Neželeni učinki metoprolola so: Zdravilni učinki metoprolola. Način in odmerjanje

Metoprolol je eden najbolj priljubljenih kardioselektivnih zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta-1. Adrenergična blokada vodi do zmanjšanja srčnega utripa, zmanjšanja potrebe srca po kisiku in na koncu vodi do zmanjšanja krvni pritisk. Zgornji učinki metoprolola so osnova njegove uporabe pri zdravljenju bolnikov z arterijsko hipertenzijo, motnjami srčni utrip, koronarna bolezen srca, kronično srčno popuščanje. Zdravilo zmanjša avtomatizem srčnega spodbujevalnika prvega reda, zmanjša srčni utrip, upočasni atrioventrikularno prevajanje, zmanjša kontraktilnost in zavira razdražljivost srčne mišice, zmanjša minutni volumen srca in uskladi potrebo srca po kisiku z zmožnostjo njegove dostave. Antihipertenzivni učinek metoprolola se stabilizira po 10-14 dneh zdravljenja.

Metoprolol je lipofilni zaviralec adrenergičnih receptorjev beta, zato ga za izboljšanje topnosti uporabljamo v obliki soli: tartrata, sukcinata ali fumarata, od katerih ima najboljšo topnost metoprolol tartrat. Pritrditev solnega "repa" na molekulo zdravilne učinkovine ne samo izboljša njeno topnost, temveč vam omogoča tudi uravnavanje hitrosti prodiranja v kri, s čimer se določi čas absorpcije, porazdelitve in izločanja zdravila. Ugotovljeno je bilo, da je metoprolol v obliki tartrata 30 % bolj biološko uporabljiv kot metoprolol sukcinat, ki pa nima praktično nobenega učinka, če primerjamo učinek beta-adrenergične blokade v 24-urnem obdobju. V vsakem primeru se sol metoprolola pred absorpcijo v prebavnem traktu hidrolizira in prosti metoprolol postane farmakološko aktivna snov.

V zvezi s tem je učinkovitost zdravila določena izključno s koncentracijo aktivne sestavine v krvi. Izčrpna baza dokazov, ki je bila osnova za množično uvedbo zaviralcev beta v klinična praksa, slednje so posledica ravno metoprolola, ki je bil uporabljen v večini randomiziranih študij. Prva med njimi je bila študija MAPHY, ki je v celoti dokazala sposobnost zdravila za zmanjšanje tveganja za nastanek srčno-žilnih zapletov pri hipertenzivnih bolnikih ter za preprečevanje umrljivosti zaradi ishemije in možganske kapi. Kasneje je bila potrjena antianginalna (protiishemična) učinkovitost metoprolola pri zdravljenju in preprečevanju stabilne angine. Metoprolol je eden redkih zaviralcev beta, ki lahko zanesljivo izboljša dolgoročno prognozo bolnikov, ki so preboleli miokardni infarkt. Skupaj z drugimi v maščobi topnimi zaviralci beta je zdravilo učinkovita sredstva zdravljenje ventrikularne aritmije ki jih povzroča miokardna ishemija. Približno 50 % smrti zaradi miokardnega infarkta je povezanih z ventrikularno fibrilacijo. Eksperimentalno je bilo ugotovljeno, da zaviralci beta zmanjšujejo tveganje nenadna smrt, medtem ko se najbolj izrazite zaščitne lastnosti kažejo pri zaviralcih beta z visoko stopnjo lipofilnosti. Verjamejo, da prodrejo v možgane in tonirajo parasimpatični sistem pod stresom. Vse zgoraj navedeno v celoti velja za lipofilni metoprolol.

Metoprolol je na voljo v obliki tablet. Pri peroralnem jemanju je njegov tradicionalni odmerek 100 mg na dan, vzet 1-2 krat. S šibkim terapevtskim odzivom dnevni odmerek se lahko podvoji.

Farmakologija

Kardioselektivni zaviralec beta 1 brez intrinzične simpatomimetične aktivnosti. Ima hipotenzivne, antianginalne in antiaritmične učinke. Zmanjša avtomatizem sinusni vozel, zmanjša srčni utrip, upočasni AV prevajanje, zmanjša kontraktilnost in razdražljivost miokarda, zmanjša minutni volumen srca in zmanjša potrebo miokarda po kisiku. Zavira stimulativni učinek kateholaminov na srce med fizičnim in psiho-čustvenim stresom.

Povzroča hipotenzivni učinek, ki se stabilizira do konca 2. tedna tečaja uporabe. Pri angini pektoris metoprolol zmanjša pogostost in resnost napadov. Normalizira srčni utrip med supraventrikularno tahikardijo in atrijsko fibrilacijo. V primeru miokardnega infarkta pomaga omejiti območje ishemije srčne mišice in zmanjša tveganje za nastanek smrtnih aritmij ter zmanjša možnost ponovitve miokardnega infarkta. Pri uporabi v povprečnih terapevtskih odmerkih ima manj izrazit učinek na gladke mišice bronhijev in perifernih arterij kot neselektivni zaviralci beta.

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi se metoprolol hitro in skoraj popolnoma absorbira iz prebavil, Cmax učinkovine v krvni plazmi doseže v 1-2 urah.Po absorpciji je metoprolol v veliki meri podvržen učinku "prvega prehoda" skozi jetra. Intenzivno se presnavlja v jetrih s sodelovanjem izoencimov sistema citokroma P450 s tvorbo nekatativnih metabolitov. T1/2 metoprolola iz plazme je 3-4 ure in se med zdravljenjem ne spremeni. Več kot 95 % zaužitega odmerka se izloči preko ledvic, od tega le 3 % nespremenjenih.

Obrazec za sprostitev

Tablete so bele ali bele s sivkastim odtenkom, okrogle, ploščate, z zarezo na eni strani in posnetimi robovi na obeh straneh.

Pomožne snovi: laktoza monohidrat 180 mg, mikrokristalna celuloza 72 mg, krompirjev škrob 12 mg, natrijev karboksimetil škrob 16 mg, povidon 16 mg, magnezijev stearat 4 mg.

10 kosov. - konturna celična embalaža (1) - kartonske škatle.
10 kosov. - konturna celična embalaža (2) - kartonske škatle.
10 kosov. - konturna celična embalaža (3) - kartonske škatle.
10 kosov. - konturna celična embalaža (4) - kartonske škatle.
10 kosov. - konturna celična embalaža (5) - kartonske škatle.
10 kosov. - konturna celična embalaža (6) - kartonske škatle.
10 kosov. - konturna celična embalaža (7) - kartonske škatle.
10 kosov. - konturna celična embalaža (8) - kartonske škatle.
10 kosov. - konturna celična embalaža (9) - kartonske škatle.
10 kosov. - konturna celična embalaža (10) - kartonske škatle.
30 kosov. - konturna celična embalaža (1) - kartonske škatle.
30 kosov. - konturna celična embalaža (2) - kartonske škatle.
30 kosov. - konturna celična embalaža (3) - kartonske škatle.
30 kosov. - konturna celična embalaža (4) - kartonske škatle.
30 kosov. - konturna celična embalaža (5) - kartonske škatle.
30 kosov. - konturna celična embalaža (6) - kartonske škatle.
30 kosov. - konturna celična embalaža (7) - kartonske škatle.
30 kosov. - konturna celična embalaža (8) - kartonske škatle.
30 kosov. - konturna celična embalaža (9) - kartonske škatle.
30 kosov. - konturna celična embalaža (10) - kartonske škatle.
10 kosov. - polimerne posode (1) - kartonske embalaže.
20 kosov - polimerne posode (1) - kartonske embalaže.
30 kosov. - polimerne posode (1) - kartonske embalaže.
40 kosov. - polimerne posode (1) - kartonske embalaže.
50 kosov. - polimerne posode (1) - kartonske embalaže.
60 kosov. - polimerne posode (1) - kartonske embalaže.
70 kosov. - polimerne posode (1) - kartonske embalaže.
80 kosov. - polimerne posode (1) - kartonske embalaže.
90 kosov. - polimerne posode (1) - kartonske embalaže.
100 kosov. - polimerne posode (1) - kartonske embalaže.

Odmerjanje

Pri peroralnem jemanju je povprečni odmerek 100 mg/dan v 1-2 odmerkih. Po potrebi se dnevni odmerek postopoma poveča na 200 mg. Pri intravenski uporabi je enkratni odmerek 2-5 mg; v odsotnosti učinka ponovna uvedba mogoče čez 5 minut.

Največji odmerki: pri peroralnem jemanju je dnevni odmerek 400 mg, pri intravenski uporabi pa enkratni odmerek 15-20 mg.

Interakcija

pri sočasna uporaba z antihipertenzivi, diuretiki, antiaritmiki, nitrati obstaja tveganje za razvoj hude arterijske hipotenzije, bradikardije in AV bloka.

Pri sočasni uporabi z barbiturati se presnova metoprolola pospeši, kar vodi do zmanjšanja njegove učinkovitosti.

Pri sočasni uporabi s hipoglikemičnimi zdravili se lahko učinek hipoglikemičnih zdravil poveča.

Pri sočasni uporabi z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili se lahko hipotenzivni učinek metoprolola zmanjša.

Pri sočasni uporabi z opioidnimi analgetiki se kardiodepresivni učinek medsebojno okrepi.

Pri sočasni uporabi s perifernimi mišičnimi relaksanti se lahko nevromuskularna blokada okrepi.

Pri sočasni uporabi z zdravili za inhalacijsko anestezijo se poveča tveganje za zatiranje delovanja miokarda in razvoj arterijske hipotenzije.

Pri sočasni uporabi s peroralnimi kontraceptivi, hidralazinom, ranitidinom, cimetidinom se koncentracija metoprolola v krvni plazmi poveča.

Pri sočasni uporabi z amiodaronom je možno arterijska hipotenzija, bradikardija, ventrikularna fibrilacija, asistolija.

Pri sočasni uporabi z verapamilom se povečata Cmax v krvni plazmi in AUC metoprolola. Minutni in utripni volumen srca, srčni utrip in arterijska hipotenzija se zmanjšajo. Možen razvoj srčnega popuščanja, dispneja in blok sinusnega vozla.

Pri intravenskem dajanju verapamila ob jemanju metoprolola obstaja tveganje za srčni zastoj.

Pri sočasni uporabi se lahko poveča bradikardija, ki jo povzročajo glikozidi digitalisa.

Pri sočasni uporabi z dekstropropoksifenom se biološka uporabnost metoprolola poveča.

Pri sočasni uporabi z diazepamom je možno zmanjšanje očistka in povečanje AUC diazepama, kar lahko povzroči povečanje njegovih učinkov in zmanjšanje hitrosti psihomotoričnih reakcij.

Pri sočasni uporabi z diltiazemom se koncentracija metoprolola v krvni plazmi poveča zaradi zaviranja njegove presnove pod vplivom diltiazema. Učinek na srčno aktivnost je dodatno zavrt zaradi upočasnitve prenosa impulzov skozi AV vozel, ki ga povzroča diltiazem. Obstaja tveganje za nastanek hude bradikardije, znatnega zmanjšanja srčnega in minutnega volumna.

Pri sočasni uporabi z lidokainom je lahko izločanje lidokaina moteno.

Pri sočasni uporabi z mibefradilom pri bolnikih z nizko aktivnostjo izoencima CYP2D6 je mogoče povečati koncentracijo metoprolola v krvni plazmi in povečati tveganje za razvoj toksičnih učinkov.

Pri sočasni uporabi z noradrenalinom, epinefrinom, drugimi adrenergičnimi in simpatikomimetiki (vključno v obliki kapljic za oko ali kot del antitusikov) je možno rahlo zvišanje krvnega tlaka.

Pri sočasni uporabi s propafenonom se koncentracija metoprolola v krvni plazmi poveča in razvije toksični učinek. Menijo, da propafenon zavira presnovo metoprolola v jetrih, zmanjša njegov očistek in poveča koncentracijo v serumu.

Pri sočasni uporabi z reserpinom, gvanfacinom, metildopo, klonidinom se lahko razvije huda bradikardija.

Pri sočasni uporabi z rifampicinom se koncentracija metoprolola v krvni plazmi zmanjša.

Metoprolol lahko povzroči rahlo zmanjšanje očistka teofilina pri bolnikih, ki kadijo.

Fluoksetin zavira izoencim CYP2D6, kar vodi do zaviranja presnove metoprolola in njegovega kopičenja, kar lahko poveča kardiodepresivni učinek in povzroči bradikardijo. Opisan je primer razvoja letargije.

Za fluoksetin in predvsem njegove presnovke je značilna dolga razpolovna doba, zato obstaja verjetnost medsebojnega delovanja zdravil tudi več dni po prekinitvi fluoksetina.

Obstajajo poročila o zmanjšanju očistka metoprolola iz telesa pri sočasni uporabi s ciprofloksacinom.

Pri sočasni uporabi z ergotaminom lahko pride do povečane okvare periferni obtok.

Pri sočasni uporabi z estrogeni se antihipertenzivni učinek metoprolola zmanjša.

Ob sočasni uporabi metoprolol poveča koncentracijo etanola v krvi in ​​podaljša njegovo izločanje.

Stranski učinki

Od zunaj srčno-žilnega sistema: možni so bradikardija, arterijska hipotenzija, motnje AV prevodnosti in simptomi srčnega popuščanja.

Od zunaj prebavni sistem: na začetku zdravljenja so možna suha usta, slabost, bruhanje, driska, zaprtje; v nekaterih primerih - disfunkcija jeter.

Iz osrednjega živčnega sistema in perifernega živčnega sistema: na začetku zdravljenja so možni šibkost, utrujenost, omotica, glavobol, mišični krči, občutek mraza in parestezija v okončinah; možno zmanjšanje izločanja solzne tekočine, konjunktivitis, rinitis, depresija, motnje spanja, nočne more.

Iz hematopoetskega sistema: v nekaterih primerih - trombocitopenija.

Iz endokrinega sistema: hipoglikemična stanja pri bolnikih z diabetesom mellitusom.

Od zunaj dihalni sistem: Pri nagnjenih bolnikih se lahko pojavijo simptomi bronhialne obstrukcije.

Alergijske reakcije: kožni izpuščaj, srbenje.

Indikacije

Arterijska hipertenzija, preprečevanje napadov angine, motnje srčnega ritma (supraventrikularna tahikardija, ekstrasistola), sekundarna preventiva po miokardnem infarktu, hiperkinetični srčni sindrom (vključno s hipertiroidizmom, NCD). Preprečevanje migrenskih napadov.

Kontraindikacije

AV blok II in III stopnje, sinoatrijski blok, bradikardija (srčni utrip manj kot 50 utripov / min), CVS, arterijska hipotenzija, kronično srčno popuščanje stopnje IIB-III, akutno srčno popuščanje, kardiogeni šok, presnovna acidoza, hude motnje perifernega krvnega obtoka, povečana občutljivost na metoprolol.

Značilnosti uporabe

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Uporaba med nosečnostjo je možna le, če pričakovana korist za mater odtehta možno tveganje za plod. Metoprolol prodre skozi placentno pregrado. Zaradi možnega razvoja bradikardije, arterijske hipotenzije, hipoglikemije in zastoja dihanja pri novorojenčku je treba metoprolol prekiniti 48-72 ur pred načrtovanim datumom poroda. Po porodu je potrebno zagotoviti strogo spremljanje stanja novorojenčka 48-72 ur.

Metoprolol se v majhnih količinah izloča v materino mleko. Uporaba med dojenjem ni priporočljiva.

Uporaba pri motnjah delovanja jeter

Previdno uporabljajte pri bolnikih s hudo okvaro jeter.

Uporaba pri okvari ledvic

Pri bolnikih s hudo ledvično okvaro uporabljajte previdno.

Posebna navodila

Previdno uporabljajte pri bolnikih s kroničnimi obstruktivnimi boleznimi dihalni trakt, diabetes mellitus (zlasti v labilnem poteku), Raynaudova bolezen in obliteracijske bolezni perifernih arterij, feokromocitom (uporabljati ga je treba v kombinaciji z zaviralci alfa), huda ledvična in jetrna disfunkcija.

Med zdravljenjem z metoprololom se lahko zmanjša nastajanje solzne tekočine, kar je pomembno za bolnike, ki uporabljajo kontaktne leče.

Dolgotrajno zdravljenje z metoprololom je treba zaključiti postopoma (najmanj 10 dni) pod nadzorom zdravnika.

Pri kombiniranem zdravljenju s klonidinom je treba slednjega prekiniti nekaj dni po ukinitvi metoprolola, da bi se izognili hipertenzivni krizi. Pri sočasni uporabi s hipoglikemičnimi sredstvi je potrebna korekcija njihovega režima odmerjanja.

Nekaj ​​dni pred anestezijo je treba prenehati jemati metoprolol ali izbrati anestetik z minimalnim negativnim inotropnim učinkom.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in upravljanja s stroji

Pri bolnikih, katerih dejavnosti zahtevajo večjo pozornost, se je treba o ambulantni uporabi metoprolola odločiti šele po oceni individualna reakcija bolnik.

Metoprolol je učinkovito zdravilo, ki spada v skupino selektivnih zaviralcev beta brez notranjega simptomatskega delovanja. To zdravilo ima hipotenzivni učinek. Uporablja se od leta 1980, dobro preučen.

Zdravilo zmanjša učinek adrenalina in drugih stimulativnih hormonov na srčno mišico. Zahvaljujoč temu se utrip upočasni, krvni tlak se normalizira in obremenitev srca se zmanjša.

V tem članku bomo preučili, zakaj zdravniki predpisujejo metoprolol, vključno z navodili za uporabo, analogi in cenami tega zdravila v lekarnah. Resnične ocene ljudi, ki so že uporabljali Metoprolol, lahko preberete v komentarjih.

Sestava in oblika sproščanja

Zdravilo je na voljo v obliki tablet. Zdravilna učinkovina: metoprololijev tartrat:

• 1 tableta - 25 mg, 50 mg ali 100 mg;
• 1 filmsko obložena tableta – 50 mg ( Roza barva) ali 100 mg.

Klinična in farmakološka skupina: beta1-blokator.

Za kaj se zdravilo Metoprolol uporablja?

Indikacije za uporabo:

1. Angina pektoris (vključno s post-infarktom);
2. Arterijska hipertenzija;
3. Funkcionalna kardialgija ( hiperkinetični sindrom srca);
4. Nekatere oblike supraventrikularnih in ventrikularnih aritmij (supraventrikularna tahikardija itd.);
5. Zdravljenje akutnega miokardnega infarkta;
6. Preprečevanje migrenskih napadov.

Uporablja se tudi za sekundarno preprečevanje po srčnem napadu (v kompleksni terapiji).
Srčno popuščanje, zmanjšanje umrljivosti in stopnje ponovnega infarkta so indikacije samo za metoprololijev sukcinat, tablete s podaljšanim sproščanjem. Hitro delujočih tablet metoprololijevega tartrata se ne sme predpisovati pri srčnem popuščanju in po srčnem infarktu.

farmakološki učinek

Kardioselektivni zaviralec adrenergičnih receptorjev beta1 brez intrinzične simpatomimetične aktivnosti. Ima hipotenzivne, antianginalne in antiaritmične učinke.

Zmanjša avtomatičnost sinusnega vozla, zmanjša srčni utrip, upočasni AV prevodnost, zmanjša kontraktilnost in razdražljivost miokarda, zmanjša minutni volumen srca in zmanjša potrebo miokarda po kisiku. Zavira stimulativni učinek kateholaminov na srce med fizičnim in psiho-čustvenim stresom.

Metoprolol (v skladu z navodili) znatno zmanjša pogostost napadov angine. Poleg tega normalizira srčni ritem med atrijsko fibrilacijo in supraventrikularno tahikardijo.

Navodila za uporabo

V skladu z navodili za uporabo se tablete jemljejo peroralno s hrano ali takoj po obroku, brez žvečenja in s tekočino.

• Tahikardija zaradi funkcionalnih motenj srčne aktivnosti: 100 mg v 2 odmerkih;
• Angina pektoris, aritmije, preprečevanje migrenskih napadov: 100-200 mg v 2 odmerkih;
• Arterijska hipertenzija: začetni dnevni odmerek je 50-100 mg v 1-2 odmerkih (zjutraj in zvečer). Če terapevtski učinek ni zadosten, se lahko dnevni odmerek postopoma poveča na 100-200 mg in / ali dodatno predpisujejo druga antihipertenzivna zdravila. Največji dnevni odmerek je 200 mg;
• Sekundarna preventiva miokardnega infarkta: 200 mg v 2 odmerkih (zjutraj in zvečer).

Pri starejših bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic in tudi, če je potrebna hemodializa, se odmerek ne spreminja.

Kontraindikacije

Zdravila se ne sme uporabljati v naslednjih primerih:

• Huda bradikardija;
• Sindrom bolnih sinusov;
• Prinzmetalova angina;
• Starost do 18 let (varnost in učinkovitost izdelka nista bili potrjeni);
• Obdobje dojenja;
• Atrioventrikularni blok (AV blok) II-III stopnje;
• Preobčutljivost za zdravilo ali druge zaviralce beta.
• Kardiogeni šok;
• sinoatrijski (SA) blok;
• Srčno popuščanje v fazi dekompenzacije;
• Sočasna uporaba zaviralcev monoaminooksidaze (možna znatna okrepitev hipotenzivnega učinka) ali sočasna uporaba intravensko dajanje verapamil (lahko povzroči srčni zastoj);
• Arterijska hipotenzija (sistolični krvni tlak (KT) nižji od 100 mmHg, srčni utrip 45 utripov na minuto - če se uporablja za sekundarna preventiva miokardni infarkt).

Sorodnik (obvezno posebno nego zaradi nevarnosti zapletov):

• Starejša starost;
• nosečnost;
• Kronična odpoved jeter / ledvic;
• Obliterativna periferna vaskularna bolezen (Raynaudov sindrom ali intermitentna klavdikacija);
• miastenija;
• AV blok prve stopnje;
• feokromocitom;
• tirotoksikoza;
• presnovna acidoza;
• Depresija (vključno z zgodovino);
• sladkorna bolezen;
• psoriaza;
• kronično obstruktivni bronhitis in emfizem;
• Bronhialna astma.

Stranski učinki

Najpogosteje pri uporabi metoprolola po ocenah opazimo naslednje:

1. Zasoplost s fizičnim naporom;
2. Povečana utrujenost;
3. slabost;
4. glavobol;
5. Ortostatska hipotenzija (vključno z omedlevico);
6. Ohladitev spodnjih okončin;
7. Omotičnost;
8. bradikardija;
9. Občutek srčnega utripa;
10. zaprtje ali driska;
11. bolečine v trebuhu.

Poleg tega lahko metoprolol po ocenah povzroči motnje v delovanju različnih telesnih sistemov in povzroči druge neželene učinke.

Nosečnost in dojenje

Med nosečnostjo se predpisuje po strogih indikacijah, ob upoštevanju razmerja med koristjo in tveganjem (zaradi razvoja bradikardije, arterijske hipotenzije, hipoglikemije pri plodu). Hkrati se izvaja skrbno spremljanje, zlasti razvoj ploda. Potrebno je strogo spremljanje novorojenčkov 48-72 ur po porodu.

Učinek metoprolola na novorojenčka med dojenjem ni raziskan, zato morajo ženske, ki jemljejo metoprolol, prenehati z dojenjem.

Analogi metoprolola

Strukturni analogi zdravilne učinkovine:

• Betalok;
• Vasocardin;
• korvitol;
• Metozok;
• Metocard;
• Metokor Adifarm;
• Metolol;
• metoprolol organski;
• metoprolol OBL;
• Metoprolol Acri;
• Metoprolol ratiopharm;
• metoprololijev sukcinat;
• metoprololijev tartrat;
• Egilok;
• Egilok Retard;
• Egilok S;
• Emzok.

Pozor: uporaba analogov mora biti dogovorjena z lečečim zdravnikom.

Pogoji za izdajo v lekarnah

Zdravilo se izda v skladu z receptom lečečega zdravnika.

Cene

Povprečna cena zdravila METOPROLOL, tablete v lekarnah (Moskva) je 30 rubljev.

Za znižanje krvnega tlaka in zmanjšanje obremenitve srčne mišice zdravniki svojim bolnikom pogosto predpisujejo zdravilo Metoprolol.

To učinkovito zdravilo pomaga izboljšati stanje osebe z različne patologije srčno-žilni sistem, vendar ima, tako kot vsa močna zdravila, svoje kontraindikacije.

Pred začetkom zdravljenja se morajo hipertenzivni bolniki seznaniti z odmerkom metoprolola in razumeti, kako jemati to zdravilo brez posledic za svoje zdravje.

Zdravilo Metoprolol spada v skupino zaviralcev beta. Glavna aktivna sestavina tega zdravila je metoprololijev tartrat. Spremljevalne sestavine zdravila vključujejo snovi, kot so smukec, silicijev dioksid, titanov dioksid, celuloza, magnezijev stearat, barvilo itd.

Metoprolol tablete

Metoprolol je na voljo v obliki tablet v odmerkih po 25, 50 in 100 miligramov. To zdravilo pomaga blokirati b-adrenergične receptorje, prisotne v srčni mišici in krvnih žilah.

Metoprolol ima naslednje učinke na telo:

• znižuje krvni tlak;
• zmanjša srčni utrip;
• širi krvne žile, lajša vaskularne krče;
• odpravlja povečano obremenitev srca;
• zmanjša razdražljivost miokarda;
• zmanjša potrebo srčne mišice po hranilih in kisiku.

Po udarcu prebavila učinkovina zdravila se čim prej absorbira v kri in se enakomerno porazdeli v tkivih, s čimer začne aktivni terapevtski učinek. Metoprolol se presnavlja v jetrih in se čez nekaj časa izloči z urinom.

Kako dolgo jemati metoprolol? Praviloma je za doseganje stabilnega hipotenzivnega učinka potrebno tablete jemati vsaj dva tedna.

Indikacije za uporabo

Metoprolol je dovoljeno uporabljati za naslednje indikacije:

• hipertenzivni sindrom;
• ishemična bolezen srca;
• različne motnje srčnega ritma (tahikardija, ekstrasistola itd.);
• miokardni infarkt.

Poleg tega se tablete z antihipertenzivnimi učinki uporabljajo v kompleksni terapiji za zdravljenje migrene in hipertiroidizma ter za preprečevanje angine pektoris.

Metoprolol je močno zdravilo, zato ga lahko predpiše le zdravnik, samozdravljenje s tem zdravilom poveča tveganje za zaplete in neželene učinke.

Kako jemati metoprolol?

Metoprolol je treba jemati v skladu z navodili, ki so običajno priložena zdravilu. Poleg tega mora hipertenzivni bolnik upoštevati vsa priporočila lečečega zdravnika.

Da ne bi škodovali zdravju, mora bolnik vzeti to zdravilo na naslednji način:

• tablete je treba vzeti takoj po obroku, brez žvečenja, z veliko vode;
• pri zdravljenju hipertenzije z metoprololom mora biti dnevni odmerek vsaj 50-100 miligramov;
• če pri najmanjšem odmerku ne pride do pričakovanega hipotenzivnega učinka, dnevni odmerek se lahko poveča na 200 miligramov;
• pri aritmiji in migrenah mora biti dnevni odmerek zdravila 100-200 miligramov;
• za tahikardijo je potrebno vzeti 100 miligramov zdravila na dan;
• za preprečevanje srčnega infarkta z metoprololom je odmerek 200 miligramov na dan;
• priporočeni dnevni odmerek zdravila je treba razdeliti na dva odmerka - zjutraj in zvečer;
• natančen odmerek in trajanje zdravljenja mora izbrati lečeči zdravnik;
• pri jemanju antihipertenzivnega zdravila mora bolnik nadzorovati ne le krvni tlak, temveč tudi srčni utrip in raven sladkorja v krvi;
• Pri zdravljenju z metoprololom mora bolnik zavrniti delo, povezano s povečano koncentracijo pozornosti, ker to zdravilo upočasni hitrost psihomotoričnih reakcij;
• Nenadna ukinitev zdravila lahko povzroči resne zaplete kardiovaskularnega sistema, zato je treba ob prekinitvi zdravljenja odmerek zdravila postopoma zmanjševati.

Kontraindikacije

Zdravilo Metoprolol ima številne kontraindikacije.

Ne smete jemati antihipertenzivnih tablet za bolezni in stanja, kot so:

• kardiogeni šok;
• bradikardija;
• akutno in kronično srčno popuščanje;
• nizek krvni tlak (hipotenzija);
• atrioventrikularni blok 2 ali 3 stopinje;
• hude motnje krvnega obtoka;
• znižan pH krvi in ​​raven bikarbonata v krvi;
• sindrom disfunkcije sinusnega vozla;
• sinoatrijski blok.

Ljudje z boleznimi, kot so:

• odpoved ledvic;
• odpoved jeter;
• obstruktivna pljučna bolezen;
• bronhialna astma;
• Raynaudova bolezen;
• diabetes.

Zdravila ne smejo uporabljati otroci in mladostniki, mlajši od 18 let, ter nosečnice. Mlade matere, ki dojijo, morajo med jemanjem tablet prekiniti dojenje.

Stranski učinki

V primeru napačne uporabe ali prevelikega odmerjanja:

• Prebavila: napadi bruhanja, slabost, suha usta, bolečine v trebuhu, zaprtje, driska, spremembe občutki okusa, jetrna disfunkcija;
• živčni sistem: glavoboli, omotica, nespečnost, živčne motnje, depresivna stanja, splošna šibkost, motnje spomina, zamegljenost zavesti;
• srce in ožilje: bradikardija, močno znižanje tlaka, aritmija, bolečine v srcu, vazospazem;
• endokrini sistem: znižana raven hormonov Ščitnica, znižana ali zvišana raven glukoze v krvi, povečanje telesne mase;
• dihalni sistem: izcedek iz nosu, bronhospazem, zasoplost, težko dihanje;
• čutni organi: suha očesna sluznica, zmanjšana ostrina vida, vnetje veznice, tinitus;
• kožo: psoriaza, prekomerno znojenje, plešavost, fotofobija;
• genitourinarski sistem: oslabljen libido, erektilna disfunkcija;
• alergijske reakcije: srbeča koža, urtikarija;
• spremembe krvnih parametrov: zmanjšanje levkocitov in trombocitov, zvišanje bilirubina, zvišanje ravni ALT in AST.

Video na temo

Kako in kdaj pravilno jemati antihipertenzivna zdravila:

Metoprolol tablete imajo izrazit hipotenzivni učinek in pomagajo ljudem v boju proti hipertenziji. Vendar tega zdravila ne smete jemati nenadzorovano. Samozdravljenje in nepravilno izbrani odmerek zdravila lahko le poslabšata bolnikovo stanje in povzročita razvoj resnih zapletov, ki vplivajo na stanje srčno-žilnega sistema.

Na začetku terapije neželeni učinki uporabe zdravila

metoprolol Možna šibkost, utrujenost, omotica, glavobol, mišični krči, občutek mraza in parestezija v okončinah. Bradikardija, arterijska hipotenzija, moteno atrioventrikularno prevajanje, pojav simptomov srčnega popuščanja s perifernim edemom, zmanjšano izločanje solzne tekočine, konjunktivitis, rinitis, depresija, motnje spanja, nočne more, suha usta, hipoglikemična stanja pri bolnikih s sladkorno boleznijo, bruhanje, možna je tudi driska, zaprtje. Pri nagnjenih bolnikih se lahko pojavijo simptomi bronhialne obstrukcije. Posamezni primeri jetrne disfunkcije, trombocitopenija, alergijske reakcije- kožni izpuščaj, srbenje.

METOPROLOL navodila za uporabo METOPROLOL pregledi

Zdravilo lajša napade angine pektoris in znižuje krvni tlak. Jemljem ga 5 let. Priporočljivo je, da preidete na drugo zdravilo.

To zdravilo jemljem že 6 let. Ampak moj pritisk lahko še vedno tako skoči. Drugi dan je bil 210 na 120. In kje to pomaga?

in po tem zdravilu sem kašljal in nihče ni mogel najti vzroka za kašelj, dokler metoprolola niso ukinili, tako da še vedno povzroča ta neprijeten alergijski rezultat

Zelo dobro zdravilo od pritiska. Pred njim nisem jemala nobenih dragih zdravil in jih nisem našla.Nisem mogla znižati krvnega tlaka.Metoprolol mi je priporočil družinski zdravnik.Najprej nisem verjela, da je tako poceni zdravilo bo pomagal pomagati. Ampak presenetljivo je pomagalo. Jemljem ga že dve leti.

Moja mama že dolgo trpi zaradi krvnega tlaka in tahikardije. Na internetu sem začela iskati zdravila za krvni tlak. veliko berem dobre ocene o metoprololu. Odločil sem se za nakup, vendar me je cena preprosto presenetila. Stane le peni. Moja mama jih je jemala 100 mg enkrat na dan, ko ji je narasel krvni tlak. Zelo dobro ji je pomagal. Poleg tega paket vsebuje 30, 100 in 200 kosov. Dovolj jih je veliko. Na začetku jih je seveda bilo stranski učinki: omotica, vendar ne huda, nato normalna. Zdaj jih moja mama jemlje samo za krvni tlak. Zelo sem zadovoljen z njimi.

V tem članku si lahko preberete navodila za uporabo zdravila metoprolol. Predstavljene so povratne informacije obiskovalcev spletnega mesta - potrošnikov tega zdravila, kot tudi mnenja zdravnikov specialistov o uporabi metoprolola v njihovi praksi. Vljudno vas prosimo, da aktivno dodajate svoje ocene o zdravilu: ali je zdravilo pomagalo ali ni pomagalo znebiti bolezni, kakšni zapleti in stranski učinki so bili opaženi, morda proizvajalec ni navedel v opombi. Analogi metoprolola, če so na voljo strukturni analogi. Uporablja se za zdravljenje srčnih aritmij in znižanje krvnega tlaka pri odraslih, otrocih, pa tudi med nosečnostjo in dojenjem. Sestava in interakcija zdravila z alkoholom.

metoprolol- se nanaša na kardioselektivne zaviralce beta-adrenergičnih receptorjev, ki nimajo notranjega simpatikomimetičnega delovanja in lastnosti stabilizacije membrane. Ima hipotenzivne, antianginalne in antiaritmične učinke.

Z zaviranjem beta-adrenergičnih receptorjev srca v majhnih odmerkih zmanjša nastajanje cAMP iz ATP, ki ga spodbujajo kateholamini, zmanjša znotrajcelični tok kalcija, ima negativen krono-, dromo-, batmo- in inotropni učinek (zmanjša srčni utrip, zavira prevodnost in razdražljivost, zmanjša kontraktilnost miokarda).

Skupni periferni upor na začetku uporabe zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta (v prvih 24 urah po peroralni uporabi) se poveča (kot posledica vzajemnega povečanja aktivnosti alfa-adrenergičnih receptorjev in odprave stimulacije beta-adrenergičnih receptorjev), ki se po 1-3 dneh vrne na prvotno, in s podaljšanim namenom - zmanjša.

Akutni antihipotenzivni učinek je posledica zmanjšanja minutnega volumna srca, stabilen antihipertenzivni učinek se razvije v 2-3 tednih in je posledica zmanjšanja sinteze renina in kopičenja renina v plazmi, zaviranja aktivnosti renin-angiotenzivnega sistema ( ima velik pomen pri bolnikih z začetno hipersekrecijo renina) in osrednjega živčnega sistema z obnovitvijo občutljivosti baroreceptorjev aortnega loka (ni povečanja njihove aktivnosti kot odgovor na znižanje krvnega tlaka) in nazadnje zmanjšanja perifernega simpatičnega vplivi. Znižuje visok krvni tlak v mirovanju, med fizičnim naporom in stresom.

Antianginozni učinek je določen z zmanjšanjem potrebe miokarda po kisiku zaradi zmanjšanja srčnega utripa (podaljšanje diastole in izboljšanje miokardne perfuzije) in kontraktilnosti ter zmanjšanja občutljivosti miokarda na učinke simpatičnega živčnega sistema. inervacija. Zmanjša število in resnost napadov angine in poveča toleranco za vadbo. Krvni tlak se zniža po 15 minutah, največ po 2 urah in traja 6 ur; diastolični krvni tlak se spreminja počasneje: stabilno znižanje opazimo po nekaj tednih redne uporabe.

Antiaritmični učinek je posledica izločanja aritmogenih dejavnikov (tahikardija, povečana aktivnost simpatičnega živčnega sistema, povečana vsebnost cAMP, arterijska hipertenzija), zmanjšanje hitrosti spontanega vzbujanja sinusnega in ektopičnega srčnega spodbujevalnika ter upočasnitev AV prevodnosti (predvsem v antegradni in v manjši meri v retrogradni smeri skozi AV vozel) in po dodatnih poteh. Pri supraventrikularni tahikardiji, atrijski fibrilaciji, sinusni tahikardiji pri funkcionalnih srčnih boleznih in hipertiroidizmu zmanjša srčni utrip ali celo povzroči ponovno vzpostavitev sinusnega ritma. Preprečuje razvoj migrene.

Pri uporabi v povprečnih terapevtskih odmerkih ima v nasprotju z neselektivnimi zaviralci beta manj izrazit učinek na organe, ki vsebujejo beta-adrenergične receptorje (trebušna slinavka, skeletne mišice, gladke mišice perifernih arterij, bronhijev in maternice) ter na presnovo ogljikovih hidratov. . Če se uporablja v velikih odmerkih (več kot 100 mg na dan), ima blokirni učinek na oba podtipa beta-adrenergičnih receptorjev.

Spojina

Metoprolol tartrat + pomožne snovi.

Farmakokinetika

Metoprolol se hitro in skoraj v celoti (95 %) absorbira iz prebavil. Biološka uporabnost je 50 % pri prvem odmerku in se zviša na 70 % ponovno uporabo. Uživanje poveča biološko uporabnost za 20-40%. Biološka uporabnost metoprolola se poveča pri cirozi jeter. Vezava na beljakovine v plazmi je v povprečju 10 %. Zdravilo prodre skozi krvno-možgansko in placentno pregrado. Izstopa v Materino mleko v majhnih količinah. Presnavlja se v jetrih. Metaboliti nimajo farmakološkega delovanja. Približno 5% zdravila se nespremenjenega izloči skozi ledvice. Zdravljenje bolnikov z zmanjšanim delovanjem ledvic ne zahteva prilagajanja odmerka zdravila. Okvarjeno delovanje jeter upočasni presnovo zdravila, zato je treba v primeru pomanjkanja delovanja jeter odmerek zdravila zmanjšati.

Indikacije

• arterijska hipertenzija (kot monoterapija ali v kombinaciji z drugimi antihipertenzivi), vključno s hiperkinetičnim tipom, tahikardijo;
• koronarna srčna bolezen: miokardni infarkt (sekundarna preventiva - kompleksna terapija), preprečevanje napadov angine;
• motnje srčnega ritma (supraventrikularna tahikardija, ventrikularna ekstrasistola);
• hipertiroidizem (kompleksna terapija);

Obrazci za sprostitev

Tablete 25 mg, 50 mg in 100 mg.

Navodila za uporabo in odmerjanje

Tablete se jemljejo peroralno s hrano ali takoj po jedi, brez žvečenja in s tekočino.

Arterijska hipertenzija. Začetni dnevni odmerek je 50-100 mg v 1-2 odmerkih (zjutraj in zvečer). Če terapevtski učinek ni zadosten, se lahko dnevni odmerek postopoma poveča na 100-200 mg in / ali dodatno predpisujejo druga antihipertenzivna zdravila. Največji dnevni odmerek je 200 mg.

Angina pektoris, aritmije, preprečevanje migrenskih napadov - 100-200 mg na dan v 2 odmerkih (zjutraj in zvečer).

Sekundarna preventiva miokardnega infarkta - 200 mg na dan, 2 odmerka (zjutraj in zvečer).

Funkcionalne srčne bolezni, ki jih spremlja tahikardija - 100 mg na dan v 2 deljenih odmerkih (zjutraj in zvečer).

Pri starejših bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic in tudi, če je potrebna hemodializa, se odmerek ne spreminja.

V primeru okvarjenega delovanja jeter je treba odmerek zdravila zmanjšati glede na klinično stanje.

Stranski učinek

• povečana utrujenost;
• šibkost;
• glavobol;
• upočasnitev hitrosti duševnih in motoričnih reakcij;
• parestezija v okončinah (pri bolnikih z intermitentno klavdikacijo in Raynaudovim sindromom);
• depresija;
• anksioznost;
• zmanjšana pozornost;
• zaspanost;
• nespečnost;
• nočne more;
• zmedenost;
• poslabšanje kratkoročnega spomina;
• mišična oslabelost;
• zmanjšan vid;
• suhe in boleče oči;
• konjunktivitis;
• hrup v ušesih;
• sinusna bradikardija;
• srčni utrip;
• znižanje krvnega tlaka;
• ortostatska hipotenzija;
• omotica;
• zmanjšana kontraktilnost miokarda;
• začasno poslabšanje simptomov kroničnega srčnega popuščanja (edem, otekanje stopal in/ali spodnjih nog, težko dihanje);
• aritmije;
• manifestacija vazospazma (povečana periferna cirkulacija, hladnost spodnjih okončin, Raynaudov sindrom);
• slabost, bruhanje;
• bolečine v trebuhu
• suha usta;
• driska;
• zaprtje;
• sprememba okusa;
• koprivnica;
• srbenje kože;
• izpuščaj;
• poslabšanje psoriaze;
• hiperemija kože;
• povečano znojenje;
• reverzibilna alopecija;
• zamašenost nosu;
• dispneja;
• trombocitopenija (nenavadne krvavitve in krvavitve), agranulocitoza, levkopenija;
• intrauterina omejitev rasti;
• bolečine v hrbtu ali sklepih;
• rahlo povečanje telesne teže;
• zmanjšan libido in/ali potenca.

Kontraindikacije

• kardiogeni šok;
• AV blokada 2-3 stopinj;
• sinoatrijski (SA) blok;
• huda bradikardija;
• srčno popuščanje v fazi dekompenzacije;
• Prinzmetalova angina;
• arterijska hipotenzija (če se uporablja za sekundarno preprečevanje miokardnega infarkta - sistolični krvni tlak nižji od 100 mm Hg, srčni utrip manj kot 45 utripov / min);
• sočasna uporaba zaviralcev MAO ali sočasna intravenska uporaba verapamila;
• obdobje laktacije;
• preobčutljivost za metoprolol ali druge sestavine zdravila, druge zaviralce beta.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Med nosečnostjo se predpisuje po strogih indikacijah, ob upoštevanju razmerja med koristjo in tveganjem (zaradi razvoja bradikardije, arterijske hipotenzije, hipoglikemije pri plodu). Hkrati se izvaja skrbno spremljanje, zlasti razvoj ploda. Potrebno je strogo spremljanje novorojenčkov 48-72 ur po porodu.

Učinek metoprolola na novorojenčka med dojenjem ni raziskan, zato morajo ženske, ki jemljejo metoprolol, prenehati z dojenjem.

Uporaba pri otrocih

Kontraindicirano pri otrocih, mlajših od 18 let (učinkovitost in varnost nista bili dokazani).

Posebna navodila

Spremljanje bolnikov, ki jemljejo zaviralce beta, vključuje redno spremljanje srčnega utripa in krvnega tlaka, ravni glukoze v krvi pri bolnikih s sladkorno boleznijo. Če je potrebno, je treba za bolnike s sladkorno boleznijo individualno izbrati odmerek insulina ali hipoglikemičnih zdravil, predpisanih peroralno.

Bolnika je treba naučiti, kako izračunati srčni utrip, in ga poučiti o potrebi po posvetovanju z zdravnikom, če je srčni utrip nižji od 50 utripov/min. Pri odmerku nad 200 mg na dan se kardioselektivnost zmanjša.

V primeru srčnega popuščanja se zdravljenje z metoprololom začne šele po doseženi stopnji kompenzacije.

Možna povečana resnost reakcij preobčutljivost(v ozadju obremenjene alergijske anamneze) in pomanjkanje učinka od dajanja običajnih odmerkov epinefrina (adrenalina).

Lahko poveča simptome motenj periferne arterijske cirkulacije. Zdravilo se postopoma ukinja, odmerek se zmanjša v 10 dneh.

Če zdravljenje nenadoma prekinemo, se lahko pojavi odtegnitveni sindrom (povečanje napadov angine, zvišan krvni tlak).

Pri prekinitvi zdravljenja je treba posebno pozornost nameniti bolnikom z angino pektoris. Pri angini pektoris pri naporu mora izbrani odmerek zdravila zagotoviti srčni utrip v mirovanju v območju 55-60 utripov / min, med vadbo pa ne več kot 110 utripov / min.

Bolniki, ki uporabljajo kontaktne leče, morajo upoštevati, da se lahko med zdravljenjem z zaviralci adrenergičnih receptorjev beta zmanjša nastajanje solzne tekočine.

Metoprolol lahko prikrije nekatere klinične manifestacije hipertiroidizma (npr. tahikardijo). Nenadna prekinitev pri bolnikih s tirotoksikozo je kontraindicirana, ker lahko poveča simptome.

Pri diabetes mellitusu lahko prikrije tahikardijo, ki jo povzroča hipoglikemija. Za razliko od neselektivnih zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta praktično ne poveča glikemije, ki jo povzroča insulin, in ne zadrži povrnitve koncentracije glukoze v krvi na normalno raven.

Če je treba predpisati bolnikom z bronhialno astmo, se kot sočasno zdravljenje uporabljajo beta2-adrenergični stimulansi; za feokromocitom - zaviralci alfa.

Če je nujen kirurški poseg, je treba anesteziologa opozoriti na izvajano terapijo (izbira sredstva za splošno anestezijo z minimalnim negativnim inotropnim učinkom); prekinitev zdravila ni priporočljiva.

Zdravila, ki zmanjšujejo oskrbo s kateholamini (na primer rezerpin), lahko povečajo učinek zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta, zato morajo biti bolniki, ki jemljejo takšne kombinacije zdravil, pod stalnim zdravniškim nadzorom, da bi ugotovili prekomerno znižanje krvnega tlaka in bradikardijo. Pri starejših bolnikih je priporočljivo redno spremljati delovanje jeter. Popravek režima odmerjanja je potreben le, če se pri starejšem bolniku pojavi naraščajoča bradikardija (manj kot 50 utripov / min), izrazito znižanje krvnega tlaka (sistolični krvni tlak pod 100 mm Hg), AV blokada, bronhospazem, ventrikularne aritmije, hude motnje. delovanje jeter, je včasih treba zdravljenje prekiniti.

Pri bolnikih s hudo odpovedjo ledvic je priporočljivo spremljanje delovanja ledvic.

Posebno spremljanje stanja bolnikov z depresivne motnje jemanje metoprolola; v primeru depresije, ki jo povzroči jemanje zaviralcev beta, je priporočljivo prekiniti zdravljenje.

Zaradi pomanjkanja zadostnih kliničnih podatkov uporaba zdravila pri otrocih ni priporočljiva.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in upravljanja s stroji

Na začetku zdravljenja z metoprololom lahko bolniki občutijo omotico in utrujenost. V tem primeru naj se vzdržijo vožnje vozil in morebitnega opravljanja dejavnosti nevarne vrste dejavnosti, ki zahtevajo povečano koncentracijo in hitrost psihomotoričnih reakcij. V prihodnosti se varnost odmerka določi individualno.

Interakcije z zdravili

Sočasna uporaba z zaviralci MAO ni priporočljiva zaradi pomembnega povečanja hipotenzivnega učinka. Premor med zdravljenjem z zaviralci MAO in metoprololom mora biti vsaj 14 dni.

Sočasno intravensko dajanje verapamila lahko povzroči srčni zastoj.

Sočasna uporaba nifedipina vodi do znatnega znižanja krvnega tlaka.

Inhalacijski anestetiki (derivati ​​ogljikovodikov) povečajo tveganje za zatiranje delovanja miokarda in razvoj arterijske hipotenzije.

Beta-agonisti, teofilin, kokain, estrogeni (zadrževanje natrija), indometacin in druga nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID) (zadrževanje natrija in zaviranje ledvične sinteze prostaglandinov) oslabijo hipotenzivni učinek.

Tri- in tetraciklični antidepresivi, antipsihotiki (nevroleptiki), sedativi in ​​hipnotiki povečajo depresijo osrednjega živčevja.

Povečan je zaviralni učinek na centralni živčni sistem - z etanolom (alkoholom); seštevek kardiodepresivnega učinka - z anestezijo; povečano tveganje za motnje perifernega krvnega obtoka - z alkaloidi rožička.

Pri sočasnem jemanju s hipoglikemičnimi sredstvi za peroralno uporabo se lahko njihov učinek zmanjša; z insulinom - poveča tveganje za razvoj hipoglikemije, poveča njeno resnost in podaljšanje, prikrije nekatere simptome hipoglikemije (tahikardija, znojenje, zvišan krvni tlak).

V kombinaciji z antihipertenzivi, diuretiki, nitroglicerinom ali počasnimi zaviralci kalcijevih kanalčkov se lahko razvije močno znižanje krvnega tlaka) Posebna previdnost je potrebna pri kombinaciji s prazosinom); povečanje resnosti zmanjšanja srčnega utripa in zaviranje AV prevodnosti - pri uporabi metoprolola z verapamilom, diltiazemom, antiaritmiki (amiodaron), rezerpinom, alfa-metil dopo, klonidinom, gvanfacinom, sredstvi za splošno anestezijo in srčnimi glikozidi.

Pri sočasnem jemanju metoprolola in klonidina se ob ukinitvi metoprolola po nekaj dneh ukine tudi klonidin (zaradi nevarnosti odtegnitvenega sindroma).

Induktorji mikrosomalnih jetrnih encimov (rifampicin, barbiturati) povzročijo povečano presnovo metoprolola, zmanjšanje koncentracije metoprolola v krvni plazmi in zmanjšanje učinka.

Zaviralci (cimetidin, peroralni kontraceptivi, fenotiazini) povečajo koncentracijo metoprolola v plazmi.

Alergeni, ki se uporabljajo za imunoterapijo, ali izvlečki alergenov za kožno testiranje, kadar se uporabljajo v kombinaciji z metoprololom, povečajo tveganje za sistemske alergijske reakcije ali anafilaksijo; radiokontrastna sredstva, ki vsebujejo jod, za intravensko dajanje povečajo tveganje za anafilaktične reakcije.

Zmanjša očistek ksantina (razen difilina), zlasti s prvotno povečanim očistkom teofilina pod vplivom kajenja.

Zmanjša očistek lidokaina, poveča koncentracijo lidokaina v krvni plazmi.

Krepi in podaljšuje učinek antidepolarizirajočih mišičnih relaksantov; podaljša antikoagulantni učinek kumarinov.

Pri sočasni uporabi z etanolom (alkoholom) se poveča tveganje za izrazito znižanje krvnega tlaka.

Analogi zdravila Metoprolol

Strukturni analogi zdravilne učinkovine:

• Betalok;
• Vasocardin;
• korvitol;
• Metozok;
• Metocard;
• Metokor Adifarm;
• Metolol;
• metoprolol organski;
• metoprolol OBL;
• Metoprolol Acri;
• Metoprolol ratiopharm;
• metoprololijev sukcinat;
• metoprololijev tartrat;
• Egilok;
• Egilok Retard;
• Egilok S;
• Emzok.

Če za zdravilno učinkovino ni analogov zdravila, lahko sledite spodnjim povezavam do bolezni, pri katerih pomaga ustrezno zdravilo, in si oglejte razpoložljive analoge za terapevtski učinek.

Zakaj je potrebno zdravilo Metoprolol? Pregledi bolnikov o tem zdravilu, njegovi obliki sproščanja, sestavi in ​​stranskih učinkih bodo predstavljeni spodaj. Povedali vam bomo tudi, kakšne kontraindikacije in indikacije ima to zdravilo, v kakšnem odmerku ga je treba jemati, ali obstajajo analogi itd.

Sestava zdravila in njegova oblika sproščanja

V kakšni obliki se zdravilo Metoprolol prodaja? Pregledi bolnikov pravijo, da lahko v lekarni najdete tri vrste tega zdravila. Oglejmo si oblike sproščanja in sestavo podrobneje.

• Tablete. Vsebujejo učinkovino metoprololijev tartrat (100, 50 in 25 miligramov). Poleg tega zdravilo vsebuje tudi pomožne sestavine v obliki koloidnega brezvodnega silicijevega dioksida, mikrokristalne celuloze, natrijevega karboksimetil škroba (tip A) in magnezijevega stearata. Zdravilo se prodaja v pakiranjih po 50, 10, 30, 20 ali 40 tablet.
• Tablete s podaljšanim sproščanjem (»metoprolol sukcinat«), obložene. Vsebujejo podobne aktivne in pomožne snovi. V lekarnah je to zdravilo na voljo v pakiranjih po 30, 20 ali 10 tablet.
• Raztopina za intravensko injiciranje v ampulah po 5 mililitrov. Zdravilo se prodaja v kartonski embalaži po 10 ampul.

Farmakološke lastnosti zdravila

Za kaj je zdravilo Metoprolol namenjeno? Indikacije za uporabo tega zdravila bodo predstavljene spodaj. Zdaj bi vam rad povedal, kakšne farmakološke lastnosti ima to zdravilo.

Omenjeno zdravilo je kardioselektivni zaviralec adrenergičnih receptorjev beta. Ne kaže lastnosti stabilizacije membrane in nima intrinzične simpatomimetične aktivnosti. Vendar pa je to zdravilo hipotenzivno, antiaritmično in antianginozno sredstvo.

Zdravilo lahko zmanjša bolnikovo srčno frekvenco, zmanjša razdražljivost in kontraktilnost miokarda, upočasni AV prevodnost in zmanjša potrebo miokarda po kisiku.

Praviloma se hipotenzivni učinek pri bolnikih opazi šele po štirinajstih dneh po jemanju zdravila. Zdravilo zmanjša pogostnost napadov med supraventrikularno tahikardijo, angino pektoris in atrijsko fibrilacijo. Posledično se bolnikov srčni utrip normalizira.

Tablete s počasnim sproščanjem (metoprolol sukcinat) imajo bistveno prednost pred navadnimi. Omogočajo vam vzdrževanje konstantne koncentracije aktivnega elementa v krvi, kar zagotavlja dobro terapevtski učinekčez dan. Prav tako je treba opozoriti, da učinek metoprolol sukcinata pomaga zmanjšati tveganje za bradikardijo in šibkost ter ima manjši učinek na gladke mišice bronhijev.

Farmakokinetika (absorpcija, metabolizem in izločanje zdravila)

Spodaj bomo govorili o indikacijah za uporabo zdravila in analogih, ki so na voljo za zdravilo "Metoprolol", zdaj pa se pogovorimo o farmakokinetičnih značilnostih.

Ta izdelek se absorbira zelo hitro in skoraj v celoti (približno 95%). Najvišje koncentracije v plazmi so običajno dosežene 50-110 minut po peroralnem dajanju.

Pri prvi uporabi je biološka uporabnost zdravila 50%. Pri ponavljanju se poveča na 70%. Mimogrede, uživanje hrane poveča biološko uporabnost zdravila za 20-40%. Poveča se tudi, če ima bolnik cirozo jeter. Povprečna vezava na beljakovine je 10 %.

Omenjeno zdravilo dobro prodre skozi placentno in krvno-možgansko pregrado. V majhnih količinah se izloča tudi v materino mleko.

Zdravilo se presnavlja v jetrih. Poleg tega presnovki nimajo farmakološke aktivnosti. Približno 5% zdravila se nespremenjenega izloči skozi ledvice. Zdravljenje bolnika z zmanjšanim delovanjem ledvic ne zahteva zmanjšanja ali druge prilagoditve odmerka zdravila. Vendar pa lahko nenormalno delovanje jeter upočasni presnovo zdravila. V tem primeru je treba odmerek zmanjšati.

Zdravilo "Metoprolol": indikacije za uporabo

Seznam je precej velik patološka stanja za katere je predpisano to zdravilo. Poglejmo jih.

• akatizija, ki jo povzročajo antipsihotiki;
• arterijska hipertenzija 1. in 2. stopnje, arterijska hipertenzija (možna monoterapija in pri hudi primeri– skupaj z diuretiki in drugimi antihipertenzivi);
• tirotoksikoza (samo kot del kompleksnega zdravljenja);
• preprečevanje angine in angine pri naporu;
• preprečevanje migrenskih napadov;
• motnje srčnega ritma (na primer z ekstrasistolo, paroksizmalno in supraventrikularno tahikardijo, supraventrikularno tahikardijo);
• za zmanjšanje tveganja smrti in obolevnosti zaradi srčno-žilna odpoved in koronarna bolezen;
• sekundarna preventiva po miokardnem infarktu in akutnem miokardnem infarktu;
• prolaps mitralne zaklopke;
• razširjena idiopatska kardiomiopatija;
• Esencialna kardiovaskularna hiperkineza, hiperkinetični srčni sindrom, srčna disfunkcija.

Mnenja o zdravilu

Glede na ocene tistih, ki so kdaj vzeli omenjeno zdravilo, se učinkovito spopada z nalogo in pozitivno vpliva na delovanje srca. Vendar je treba opozoriti, da se nekateri bolniki na zdravilo ne odzivajo najbolje. Praviloma je to posledica dejstva, da ima veliko kontraindikacij in stranski učinki. Spodaj bomo govorili o tem, nad čim se bolniki pritožujejo pri jemanju zadevnega zdravila.

Kontraindikacije za uporabo zdravila

Torej, zdaj veste, za kaj je namenjeno zdravilo Metoprolol (indikacije za uporabo so bile opisane zgoraj). Vendar ima to zdravilo številne kontraindikacije. Tej vključujejo:

• individualna nestrpnost (to je preobčutljivost za aktivne ali pomožne sestavine);
• Atrioventrikularni blok 2. in 3. stopnje;
• sočasna uporaba z zaviralci MAO;
• sinoaurikularni blok;
• hude motnje krvnega obtoka (periferne);
• sinusna bradikardija (če je srčni utrip manjši od šestdeset na minuto);
• hipoglikemija in labilna oblika sladkorne bolezni;
• sindrom bolnega sinusa;
• bolnikova nagnjenost k bronhospazmom (tj. bronhialna astma in bronhialna hiperreakcija);
• presnovna acidoza;
• arterijska hipotenzija (manj kot 100 mm Hg);
• kardiogeni šok (zdravilo ni priporočljivo za bolnike z diagnozo akutnega miokardnega infarkta ali suma nanj);
• srčno popuščanje akutno, kronično (stopnje 2 in 3) in nekompenzirano.

Omejitve uporabe zdravila (jemati zelo previdno)

V katerih primerih je treba omejiti vnos metoprolola? Mnenja strokovnjakov pravijo, da je treba odmerek tega zdravila zmanjšati v primeru hipertiroidizma, emfizema, anamneze alergij, bronhialne astme, nealergijskega bronhitisa, luskavice, feokromocitoma, motenj jeter in ledvic (včasih), depresije, miastenije gravis in splošna anestezija.

Ali je mogoče otrokom dati metoprolol? Uporaba tega zdravila osebam, mlajšim od 18 let, je prepovedana. Prepoved jemanja zdravila velja tudi za nosečnice in doječe matere. Če teh priporočil ne upoštevate, obstaja veliko tveganje za razvoj bradikardije, hipoglikemije in arterijske hipotenzije pri novorojenčku.

Če morate med dojenje, potem je treba v tem času dojenje prekiniti.

Priprave "Metoprolol" in "Metoprolol sukcinat": navodila za uporabo

Praviloma se zdravilo Metoprolol jemlje v količini 100 mg na dan. V tem primeru je navedena količina razdeljena na več odmerkov. Za boljši terapevtski učinek se lahko odmerek podvoji. Vendar največji odmerek zdravila ne sme biti višji od 400 mg.

Za intravensko injiciranje se daje enkratni odmerek od 2 do 5 mg zdravila. V tem primeru je največji odmerek 15-20 mg. Če želenega učinka ni, je vstop dovoljen zdravilna snov ponovno (po 5 minutah).

To zdravilo je treba opuščati postopoma. Običajno se to izvaja deset dni pod posebnim nadzorom zdravnika.

Začetni odmerek zdravila "Metoprolol sukcinat" za supraventrikularno tahikardijo, angino pektoris, arterijsko hipertenzijo in ekstrasistolo je približno 50-100 mg enkrat na dan. Za vzdrževalno zdravljenje miokardnega infarkta se zdravilo jemlje v odmerku 200 mg.

Minimalno trajanje zdravljenja z metoprolol sukcinatom je 3 mesece. Če ima bolnik diagnozo kroničnega srčnega popuščanja, se odmerek izbere individualno. Najprej se zdravilo jemlje v količini 12,5 mg enkrat na dan 2 tedna, nato pa se odmerek podvoji vsakih 14 dni.

Če zdravilo relativno dobro prenaša, lahko njegov največji dnevni vnos doseže 200 mg.

Stranski učinki. Pregledi bolnikov

Ali lahko zdravilo Metoprolol škoduje telesu? Mnenja o tem zdravilu vsebujejo veliko informacij, da se po jemanju pojavijo negativne posledice. O katerih fenomenih pravzaprav govorimo?

• Iz živčnega sistema: mišična oslabelost, povečana utrujenost, nočne more, depresija, glavoboli, tesnoba, počasna motorika in duševne reakcije, zmanjšana pozornost, parestezija v okončinah, kratkotrajna okvara spomina, zaspanost ali, nasprotno, nespečnost.
• Iz čutil: zmanjšano izločanje solzne tekočine, zmanjšan vid, konjunktivitis, bolečina in suhost očesne sluznice, tinitus.
• Iz kardiovaskularnega sistema: aritmija, sinusna bradikardija, kardialgija, oslabljena miokardna prevodnost, znižan krvni tlak, vazospazem, ortostatska hipotenzija, zmanjšana kontraktilnost miokarda in omotica.
• Iz prebavnega sistema: suha usta, bolečine v trebuhu, slabost, okvarjeno delovanje jeter, zaprtje, bruhanje, driska in spremembe okusa.
• Koža: srbenje, reverzibilna alopecija, urtikarija, hiperemija, izpuščaj, povečano znojenje, poslabšanje psoriaze, fotodermatoza, eksantem in psoriazi podobne kožne reakcije.
• Iz dihalnega sistema: težko dihanje, zamašen nos, bronhospazem in težave pri izdihu.
• Iz endokrinega sistema: hipotiroidizem, hipoglikemija in hiperglikemija.
• Laboratorijski testi: trombocitopenija, agranulocitoza, hiperbilirubinemija, levkopenija in zvišanje jetrnih encimov.
• Vpliv na plod, če ga jemlje nosečnica: intrauterina zaostalost rasti, bradikardija in hipoglikemija.

Med drugim po jemanju tega zdravila nekateri bolniki poročajo o bolečinah v sklepih ali hrbtu. Zelo redko se zgodi, da ljudje poročajo o rahlem povečanju telesne teže ali zmanjšanju libida ali potence.

Posebna navodila za uporabo zdravila

Trenutno lahko zdravilo Metoprolol kupite v kateri koli lekarni. Recept ni potreben. Vendar mora bolnik, ki jemlje zdravilo, redno spremljati lečeči zdravnik. To še posebej velja za tiste bolnike, pri katerih je bila diagnosticirana sladkorna bolezen ali angina.

Zavedati se morate, da se s povečevanjem odmerka (več kot 200 mg na dan) kardioselektivnost zmanjšuje. Pri srčnem popuščanju se zdravljenje začne šele po doseženi stopnji kompenzacije.

Ljudje, ki uporabljajo kontaktne leče, morajo upoštevati, da se med zdravljenjem z metoprololom zmanjša nastajanje solzne tekočine.

Včasih to zdravilo prikrije nekatere manifestacije tirotoksikoze. Hkrati je nenadna ukinitev zdravila pri bolnikih z omenjeno boleznijo kontraindicirana, saj to poveča simptome.

Če je potrebna operacija, mora bolnik anesteziologa obvestiti o zdravljenju z zdravili.

Med zdravljenjem z metoprololom morate nositi primerna oblačila. To je posledica dejstva, da lahko zdravilo povzroči alergijske reakcije na koži zaradi izpostavljenosti sončni svetlobi.

Prav tako je treba povedati, da lahko zdravilo "Metoprolol" (vključno z analogi tega zdravila) pri starejših povzroči pojav naraščajoče bradikardije, izrazito znižanje krvnega tlaka in atrioventrikularni blok. Zato takšni bolniki potrebujejo posebno spremljanje.

Poleg tega se morate med zdravljenjem s tem zdravilom vzdržati vožnje vozil in prenehati sodelovati pri nevarnih dejavnostih, ki zahtevajo povečano koncentracijo in hitrost psihomotoričnih reakcij. Priporočljivo je tudi, da se izogibate uživanju etanola.

Obstoječi analogi zdravila

Kaj storiti, če bolnik ni mogel kupiti zdravila Metoprolol, ki ga je predpisal zdravnik? Njegovi analogi so na voljo v kateri koli lekarni. Večina jih vsebuje podobno učinkovino, zaradi česar imajo enake lastnosti kot omenjeno zdravilo. Med takšnimi zdravili lahko opazimo: "Metoprolol-Acri", "Metolol", "Metocor Adifarm" in drugi.

Po nakupu teh izdelkov se bolniku priporoča, da prebere priložena navodila in se tudi posvetuje z zdravnikom. To je posledica dejstva, da se načini uporabe lahko razlikujejo od odmerkov zgoraj omenjenega zdravila.

Katere druge analoge ima to zdravilo? Zdravila, ki vam jih je predpisal zdravnik, lahko nadomestite z naslednjimi zdravili: Bisoprolol, Metoprolol-ratiopharm, Metocard, Corvitol, Metozok, Lidalok, Serdol, Egilok, Emzok in drugimi.

Kako in kako dolgo je treba zdravilo shranjevati?

Zdaj veste, za kaj je Metoprolol namenjen, kako in v kakšnem odmerku se jemlje. Hraniti ga je treba na hladnem (na primer v hladilniku) ali v prostoru, kjer temperatura zraka ne presega 25 stopinj. V tem primeru je treba zdravilo zaščititi pred neposredno sončno svetlobo.

Rok uporabnosti omenjenega zdravila in večine njegovih analogov je pet let od datuma proizvodnje. Po tem obdobju uporabite zdravilo v terapevtskih in v preventivne namene prepovedano. Treba ga je zavreči.

Metoprolol je zdravilo, ki ga zdravniki pogosto predpisujejo pri hipertenziji, koronarni bolezni, kroničnem srčnem popuščanju, pa tudi za preprečevanje prvega in ponovnega srčnega infarkta. Uporablja se od leta 1980, dobro preučen. Metoprolol obstaja v dveh oblikah dozirne oblike: tartrat in sukcinat. Med njimi so razlike, ki jih je pomembno razumeti. Podrobno so opisani spodaj v članku. Po klasifikaciji metoprolol uvrščamo med beta blokatorje. Zmanjšuje učinek adrenalina in drugih stimulativnih hormonov na srčno mišico. Zahvaljujoč temu utrip postane počasnejši, krvni tlak se normalizira in obremenitev srca se zmanjša. Spodaj najdete navodila za uporabo, napisana v dostopnem jeziku. Preberite indikacije za uporabo, kontraindikacije, odmerke. Ugotovite, kako jemati metoprolol - pred ali po obroku, kako dolgo, v kakšnem odmerku.

Poleg tega zdravila ljudje pogosto iščejo:

Preberi članek "

Tablete za krvni tlak: vprašanja in odgovori

• Kako hkrati normalizirati krvni tlak, krvni sladkor in holesterol
• Tablete za krvni tlak, ki jih je predpisal zdravnik, so včasih dobro pomagale, zdaj pa so postale manj učinkovite. Zakaj?
• Kaj storiti, če tudi najmočnejše tablete ne znižajo krvnega tlaka
• Kaj storiti, če vam zdravila za hipertenzijo preveč znižajo krvni tlak
• Visok krvni tlak, hipertenzivna kriza - značilnosti zdravljenja v mladosti, srednji in starosti

Metoprolol: navodila za uporabo

farmakološki učinek	Selektivni zaviralec beta1. Zmanjša stimulativni učinek, ki ga imajo adrenalin in drugi kateholaminski hormoni na srčno aktivnost. Tako zdravilo preprečuje zvišanje srčne frekvence, minutnega volumna srca in povečano kontraktilnost srca. Med čustvenim stresom in fizičnim naporom pride do močnega sproščanja kateholaminov, vendar se krvni tlak ne poveča toliko.
Farmakokinetika	Metoprolol se hitro in popolnoma absorbira. Zaužitje s hrano lahko poveča njegovo biološko uporabnost za 30–40 %. Tablete s podaljšanim sproščanjem vsebujejo mikrogranule, iz katerih se počasi sprošča učinkovina metoprololijev sukcinat. Terapevtski učinek traja več kot 24 ur. Hitrodelujoče tablete metoprololijev tartrat prenehajo delovati najpozneje po 10-12 urah. To zdravilo je podvrženo oksidativni presnovi v jetrih, vendar se približno 95% danega odmerka izloči skozi ledvice.
Indikacije za uporabo	arterijska hipertenzija; angina pektoris; stabilno kronično srčno popuščanje s prisotnostjo klinične manifestacije(II–IV. funkcijski razred po klasifikaciji NYHA) in okvarjeno sistolično funkcijo levega prekata - kot adjuvantno terapijo na glavno zdravljenje; zmanjšanje umrljivosti in ponovnega infarkta po akutni fazi miokardnega infarkta; motnje srčnega ritma, vključno s supraventrikularno tahikardijo, zmanjšano frekvenco kontrakcij prekatov z atrijsko fibrilacijo in ventrikularnimi ekstrasistolami; funkcionalne motnje srčne aktivnosti, ki jih spremlja tahikardija; preprečevanje migrenskih napadov. Pomembno! Srčno popuščanje, zmanjšanje umrljivosti in stopnje ponovnega infarkta so indikacije samo za metoprololijev sukcinat, tablete s podaljšanim sproščanjem. Hitro delujočih tablet metoprololijevega tartrata se ne sme predpisovati pri srčnem popuščanju in po srčnem infarktu.

Preberite o zdravljenju bolezni srca in ožilja:

Oglejte si tudi video o zdravljenje ishemične bolezni srca in angina

Odmerjanje	Preberite več o odmerjanju metoprolol sukcinata in tartrata za hipertenzijo, angino pektoris, srčno popuščanje tukaj. Tablete lahko razdelimo na pol, vendar jih ne smemo žvečiti ali zdrobiti. Lahko se vzame s hrano ali na prazen želodec, kar je bolj primerno. Odmerek je treba izbrati za vsakega bolnika posebej in ga počasi povečevati, da se prepreči razvoj bradikardije - srčni utrip pod 45-55 utripov na minuto.
Stranski učinki	Pogosti neželeni učinki: bradikardija - pulz pade na 45-55 utripov na minuto; ortostatska hipotenzija; hladne okončine; težko dihanje s fizičnim naporom; povečana utrujenost; glavobol, omotica; zaspanost ali nespečnost, nočne more; slabost, bolečine v trebuhu, zaprtje ali driska; Redko: otekanje nog; srčna bolečina; depresija ali tesnoba; kožni izpuščaj; bronhospazem; zamegljen vid, suhe ali razdražene oči; povečanje telesne teže. Za morebitne redke ali hude stranske učinke se takoj posvetujte z zdravnikom!
Kontraindikacije	preobčutljivost za metoprolol; alergija na zaviralce beta ali pomožne sestavine tablet; sum na akutni miokardni infarkt; starost, mlajša od 18 let (učinkovitost in varnost nista bili dokazani); številne srčne kontraindikacije (pogovorite se z zdravnikom!).
Nosečnost in dojenje	Uporaba hitrodelujočih ali "počasnih" tablet metoprolola med nosečnostjo je možna le, če koristi za mater odtehtajo tveganja za plod. Tako kot drugi zaviralci adrenergičnih receptorjev beta lahko metoprolol teoretično povzroči neželene učinke, kot je bradikardija pri plodu ali novorojenčku. Majhna količina zdravila se izloča v materino mleko. Pri predpisovanju povprečnih terapevtskih odmerkov tveganje za neželene učinke pri dojenčku ni veliko. Vendar pa morate skrbno spremljati otroka glede možnih znakov beta-adrenergične blokade.
Interakcije z zdravili	Nesteroidna protivnetna zdravila oslabijo učinek metoprolola pri zniževanju krvnega tlaka. Druga zdravila za hipertenzijo pa jo, nasprotno, povečajo. Tega zdravila ne smete jemati sočasno z verapamilom ali diltiazemom. Podan seznam interakcije z zdravili metoprolol - ni popoln. Povejte svojemu zdravniku o vseh zdravilih, dodatkih in zeliščih, ki jih jemljete, preden prejmete recept za zdravila za hipertenzijo in bolezni srca.
Preveliko odmerjanje	Simptomi vključujejo nizek srčni utrip in druge težave s srcem. Tudi depresija pljučne funkcije, motnje zavesti, možno nenadzorovano tresenje, konvulzije, povečano potenje, slabost, bruhanje, nihanje krvnega sladkorja. Zdravljenje je predvsem jemanje aktivnega oglja in izpiranje želodca. Nadalje - ukrepi oživljanja na oddelku za intenzivno nego.
Obrazec za sprostitev	Tablete 25 mg, 50 mg, 100 mg, 200 mg, obložene filmsko prevlečen.
Pogoji in obdobja shranjevanja	Shranjujte pri temperaturi, ki ne presega 30 ° C, rok uporabnosti - 3 leta. Ne uporabljajte po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na ovojnini.
Spojina	Zdravilna učinkovina je metoprololijev sukcinat ali tartrat. Pomožne snovi: metilceluloza; glicerol; koruzni škrob; etilceluloza; magnezijev stearat. Filmska ovojnica: hipromeloza, stearinska kislina, titanov dioksid (E171).

Kako jemati metoprolol

Najprej se prepričajte, da vam je predpisano zdravilo, katerega učinkovina je metoprolol sukcinat. Trenutno ni razloga za uporabo starejših tablet, ki vsebujejo metoprololijev tartrat. Jemati jih je treba večkrat na dan, kar je za bolnike neprijetno. Povzročajo skoke krvnega tlaka. To je škodljivo za krvne žile. Zdravilo Betaloc ZOK ali Egilok S jemljite v odmerkih, ki vam jih je predpisal zdravnik, in tako dolgo, kot vam je predpisal zdravnik. Ta zdravila je treba jemati dolgo - več let ali celo življenje. Niso primerni za situacije, ko morate hitro znižati krvni tlak ali ublažiti napad bolečine v prsih.

Kako dolgo lahko jemljete metoprolol?

Metoprolol je treba jemati tako dolgo, kot vam je naročil zdravnik. Redno obiskujte svojega zdravstvenega delavca za kontrolne preglede in posvetovanja. Brez dovoljenja ne morete vzeti odmora, preklicati zdravila ali zmanjšati njegovega odmerka. Med jemanjem zaviralca beta in drugih zdravil, ki so vam jih predpisali, vodite zdrav način življenja. To je glavno zdravljenje hipertenzije in bolezni srca in ožilja. Če ne upoštevate priporočil za zdrav življenjski slog, bodo sčasoma tudi najdražje tablete prenehale pomagati.

Kako jemati metoprolol: pred ali po obroku?

Uradna navodila ne kažejo, kako jemati metoprolol - pred ali po obroku. Ugledna spletna stran v angleščini (http://www.drugs.com/food-interactions/metoprolol,metoprolol-succinate-er.html) pravi, da je treba zdravila, ki vsebujejo metoprololijev sukcinat in tartrat, jemati z obroki. Hrana poveča učinek zdravila v primerjavi z jemanjem na prazen želodec. Ugotovite, kaj je dieta z nizko vsebnostjo ogljikovih hidratov in kako je koristna pri hipertenziji in boleznih srca in ožilja. Posvetujte se s svojim zdravnikom, ali ga lahko upoštevate.

Ali sta metoprolol in alkohol združljiva?

Tablete, ki vsebujejo metoprololijev tartrat, slabo prenašajo, pitje alkohola pa še poveča njihove stranske učinke. Lahko se pojavi hipotenzija - krvni tlak bo padel prenizko. Simptomi hipotenzije: omotica, šibkost, celo izguba zavesti. Zdravila, katerih učinkovina je metoprolol sukcinat, so združljiva z razumnim uživanjem alkohola. Alkohol lahko pijete le, če ste sposobni ohraniti zmernost. Opijanje med jemanjem zaviralcev beta je nevarno. Priporočljivo je, da ne pijete alkohola prvih 1-2 tednov od začetka zdravljenja z metoprololom, pa tudi po povečanju odmerka zdravila. V teh prehodna obdobja prav tako ne bi smeli biti nadzorovani vozila in nevarnih mehanizmov.

Cene za zdravila, katerih aktivna sestavina je metoprolol sukcinat

Cene za zdravila, katerih aktivna sestavina je metoprololijev tartrat

Betalok	100 tablet po 100 mg
Egilok	60 tablet po 25 mg
Egilok	60 tablet po 50 mg
Egilok	60 tablet po 100 mg
Egilok retard	30 tablet po 50 mg
Egilok retard	30 tablet po 100 mg
Metoprolol-Ratiopharm	30 tablet po 50 mg	Nemčija
Metoprolol-Ratiopharm	30 tablet po 100 mg	Nemčija
Vasocardin	50 tablet po 50 mg	Slovaška
Vasocardin	50 tablet po 100 mg	Slovaška
Korvitol	50 tablet po 50 mg	Nemčija
Korvitol	50 tablet po 100 mg	Nemčija
Metocard	30 tablet po 50 mg
Metocard	30 tablet po 100 mg

Uporaba metoprolola

Metoprolol je po vsem svetu priljubljeno zdravilo za arterijsko hipertenzijo, koronarno srčno bolezen in motnje srčnega ritma. Od leta 2000 naprej obstajajo dodatne indikacije za uporabo. Predpisano je bilo tudi za kronično srčno popuščanje, skupaj z tradicionalna zdravila - zaviralci ACE, diuretiki in drugi. Ugotovimo, kako deluje metoprolol, kakšne dozirne oblike obstajajo in kako se med seboj razlikujejo.

Adrenalin in drugi hormoni, ki jih uvrščamo med kateholamine, stimulirajo srčno mišico. Posledično se poveča srčni utrip in količina krvi, ki jo srce prečrpa z vsakim utripom. Krvni tlak se poveča. Beta blokatorji, vključno z metoprololom, oslabijo (blokirajo) učinek kateholaminov na srce. Zaradi tega se zniža krvni tlak in srčni utrip. Obremenitev srca se zmanjša. Tveganje za prvi in ​​drugi srčni infarkt se zmanjša. Pričakovana življenjska doba ljudi, pri katerih se je razvila koronarna bolezen ali kronično srčno popuščanje, se podaljšuje.

Dozirne oblike metoprolola: tartrat in sukcinat

Metoprolol tablete vsebujejo soli - tartrat ali sukcinat. Tradicionalno so za hitro sproščanje uporabljali metoprololijev tartrat aktivne tablete, iz katerega zdravilo takoj vstopi v kri. Sukcinat - za dozirne oblike s podaljšanim sproščanjem. Tablete metoprololijevega sukcinata s podaljšanim sproščanjem so izdelane s tehnologijami CR/XL (nadzorovano sproščanje/podaljšano sproščanje) ali ZOK (kinetika ničelnega reda). Hitrodelujoči metoprololijev tartrat ima precejšnje pomanjkljivosti. Je manj učinkovit kot novejši zaviralci beta in se slabše prenaša.

Večina študij, ki so dokazale učinkovitost metoprolola pri boleznih srca in ožilja, je uporabila formulacije s podaljšanim sproščanjem, ki vsebujejo sukcinat. Proizvajalci metoprololijevega tartrata tega niso mogli brezbrižno gledati in so sprejeli povračilne ukrepe. Sredi 2000-ih se je v rusko govorečih državah začel prodajati "zakasnjen" tartrat, imenovan Egilok retard.

Egilok retard - metoprololijev tartrat v tabletah s počasnim sproščanjem

IN medicinske revije Bil je val člankov, ki dokazujejo, da ne pomaga nič slabše od metoprolol sukcinata, zlasti originalnega zdravila Betaloc ZOK. Vendar ti članki niso verodostojni. Ker jih je očitno financiral proizvajalec tablet Egilok retard. V takih razmerah je nemogoče izvesti objektivne primerjalne študije zdravil. V angleških virih ni bilo mogoče najti nobenih informacij o pripravkih metoprololijevega tartrata s podaljšanim sproščanjem.

Klinične raziskave

Tablete metoprolola predpisujejo bolnikom za hipertenzijo in bolezni srca in ožilja že od osemdesetih let prejšnjega stoletja. Opravljenih je bilo na desetine velikih študij tega zaviralca beta, ki so vključevale na tisoče bolnikov. Njihovi rezultati so bili objavljeni v uglednih medicinskih revijah.

Hjalmarson A., Goldstein S., Fagerberg B. et al. Učinki metoprolola z nadzorovanim sproščanjem na skupno umrljivost, hospitalizacije in dobro počutje pri bolnikih s srčnim popuščanjem: randomizirano intervencijsko preskušanje metoprolola CR/XL pri kongestivnem srčnem popuščanju (MERIT-HF). JAMA 2000; 283: 1295-1302.	Vpliv tablet metoprolola s podaljšanim sproščanjem na splošno umrljivost, stopnjo hospitalizacije in kakovost življenja pri bolnikih s kroničnim srčnim popuščanjem	Metoprololijev sukcinat v obliki s podaljšanim sproščanjem je učinkovit pri srčnem popuščanju. Vendar ga ta študija ni primerjala z drugimi zaviralci beta.
Deedwania PC, Giles TD, Klibaner M, Ghali JK, Herlitz J, Hildebrandt P, Kjekshus J, Spinar J, Vitovec J, Stanbrook H, Wikstrand J. Učinkovitost, varnost in prenašanje metoprolola CR/XL pri bolnikih s sladkorno boleznijo in kroničnim srcem neuspeh: izkušnje iz MERIT-HF. American Heart Journal 2005, 149(1):159-167.	Učinkovitost, varnost in prenašanje metoprololijevega sukcinata pri bolnikih s sladkorno boleznijo in kroničnim srčnim popuščanjem. Podatki iz študije MERIT-HF.	Bolniki s sladkorno boleznijo tipa 2 dobro prenašajo metoprolol sukcinat, ki jim je predpisan za zdravljenje kroničnega srčnega popuščanja. Zdravilo izboljša preživetje in zmanjša število hospitalizacij. Vendar pa ne poveča krvnega sladkorja.
Wiklund O., Hulthe J., Wikstrand J. et al. Učinek nadzorovanega sproščanja/podaljšanega sproščanja metoprolola na debelino karotidne intime-medije pri bolnikih s hiperholesterolemijo: 3-letna randomizirana študija. Stroke 2002; 33: 572-577.	Vpliv tablet metoprolola s podaljšanim sproščanjem na debelino kompleksa intima-medija karotidna arterija pri bolnikih z visokim holesterolom v krvi. Podatki iz 3-letne študije v primerjavi s placebom.	Metoprolol tablete s podaljšanim sproščanjem (sukcinat) zavirajo razvoj ateroskleroze, če jih bolnikom predpišemo poleg statinov.
Heffernan KS, Suryadevara R, Patvardhan EA, Mooney P, Karas RH, Kuvin JT. Učinek atenolola v primerjavi z metoprololijevim sukcinatom na vaskularno funkcijo pri bolnikih s hipertenzijo. Clin Cardiol. 2011, 34(1):39-44.	Primerjava učinkov atenolola in metoprolol sukcinata na vaskularno funkcijo pri bolnikih z visokim krvnim tlakom.	Atenolol in metoprololijev sukcinat enako znižujeta krvni tlak. Hkrati metoprolol bolje ščiti krvne žile.
Cocco G. Erektilna disfunkcija po terapiji z metoprololom: učinek gloga. Kardiologija 2009, 112(3):174-177.	Erektilna disfunkcija med jemanjem metoprolola.	Oslabitev moči pri moških med jemanjem metoprolol sukcinata je v vsaj 75% primerov posledica psihičnega razpoloženja in ne dejanskega učinka zdravila. Placebo obnovi moč nič slabše kot tadalafil (Cialis).

Poudarjamo, da ima samo metoprolol sukcinat trdno bazo dokazov. Deluje dobro, zlasti v kombinaciji z drugimi zdravili, in redko povzroča stranske učinke. Zlasti ta zaviralec beta ne zmanjša moške moči. Metoprolol tartrat se ne more pohvaliti s posebnimi prednostmi. Danes ga ni več priporočljivo uporabljati, kljub nizki ceni.

Primerjava z drugimi zaviralci beta

Spomnimo se, da se metoprolol uporablja v zdravniška praksa od leta 1980. Tudi metoprolol sukcinat tablete s počasnim sproščanjem z izboljšanimi lastnostmi niso več novost. Ta zaviralec beta ima velik delež na farmacevtskem trgu. Zdravniki ga dobro poznajo in ga z veseljem predpisujejo svojim pacientom. Vendar ga poskušajo nadomestiti druga zdravila.

Zaviralci beta - konkurenti metoprolola:

Espinola-Klein C, Weisser G, Jagodzinski A, Savvidis S, Warnholtz A, Ostad MA, Gori T, Munzel T. Beta-blokatorji pri bolnikih z intermitentno klavdikacijo in arterijsko hipertenzijo: rezultati nebivolola ali metoprolola v preskušanju arterijske okluzivne bolezni. Hipertenzija 2011, 58 (2): 148-54	Vpliv zaviralcev beta pri bolnikih z intermitentno klavdikacijo in hipertenzijo. Rezultati primerjalne študije nebivolola in metoprolola za motnje krvnega obtoka v perifernih arterijah.	Metoprolol in nebivolol enako dobro pomagata bolnikom s težavami s prekrvitvijo v nogah. Med zdravili ni razlike v učinkovitosti.
Kampus P, Serg M, Kals J, Zagura M, Muda P, Karu K, Zilmer M, Eha J. Diferencialni učinki nebivolola in metoprolola na centralni aortni tlak in debelino stene levega prekata. Hipertenzija.2011, 57(6):1122-8.	Razlike v učinkih nebivolola in metoprolola na centralni aortni tlak in debelino stene levega prekata.	Nebivolol in metoprolol sta podobno znižala srčni utrip in srednji krvni tlak. Vendar le nebivolol bistveno normalizira centralni SBP, DBP, centralni pulzni tlak in debelina stene levega prekata srca.

Phillips RA, Fonseca V, Katholi RE, McGill JB, Messerli FH, Bell DS, Raskin P, Wright JT Jr, Iyengar M, Anderson KM, Lukas MA, Bakris GL. Demografske analize učinkov karvedilola v primerjavi z metoprololom na nadzor glikemije in občutljivost za insulin pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2 in hipertenzijo v študiji Glycemic Effects in Diabetes Mellitus: Carvedilol-Metoprolol Comparison in Hypertensives (GEMINI). Journal of the CardioMetabolic Syndrome 10/2008; 3 (4): 211-217.	Demografska analiza učinkov karvedilola in metoprolola na nadzor glikemije in občutljivost za insulin pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2 in hipertenzijo. Podatki iz študije GEMINI.	Pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2 ima karvedilol boljši učinek na presnovo kot metoprolol. Vendar pa je študija uporabila metoprololijev tartrat namesto sukcinata.
Acikel S, Bozbas H, Gultekin B, Aydinalp A, Saritas B, Bal U, Yildirir A, Muderrisoglu H, Sezgin A, Ozin B. Primerjava učinkovitosti metoprolola in karvedilola za preprečevanje atrijske fibrilacije po operaciji koronarnega obvoda. International Journal of Cardiology 2008, 126(1):108-113.	Primerjava učinkovitosti metoprolola in karvedilola pri preprečevanju arterijske fibrilacije po operaciji obvoda koronarne arterije.	Pri bolnikih, ki imajo operacijo obvoda koronarnih arterij, je karvedilol boljši pri preprečevanju atrijske fibrilacije kot metoprololijev sukcinat.
Remme WJ, Cleland JG, Erhardt L, Spark P, Torp-Pedersen C, Metra M, Komajda M, Moullet C, Lukas MA, Poole-Wilson P, Di Lenarda A, Swedberg K. Effect of carvedilol and metoprolol on the mode of smrt pri bolnikih s srčnim popuščanjem. European Journal of Heart Failure 2007, 9(11):1128-1135.	Vpliv karvedilola in metoprolola na vzroke umrljivosti pri bolnikih s srčnim popuščanjem.	Pri bolnikih s srčnim popuščanjem karvedilol bolje kot metoprololijev tartrat zmanjša umrljivost zaradi vseh vzrokov, zlasti umrljivost zaradi možganske kapi.

Konkurenčni zaviralci beta so lahko učinkovitejši od metoprolola. Dobro pa pomagajo tudi metoprolol sukcinat tablete s podaljšanim sproščanjem. In zdravniki so konzervativni. Ne mudi se jim zamenjati zdravil, ki so jih bolnikom že dolgo vajeni predpisovati, z drugimi. Poleg tega imajo zdravila metoprolol relativno dostopno ceno. V lekarnah povpraševanje po tabletah Betalok ZOK, Egilok S, Metoprolol-Ratiopharm, če pade, potem počasi ali pa ostaja stalno visoko.

Odmerjanje metoprolola za različne bolezni

Metoprolol je v tabletah v obliki ene od dveh soli - tartrata ali sukcinata. Delujejo različno in zagotavljajo različne hitrosti vstopa zdravilne učinkovine v kri. Zato je za hitrodelujoče tablete metoprololijevega tartrata en režim odmerjanja, za "počasne" tablete metoprololijevega sukcinata pa drugi. Upoštevajte, da metoprololijev tartrat ni indiciran za srčno popuščanje.

Arterijska hipertenzija	50-100 mg enkrat na dan. Po potrebi lahko odmerek povečate na 200 mg na dan, vendar je bolje dodati še enega antihipertenziv- diuretik, kalcijev antagonist, zaviralec ACE.	25-50 mg dvakrat na dan, zjutraj in zvečer. Po potrebi lahko odmerek povečate na 100-200 mg na dan ali dodate druga zdravila, ki znižujejo krvni tlak.
Angina pektoris	100-200 mg enkrat na dan. Če je potrebno, lahko terapiji dodamo drugo antianginozno zdravilo.	Začetni odmerek je 25-50 mg 2-3 krat na dan. Odvisno od učinka se lahko ta odmerek postopoma poveča na 200 mg na dan ali pa se doda drugo zdravilo za angino pektoris.
Stabilno kronično srčno popuščanje II	Priporočeni začetni odmerek je 25 mg enkrat na dan. Po dveh tednih zdravljenja se lahko odmerek poveča na 50 mg enkrat na dan. Nato ga vsaka dva tedna podvojite. Vzdrževalni odmerek za dolgotrajno zdravljenje je 200 mg enkrat na dan.	Ni prikazano

Oglejte si tudi video:

Stabilno kronično srčno popuščanje III-IV funkcionalnega razreda	Priporočljivo je, da prva dva tedna začnete z odmerkom 12,5 mg (1/2 tablete po 25 mg) enkrat na dan. Odmerek je izbran individualno. Po 1–2 tednih od začetka zdravljenja se lahko odmerek poveča na 25 mg enkrat na dan. Nato se lahko po naslednjih 2 tednih odmerek poveča na 50 mg enkrat na dan. In tako naprej. Pri bolnikih, ki dobro prenašajo zaviralec adrenergičnih receptorjev beta, se lahko odmerek podvoji vsaka 2 tedna, dokler ni dosežen največji odmerek 200 mg enkrat na dan.	Ni prikazano
Motnje srčnega ritma	100-200 mg enkrat na dan.	Začetni odmerek je 25-50 mg 2-3 krat na dan. Po potrebi lahko dnevni odmerek postopoma povečamo na 200 mg/dan ali dodamo drugo zdravilo, ki normalizira srčni ritem.
Vzdrževalno zdravljenje po miokardnem infarktu	Ciljni odmerek je 100–200 mg na dan v enem ali dveh odmerkih.	Običajni dnevni odmerek je 100–200 mg, razdeljen na dva odmerka, zjutraj in zvečer.
Funkcionalne srčne motnje, ki jih spremlja tahikardija	100 mg enkrat na dan. Če je potrebno, se lahko odmerek poveča na 200 mg na dan.	Običajni dnevni odmerek je 50 mg 2-krat na dan, zjutraj in zvečer. Po potrebi se lahko poveča na 2-krat 100 mg.
Preprečevanje migrenskih napadov (glavoboli)	100-200 mg enkrat na dan	Običajni dnevni odmerek je 100 mg, razdeljen na dva odmerka, zjutraj in zvečer. Če je potrebno, se lahko poveča na 200 mg / dan, prav tako razdeljen na 2 odmerka.

Opomba o odmerjanju metoprolol sukcinata za srčno popuščanje. Če se pri bolniku pojavi bradikardija, tj. pulz pade pod 45-55 utripov na minuto ali "zgornji" krvni pritisk pod 100 mm Hg. Art., boste morda morali začasno zmanjšati odmerek zdravila. Na začetku zdravljenja se lahko pojavi arterijska hipotenzija. Po določenem času pa se pri mnogih bolnikih telo prilagodi in normalno prenašajo terapevtske odmerke zdravila. Pitje alkohola poveča stranske učinke metoprolola, zato je bolje, da se alkohola vzdržite.

Kako preiti na bisoprolol ali karvedilol

Lahko se zgodi, da bo bolnik moral zamenjati metoprolol za bisoprolol (Concor, Biprol ali drug) ali karvedilol. Razlogi so lahko različni. V teoriji zamenjava enega zaviralca beta z drugim ne zagotavlja pomembne koristi. V praksi se lahko dobiček pokaže. Ker je učinkovitost in prenašanje zdravil individualna za vsako osebo. Ali pa lahko običajne tablete metoprolola preprosto izginejo iz prodaje in jih bo treba nadomestiti z drugim zdravilom. Spodnja tabela vam bo morda v pomoč.

Vir - DiLenarda A, Remme WJ, Charlesworth A. Izmenjava zaviralcev beta pri bolnikih s srčnim popuščanjem. Izkušnje za fazo po študiji COMET (Evropsko preskušanje karvedilola ali metoprolola). European Journal of Heart Failure 2005; 7:640-9.

Tabela prikazuje metoprololijev sukcinat. Za metoprololijev tartrat v tabletah s takojšnjim sproščanjem je enakovredni skupni dnevni odmerek približno 2-krat večji. Bisoprolol se jemlje 1-krat na dan, karvedilol - 1-2 krat na dan.

Metoprolol spada v farmakološko skupino zaviralcev beta. Po videzu so filmsko obložene tablete. Oblika tablet je okrogla, konveksna na obeh straneh, na eni od njih je vzorec.

Sestava in oblika sproščanja

Zdravilna učinkovina zdravila je metropolol tartrat. Njegova vsebnost v eni tableti doseže 100 mg. Pomožne snovi vključujejo:

• silicijev dioksid;
• Kristalna celuloza;
• Magnezijev stearat.

Komponente, ki se uporabljajo za izdelavo zunanje lupine:

• hipromeloza;
• polisorbat 80;
• Smukec.

Oblika sproščanja zdravila

Zdravilo se prodaja v pakiranjih po deset kosov v pretisnih omotih. V prodaji so tablete z nižjo koncentracijo glavne snovi. Imajo tudi okroglo, na obeh straneh konveksno obliko. Vsebnost metoprolola v njih doseže 50 mg.

Prodajajo se tudi v pretisnih omotih po štirinajst kosov. Metoprolol po svojem delovanju uvrščamo med kardioselektivne blokatorje. Nimajo intrinzične aktivnosti ali lastnosti stabilizacije membrane.

farmakološki učinek

Ukrepi tega zdravila:

• Hipotenzivno;
• Antiaginalno;
• Antiaritmik.

Zdravilo Metoprolol v majhnih odmerkih:

• Blokira srčne adrenergične receptorje.
• Zmanjša tvorbo cAMP iz ATP.
• Zmanjša znotrajcelični tok kalcija.
• Povzroča negativen inotropni (krono-, batmo-) učinek.

Periferni upor se poveča na začetku uporabe zdravila Metoprolol (v prvih štiriindvajsetih urah po peroralni uporabi). To je posledica recipročnega povečanja aktivnosti adrenergičnih receptorjev. Po nekaj dneh se povrne v optimalno obliko. Z dolgotrajnim zdravljenjem se zmanjša. Prisotnost antihipotenzivnega delovanja v akutna oblika povzroči zmanjšanje srčno-žilnega učinka. Antihipertenzivni učinek se razvije v prvih treh tednih, kar je posledica zmanjšanja sinteze renina in zaviranja angiotenzinskega sistema. Najvišja vrednost ta značilnost je za bolne bolnike z začetnim povečano izločanje renina. Zdravilo vam omogoča znižanje visokega krvnega tlaka v mirovanju, med fizičnim stresom in tudi v depresiji.

Indikacije za uporabo metoprolola

• Arterijska hipertenzija - zdravilo se lahko uporablja kot samostojno sredstvo ali v kombinaciji z drugimi zdravili), se lahko predpiše za tahikardijo.
• Koronarna srčna bolezen, kot preventivni ukrep za napade angine.
• Motnje srčnega ritma.
• Hipertiroidizem (zdravilo se lahko uporablja samo v kompleksni terapiji);
• Preventivni ukrep za migrenske napade.

Kontraindikacije

• Kardiogeni šok.
• Barikardija.
• obdobje laktacije.
• Mlajši od osemnajst let, ker učinkovitost ali varnost zdravila nista bili dokazani.
• Visoka občutljivost na Metropolol, individualna intoleranca na druge sestavine, vključene v sestavo.

Uporabljajte previdno pri bolnikih z:

• Sladkorna bolezen;
• bronhialna astma;
• psoriaza;
• Med nosečnostjo;
• Napredna starost.

Stranski učinki

Vsi neželeni učinki so odvisni od občutljivosti bolnika. Praviloma so vsi učinki nepomembni in izginejo takoj po prekinitvi uporabe zdravila:

Živčni sistem:

• Hitra utrujenost;
• Pojav šibkosti;
• Pogosti glavoboli, manj pogosto omotica;
• Hitrost psihomotoričnih reakcij se upočasni;
• Depresivno in nemirno stanje;
• zaspanost;
• Pojav nespečnosti;
• nočne more;
• Zavest je zmedena;
• Spomin je oslabljen.

Čutilni organi:

• Vid se zmanjša;
• Zmanjša se izločanje solzne tekočine;
• suhe oči;
• Hrup v ušesih.

Srčno-žilni sistem:

• Srčni utrip se poveča;
• Krvni tlak se zmanjša;
• Omotičnost, v nekaterih primerih izguba zavesti;
• Poslabšanje kroničnega srčnega popuščanja (otekanje, težko dihanje);
• Spodnje okončine so hladne.

Prebavni sistem:

• Slabost in bruhanje;
• Bolečina v predelu trebuha;
• suha usta;
• driska;
• Stalno zaprtje;
• Delovanje jeter je oslabljeno;
• Po zaužitju izdelka se okus spremeni.

Koža:

• Pojav urtikarije;
• srbenje kože;
• psoriaza;
• eksantem;
• Znojenje se poveča.

Dihalni sistem:

• Nos je zamašen;
• Vdihavanje in izdihovanje postane težko;
• dispneja.

Endokrini sistem:

• Hipoglikemija (razvija se pri bolnikih, ki prejemajo insulin);
• hiperglikemija;
• hipotiroidizem.

Vpliv metoprolola na stanje ploda:

• Rast je zakrnela;
• bradikardija.

Drugi neželeni učinki:

• Pojav bolečine v hrbtu in sklepih;
• Povečanje telesne teže;
• Zmanjšana potenca.

Navodila za uporabo

V skladu z navodili je treba tablete Metoprolol jemati peroralno s hrano ali po obroku. Ni vam jih treba žvečiti, le sperite jih velik znesek tekočine. Pri arterijski hipertenziji je dnevni odmerek 100 mg v dveh odmerkih (zjutraj in zvečer). Če terapevtski učinek aplikacije ni zadosten, je treba odmerek povečati na 200 mg metoprolola. Ta količina zdravila je največji dnevni odmerek.

Način in odmerjanje

• Pri angini pektoris, aritmiji - 100-150 mg / dan (dva odmerka);
• Kot preventivni ukrep za napade migrene - 100-150 mg / dan;
• Metoprolol kot preventivni ukrep za miokardni infarkt - 100 mg / dan (dva odmerka);
• pri funkcionalne motnje aktivnost srčno-žilnega sistema - 100 mg / dan (dva odmerka).

Na odmerjanje ne vpliva bolnikova starost in stanje njegovega ledvičnega sistema. Če je aktivnost jetrnega sistema oslabljena, je treba zmanjšati odmerek zdravila. Ugotovljenih je bilo veliko primerov prevelikega odmerjanja.

Shema sprejema

• Ko je diagnosticirano srčno popuščanje, je treba zdravljenje začeti šele po doseženi stopnji kompenzacije.
• Povečanja resnosti reakcij s povečano občutljivostjo ni mogoče izključiti.
• Po jemanju metoprolola se lahko znaki motenj arterijskega krvnega pretoka povečajo. V tem primeru morate prenehati uporabljati zdravilo in postopoma zmanjšati odmerek na deset dni.
• Če se zdravljenje nenadoma prekine, ni mogoče izključiti odtegnitvenega sindroma (poveča se pritisk, okrepijo se napadi angine).
• Če bolniki nosijo kontaktne leče, potem morate upoštevati, da se lahko delo solzne žleze zmanjša.
• Če je nujen kirurški poseg, je treba obvestiti anesteziologa. Vendar se uporaba zdravila ne ustavi.
• Če metoprolol jemljejo bolniki z diagnozo odpoved ledvic hudi obliki, potem je treba spremljati stanje ledvic.

Upoštevati je treba, da se lahko na začetku terapevtskega tečaja pojavita utrujenost in omotica. Hkrati je vredno zavrniti vožnjo vozil in dejavnosti. nevarne vrste dejavnosti, ki zahtevajo visoko koncentracijo pozornosti.

Metoprolol za zdravljenje srca

Antianginozni učinek je mogoče doseči z zmanjšanjem potrebe miokarda po molekulah kisika zaradi zmanjšanja srčnega utripa. Zahvaljujoč uporabi zdravila se zmanjša občutljivost miokarda na delovanje inervacije, zmanjša se število napadov angine in vadbeni stres. Krvni tlak pade petnajst minut po dajanju in se nadaljuje naslednjih šest ur. Diastolični krvni tlak se znižuje veliko počasneje. Stabilno zmanjšanje se ugotovi le nekaj tednov po redni uporabi metoprolola.

Antiaritmični učinek je mogoče doseči z odpravo aritmogenih dejavnikov, ki vključujejo:

• tahikardija;
• Visoka aktivnost živčnega sistema;
• Povečana vsebnost cAMP;
• Arterijska hipertenzija.

Antiaritmični učinek se izraža tudi v zmanjšanju stopnje spontanega vzbujanja in pomaga pri preprečevanju pojava migrene. Če jemljete metoprolol povprečni odmerek, potem učinek na organe ni tako izrazit. Metoprolol se skoraj takoj absorbira v prebavnem traktu v celoti (95%). Največja koncentracija zdravila je dosežena v krvi dve uri po zaužitju zdravila. Obdobje odvzema zdravila iz telesa je 3,5 ure.

Stopnja biološke uporabnosti je petdeset odstotkov ob prvi uporabi zdravila. S ponavljajočimi se odmerki se dvigne na sedemdeset odstotkov. Če metoprolol vzamete s hrano, se biološka uporabnost poveča za 30 %. Poveča se tudi s cirozo jeter. Zdravilo prehaja skozi placento, vendar le v majhnih količinah prehaja v materino mleko.

Ena od lastnosti metoprolola je sposobnost presnove v jetrih. Metaboliti se ne razlikujejo po aktivnosti. Skozi ledvični sistem se nespremenjenega izloči približno pet odstotkov zdravila. Zdravljenje bolnikov z zmanjšanim delovanjem ledvic ne zahteva prilagajanja odmerka. Če je delovanje jeter oslabljeno, se metabolizem zdravila upočasni. Če je delovanje jeter nezadostno, se odmerek zdravila zmanjša.

Metoprolol za otroke

Ne, uporaba tega izdelka pri otrocih ni priporočljiva. To je posledica nezadostnega števila kliničnih preskušanj. Da bi se izognili stranskim učinkom ali pojavu neželene posledice, se je bolje izogibati uporabi tega izdelka v otroštvu.

Med nosečnostjo in dojenjem

V skladu z navodili ni priporočljivo predpisovati zdravila med nosečnostjo. To se lahko zgodi le v situacijah, ki jih spremljajo stroge indikacije in ob upoštevanju razmerja med koristjo in tveganjem. Jemanje metoprolola lahko negativno vpliva na otroka:

• Razvoj bradikardije;
• Pojav arterijske hipotenzije;
• Hipoglikemija.

Po rojstvu, če je mati uporabljala metoprolol, je treba novorojenčka spremljati prve tri dni.

Preveliko odmerjanje

• Omotičnost;
• Pojavi se slabost, ki jo spremlja bruhanje;
• Padec krvnega tlaka;
• aritmija;
• Bolnik izgubi zavest in lahko pade v komo;
• kardialgija.

Prvi simptomi, ki kažejo na preveliko odmerjanje metoprolola, se pojavijo v prvih dveh urah po zaužitju. Da bi odpravili te znake, morate izpirati želodec in vzeti adsorbente.

Posebna navodila

V navodilih je navedeno, da je trajanje zdravljenja od treh mesecev do treh let. Pri dolgotrajnem zdravljenju se je treba izogibati visokim odmerkom, saj lahko to povzroči neželene učinke ali preveliko odmerjanje. Če potek zdravljenja z metoprololom traja tri mesece, ga lahko zdravnik čez nekaj časa ponovno predpiše. Pogosto je to potrebno za utrditev že pridobljenega rezultata.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili

V skladu z navodili metoprolola ni priporočljivo uporabljati sočasno z zaviralci MAO, saj bo to povzročilo povečan hipotenzivni učinek. Med jemanjem zaviralcev MAO in metoprolola mora biti premor, ki traja najmanj štirinajst dni.

• Če se daje verapamil, se lahko srce ustavi;
• Ob hkratni uporabi nifedipina krvni tlak znatno pade;
• Če se metoprolol jemlje skupaj z zdravili za inhalacijsko anestezijo, se poveča verjetnost zaviranja delovanja miokarda;
• V kombinaciji z etanolom se poveča zaviralni učinek. Vpliva na centralni živčni sistem;
• Kardiodepresivni učinek se poveča, če se metoprolol jemlje z zdravili za anestezijo;
• Pri sočasni uporabi s hipoglikemičnimi zdravili za notranjo uporabo se lahko njihova učinkovitost zmanjša;
• Pri jemanju insulina se poveča verjetnost razvoja hipokemije ali se pojavijo njeni simptomi (tahikardija, povečano potenje, zvišan krvni tlak);
• Pri uporabi zdravila skupaj z antihipertenzivnimi zdravili (diuretiki ali nitroglicerin) opazimo znižanje krvnega tlaka in poveča resnost zmanjšanja srčnega utripa;
• V primeru jemanja metoprolola sočasno s klonidinom jih je treba prekiniti v nekajdnevnih presledkih. V nasprotnem primeru se lahko pojavi odtegnitveni sindrom.

Domači in tuji analogi

Analogi metoprolola vključujejo:

• Betalok;
• korvitol;
• Metolol;
• Beljakovine;
• Specicor;
• Lopressor.

Cena v lekarnah

Cena zdravila Metoprolol v različnih lekarnah se lahko zelo razlikuje. To je posledica uporabe cenejših komponent in cenovne politike lekarniške verige.

Preberite uradne informacije o zdravilu Metoprolol, katerih navodila za uporabo vključujejo splošne informacije in režim zdravljenja. Besedilo je zgolj informativne narave in ne more nadomestiti zdravniškega nasveta.