Zelo veliki odmerki povečajo refleksno razdražljivost hrbtenjače in lahko povzročijo klonične napade.

KRVNE ŽILE

Ksantini delujejo miotropno na krvne žile, vendar je ta vazodilatacijski učinek kratkotrajen. Ni ga mogoče uporabiti za zdravljenje perifernih žilnih bolezni.

Ksantini imajo nejasen učinek na različna žilna področja. Slednje pomaga pri migrenah. Kofein ima šibek miotropni antispazmodični učinek na gladke mišične organe (bronhi, žolčni trakt). To je za kliniko zelo pomembno. Že dolgo je znano, da teofilin odpravlja bronhospazem pri anafilaktičnem šoku, stimulira skeletne mišice, pospešuje njihovo presnovo in odpravlja utrujenost.

Kofein poveča OSNOVNI PRESNOV. Poveča glikogenolizo, kar povzroči hiperglikemijo. Poveča lipolizo, sprošča adrenalin iz nadledvične medule.

Ksantini povečajo izločanje urina. Najmočnejši v tem pogledu je teofilin, sledita mu teobromin in kofein.

Ksantini povečajo volumen, kislost in vsebnost pepsina v želodčnem soku.

MEHANIZEM DELOVANJA je povezan z dvema smerema:

1) ksantini zavirajo ciklično nukleotidno fosfodiesterazo in preprečujejo prehod cAMP v 5-AMP;

2) povzročajo spremembe v porazdelitvi kalcija na ravni znotrajceličnih procesov.

NEŽELENI UČINKI

1) zmedenost zavesti, tresenje, glavobol, nespečnost. Zvonjenje v ušesih, glavobol, tahikardija, kratka sapa, aritmije. Za te reakcije je treba predpisati pomirjevala.

2) Kspintini so indicirani za bolnike s peptičnim ulkusom in gastritisom.

3) Zasvojenost se razvije od ksantinov, v večji meri - duševna odvisnost, ki pa ni nevarna.

INDIKACIJE ZA UPORABO

Za spodbujanje duševne aktivnosti. Z utrujenostjo, s simptomi astenije, z migreno, hipotenzijo. Z odsotnostjo, oslabljeno pozornostjo, izčrpanostjo.

Kofein je del številnih kombiniranih zdravil z nenarkotičnimi in narkotičnimi analgetiki: citramonom, panadolom ekstra, solpadeinom in tudi z alkaloidi ergot - zdravilom kofetamin.

NOTROPES, NOTROPIČNA SREDSTVA

Izraz izhaja iz grščine - noos - razmišljanje, tropos - prizadevanje, sorodnost. Sredstva, ki imajo poseben učinek na višje integrativne funkcije možganov, spodbujajo spomin, učenje, izboljšujejo duševno zmogljivost.

Izboljšanje duševne, duševne zmogljivosti je glavni učinek te skupine zdravil. To se kaže v duševni pomanjkljivosti, povezani z organskimi poškodbami možganov.

Mehanizmi delovanja nootropnih zdravil na nevrofiziološki ravni: vpliv na transkanalne in druge vrste polisinaptično evociranih potencialov, zabeleženih na EEG.

Smer delovanja nootropnih zdravil kaže na njihov izrazit učinek na integrativno aktivnost možganov in procese prenosa informacij v možganih. Verjetno so pod vplivom nootropikov različne možganske formacije in procesi prenosa informacij v možganih uglašeni na theta ritem. Sposobnost nootropikov za izboljšanje procesov učenja in spomina temelji na procesu povečevanja stopnje prostorske sinhronizacije možganskih biopotencialov.

Treba je opozoriti, da ta zdravila ne vplivajo na višji živčni sistem zdravih živali in psiho zdravega človeka. Običajno ne spremenijo številnih vedenjskih reakcij, pogojenih refleksov, bioelektrične aktivnosti možganov in motorične aktivnosti.

Farmakoterapevtsko delovanje nootropikov na molekularni ravni v patoloških stanjih temelji na blagodejnem učinku na nevrometabolizem in energijo možganov. Zato se ta skupina zdravil imenuje tudi psihometabolni stimulansi. Glavna nootropna zdravila, ki se uporabljajo v praksi, posnemajo presnovne učinke α-aminobutirične kisline (GABA).

Prvo zdravilo, sintetizirano v tujini konec 60. let prejšnjega stoletja v raziskovalnem laboratoriju UCB (Belgija), se je imenovalo NOOTROPIL. V naši državi obstaja analog - PIRACETS (Piracetamum; v tabeli za 0, 2; v amp. 20% raztopini 5 ml; kapsule - 0, 4). Je klasično nootropno sredstvo, zato ga najpogosteje uporabljajo zdravniki različnih specialnosti.

FARMAKOLOŠKI UČINKI

Piracetam (nootropil) je ciklični derivat GABA. Nootropi izboljšujejo presnovo možganskih celic, predvsem pa presnovo glukoze in kisika v njih, povečajo odpornost celic na hipoksijo, izboljšajo prekrvavitev možganov in komunikacijo med hemisferami. Nootropi povečajo spomin, zmanjšajo utrujenost. Toda učinki se pojavijo postopoma, ne takoj po zaužitju. Piracetam deluje protikonvulzivno, v zadnjih letih pa so opisani tudi njegovi imunomodulatorni in imunopotencirajoči učinki.

INDIKACIJE ZA UPORABO:

V pogojih po pretresu možganov;

Pri duševno zaostalih otrocih z različnimi stopnjami duševne zaostalosti; pri otrocih z oslabljenim spominom, pozornostjo, govorom;

Za stare ljudi, starejše ljudi, v geriatriji za izboljšanje spomina, razpoloženja;

Za kronično zdravljenje odvisnikov od drog, alkoholikov;

Pri bolnikih po možganski kapi;

Nootropi so indicirani za enurezo pri majhnih otrocih.

Poleg tega je predpisan za krepitev učinkov imunostimulantov.

AMINALON je zdravilo GABA. Prejeto sintetično. GABA je zaviralni mediator, ki igra pomembno vlogo pri presnovnih procesih v živčnem tkivu. Zdravilo spodbuja tkivno dihanje, aktivira encime Krebsovega cikla in izboljša izrabo glukoze v nevronih.

Indikacije za uporabo: žilne bolezni možganov, duševna zaostalost pri otrocih.

Neželeni učinki nootropnih zdravil: stimulacija možganov lahko povzroči razdražljivost, motnje spanja, motnje razpoloženja, tesnobo pri otrocih, zvišan krvni tlak, spolno razdražljivost. Zato se uporabljajo v tečajih (po 2-3 tedne).

V zadnjih letih se je skupina nootropnih zdravil močno razširila. To je madžarsko zdravilo Cavinton (Gedeon Rihter), cerebrolizin itd.

KAVINTON (tabela 0, 005; amp. 0,5% raztopina, 2 ml). Etil ester apovinkaminske kisline (pripravek vinca alkaloida).

Cavinton ima naslednje učinke:

1) razširi krvne žile možganov;

2) izboljša možganski pretok krvi, izboljša oskrbo možganov s krvjo s kisikom;

3) izboljša izrabo glukoze s strani nevronov, spodbuja kopičenje cAMP, ATP;

4) zmanjša agregacijo trombocitov;

5) poveča vsebnost kateholaminov v centralnem živčnem sistemu.

Uporablja se predvsem v nevrologiji za:

1) nevrološke in duševne motnje, povezane s cerebrovaskularnimi nesrečami (možganska kap, travma, skleroza);

2) motnje spomina;

3) omotica;

4) afazija;

5) hipertenzivna encefalopatija;

6) ateroskleroza žil mrežnice, t.j. v oftalmologiji itd.;

7) izguba sluha toksične geneze.

psihostimulansi

Psihostimulansi so zdravilne snovi, ki lahko izboljšajo razpoloženje, telesno in duševno zmogljivost, odpornost na vadbo in zmanjšajo utrujenost. so razvrščeni glede na njihovo kemično strukturo:

v derivati ​​purina (kofein-natrijev benzoat);

v derivati ​​fenilalkilamina (fenamin, sidnokarb)

v derivati ​​piperidina (meridil).

Ta zdravila izboljšajo pogojeno refleksno aktivnost telesa predvsem s pospeševanjem prevajanja vzbujanja v nevronih in povečanjem seštevanja impulzov v centralnem živčnem sistemu. Kofein je tipičen predstavnik. Je alkaloid, ki ga najdemo v čajnih listih, kavnih zrnih in drugih rastlinah. Kofein ima psihostimulativne in analeptične učinke. Mehanizem psihostimulacijskega delovanja je blokada fosfodiesteraze možganskega tkiva, kopičenje cikličnega 3,5-adenozin monofosfata (c-AMP) in stimulacija glikogenolize. Pomemben je antagonizem z adenozinom, ki zavira delovanje centralnega živčnega sistema. Pod vplivom kofeina se spodbudi duševna aktivnost, poveča se duševna in telesna zmogljivost, telesna aktivnost, skrajša se trajanje odziva na zunanje dražljaje. Spodbujevalni učinek je odvisen od vrste živčne aktivnosti (za šibko vrsto so potrebni majhni odmerki kofeina, za močne pa več).

Analeptični učinek kofeina je povezan z učinkom na dihalne in vazomotorne centre ter središče vagusnega živca. Pogosteje pride do povečanja frekvence in poglabljanja dihanja. Kofein ima dvoumen učinek na miokard, lahko povzroči pozitiven inotropni učinek in povečanje minutnega volumna krvi. Pri uporabi velikih odmerkov lahko opazimo tahikardijo, včasih aritmijo. Kofein stimulira vazomotorični center in s tem poveča žilni tonus. Njegov antispazmodični učinek na gladke mišice žil nekaterih organov povzroči kratkotrajno zmanjšanje njihovega tonusa, zmanjša obremenitev miokarda. Kofein in drugi ksantini (teobromin, teofilin) ​​znižujejo tlak v pljučni arteriji. Učinek kofeina na AT je povezan z njegovimi kardiotropnimi in žilnimi učinki. Z arterijsko hipotenzijo kofein poveča (normalizira) AT. Zdravilo poveča izločanje želodčnih žlez, splošno presnovo, raven glukoze v krvi in ​​poveča izločanje urina.

V zobozdravstveni praksi se kofein lahko uporablja za potenciranje analgezije, za zagotavljanje nujne pomoči in za spodbujanje duševne dejavnosti pri kompleksnem zdravljenju patologije PMO. Kofein je uporaben tudi pri zdravljenju arterijske hipotenzije, glavobola, povezanega z migrenskimi napadi, in hipotenzije. Je del kombiniranih zdravil (citramon, Pharmadol itd.), Pogosteje v kombinaciji z NNA. Neželeni učinki: slabost, bruhanje, tesnoba, vznemirjenost, nespečnost, tahikardija, aritmija, pri dolgotrajni uporabi se razvije odvisnost in duševna odvisnost.

Derivati ​​fenilalkilamina vključujejo fenamin (amfetamin). V klinični praksi se zaradi razvoja duševne odvisnosti ne uporablja. Jemanje zdravila za izboljšanje atletske uspešnosti je prepovedano. Delovanje zdravila Sydnocarb je podobno kot pri fenaminu, vendar se učinek razvija postopoma, traja dlje in ni odvisnosti. Meridil je manj aktiven kot fenamin, vendar ne povzroča perifernih adrenomimetičnih učinkov in duševne odvisnosti.

nootropna zdravila

Nootropna zdravila zaradi svojega ugodnega učinka na presnovne procese možganov v pogojih patologije izboljšujejo duševno in duševno aktivnost.

Nootropi so razdeljeni v naslednje skupine:

1) derivati ​​pirolidona - racetam (piracetam, pramiracetam (Pramistar)

2) Derivati ​​GABA (aminalon, gamalon, natrijev oksibutirat, fenibut)

3) nevropeptidi in njihovi analogi (Semaxa, tiroliberin)

4) cerebrovaskularna sredstva (sermion, vinpocetin, vinkamin, stugeron, pentoksifilin, ksantinol nikotinat, nimodipin (nimotop)

5) derivati ​​piridoksina (piritinol)

6) antioksidanti (meksidol, melatonin, berlition, tokoferol acetat)

7) pripravki drugih skupin - etimizol, kalijev orotat, cerebrolizin, aktovegin, solkozeril, antiholinesteraza (galantamin, rivastigmin), M-holinomimetiki, aminokislinski pripravki (glutaminska kislina, glicin itd.).

Nootropna zdravila imajo naslednje lastnosti:

1) izboljšati spomin, učenje;

2) povečati odpornost možganov na ekstremne vplive;

3) imajo antiastenični učinek;

4) lahko izvaja psihostimulativno (glutaminska kislina) ali pomirjevalno in pomirjevalno (glicin) delovanje.

Večina nootropnih zdravil ima sposobnost izboljšanja lajšanja bolečin, ki se uporabljajo pri zdravljenju akutne bolečine, zlasti nevropatskega izvora v zobozdravstveni praksi. Piracetam je glavni predstavnik nootropnih zdravil. Glede na kemično strukturo je ciklična sestava GABA. Izboljšanje duševne zmogljivosti, spomina, sposobnosti učenja zaradi piracetama je povezano z njegovim učinkom na glutamatne receptorje. Antitoksični učinek je predvsem posledica vpliva na energetski metabolizem. Ima nizko toksičnost, deluje antidepresivno, antikonvulzivno, kardioprotektivno (nema pomirjevalnega učinka).

Pri pripravi na zobozdravstvene manipulacije se piracetam lahko uporablja za odpravo stranskih učinkov pomirjeval pri osebah z asteničnim sindromom, zmanjšano duševno aktivnostjo (starost, alkoholizem, možganska kap, poškodbe lobanje) itd. Zdravilo je dobro kombinirano s kardiovaskularnimi in psihotropnimi zdravili. , potencira učinek antidepresivov, cinarizina. Neželeni učinek: dispepsija, razdražljivost, motnje spanja.

GABA (gamalon) je GABA. Zdravilo ima blag psihostimulacijski učinek, izboljša krvni obtok v možganih, zaradi normalizacije ravni GABA ima antikonvulzivne in antihipoksične lastnosti. V pogojih arterijske hipertenzije zmanjša AT, spodbuja bradikardijo. V primerih zvišane glukoze v krvi ima aminalon hipoglikemični učinek. Indiciran je za izgubo spomina po travmi, možganski kapi, nalezljivih boleznih. Uporablja se pri zdravljenju arterijske hipertenzije, paralize, zapletov cerebralne ateroskleroze. Neželeni učinki: dispepsija, motnje spanja, zvišana telesna temperatura, hipotenzija, bradikardija.

Vinpocetin (Cavinton) je polsintetični derivat belega vinca alkaloida. Spodbuja možgansko cirkulacijo, poveča oksigenacijo možganskega tkiva in privzem glukoze, zmanjša agregacijo trombocitov, poveča raven c-AMP. Indiciran je za nevrološke bolezni, povezane z insuficienco možganske cirkulacije, motnjo spomina, klimakteričnim sindromom. Neželeni učinki: arterijska hipotenzija, ekstrasistola.

Nicergolin (sermion) je alfa-adrenergični blokator, ki poveča krvni obtok v možganih in v žilah okončin, aktivira presnovo itd. Indiciran je pri aterosklerozi možganskih žil, trombozi in emboliji možganskih žil. Neželeni učinki: omotica, zaspanost, nespečnost, zvišana telesna temperatura, zardevanje obraza.

Pentoksifilin (trental) blokira fosfodiesterazo in pospešuje kopičenje cAMP, oskrbuje možgansko tkivo s kisikom in izboljšuje reološke lastnosti krvi. Indiciran je za aterosklerozo cerebralnih žil, koronarne arterijske bolezni, motnje perifernega krvnega obtoka. Neželeni učinki: slabost, bruhanje, gastralgija, omotica, hiperemija kože obraza, zmanjšanje AT pri parenteralni uporabi, urtikarija.

Tanakan (tekoči izvleček rastline ginko biloba) je vazodilatator, nevroprotektor, antihipoksant, antitrombocitno sredstvo. Indiciran je za encefalopatijo, kraniocerebralno travmo, zmanjšano inteligenco. Neželeni učinki: dispepsija, glavobol, alergijske reakcije.

Nootropi (grško. noos- razmišljanje, razum; tropos- smer) - pomeni, da imajo specifičen pozitiven učinek na višje integrativne funkcije možganov. Izboljšujejo duševno zmogljivost, spodbujajo kognitivne funkcije, učenje in spomin, povečujejo odpornost možganov na različne škodljive dejavnike, vklj. do ekstremnih obremenitev in hipoksije. Poleg tega imajo nootropiki sposobnost zmanjšanja nevroloških pomanjkljivosti in izboljšanja kortikopodkortikalnih povezav.

Koncept nootropnih zdravil je nastal leta 1963, ko sta belgijska farmakologa S. Giurgea in V. Skondia sintetizirala in uporabila v kliniki prvo zdravilo te skupine - piracetam. Kasnejše raziskave so pokazale, da piracetam olajša učenje in izboljša spomin. Tako kot psihostimulanti je zdravilo povečalo duševno zmogljivost, vendar ni imelo prirojenih stranskih učinkov. Leta 1972 je K. Giurgea predlagal izraz "nootropiki" za označevanje skupine zdravil, ki pozitivno vplivajo na višje integrativne funkcije možganov.

Razlikujejo se skupina "pravih" nootropnih zdravil, pri katerih je sposobnost izboljšanja mnestičnih funkcij glavni in včasih edini učinek, in skupina nootropnih zdravil mešanega delovanja ("nevroprotektorji"), pri katerih je dopolnjen mnestični učinek. , in se pogosto prekriva z drugimi, nič manj pomembnimi manifestacijami delovanja. Številne snovi, ki spadajo v skupino nootropnih zdravil, imajo precej širok spekter farmakološkega delovanja, vključno z antihipoksičnimi, anksiolitičnimi, sedativnimi, antikonvulzivnimi, mišičnimi relaksanti in drugimi učinki.

Nootropni učinek zdravila je lahko tako primarni (neposreden učinek na živčno celico) kot sekundarni zaradi izboljšanja možganskega krvnega obtoka in mikrocirkulacije, antitrombocitnega in antihipoksičnega delovanja.

Obstaja več sinonimov za snovi te skupine: nevrodinamična, nevroregulatorna, nevroanabolična ali evtotrofna sredstva, nevrometabolni cerebroprotektorji, nevrometabolni stimulansi. Ti izrazi odražajo splošno lastnost zdravil - sposobnost spodbujanja presnovnih procesov v živčnem tkivu, zlasti pri različnih motnjah (anoksija, ishemija, zastrupitev, travma itd.), Pri čemer jih vrnejo na normalno raven.

Po uspešni uvedbi piracetama v medicinsko prakso je bilo sintetiziranih več kot 10 originalnih pirolidinskih nootropnih zdravil, ki so trenutno v fazi III kliničnih preskušanj ali so že registrirana v številnih državah: oksiracetam, aniracetam, eiracetam, pramiracetam, dupracetam, rolziracetam, neficetam, cebracetam. , izacetam , detiracetam itd. Ta nootropna zdravila se na podlagi njihove kemične strukture imenujejo "racetam". Za njimi so se začele oblikovati še druge skupine nootropnih zdravil, vključno s holinergičnimi, GABAergičnimi, glutamatergičnimi, peptidergičnimi; poleg tega je bila nootropna aktivnost ugotovljena pri nekaterih prej znanih snoveh.

Obstoječa nootropna zdravila lahko razvrstimo na naslednji način:

1. Derivati ​​pirolidina (racetama): piracetam, etiracetam, aniracetam, oksiracetam, pramiracetam, dupracetam, rolziracetam itd.

2. Derivati ​​dimetilaminoetanola (prekurzorji acetilholina): deanol aceglumat, meklofenoksat.

3. Derivati ​​piridoksina: piritinol, Biotredin.

4. Derivati ​​in analogi GABA: gama-aminomaslena kislina (Aminalon), nikotinoil-GABA (Picamilon), hidroklorid gama-amino-beta-fenilmaslene kisline (Phenibut), hopantenska kislina, pantogam, kalcijev gama-nevrobutirat (kalcijev gama-nevrobutirat).

5. Cerebrovaskularna sredstva: ginkgo biloba.

6. Nevropeptidi in njihovi analogi: Semax.

7. Aminokisline in snovi, ki vplivajo na sistem ekscitatornih aminokislin: glicin, Biotredin.

8. Derivati ​​2-merkantobenzimidazola: etiltiobenzimidazol hidrobromid (Bemitil).

9. Vitaminom podobna zdravila: idebenon.

10. Polipeptidi in organski kompoziti: korteksin, cerebrolizin, cerebramin.

11. Snovi drugih farmakoloških skupin s komponento nootropnega delovanja:

Korektorji cerebrovaskularnih nesreč: nicergolin, vinpocetin, ksantinol nikotinat, vinkamin, naftidrofuril, cinarizin;

Splošna tonična sredstva in adaptogeni: acetilamino jantarna kislina, ekstrakt ginsenga, melatonin, lecitin.

Psihostimulansi: salbutiamin;

Antihipoksanti in antioksidanti: oksimetiletilpiridin sukcinat (Mexidol).

V farmakodinamiki glutaminske kisline, memantina in levokarnitina so prisotni znaki nootropne aktivnosti.

Poleg tega je poskus pokazal nootropni učinek številnih nevropeptidov in njihovih sintetičnih analogov (ACTH in njegovi fragmenti, somatostatin, vazopresin, oksitocin, tiroliberin, melanostatin, holecistokinin, nevropeptid Y, snov P, angiotenzin II, holecistokinin, piracetam peptidni analogi.).

Trenutno se za glavne mehanizme delovanja nootropnih zdravil šteje učinek na presnovne in bioenergetske procese v živčni celici ter interakcija z nevrotransmiterskimi sistemi možganov. Nevrometabolni stimulansi izboljšajo prodiranje BBB in izrabo glukoze (predvsem v možganski skorji, subkortikalnih ganglijih, hipotalamusu in malih možganih), izboljšajo presnovo nukleinskih kislin ter aktivirajo sintezo ATP, beljakovin in RNA. Učinek številnih nootropnih zdravil je posredovan preko nevrotransmiterskih sistemov možganov, med katerimi so najpomembnejši: monoaminergični (piracetam povzroča povečanje vsebnosti dopamina in noradrenalina v možganih, nekateri drugi nootropni - serotonin), holinergični ( piracetam in meklofenoksat povečata gostoto acetilholina v receptorjih sinaptičnih končičev, holin alfoscerat, piridoksin in derivati ​​pirolidina izboljšujejo holinergični prenos v centralnem živčnem sistemu), glutamatergični (memantin in glicin delujeta prek receptorja N-metil-NM-DA) podvrsta (NM-DA) ).

Kot rezultat kliničnih študij in poskusov na živalih so bili ugotovljeni tudi številni dodatni mehanizmi, ki prispevajo k nootropni aktivnosti nevrometaboličnih stimulansov. Nootropi imajo membransko stabilizacijsko (regulacija sinteze fosfolipidov in beljakovin v živčnih celicah, stabilizacija in normalizacija strukture celičnih membran), antioksidant (zaviranje tvorbe prostih radikalov in lipidne peroksidacije celičnih membran), antihipoksičen (zmanjšanje potrebe po nevronih po kisiku v pogojih hipoksije) in nevroprotektivni učinek (povečanje odpornosti živčnih celic na učinke neugodnih dejavnikov različnega izvora). Pomembno vlogo igra izboljšanje mikrocirkulacije v možganih z optimiziranjem prehoda eritrocitov skozi žile mikrovaskularnega sistema in zaviranjem agregacije trombocitov.

Rezultat kompleksnega učinka nootropnih zdravil je izboljšanje bioelektrične aktivnosti in integrativne aktivnosti možganov, kar se kaže v značilnih spremembah elektrofizioloških vzorcev (lajšanje prehajanja informacij med hemisferami, povečanje stopnje budnosti, povečanje absolutne in relativne moči spektra EEG skorje in hipokampusa, povečanje prevladujočega vrha). Povečanje kortikopodkortikalne kontrole, izboljšanje izmenjave informacij v možganih, pozitiven učinek na nastanek in reprodukcijo spominske sledi vodi k izboljšanju spomina, zaznavanja, pozornosti, razmišljanja, povečanju učne sposobnosti in aktivaciji intelektualnih sposobnosti. funkcije. Sposobnost izboljšanja kognitivnih (kognitivnih) funkcij je povzročila imenovanje zdravil nootropne serije kot "kognitivnih stimulansov".

V spektru farmakološkega delovanja nootropnih zdravil (nevrometabolnih stimulansov) ločimo naslednje glavne učinke:

1. Nootropno delovanje (vpliv na motene višje kortikalne funkcije, raven presoje in kritičnih sposobnosti, izboljšanje kortikalne kontrole podkortikalne aktivnosti, mišljenja, pozornosti, govora).

2. Mnemotropno delovanje (vpliv na spomin, učenje).

3. Povečanje stopnje budnosti, jasnosti zavesti (vpliv na stanje potlačene in zatemnjene zavesti).

4. Adaptogeno delovanje (povečanje splošne odpornosti telesa na delovanje ekstremnih dejavnikov).

5. Antiastenično delovanje (zmanjšanje resnosti šibkosti, letargije, izčrpanosti, duševne in telesne astenije).

6. Psihostimulativno delovanje (vpliv na apatijo, hipobulijo, spontanost, revščino impulzov, duševno vztrajnost, psihomotorično zaostalost).

7. Antidepresivno delovanje.

8. Sedativni / pomirjevalni učinek, ki zmanjšuje razdražljivost in čustveno razdražljivost.

Poleg tega nootropi vplivajo na avtonomni živčni sistem, prispevajo k odpravljanju motenj pri parkinsonizmu in epilepsiji.

Od zgoraj navedenih farmakodinamičnih lastnosti so nekatere skupne vsem nootropnim zdravilom, druge so lastne le nekaterim od njih.

Spodbujevalnega učinka nootropikov na duševno aktivnost ne spremljajo govorno in motorično vzburjenje, izčrpavanje funkcionalnih sposobnosti telesa, razvoj zasvojenosti in zasvojenosti. Vendar pa lahko v nekaterih primerih povzročijo tesnobo in motnje spanja. Pozitivna lastnost nootropikov je njihova nizka toksičnost, dobra združljivost z zdravili drugih farmakoloških skupin in praktična odsotnost stranskih učinkov in zapletov. Treba je opozoriti, da se učinki te skupine razvijajo postopoma (praviloma po več tednih dajanja), kar zahteva njihovo dolgotrajno imenovanje.

Sprva so se nootropi uporabljali predvsem pri zdravljenju možganskih motenj pri starejših bolnikih z organskim možganskim sindromom. V zadnjih letih so se široko uporabljali na različnih področjih medicine, vključno z geriatrično, porodniško in pediatrično prakso, nevrologijo, psihiatrijo in narkologijo.

Nootropna zdravila se uporabljajo pri demencah različnega izvora (vaskularna, senilna, z Alzheimerjevo boleznijo), kronični cerebrovaskularni insuficienci, psihoorganskem sindromu, posledicah cerebrovaskularnega infarkta, travmatske poškodbe možganov, zastrupitve, nevroinfekcij, intelektualnih in duševnih motenj spomina, razmišljanje), astenični, astenično-depresivni in depresivni sindrom, nevrotična in nevrozam podobna motnja, vegetativno-žilna distonija, kronični alkoholizem (encefalopatija, psihoorganski sindrom, abstinenca), za izboljšanje duševne zmogljivosti. V pediatrični praksi so indikacije za predpisovanje nootropikov zapozneli duševni in govorni razvoj, duševna zaostalost, posledice perinatalne poškodbe centralnega živčnega sistema, cerebralna paraliza, motnja pomanjkanja pozornosti. Pri akutnih stanjih v nevrološki kliniki (akutna ishemična možganska kap, travmatska poškodba možganov) je prikazana učinkovitost piracetama, holin alfoscerata, glicina, cerebrolizina. Nekateri nootropi se uporabljajo za odpravo nevroleptičnega sindroma (deanol aceglumat, piritinol, pantogam, hopantenska kislina), jecljanja (fenibut, pantogam), hiperkineze (fenibut, hopantenska kislina, memantin), motenj uriniranja (nikotinoil-GABA, fenibut, motenj spanja, kalcijev gama-hidroksibutirat), migrena (nikotinoil-GABA, piritinol, Semax), omotica (piracetam, fenibut, ginko biloba), za preprečevanje potovalne slabosti (Phenibut, GABA). V oftalmologiji (kot del kompleksne terapije) se uporabljajo nikotinoil-GABA (glavkom odprtega zakotja, žilne bolezni mrežnice in makularne makule), ginkgo biloba (senilna makularna degeneracija, diabetična retinopatija).

Zadnje desetletje 20. stoletja je zaznamovala visoka stopnja raziskovalne dejavnosti v zvezi z iskanjem in preučevanjem mehanizma delovanja novih in obstoječih nootropnih zdravil. Do sedaj se nadaljuje iskanje osnovne hipoteze o delovanju nootropnih zdravil, ki je sposobna integrirati že znane vidike mehanizma delovanja nootropnih zdravil in določiti njihovo nadaljnjo usodo. Nujno je iskanje novih zdravil, ki bi imela večjo farmakološko aktivnost in bi selektivno vplivala na integrativne funkcije možganov, popravljala psihopatološko stanje bolnika, njegovo duševno aktivnost in orientacijo v vsakdanjem življenju.

Droge

Priprave - 2448 ; Trgovska imena - 141 ; Aktivne sestavine - 25

Aktivna snov	Trgovska imena
Informacije so odsotne