मेटोप्रोलोल टार्ट्रेट: सफेद, लगभग गंधहीन क्रिस्टलीय पाउडर, पानी में आसानी से घुलनशील, मेथिलीन क्लोराइड, क्लोरोफॉर्म और अल्कोहल, एसीटोन में थोड़ा घुलनशील, ईथर में अघुलनशील।
मेटोप्रोलोल उत्तराधिकारी: सफेद क्रिस्टलीय पाउडर, पानी में आसानी से घुलनशील, मेथनॉल में घुलनशील, इथेनॉल में मामूली घुलनशील, डाइक्लोरोमेथेन और 2-प्रोपेनॉल में थोड़ा घुलनशील, एथिल एसीटेट, एसीटोन, डायथिल ईथर और हेप्टेन में व्यावहारिक रूप से अघुलनशील।
मुख्य रूप से हृदय के बीटा 1-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स को ब्लॉक करता है, इसमें आंतरिक सहानुभूति और झिल्ली-स्थिरीकरण गतिविधि नहीं होती है। कार्डियक आउटपुट और सिस्टोलिक ब्लड प्रेशर को कम करता है, हृदय गति को धीमा कर देता है, शारीरिक परिश्रम और मानसिक ओवरस्ट्रेन के दौरान मायोकार्डियम पर कैटेकोलामाइन के उत्तेजक प्रभाव को कमजोर करता है, रिफ्लेक्स ऑर्थोस्टेटिक टैचीकार्डिया को रोकता है। एंटीहाइपरटेन्सिव प्रभाव कार्डियक आउटपुट और रेनिन संश्लेषण में कमी, रेनिन-एंजियोटेंसिन प्रणाली और केंद्रीय तंत्रिका तंत्र की गतिविधि के निषेध, बैरोरिसेप्टर संवेदनशीलता की बहाली और, परिणामस्वरूप, परिधीय सहानुभूति प्रभावों में कमी के कारण होता है। काल्पनिक प्रभाव तेजी से विकसित होता है (एसबीपी 15 मिनट के बाद कम हो जाता है, अधिकतम - 2 घंटे के बाद) और 6 घंटे तक रहता है; मेटोप्रोलोल सक्सिनेट लेते समय - बीटा 1-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करने का नैदानिक प्रभाव 24 घंटे तक बना रहता है। डीएडी अधिक धीरे-धीरे बदलता है: नियमित सेवन के कई हफ्तों के बाद एक स्थिर कमी देखी जाती है। एंटीजाइनल प्रभाव हृदय संकुचन, ऊर्जा लागत और मायोकार्डियल ऑक्सीजन की मांग की आवृत्ति और ताकत में कमी का परिणाम है। कोरोनरी हृदय रोग के हमलों की आवृत्ति और गंभीरता को कम करता है, निदान किए गए रोधगलन वाले रोगियों में मृत्यु दर, व्यायाम सहनशीलता को बढ़ाता है। Metoprolol succinate मृत्यु के जोखिम को कम करता है (सहित .) अचानक मौत), आवर्तक रोधगलन (मधुमेह मेलिटस के रोगियों सहित) और तीव्र रोधगलन और अज्ञातहेतुक फैली हुई कार्डियोमायोपैथी वाले रोगियों के जीवन की गुणवत्ता में सुधार करता है। अतालतारोधी प्रभाव हृदय चालन प्रणाली पर अतालतापूर्ण सहानुभूति प्रभावों के उन्मूलन में प्रकट होता है, साइनस लय को धीमा कर देता है और एवी नोड के माध्यम से उत्तेजना के प्रसार की गति, ऑटोमैटिज्म का निषेध और दुर्दम्य अवधि को लंबा करता है। एक मध्यम नकारात्मक इनोट्रोपिक प्रभाव है। 200 मिलीग्राम से अधिक नहीं की दैनिक खुराक का उपयोग करते समय कार्डियोसेक्लेक्टिविटी बनाए रखी जाती है। बीटा 1-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स पर चयनात्मक कार्रवाई के कारण, ब्रोंकोस्पज़म का जोखिम सैद्धांतिक रूप से कम हो जाता है (ब्रोन्कियल अस्थमा के रोगियों में, फेफड़ों का महत्वपूर्ण कार्य कम हो जाता है), हाइपोग्लाइसीमिया और परिधीय वाहिकासंकीर्णन।
कुत्तों पर प्रयोगों में (1 वर्ष के लिए 105 मिलीग्राम / किग्रा / दिन तक), चूहों (2 साल के लिए 800 मिलीग्राम / किग्रा / दिन तक) और चूहों (21 महीने के लिए 750 मिलीग्राम / किग्रा / दिन तक) कैंसरजन्यता के कोई लक्षण नहीं पाए गए, लेकिन हिस्टोलॉजिकल परिवर्तन जैसे कि यकृत कोशिकाओं के हाइपरप्लासिया और मैक्रोफेज द्वारा संकेतन का पता चला था। फेफड़े के ऊतक... जब एल्बिनो चूहों को 21 महीने के लिए 750 मिलीग्राम / किग्रा / दिन तक खुराक में प्रशासित किया जाता है, तो महिलाओं में सौम्य फेफड़े के एडेनोमा की घटना महिलाओं में बढ़ जाती है; हालाँकि, जब प्रयोग दोहराया गया, तो किसी भी ट्यूमर की घटनाओं में वृद्धि नहीं देखी गई। . चूहों में प्रमुख घातक उत्परिवर्तन के परीक्षण के परिणाम, दैहिक कोशिकाओं के गुणसूत्रों का अध्ययन, इंटरफेज़ में दैहिक कोशिकाओं के नाभिक की असामान्यताओं के परीक्षण आदि ने उत्परिवर्तजन गुणों की अनुपस्थिति का संकेत दिया। मनुष्यों (450 मिलीग्राम) के लिए अधिकतम दैनिक खुराक से 55.5 गुना अधिक खुराक प्राप्त करने वाले चूहों में, यह प्रजनन क्षमता को प्रभावित नहीं करता है, प्रत्यारोपण के बाद मृत्यु दर में वृद्धि करता है, और नवजात जानवरों की जीवित रहने की दर को कम करता है (टेराटोजेनिटी के कोई संकेत नहीं थे)।
मेटोप्रोलोल टार्ट्रेट तेजी से और लगभग पूरी तरह से (95%) अवशोषित हो जाता है जब मौखिक रूप से लिया जाता है, गहन प्रथम-पास चयापचय से गुजरता है। पहली खुराक पर जैवउपलब्धता लगभग 50% है और 70% तक बढ़ जाती है पुन: आवेदन... लगभग 12% रक्त प्लाज्मा एल्ब्यूमिन से बंधता है। यह ऊतकों में तेजी से वितरित होता है, बीबीबी में प्रवेश करता है (केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में स्तर प्लाज्मा एकाग्रता का 78% है), प्लेसेंटल बाधा, स्तन का दूध(सांद्रता प्लाज्मा से अधिक है)। वितरण की मात्रा 5.5 एल / किग्रा है। सी मैक्स अंतर्ग्रहण के 1-2 घंटे के भीतर पहुंच जाता है, रक्त स्तर काफी भिन्न होता है। टी 1/2 - 3 से 7 घंटे तक। दो सक्रिय मेटाबोलाइट्स के गठन के साथ, यकृत में बायोट्रांसफॉर्म किया गया। यह मुख्य रूप से गुर्दे द्वारा मेटाबोलाइट्स, Cl - 1 l / min के रूप में उत्सर्जित होता है। जब अंतर्ग्रहण किया जाता है, तो 5% से कम मूत्र में अपरिवर्तित होता है, अंतःशिरा जलसेक के साथ - लगभग 10%। बिगड़ा गुर्दे समारोह के साथ, जैव उपलब्धता नहीं बदलती है, लेकिन चयापचयों के उत्सर्जन की दर कम हो सकती है। जिगर के सिरोसिस वाले रोगियों में, चयापचय और कुल निकासी धीमा हो जाती है (खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं होती है)। हेमोडायलिसिस द्वारा इसे हटाया नहीं जाता है। 10 मिनट या उससे अधिक के लिए मेटोपोलोल टार्ट्रेट के अंतःशिरा जलसेक के साथ, अधिकतम प्रभाव 20 मिनट के बाद विकसित होता है, कमी हृदय दर 5 और 10 मिलीग्राम की खुराक पर क्रमशः 10 और 15% है। एक ही खुराक में मौखिक प्रशासन के बाद, मेटोप्रोलोल सक्सेनेट का सी अधिकतम मेटोप्रोलोल टार्ट्रेट का 1 / 4-1 / 2 सी अधिकतम होता है, लेकिन यह लंबे समय तक बना रहता है। 50-400 मिलीग्राम (प्रति दिन 1 बार) की खुराक में जैव उपलब्धता टारट्रेट की समान खुराक लेने के बाद 23% कम है। फार्माकोकाइनेटिक पैरामीटर रोगियों की उम्र पर निर्भर नहीं करते हैं।
धमनी उच्च रक्तचाप मध्यम है और उदारवादी(मोनोथेरेपी या अन्य के साथ संयोजन में) उच्चरक्तचापरोधी दवाएं), इस्केमिक हृदय रोग, हाइपरकिनेटिक कार्डियक सिंड्रोम, कार्डियक अतालता (साइनस टैचीकार्डिया, वेंट्रिकुलर और सुप्रावेंट्रिकुलर अतालता, जिसमें पैरॉक्सिस्मल टैचीकार्डिया, सुप्रावेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया, एक्सट्रैसिस्टोल, अलिंद स्पंदन और अलिंद फिब्रिलेशन, एट्रियल टैचीकार्डिया) शामिल हैं। हाइपरट्रॉफिक कार्डियोमायोपैथी, माइट्रल वाल्व प्रोलैप्स, मायोकार्डियल इंफार्क्शन (रोकथाम और उपचार), माइग्रेन (रोकथाम), थायरोटॉक्सिकोसिस ( जटिल चिकित्सा); न्यूरोलेप्टिक्स के कारण होने वाली अकथिसिया का उपचार।
अतिसंवेदनशीलता, द्वितीय और तृतीय डिग्री की एवी नाकाबंदी, सिनोट्रियल ब्लॉक, तीव्र या पुरानी (विघटन के चरण में) दिल की विफलता, बीमार साइनस सिंड्रोम, गंभीर साइनस ब्रैडीकार्डिया (हृदय गति 60 बीट्स / मिनट से कम), हृदयजनित सदमे, धमनी हाइपोटेंशन (एसबीपी 100 मिमी एचजी से कम), गंभीर विकार परिधीय परिसंचरण, गर्भावस्था, स्तनपान।
मधुमेह मेलेटस, हाइपोग्लाइसीमिया, बढ़े हुए एलर्जी इतिहास, चयापचय एसिडोसिस, ब्रोन्कियल अस्थमा, वातस्फीति, गैर-एलर्जी ब्रोंकाइटिस, हाइपरथायरायडिज्म, सोरायसिस, फियोक्रोमोसाइटोमा, बिगड़ा हुआ यकृत और / या गुर्दा समारोह, मायस्थेनिया ग्रेविस, अवसाद जेनरल अनेस्थेसिया, बुजुर्ग और बच्चे।
शायद अगर चिकित्सा का अपेक्षित प्रभाव भ्रूण को होने वाले संभावित जोखिम से अधिक हो। उपचार के दौरान बंद करें स्तन पिलानेवाली.
तंत्रिका तंत्र और संवेदी अंगों से:कम से कम 10% - कमजोरी; 1-9.9% - चक्कर आना और सरदर्द; 0.1-0.9% - एकाग्रता में कमी, उनींदापन / अनिद्रा, बुरे सपने, अवसाद, मांसपेशियों में ऐंठन, पेरेस्टेसिया; 0.01-0.09% - घबराहट, चिंता, कामेच्छा का कमजोर होना, दृश्य हानि, ज़ेरोफथाल्मिया, नेत्रश्लेष्मलाशोथ; 0.01% से कम - सुस्ती, बढ़ी हुई थकान, चिंता, भ्रम, भूलने की बीमारी / अल्पकालिक स्मृति हानि, मतिभ्रम, टिनिटस, बिगड़ा हुआ स्वाद।
इस ओर से कार्डियो-वैस्कुलर सिस्टम केऔर रक्त (हेमटोपोइजिस, हेमोस्टेसिस): 1-9.9% - मंदनाड़ी, धड़कन, हाइपोटेंशन, ठंडे चरम; 0.1-0.9% में - दिल की विफलता, एवी नाकाबंदी, एडिमा सिंड्रोम, सीने में दर्द; 0.01-0.09% में - मायोकार्डियल सिकुड़न में कमी, अतालता, 0.01% से कम - गैंग्रीन (गंभीर परिधीय संचार विकारों वाले रोगियों में); मायोकार्डियल कंडक्शन डिसऑर्डर, सिंकोप, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, ल्यूकोपेनिया, एग्रानुलोसाइटोसिस।
पाचन तंत्र से: 1-9.9% - मतली, पेट दर्द, दस्त, या कब्ज; 0.1-0.9% - उल्टी; 0.01-0.09% - शुष्क मुँह, जिगर की शिथिलता; पेट फूलना, अपच, नाराज़गी, हेपेटाइटिस।
इस ओर से श्वसन प्रणाली: सांस की तकलीफ (1-9.9%), ब्रोन्कोस्पास्म (0.1-0.9%), वासोमोटर राइनाइटिस (0.01-0.09%), डिस्पेनिया।
इस ओर से त्वचा: 0.1-0.9% - दाने, डिस्ट्रोफिक परिवर्तनत्वचा; 0.01-0.09% - प्रतिवर्ती खालित्य; 0.01% से कम - प्रकाश संवेदनशीलता, सोरायसिस का तेज होना; खुजली, पर्विल, पित्ती, हाइपरहाइड्रोसिस।
अन्य:वजन में कमी (0.1-0.9%), जोड़ों का दर्द, गठिया, माइलियागिया, मांसपेशियों में कमजोरी, पायरोनी रोग।
हाइपोटेंशन को सहानुभूति, निफेडिपिन, नाइट्रोग्लिसरीन, मूत्रवर्धक, हाइड्रैलाज़िन और अन्य एंटीहाइपरटेन्सिव दवाओं द्वारा प्रबल किया जाता है। अतालतारोधी और संवेदनाहारी दवाएं ब्रैडीकार्डिया, अतालता, हाइपोटेंशन के विकास के जोखिम को बढ़ाती हैं। डिजिटालिस की तैयारी एवी चालन के धीमा होने को प्रबल करती है। वेरापामिल और डिल्टियाज़ेम का एक साथ अंतःशिरा प्रशासन कार्डियक अरेस्ट का कारण बन सकता है। बीटा-एड्रेनोमेटिक्स, एमिनोफिललाइन, कोकीन, एस्ट्रोजेन, इंडोमेथेसिन और अन्य एनएसएआईडी एंटीहाइपरटेन्सिव प्रभाव को कमजोर करते हैं। मांसपेशियों को आराम देने वाले एंटीडिपोलराइजिंग के प्रभाव को मजबूत और लम्बा करता है। शराब के साथ संयोजन केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर निराशाजनक प्रभाव को पारस्परिक रूप से मजबूत करता है। एलर्जी गंभीर प्रणालीगत जोखिम को बढ़ाती है एलर्जीया एनाफिलेक्सिस। इंसुलिन और मौखिक एंटीडायबिटिक एजेंटों की प्रभावशीलता को बदलता है और हाइपोग्लाइसीमिया के जोखिम को बढ़ाता है। मौखिक निरोधकों, सिमेटिडाइन, रैनिटिडिन, फेनोथियाज़िन - रक्त में मेटोपोलोल के स्तर को बढ़ाता है, रिफैम्पिसिन - कम करता है। लिडोकेन की निकासी को कम करता है, बीटा 2-एड्रेनोमेटिक्स की प्रभावशीलता (बाद की खुराक में वृद्धि आवश्यक है)। एमएओ इनहिबिटर टाइप ए के साथ असंगत।
लक्षण:धमनी हाइपोटेंशन, तीव्र हृदय विफलता, मंदनाड़ी, हृदय की गिरफ्तारी, एवी नाकाबंदी, कार्डियोजेनिक शॉक, ब्रोन्कोस्पास्म, बिगड़ा हुआ श्वास और चेतना / कोमा, मतली, उल्टी, सामान्यीकृत आक्षेप, सायनोसिस (प्रशासन के 20 मिनट - 2 घंटे बाद दिखाई दें)।
इलाज:गैस्ट्रिक पानी से धोना, रोगसूचक चिकित्सा: एट्रोपिन सल्फेट (अंतःशिरा तेजी से 0.5-2 मिलीग्राम) की शुरूआत - ब्रैडीकार्डिया और बिगड़ा एवी चालन के साथ; ग्लूकागन (1-10 मिलीग्राम IV, फिर IV ड्रिप 2-2.5 मिलीग्राम / घंटा) और डोबुटामाइन - मायोकार्डियल सिकुड़न में कमी के मामले में; एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट (नॉरपेनेफ्रिन, एड्रेनालाईन, आदि) - साथ धमनी हाइपोटेंशन; डायजेपाम (चतुर्थ धीरे-धीरे) - दौरे को खत्म करने के लिए; ब्रोन्कोस्पैस्टिक प्रतिक्रियाओं को रोकने के लिए बीटा-एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट या एमिनोफिललाइन के अंतःशिरा जेट इंजेक्शन का साँस लेना; कार्डियोस्टिम्यूलेशन।
के भीतर, मैं / वी.
पुरानी दिल की विफलता वाले मरीजों की हालत बिगड़ सकती है सिकुड़न क्षमतामायोकार्डियम, हेमोडायनामिक स्थिति की सावधानीपूर्वक निगरानी के साथ कार्डियक ग्लाइकोसाइड और / या मूत्रवर्धक के उपयोग की आवश्यकता होती है। ब्रैडीकार्डिया या एवी नाकाबंदी बढ़ने की स्थिति में, खुराक को कम करना या एट्रोपिन में / में आवश्यक है। मधुमेह मेलेटस और हाइपरफंक्शन की पृष्ठभूमि के खिलाफ थाइरॉयड ग्रंथिमेटोपोलोल हाइपोग्लाइसीमिया या थायरोटॉक्सिकोसिस के कारण होने वाले टैचीकार्डिया को मुखौटा बना सकता है। डायबिटीज मेलिटस के रोगियों में, एंटीडायबिटिक दवाओं का खुराक समायोजन और ग्लाइसेमिक स्तरों का सावधानीपूर्वक नियंत्रण आवश्यक है। उपचार की पृष्ठभूमि के खिलाफ सर्जरी करते समय, कम से कम नकारात्मक इनोट्रोपिक प्रभाव वाला संवेदनाहारी पसंद का साधन होना चाहिए। शायद अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रिया का एक अधिक स्पष्ट विकास और बोझिल एलर्जी इतिहास की पृष्ठभूमि के खिलाफ एड्रेनालाईन की पारंपरिक खुराक के चिकित्सीय प्रभाव की अनुपस्थिति। जब क्लोनिडाइन के साथ एक साथ उपचार बंद कर दिया जाता है, तो गंभीर जोखिम के कारण, क्लोनिडाइन की वापसी से कई दिन पहले, मेटोपोलोल को धीरे-धीरे वापस ले लिया जाता है। उच्च रक्तचाप से ग्रस्त संकट... फियोक्रोमोसाइटोमा वाले रोगियों में, अल्फा-एड्रेनोलिटिक्स के संयोजन के साथ ही उपयोग संभव है। बच्चे के जन्म से 2-3 दिन पहले मेटोपोलोल लेना बंद कर दिया जाता है (नवजात शिशु में ब्रैडीकार्डिया, हाइपोटेंशन और हाइपोग्लाइसीमिया विकसित होने का खतरा), में अपवाद स्वरूप मामलेबच्चे के जन्म के बाद नवजात शिशुओं को 48-72 घंटों तक चिकित्सकीय देखरेख में रहना चाहिए। आपको in . का उपयोग करने से बचना चाहिए बाल चिकित्सा अभ्यास, चूंकि बच्चों में इसके उपयोग की सुरक्षा और प्रभावशीलता निर्धारित नहीं की गई है। उपचार बंद करते समय, खुराक को धीरे-धीरे 10-14 दिनों में कम किया जाना चाहिए। इस अवधि के दौरान एक चिकित्सक द्वारा कोरोनरी धमनी की बीमारी वाले मरीजों की बारीकी से निगरानी की जानी चाहिए। वाहनों के चालकों और ऐसे लोगों के लिए काम के दौरान सावधानी के साथ प्रयोग करें जिनका पेशा ध्यान की बढ़ती एकाग्रता से जुड़ा है।
उपचार के दौरान, परीक्षण के परिणाम तब बदल सकते हैं जब प्रयोगशाला अनुसंधान(यूरिया, ट्रांसएमिनेस, फॉस्फेटेस, एलडीएच के बढ़े हुए स्तर)।
नाम | Vyshkovsky इंडेक्स का मूल्य ® |
0.2301 | |
समाधान के 1 मिलीलीटर में शामिल हैं:
सक्रिय पदार्थ:
मेटोप्रोलोल टार्ट्रेट - 1.0 मिलीग्राम।
सहायक पदार्थ:
सोडियम क्लोराइड - 9.0 मिलीग्राम,
इंजेक्शन के लिए पानी - 1 मिली तक।
विवरण:पारदर्शी रंगहीन तरल।
भेषज समूह:β1-अवरोधक चयनात्मकएटीएक्स: & nbspसी.07.ए.बी चयनात्मक बीटा 1-ब्लॉकर्स
सी.07.ए.बी.02 मेटोप्रोलोल
फार्माकोडायनामिक्स:मायोकार्डियल रोधगलन वाले रोगियों में, अंतःशिरा मेटोप्रोलोल सीने में दर्द को कम करता है और आलिंद फिब्रिलेशन और अलिंद स्पंदन के जोखिम को कम करता है। पहले लक्षणों पर मेटोपोलोल का अंतःशिरा प्रशासन (पहले लक्षणों की शुरुआत के 24 घंटों के भीतर) मायोकार्डियल रोधगलन के जोखिम को कम करता है।
मेटोप्रोलोल के साथ उपचार की प्रारंभिक शुरुआत से मायोकार्डियल रोधगलन उपचार के आगे के पूर्वानुमान में सुधार होता है।
हृदय गति (एचआर) में कमी हासिल की
पैरॉक्सिस्मल टैचीकार्डियाऔर आलिंद फिब्रिलेशन (स्पंदन)।मेटोप्रोलोल एक β 1 -एड्रीनर्जिक अवरोधक है जो β 1-रिसेप्टर्स को β 2-रिसेप्टर्स को ब्लॉक करने के लिए आवश्यक खुराक की तुलना में काफी कम खुराक पर ब्लॉक करता है। एक मामूली झिल्ली स्थिरीकरण प्रभाव पड़ता है और आंशिक एगोनिस्ट की गतिविधि को प्रदर्शित नहीं करता है। कम करता है या रोकता है
एगोनिस्टिक प्रभाव जो कैटेकोलामाइंस, जो तंत्रिका और शारीरिक तनाव के दौरान बनते हैं, का हृदय गतिविधि पर पड़ता है। इसका मतलब यह है कि इसमें हृदय गति में वृद्धि, मिनट की मात्रा और मायोकार्डियल सिकुड़न में वृद्धि को रोकने की क्षमता है, साथ ही कैटेकोलामाइन की तेज रिहाई के कारण रक्तचाप (बीपी) में वृद्धि होती है।ऑब्सट्रक्टिव पल्मोनरी डिजीज के लक्षणों वाले मरीजों को, यदि आवश्यक हो, β 2-एड्रेनोमेटिक्स के संयोजन में निर्धारित किया जा सकता है। जब β 2 -adrenomimetics के साथ प्रयोग किया जाता है, in चिकित्सीय खुराक, कुछ हद तक गैर-चयनात्मक β-ब्लॉकर्स की तुलना में β 2-एड्रेनोमेटिक्स के कारण होने वाले ब्रोन्कोडायलेशन को प्रभावित करता है।
गैर-चयनात्मक की तुलना में कुछ हद तक मेटोप्रोलोल
β -एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स, इंसुलिन और कार्बोहाइड्रेट चयापचय के उत्पादन को प्रभावित करता है। हाइपोग्लाइसीमिया की स्थिति में हृदय प्रणाली (सीवीएस) की प्रतिक्रिया पर दवा का प्रभाव गैर-चयनात्मक β-ब्लॉकर्स की तुलना में बहुत कम स्पष्ट होता है। रोधगलन के बाद रोगियों में दवा के साथ उपचार के दौरान जीवन की गुणवत्ता में सुधार देखा गया। फार्माकोकाइनेटिक्स:मेटोप्रोलोल तीन प्रमुख मेटाबोलाइट्स बनाने के लिए यकृत में ऑक्सीडेटिव चयापचय से गुजरता है, जिनमें से कोई भी चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण नहीं है
β -अवरोधक प्रभाव। ली गई खुराक का लगभग 5% अपरिवर्तित मूत्र में उत्सर्जित होता है। मेटोपोलोल का औसत प्लाज्मा आधा जीवन लगभग 3-5 घंटे है। संकेत:- सुपरवेंट्रिकल टेकीकार्डिया;
- मायोकार्डियल इस्किमिया, टैचीकार्डिया और मायोकार्डियल रोधगलन में दर्द या इसके संदेह की रोकथाम और उपचार।
मतभेद:- एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक II और III डिग्री, विघटन के चरण में दिल की विफलता, चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण साइनस ब्रैडीकार्डिया, कमजोरी सिंड्रोम साइनस नोड(निरंतर पेसमेकर वाले रोगियों के अपवाद के साथ), कार्डियोजेनिक शॉक, गंभीर परिधीय संचार विकार, जिसमें गैंग्रीन, धमनी हाइपोटेंशन का खतरा शामिल है;
- मेटोप्रोलोल को एक अंतराल के साथ 45 बीट प्रति मिनट से कम की हृदय गति के साथ संदिग्ध तीव्र रोधगलन वाले रोगियों में contraindicated है।पी क्यू 0.24 सेकंड से अधिक या सिस्टोलिक रक्तचाप 100 मिमी एचजी से कम;
- प्रसिद्ध अतिसंवेदनशीलतामेट्रोपोलोल और उसके घटकों या अन्य β-ब्लॉकर्स के लिए;
- 110 मिमी एचजी से कम सिस्टोलिक रक्तचाप वाले रोगियों में सुप्रावेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया के उपचार में;
- प्राप्त करने वाले रोगीβ -एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स, "धीमी" ब्लॉकर्स के अंतःशिरा प्रशासन को contraindicated है कैल्शियम चैनलवेरापामिल प्रकार;
- β-एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट के रूप में कार्य करने वाली इनोट्रोपिक दवाओं के साथ निरंतर या आंतरायिक चिकित्सा;
- 18 वर्ष तक की आयु (प्रभावकारिता और सुरक्षा स्थापित नहीं की गई है)।
सावधानी से:- पहली डिग्री एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक;
- प्रिंज़मेटल का एनजाइना;
- पुरानी प्रतिरोधी फुफ्फुसीय रोग (फुफ्फुसीय वातस्फीति, पुरानी प्रतिरोधी ब्रोंकाइटिस, ब्रोन्कियल अस्थमा);
- मधुमेह;
- गंभीर गुर्दे की विफलता।
गर्भावस्था और दुद्ध निकालना:गर्भावस्था
अधिकांश दवाओं की तरह, इसे गर्भावस्था के दौरान और स्तनपान के दौरान निर्धारित नहीं किया जाना चाहिए, जब तक कि मां को अपेक्षित लाभ भ्रूण को होने वाले संभावित जोखिम से अधिक न हो।
β -एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स प्लेसेंटल रक्त प्रवाह को कम करते हैं, जिससे अंतर्गर्भाशयी विकास मंदता, अंतर्गर्भाशयी भ्रूण की मृत्यु, सहज गर्भपात और समय से पहले जन्म... गर्भावस्था के दौरान मेटोप्रोलोल दवा का उपयोग करने के मामले में, रोगी और भ्रूण की स्थिति की उचित निगरानी करने की सिफारिश की जाती है। अन्य एंटीहाइपरटेन्सिव दवाओं की तरह, β-ब्लॉकर्स दुष्प्रभाव पैदा कर सकते हैं, उदाहरण के लिए, भ्रूण, नवजात शिशुओं या स्तनपान करने वाले बच्चों में ब्रैडीकार्डिया, और इसलिए निर्धारित करते समय विशेष रूप से सावधान रहना चाहिए।पी -गर्भावस्था के अंतिम तिमाही में और बच्चे के जन्म से ठीक पहले ब्लॉकर्स।स्तनपान की अवधि
स्तन के दूध में उत्सर्जित मेटोपोलोल की मात्रा और स्तनपान करने वाले बच्चे में β-अवरुद्ध प्रभाव (जब मेटोप्रोलोल की चिकित्सीय खुराक में मां द्वारा लिया जाता है) महत्वहीन होते हैं।
प्रशासन की विधि और खुराक:सुपरवेंट्रिकल टेकीकार्डिया
प्रशासन 1-2 मिलीग्राम / मिनट की दर से दवा के 5 मिलीग्राम (5 मिलीलीटर) के साथ शुरू होता है। चिकित्सीय प्रभाव प्राप्त होने तक आप 5 मिनट के अंतराल पर परिचय दोहरा सकते हैं। आमतौर पर कुल खुराक 10-15 मिलीग्राम (10-15 मिली) होती है। अनुशंसित अधिकतम खुराकजब अंतःशिरा रूप से प्रशासित किया जाता है तो 20 मिलीग्राम (20 मिली) होता है।
रोधगलन या इसके संदेह के मामले में रोधगलन, क्षिप्रहृदयता और दर्द की रोकथाम और उपचार
दवा का अंतःशिरा 5 मिलीग्राम (5 मिली)। आप 2 मिनट के अंतराल पर परिचय दोहरा सकते हैं, अधिकतम खुराक 15 मिलीग्राम (15 मिली) है। अंतिम इंजेक्शन के 15 मिनट बाद, इसे 48 घंटों के लिए हर 6 घंटे में 50 मिलीग्राम की खुराक पर मौखिक प्रशासन के लिए निर्धारित किया जाता है।
बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह
बिगड़ा गुर्दे समारोह वाले रोगियों में खुराक को समायोजित करने की कोई आवश्यकता नहीं है।
जिगर की शिथिलता
आमतौर पर, प्लाज्मा प्रोटीन के लिए बाध्यकारी की कम डिग्री के कारण, खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं होती है। हालांकि, गंभीर जिगर की शिथिलता में (पोर्टोकेवल एनास्टोमोसिस वाले रोगियों में), खुराक में कमी की आवश्यकता हो सकती है।
बुजुर्ग रोगियों में खुराक को समायोजित करने की कोई आवश्यकता नहीं है।
दुष्प्रभाव:मेटोप्रोलोल रोगियों द्वारा अच्छी तरह से सहन किया जाता है और दुष्प्रभाव आमतौर पर हल्के और प्रतिवर्ती होते हैं।
नतीजतन नैदानिक अनुसंधानया दवा का उपयोग करते समय क्लिनिकल अभ्यासनिम्नलिखित अवांछित दुष्प्रभावों का वर्णन किया गया है। कई मामलों में, दवा उपचार के साथ एक कारण संबंध स्थापित नहीं किया गया है।
विकास की आवृत्ति द्वारा प्रतिकूल प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं का डब्ल्यूएचओ वर्गीकरण: अक्सर >1/10; अक्सर 1/10 - 1/100; कभी कभी 1/100 - 1/1000; शायद ही कभी 1/1000 - 1/10000; बहुत मुश्किल से ही <1/10000, включая отдельные сообщения.
सीसीसी की ओर से: अक्सर - ब्रैडीकार्डिया, पोस्टुरल डिस्टर्बेंस (बहुत कम ही बेहोशी के साथ), छोरों की ठंडक की भावना, धड़कन की भावना; कभी कभी- हृदय संबंधी लक्षणों का अस्थायी गहनतातीव्र रोधगलन वाले रोगियों में अपर्याप्तता, कार्डियोजेनिक झटका; पहली डिग्री के एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक, एडीमा, दिल के क्षेत्र में दर्द; शायद ही कभी- हृदय चालन के अन्य विकार, अतालता; बहुत मुश्किल से ही- पिछले गंभीर परिधीय संचार विकारों वाले रोगियों में गैंग्रीन।
केंद्रीय तंत्रिका तंत्र से: बहुत बार - थकान में वृद्धि; अक्सर- चक्कर आना, सिरदर्द; कभी कभी- पेरेस्टेसिया, आक्षेप, अवसाद, कमजोर ध्यान, उनींदापन या अनिद्रा, बुरे सपने; शायद ही कभी- बढ़ी हुई उत्तेजना, चिंता; बहुत मुश्किल से ही- भूलने की बीमारी / स्मृति हानि, अवसाद, मतिभ्रम।
पाचन तंत्र से: अक्सर - मतली, पेट दर्द, दस्त, कब्ज; यदा-कदा -उलटी करना; शायद ही कभी -मौखिक श्लेष्मा की सूखापन, यकृत की शिथिलता; बहुत मुश्किल से ही- हेपेटाइटिस।
त्वचा की ओर से: अक्सर - दाने (पित्ती के रूप में), पसीना बढ़ जाना; शायद ही कभी -गंजापन; बहुत मुश्किल से ही -प्रकाश संवेदनशीलता, सोरायसिस के पाठ्यक्रम का तेज होना।
इस ओर से श्वसन प्रणाली: अक्सर - परिश्रम पर सांस की तकलीफ; कभी कभी- ब्रोन्कियल अस्थमा के रोगियों में ब्रोन्कोस्पास्म; शायद ही कभी- राइनाइटिस।
इन्द्रियों से : विरले ही - दृश्य गड़बड़ी, सूखापन और / या आंखों में जलन, नेत्रश्लेष्मलाशोथ; बहुत मुश्किल से ही -कानों में बजना, स्वाद में गड़बड़ी।
चयापचय की ओर से: अक्सर - शरीर के वजन में वृद्धि।
मस्कुलोस्केलेटल सिस्टम से: बहुत कम ही - जोड़ों का दर्द
हेमटोपोइएटिक अंगों की ओर से: बहुत कम ही - थ्रोम्बोसाइटोपेनिया।
अन्य: शायद ही कभी- नपुंसकता / यौन रोग।
ओवरडोज:लक्षण
मेटोप्रोलोल की अधिकता के मामले में, रक्तचाप, तीव्र हृदय विफलता, ब्रैडीकार्डिया, ब्रैडीरिथमिया, बिगड़ा हुआ इंट्राकार्डियक चालन और ब्रोन्कोस्पास्म में उल्लेखनीय कमी हो सकती है।
इलाज
जीवन का समर्थन करने और रोगी की स्थिति की निगरानी करने के लिए उपकरणों और सुविधाओं के साथ चिकित्सा सुविधा में उपचार किया जाना चाहिए।
ब्रैडीकार्डिया और चालन की गड़बड़ी के साथ, एड्रेनोमेटिक्स का भी उपयोग किया जाता है, यदि आवश्यक हो, तो एक कृत्रिम पेसमेकर स्थापित किया जाता है।
रक्तचाप, तीव्र हृदय विफलता और सदमे में स्पष्ट कमी के साथ, परिसंचारी रक्त प्लाज्मा की मात्रा बढ़ाने के उद्देश्य से चिकित्सा की जानी चाहिए; एक इंजेक्शन के रूप में उपयोग किया जाता है (फिर, यदि आवश्यक हो, एक अंतःशिरा जलसेक के रूप में प्रशासित); वासोडिलेशन के लक्षणों के मामले में α1-adrenergic agonists के साथ संयोजन में एड्रेनोमेटिक्स (जैसे) को अंतःशिरा में इंजेक्ट करें। कैल्शियम आयन युक्त दवाओं का अंतःशिरा प्रशासन भी संभव है।
ब्रोंकोस्पज़म को दूर करने के लिए ब्रोंकोडायलेटर्स का उपयोग किया जाना चाहिए।परस्पर क्रिया:निम्नलिखित दवाओं के साथ दवा के सह-प्रशासन से बचें:
बार्बिट्यूरिक एसिड के व्युत्पन्न : बार्बिटुरेट्स (अध्ययन फेनोबार्बिटल के साथ किया गया था) एंजाइमों के शामिल होने के कारण मेटोपोलोल के चयापचय को थोड़ा बढ़ा देता है।
प्रोपेफेनोन:मेटोपोलोल के प्लाज्मा सांद्रता को 2-5 गुना बढ़ाना और विकसित करना संभव है दुष्प्रभावमेट्रोपोलोल के लिए विशिष्ट। संभवतः, साइटोक्रोम प्रणाली के माध्यम से मेटोपोलोल के चयापचय, क्विनिडाइन की तरह, प्रोपेफेनोन द्वारा अवरोध के कारण बातचीत होती हैपी 4502 डी 6. इस तथ्य को ध्यान में रखते हुए कि इसमें β-अवरोधक के गुण हैं, मेटोपोलोल और प्रोपेफेनोन की संयुक्त नियुक्ति उचित नहीं लगती है।
वेरापमिल:β-ब्लॉकर्स (एटेनोलोल, प्रोप्रानोलोल और पिंडोलोल) और वेरापामिल का संयोजन ब्रैडीकार्डिया का कारण बन सकता है और रक्तचाप में कमी का कारण बन सकता है। तथापी -एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स का एट्रियोवेंट्रिकुलर चालन और साइनस नोड फ़ंक्शन पर एक पूरक निरोधात्मक प्रभाव होता है।
निम्नलिखित दवाओं के साथ दवा के संयोजन के लिए खुराक समायोजन की आवश्यकता हो सकती है:
कक्षा I एंटीरैडमिक दवाएं: क्लास I एंटीरियथमिक्स और β-ब्लॉकर्स नकारात्मक इनोट्रोपिक प्रभाव जोड़ सकते हैं, जिससे बिगड़ा हुआ बाएं वेंट्रिकुलर फ़ंक्शन वाले रोगियों में गंभीर हेमोडायनामिक दुष्प्रभाव हो सकते हैं। आपको बीमार साइनस सिंड्रोम और एट्रियोवेंट्रिकुलर चालन विकार वाले रोगियों में भी इस संयोजन से बचना चाहिए। एक उदाहरण के रूप में डिसोपाइरामाइड का उपयोग करके बातचीत का वर्णन किया गया है।
अमियोडेरोन:अमियोडेरोन और मेटोप्रोलोल के संयुक्त उपयोग से गंभीर साइनस ब्रैडीकार्डिया हो सकता है। अमियोडेरोन (50 दिन) के बेहद लंबे आधे जीवन को ध्यान में रखते हुए, एमियोडेरोन की वापसी के लंबे समय बाद संभावित बातचीत पर विचार किया जाना चाहिए।
डिल्टियाज़ेम:और β -एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स परस्पर एट्रियोवेंट्रिकुलर चालन और साइनस नोड फ़ंक्शन पर निरोधात्मक प्रभाव को बढ़ाते हैं। डिल्टियाज़ेम के साथ मेटोपोलोल के संयोजन के साथ, गंभीर मंदनाड़ी के मामले सामने आए हैं।
गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाएं (एनएसएआईडी): NSAIDs एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव को कमजोर करते हैंβ -एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स। यह बातचीत इंडोमेथेसिन और सेलेकॉक्सिब के लिए सबसे अधिक प्रलेखित है। सुलिंदक के लिए कोई वर्णित बातचीत नोट नहीं की गई थी। डिक्लोफेनाक के साथ अध्ययन में, वर्णित प्रतिक्रिया नहीं देखी गई थी।
डीफेनहाइड्रामाइन:मेटोपोलोल की निकासी को कम कर देता हैα-हाइड्रॉक्सीमेटोप्रोलोल 2.5 बार। इसी समय, मेटोपोलोल की क्रिया में वृद्धि होती है।
एपिनेफ्रीन (एड्रेनालाईन): गैर-चयनात्मक β-ब्लॉकर्स (और सहित) और प्राप्त (एड्रेनालाईन) लेने वाले रोगियों में गंभीर धमनी उच्च रक्तचाप और ब्रैडीकार्डिया का विकास संभव है। यह माना जाता है कि संवहनी बिस्तर में आकस्मिक अंतर्ग्रहण के मामले में स्थानीय एनेस्थेटिक्स के साथ एपिनेफ्रीन का उपयोग करते समय समान प्रतिक्रियाएं देखी जा सकती हैं। यह माना जाता है कि कार्डियोसेक्लेक्टिव β-ब्लॉकर्स के उपयोग से यह जोखिम बहुत कम होता है।
फेनिलप्रोपेनॉलमाइन: (नॉरफेड्रिन) 50 मिलीग्राम की एक खुराक में डायस्टोलिक रक्तचाप में वृद्धि का कारण बन सकता है। मुख्य रूप से फेनिलप्रोपेनॉलमाइन के कारण होने वाले रक्तचाप में वृद्धि को रोकता है। हालांकि, β-ब्लॉकर्स फेनिलप्रोपेनॉलमाइन की उच्च खुराक प्राप्त करने वाले रोगियों में विरोधाभासी उच्च रक्तचाप प्रतिक्रियाओं का कारण बन सकते हैं। शायद फेनिलप्रोपेनॉलमाइन लेते समय एक उच्च रक्तचाप से ग्रस्त संकट का विकास।
क्विनिडाइन:तेजी से हाइड्रॉक्सिलेशन (स्वीडन में, लगभग 90% आबादी) वाले रोगियों के एक विशेष समूह में मेटोपोलोल के चयापचय को रोकता है, जिससे मुख्य रूप से मेटोपोलोल के प्लाज्मा एकाग्रता में उल्लेखनीय वृद्धि होती है और β-नाकाबंदी बढ़ जाती है। यह माना जाता है कि यह बातचीत अन्य की विशेषता हैβ -एड्रेनर्जिक ब्लॉकर्स जिसके चयापचय में साइटोक्रोम शामिल होता हैपी 4502 डी 6.
क्लोनिडाइन:क्लोनिडीन के अचानक बंद होने के साथ उच्च रक्तचाप से ग्रस्त प्रतिक्रियाओं को β-ब्लॉकर्स के संयुक्त प्रशासन द्वारा बढ़ाया जा सकता है। जब एक साथ उपयोग किया जाता है, तो क्लोनिडाइन को रद्द करने के मामले में, क्लोनिडीन को रद्द करने से कई दिन पहले बी-ब्लॉकर्स का विच्छेदन शुरू किया जाना चाहिए।
रिफैम्पिसिन:मेटोपोलोल के चयापचय को बढ़ा सकता है, मेटोपोलोल के प्लाज्मा एकाग्रता को कम कर सकता है।
सिमेटिडाइन, चयनात्मक सेरोटोनिन रीपटेक इनहिबिटर (सहित), रक्त प्लाज्मा में मेटोपोलोल की एकाग्रता को बढ़ाते हैं।
इनहेलेशन एनेस्थीसिया के लिए दवाएं मेटोपोलोल के कार्डियोडिप्रेसेंट प्रभाव को बढ़ाती हैं।
एक ही समय में अन्य β-ब्लॉकर्स (आई ड्रॉप्स) या मोनोमाइन ऑक्सीडेज (MAO) इनहिबिटर लेने वाले मरीजों पर कड़ी निगरानी रखी जानी चाहिए।
-ब्लॉकर्स लेने की पृष्ठभूमि के खिलाफ, इनहेलेशन एनेस्थेटिक्स कार्डियोडिप्रेसेंट प्रभाव को बढ़ाते हैं।
β-ब्लॉकर्स लेते समय, मौखिक हाइपोग्लाइसेमिक एजेंट प्राप्त करने वाले रोगियों को बाद की खुराक को समायोजित करने की आवश्यकता हो सकती है। कार्डिएक ग्लाइकोसाइड्स जब एक साथ प्रयोग किया जाता है
β -एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स एट्रियोवेंट्रिकुलर चालन के समय को बढ़ा सकते हैं और ब्रैडीकार्डिया का कारण बन सकते हैं। त्वचा परीक्षणों के लिए इम्यूनोथेरेपी या एलर्जेन के अर्क के लिए उपयोग किए जाने वाले एलर्जेंस प्राप्त करने वाले रोगियों में गंभीर प्रणालीगत एलर्जी प्रतिक्रियाओं या एनाफिलेक्सिस के जोखिम को बढ़ाते हैं। विशेष निर्देश:बीटा-ब्लॉकर्स लेने वाले मरीजों को "धीमी" कैल्शियम चैनलों जैसे वेरापामिल के अंतःशिरा अवरोधक नहीं दिए जाने चाहिए।
ब्रोन्कियल अस्थमा या क्रॉनिक ऑब्सट्रक्टिव पल्मोनरी डिजीज के मरीजों को β 2-एड्रेनोमेटिक्स के साथ सहवर्ती चिकित्सा निर्धारित की जानी चाहिए। यदि आवश्यक हो, तो β 2-एड्रेनोमिमेटिक की खुराक बढ़ाई जानी चाहिए। आवेदन करते समय
β 1 -एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स, कार्बोहाइड्रेट चयापचय पर उनके प्रभाव का जोखिम या हाइपोग्लाइसीमिया के लक्षणों को छिपाने की संभावना गैर-चयनात्मक β-ब्लॉकर्स के उपयोग की तुलना में काफी कम है।विघटन के चरण में पुरानी हृदय विफलता वाले रोगियों में, दवा के साथ उपचार से पहले और उसके दौरान मुआवजे के चरण को प्राप्त करना आवश्यक है। प्रिंज़मेटल एनजाइना वाले मरीजों को गैर-चयनात्मक β-ब्लॉकर्स निर्धारित करने की अनुशंसा नहीं की जाती है।
बहुत कम ही, बिगड़ा हुआ एट्रियोवेंट्रिकुलर चालन वाले रोगियों में, गिरावट हो सकती है (एक संभावित परिणाम एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक है)। यदि उपचार के दौरान ब्रैडीकार्डिया विकसित होता है, तो मेटोपोलोल की खुराक को कम किया जाना चाहिए। मुख्य रूप से रक्तचाप में कमी के कारण परिधीय धमनी परिसंचरण का उल्लंघन बढ़ सकता है। गंभीर गुर्दे की विफलता, चयापचय एसिडोसिस, कार्डियक ग्लाइकोसाइड के साथ सह-प्रशासन से पीड़ित रोगियों को दवा निर्धारित करते समय सावधानी बरती जानी चाहिए। β-ब्लॉकर्स लेने वाले रोगियों में, एनाफिलेक्टिक झटका अधिक गंभीर होता है। फियोक्रोमोसाइटोमा वाले मरीजों को दवा के साथ अल्फा-ब्लॉकर दिया जाना चाहिए। कब शल्य चिकित्सा संबंधी व्यवधानएनेस्थेसियोलॉजिस्ट को सूचित किया जाना चाहिए कि रोगी β-ब्लॉकर ले रहा है। चिकित्सा को रद्द करने की अनुशंसा नहीं की जाती है
β -ऑपरेशन से पहले एड्रीनर्जिक ब्लॉकर। सीवीडी रोगों के विकास के लिए जोखिम वाले कारकों वाले रोगियों में, मेटोपोलोल की उच्च खुराक से बचा जाना चाहिए, सर्जिकल हस्तक्षेप (हृदय की सर्जरी को छोड़कर) के दौरान पूर्व खुराक अनुमापन के बिना, ब्रैडीकार्डिया, धमनी हाइपोटेंशन और स्ट्रोक के जोखिम के कारण, घातक सहित।यदि सिस्टोलिक रक्तचाप 100 मिमी एचजी से नीचे है। कला।, रक्तचाप में अधिक स्पष्ट कमी (उदाहरण के लिए, अतालता वाले रोगियों में) के विकास के जोखिम के कारण केवल विशेष सावधानियों के साथ अंतःशिरा में प्रशासित किया जाना चाहिए।
मायोकार्डियल रोधगलन या संदिग्ध रोधगलन वाले रोगियों का इलाज करते समय, 5 मिलीग्राम की खुराक पर दवा के प्रत्येक इंजेक्शन के बाद मुख्य हेमोडायनामिक मापदंडों का आकलन करना आवश्यक है (अनुभाग "खुराक और प्रशासन" देखें)।
एक बार-बार खुराक निर्धारित नहीं की जानी चाहिए - 40 बीट्स / मिनट से कम की हृदय गति पर दूसरी या तीसरी, एक अंतरालपी क्यू 0.26 सेकंड से अधिक। और सिस्टोलिक रक्तचाप 90 मिमी एचजी से कम। कला।, साथ ही सांस की तकलीफ या ठंडे पसीने की उपस्थिति के साथ। वाहन चलाने की क्षमता पर प्रभाव। बुध और फर।:वाहनों और अन्य तंत्रों को चलाने की क्षमता पर अंतःशिरा रूप से प्रशासित होने पर दवा के प्रभाव का मूल्यांकन नहीं किया गया है। रिलीज फॉर्म / खुराक:अंतःशिरा प्रशासन के लिए समाधान, 1 मिलीग्राम / एमएल।
पैकेज:रंगहीन कांच के शीशियों में दवा का 5 मिली।
पॉलीविनाइल क्लोराइड फिल्म और एल्यूमीनियम पन्नी से बने ब्लिस्टर स्ट्रिप में 5 ampoules।
कार्डबोर्ड बॉक्स में उपयोग के लिए निर्देशों के साथ 1 या 2 ब्लिस्टर पैक या कार्डबोर्ड बॉक्स या नालीदार कार्डबोर्ड बॉक्स (अस्पताल के लिए) में क्रमशः उपयोग के लिए समान संख्या में निर्देशों के साथ 20, 50 या 100 ब्लिस्टर पैक।
जमाकोष की स्थिति:25 डिग्री सेल्सियस से अधिक नहीं के तापमान पर एक अंधेरी जगह में। बच्चों की पहुंच से दूर रखें।
शेल्फ जीवन:2 साल।
समाप्ति तिथि के बाद उपयोग न करें।
फार्मेसियों से वितरण की शर्तें:नुस्खे पर पंजीकरण संख्या:निर्देशएक टैबलेट में शामिल हैं:
सक्रिय पदार्थ: मेटोप्रोलोल टार्ट्रेट - 25 मिलीग्राम, 50 मिलीग्राम या 100 मिलीग्राम।
सहायक पदार्थों: माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, आलू स्टार्च, पोविडोन के-25, टैल्क, मैग्नीशियम स्टीयरेट, सोडियम स्टार्च ग्लाइकोलेट (टाइप ए)।
गोलियाँ 25 मिलीग्राम:
50 मिलीग्राम की गोलियां:सफेद या लगभग सफेद, बेवल के साथ फ्लैट-बेलनाकार, मार्बलिंग की अनुमति है।
100 मिलीग्राम की गोलियां:सफेद या लगभग सफेद, एक रेखा और एक कक्ष के साथ फ्लैट-बेलनाकार, मार्बलिंग की अनुमति है।
मेटोप्रोलोल एक कार्डियोसेक्लेक्टिव लिपोफिलिक β 1-ब्लॉकर है जिसका अपना सहानुभूति या झिल्ली स्थिरीकरण प्रभाव नहीं होता है। मेटोप्रोलोल हृदय पर सहानुभूति तंत्रिका तंत्र के उत्तेजक प्रभाव में हस्तक्षेप करता है और हृदय गति, सिकुड़न, हृदय उत्पादन और रक्तचाप में तेजी से कमी का कारण बनता है।
उच्च रक्तचाप के साथवह कम करता है रक्त चापखड़े और लेटने वाले रोगियों में। दवा का दीर्घकालिक एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव कुल परिधीय संवहनी प्रतिरोध में क्रमिक कमी के साथ जुड़ा हुआ है। उच्च रक्तचाप के लिए दवा के लंबे समय तक उपयोग से बाएं वेंट्रिकल के द्रव्यमान में सांख्यिकीय रूप से महत्वपूर्ण कमी आती है और इसके डायस्टोलिक फ़ंक्शन में सुधार होता है। मध्यम से मध्यम उच्च रक्तचाप वाले पुरुषों में, मेटोपोलोल हृदय संबंधी विकारों (मुख्य रूप से अचानक मृत्यु, घातक और गैर-घातक दिल के दौरे और स्ट्रोक) से मृत्यु दर को कम करता है।
एनजाइना के साथमेटोप्रोलोल हृदय गति और शक्ति, प्रणालीगत धमनी दबाव में कमी के कारण मायोकार्डियल ऑक्सीजन की मांग को कम करता है। मेटोपोलोल के साथ हृदय गति में कमी और डायस्टोल को लंबा करने से रक्त की आपूर्ति में सुधार होता है और, तदनुसार, मायोकार्डियम के इस्केमिक क्षेत्रों का ऑक्सीकरण होता है। इस प्रकार, मेटोप्रोलोल एनजाइना के हमलों की संख्या, अवधि और गंभीरता को कम करता है और इस्किमिया की स्पर्शोन्मुख अभिव्यक्तियों को कम करता है, और रोगी के शारीरिक प्रदर्शन में भी सुधार करता है।
रोधगलन के साथमेटोपोलोल अचानक मृत्यु के जोखिम को कम करके मृत्यु दर को कम करता है। यह प्रभाव मुख्य रूप से वेंट्रिकुलर फाइब्रिलेशन के एपिसोड की रोकथाम से जुड़ा हुआ है। प्रारंभिक और देर से दोनों अवधियों में, साथ ही उच्च जोखिम वाले रोगियों और मधुमेह के रोगियों में मेटोपोलोल की नियुक्ति के साथ मृत्यु दर में कमी देखी गई है। रोधगलन के बाद दवा के उपयोग से दूसरे दिल के दौरे की संभावना कम हो जाती है।
सुप्रावेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया, अलिंद फिब्रिलेशन और वेंट्रिकुलर समय से पहले धड़कन के साथमेटोप्रोलोल साइनस नोड के ऑटोमैटिज्म को कम करता है, वेंट्रिकुलर संकुचन की आवृत्ति और वेंट्रिकुलर एक्सट्रैसिस्टोल की संख्या को कम करता है।
चिकित्सीय खुराक पर, मेटोप्रोलोल के परिधीय वैसोकॉन्स्ट्रिक्टर और ब्रोन्कोकोनस्ट्रिक्टर प्रभाव गैर-चयनात्मक β-ब्लॉकर्स की तुलना में कम स्पष्ट होते हैं।
गैर-चयनात्मक β-ब्लॉकर्स की तुलना में, मेटोप्रोलोल का इंसुलिन उत्पादन और कार्बोहाइड्रेट चयापचय पर कम प्रभाव पड़ता है। दवा हाइपोग्लाइसीमिया के लिए हृदय की प्रतिक्रिया को महत्वपूर्ण रूप से नहीं बदलती है और हाइपोग्लाइसेमिक हमलों की अवधि में वृद्धि नहीं करती है।
अल्पकालिक नैदानिक अध्ययनों में, मेटोप्रोलोल को ट्राइग्लिसराइड के स्तर में मामूली वृद्धि और सीरम मुक्त फैटी एसिड के स्तर में मामूली कमी का कारण दिखाया गया है। कुछ मामलों में, एचडीएल कोलेस्ट्रॉल में थोड़ी कमी आई, लेकिन यह प्रभाव गैर-चयनात्मक β-ब्लॉकर्स की तुलना में कमजोर था। हालांकि, दीर्घकालिक नैदानिक अध्ययनों के परिणामों ने मेटोपोलोल के साथ कई वर्षों के उपचार के बाद कुल सीरम कोलेस्ट्रॉल में उल्लेखनीय कमी दिखाई है।
मेटोप्रोलोल जठरांत्र संबंधी मार्ग से तेजी से और पूरी तरह से अवशोषित होता है। चिकित्सीय खुराक सीमा में, दवा को रैखिक फार्माकोकाइनेटिक्स द्वारा विशेषता है।
रक्त प्लाज्मा में अधिकतम एकाग्रता प्रशासन के 1.5-2 घंटे बाद पहुंच जाती है। दवा के रक्त प्लाज्मा स्तरों में महत्वपूर्ण व्यक्तिगत उतार-चढ़ाव के बावजूद, ये अंतर प्रत्येक व्यक्तिगत रोगी में महत्वहीन हैं। अवशोषण के बाद, मेटोप्रोलोल यकृत के माध्यम से एक महत्वपूर्ण पहले पास चयापचय से गुजरता है। मेटोप्रोलोल की जैव उपलब्धता एक खुराक के साथ लगभग 50% और कई खुराक के साथ लगभग 70% है। सहवर्ती भोजन का सेवन मेटोपोलोल की जैव उपलब्धता को 30-40% तक बढ़ा सकता है।
मेटोप्रोलोल रक्त प्लाज्मा प्रोटीन से थोड़ा (लगभग 5-10%) बांधता है।
मेटोप्रोलोल व्यापक रूप से ऊतकों में वितरित किया जाता है और इसमें बड़ी मात्रा में वितरण (5.6 एल / किग्रा) होता है।
मेटोप्रोलोल को लीवर में साइटोक्रोम पी-450 एंजाइम द्वारा मेटाबोलाइज किया जाता है।
मेटाबोलाइट्स का कोई नैदानिक महत्व नहीं है।
औसत आधा जीवन (T1 / 2) 1 से 9 घंटे (औसत 3.5 घंटे) है।
दवा की कुल निकासी लगभग 1 एल / मिनट है।
प्रशासित खुराक का लगभग 95% मूत्र में उत्सर्जित होता है, जिसमें से लगभग 5% अपरिवर्तित मेटोपोलोल के रूप में होता है।
बुजुर्ग मरीजों में मेटोपोलोल के फार्माकोकेनेटिक्स में कोई महत्वपूर्ण अंतर नहीं था।
गुर्दे की हानि प्रणालीगत जैवउपलब्धता या मेटोपोलोल के उत्सर्जन को प्रभावित नहीं करती है। हालांकि, इन मामलों में, चयापचयों के उत्सर्जन में कमी देखी गई है।
गंभीर गुर्दे की विफलता (जीएफआर 5 मिली / मिनट) में, चयापचयों का एक महत्वपूर्ण संचय देखा जाता है, हालांकि, β-एड्रीनर्जिक नाकाबंदी की डिग्री में वृद्धि नहीं होती है।
जिगर की शिथिलता मेटोपोलोल के फार्माकोकाइनेटिक्स को नगण्य रूप से प्रभावित करती है। हालांकि, गंभीर लीवर सिरोसिस में और/या पोर्टोकैवल शंट लगाने के बाद, जैवउपलब्धता बढ़ सकती है और कुल निकासी घट सकती है। पोर्टोकैवल शंटिंग के बाद, दवा की कुल निकासी लगभग 0.3 एल / मिनट है, और स्वस्थ व्यक्तियों की तुलना में एकाग्रता-समय वक्र के तहत क्षेत्र लगभग 6 गुना बढ़ जाता है।
एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक II या III डिग्री।
गंभीर साइनस ब्रैडीकार्डिया (हृदय गति 50 बीट प्रति मिनट से कम)।
सिक साइनस सिंड्रोम।
हृदयजनित सदमे। तीव्र हृदय विफलता।
गंभीर परिधीय धमनी परिसंचरण विकार।
विघटित हृदय की विफलता।
चयाचपयी अम्लरक्तता।
सीमित नैदानिक डेटा के कारण, मेटोप्रोलोल का उपयोग तीव्र रोधगलन में contraindicated है यदि:
हृदय गति 45 बीट प्रति मिनट से कम है,
P-Q अंतराल 240ms से अधिक है,
सिस्टोलिक रक्तचाप 100 मिमी एचजी से नीचे है।
रोगियों को इनोट्रोपिक एजेंटों (बीटा-एगोनिस्ट) के साथ निरंतर या आंतरायिक उपचार की आवश्यकता होती है।
मेटोपोलोल या दवा के किसी अन्य घटक के लिए अतिसंवेदनशीलता।
दवा के उपयोग के लिए माँ को अपेक्षित लाभ और भ्रूण को होने वाले जोखिम के अनुपात का सावधानीपूर्वक मूल्यांकन करने की आवश्यकता होती है। यदि दवा लेना अपरिहार्य है, तो आपको प्रसव के बाद पहले 3-5 दिनों के दौरान भ्रूण और नवजात शिशु की स्थिति की सावधानीपूर्वक निगरानी करनी चाहिए, क्योंकि गर्भाशय के रक्त प्रवाह में कमी भ्रूण के विकास और मेटोपोलोल के प्रवाह को प्रभावित कर सकती है। भ्रूण का रक्तप्रवाह ब्रैडीकार्डिया, श्वसन अवसाद, धमनी हाइपोटेंशन, हाइपोग्लाइसीमिया का कारण बन सकता है।
स्तनपान की अवधि
यद्यपि चिकित्सीय खुराक में मेटोप्रोलोल लेते समय, दवा स्तन के दूध में बहुत कम प्रवेश करती है और बच्चे में β-अवरुद्ध प्रभाव की संभावना कम होती है, यदि दवा का उपयोग करना आवश्यक है, तो बच्चे की निगरानी करना आवश्यक है संभव विकासब्रैडीकार्डिया, या तय करें कि स्तनपान रोकना है या नहीं।
मेटोप्रोलोल टैबलेट भोजन के साथ या भोजन के बिना ली जा सकती है।
अत्यधिक मंदनाड़ी से बचने के लिए खुराक को व्यक्तिगत रूप से समायोजित किया जाना चाहिए।
उच्च रक्तचाप:
मध्यम से मध्यम उच्च रक्तचाप के लिए, प्रारंभिक खुराक दिन में दो बार (सुबह और शाम) 25-50 मिलीग्राम है। यदि आवश्यक हो, तो दैनिक खुराक को दो विभाजित खुराकों में धीरे-धीरे 200 मिलीग्राम प्रति दिन तक बढ़ाया जा सकता है या एक अन्य एंटीहाइपरटेन्सिव एजेंट जोड़ा जा सकता है।
एंजाइना पेक्टोरिस:
प्रारंभिक खुराक दिन में दो से तीन बार 25-50 मिलीग्राम है। प्रभाव के आधार पर, इस खुराक को दो विभाजित खुराकों में धीरे-धीरे 200 मिलीग्राम प्रति दिन तक बढ़ाया जा सकता है या अन्य एंटीजाइनल दवा को जोड़ा जा सकता है।
रोधगलन के बाद सहायक देखभाल:
सामान्य खुराक दिन में दो बार (सुबह और शाम) 50 से 100 मिलीग्राम है।
अतालता:
प्रारंभिक खुराक दिन में दो से तीन बार 25-50 मिलीग्राम है। यदि आवश्यक हो, तो दैनिक खुराक को धीरे-धीरे 200 मिलीग्राम तक बढ़ाया जा सकता है या कोई अन्य एंटीरैडमिक एजेंट जोड़ा जा सकता है।
अतिगलग्रंथिता:
नियमित रोज की खुराक 150 - 200 मिलीग्राम, 3 - 4 खुराक में विभाजित है।
दिल की धड़कन के साथ कार्यात्मक विकार:
माइग्रेन अटैक से बचाव:
सामान्य खुराक दिन में दो बार (सुबह और शाम) 50 मिलीग्राम है; यदि आवश्यक हो, तो इसे दिन में दो बार 100 मिलीग्राम तक बढ़ाया जा सकता है।
मेटोप्रोलोल आमतौर पर रोगियों द्वारा अच्छी तरह से सहन किया जाता है, और दुष्प्रभाव आमतौर पर हल्के और प्रतिवर्ती होते हैं। नीचे सूचीबद्ध दुष्प्रभावों को नैदानिक परीक्षणों में और मेटोप्रोलोल के चिकित्सीय उपयोग के साथ सूचित किया गया है। कुछ मामलों में, दवा के उपयोग के साथ प्रतिकूल घटना का संबंध मज़बूती से स्थापित नहीं किया गया है। नीचे उपयोग किए गए साइड इफेक्ट आवृत्ति पैरामीटर निम्नानुसार परिभाषित किए गए हैं:
बहुत ही सामान्य:> 10%
बारंबार: 1 - 9.9%,
निराला: 0.1 - 0.9%,
दुर्लभ: 0.01 - 0.09%,
केवल कभी कभी:< 0,01 %.
तंत्रिका तंत्र :
बहुत ही आम: थकान में वृद्धि;
बारंबार: चक्कर आना, सिरदर्द;
निराला: पेरेस्टेसिया, मांसपेशियों में ऐंठन, अवसाद, ध्यान की कमी, उनींदापन, अनिद्रा, बुरे सपने;
दुर्लभ: तंत्रिका चिड़चिड़ापन, तनाव, यौन रोग;
बहुत दुर्लभ: भूलने की बीमारी, भ्रम, मतिभ्रम।
कार्डियोवास्कुलर सिस्टम :
बारंबार: ब्रैडीकार्डिया, ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन (बहुत कम ही बेहोशी के साथ), ठंडे हाथ, धड़कन;
निराला: दिल की विफलता के बढ़े हुए लक्षण, पहली डिग्री के एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक, एडिमा, हृदय के क्षेत्र में दर्द;
दुर्लभ: अतालता, चालन गड़बड़ी;
बहुत दुर्लभ: पहले से मौजूद परिधीय संचार विकारों की उपस्थिति में गैंग्रीन।
जठरांत्र पथ :
बारंबार: मतली, पेट दर्द, दस्त, कब्ज;
निराला: उल्टी;
दुर्लभ: शुष्क मुँह, यकृत समारोह परीक्षणों में परिवर्तन।
चमड़ा :
असामान्य: त्वचा लाल चकत्ते (पित्ती या छालरोग के समान, डिस्ट्रोफिक) त्वचा क्षति), पसीना बढ़ गया;
दुर्लभ: बालों का झड़ना;
बहुत दुर्लभ: प्रकाश संवेदनशीलता, प्रगतिशील सोरायसिस।
श्वसन प्रणाली :
बारंबार: तनाव सांस की तकलीफ;
निराला: ब्रोंकोस्पज़म (निदान किए गए प्रतिरोधी फुफ्फुसीय रोग की अनुपस्थिति में भी);
दुर्लभ: राइनाइटिस।
इंद्रियों :
दुर्लभ: दृश्य हानि, ज़ेरोफथाल्मिया और / या आंखों में जलन, नेत्रश्लेष्मलाशोथ;
बहुत कम ही: टिनिटस, स्वाद में बदलाव।
मध्यवर्ती चयापचय :
असामान्य: शरीर के वजन में वृद्धि।
रक्त प्रणाली :
बहुत दुर्लभ: थ्रोम्बोसाइटोपेनिया।
हाड़ पिंजर प्रणाली :
बहुत दुर्लभ: आर्थ्राल्जिया।
यदि उपरोक्त प्रभावों में से कोई भी नैदानिक रूप से महत्वपूर्ण तीव्रता तक पहुंच जाता है, और इसके कारण को विश्वसनीय रूप से स्थापित नहीं किया जा सकता है, तो दवा मेटोप्रोलोल का प्रशासन बंद कर दिया जाना चाहिए।
लक्षण: हाइपोटेंशन, साइनस ब्रैडीकार्डिया, एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक, दिल की विफलता, कार्डियोजेनिक शॉक, ऐसिस्टोल, मतली, उल्टी, ब्रोन्कोस्पास्म, सायनोसिस, हाइपोग्लाइसीमिया, चेतना की हानि, कोमा।
उपरोक्त लक्षण इसके साथ खराब हो सकते हैं एक साथ स्वागतअल्कोहल, एंटीहाइपरटेन्सिव ड्रग्स, क्विनिडाइन और बार्बिटुरेट्स। ओवरडोज के पहले लक्षण दवा लेने के 20 मिनट - 2 घंटे बाद दिखाई देते हैं।
इलाज: रोगी के महत्वपूर्ण कार्यों (रक्त परिसंचरण और श्वसन, गुर्दे, ग्लाइसेमिया, सीरम इलेक्ट्रोलाइट्स) की आवश्यक गहन देखभाल और निगरानी। यदि दवा बहुत पहले नहीं ली गई थी, गैस्ट्रिक पानी से धोना अनिवार्य है, यदि पानी धोना संभव नहीं है और रोगी होश में है, तो उल्टी को प्रेरित किया जा सकता है (चिकित्सा कर्मियों की उपस्थिति में), प्रशासन के बाद सक्रिय कार्बनऔर एक आसमाटिक रेचक।
गंभीर हाइपोटेंशन, ब्रैडीकार्डिया और दिल की विफलता के खतरे में, β 1-एगोनिस्ट (डोबुटामाइन) को 2-5 मिनट के अंतराल पर या वांछित प्रभाव प्राप्त होने तक जलसेक द्वारा प्रशासित किया जाना चाहिए। चयनात्मक β 1-एगोनिस्ट की अनुपस्थिति में, एट्रोपिन या डोपामाइन का अंतःशिरा प्रशासन। वांछित प्रभाव की अनुपस्थिति में, अन्य एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट (आइसोप्रेनालाईन या नॉरपेनेफ्रिन) का उपयोग करना संभव है। 1-10 मिलीग्राम की खुराक में ग्लूकागन का प्रशासन बीटा-रिसेप्टर नाकाबंदी के प्रभावों की प्रतिवर्तीता प्राप्त करने में उपयोगी है। गंभीर मंदनाड़ी के साथ जो फार्माकोथेरेपी के लिए प्रतिरोधी है, पेसमेकर के आरोपण की आवश्यकता हो सकती है। ब्रोंकोस्पज़म को β 2-एगोनिस्ट (जैसे, सल्बुटामोल या टेरबुटालाइन) के IV प्रशासन द्वारा राहत दी जा सकती है। इन एंटीडोट्स का उपयोग चिकित्सीय खुराक से अधिक मात्रा में किया जा सकता है। हेमोडायलिसिस द्वारा मेटोप्रोलोल को प्रभावी ढंग से हटाया नहीं जा सकता है।
मेटोप्रोलोल और वेरापामिल और / या अन्य कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स जैसे कि डिल्टियाज़ेम के एक साथ उपयोग से नकारात्मक इनोट्रोपिक और क्रोनोट्रोपिक प्रभाव में वृद्धि होती है। β-ब्लॉकर्स प्राप्त करने वाले रोगियों के लिए कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स जैसे वेरापामिल के अंतःशिरा प्रशासन की सिफारिश नहीं की जाती है।
निम्नलिखित के साथ संयुक्त होने पर सावधानी बरती जानी चाहिए:
ओरल एंटीरैडमिक ड्रग्स (जैसे, क्विनिडाइन और एमियोडेरोन) और पैरासिम्पेथोमेटिक्स (हाइपोटेंशन, ब्रैडीकार्डिया, एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक का खतरा)।
कार्डिएक ग्लाइकोसाइड्स (ब्रैडीकार्डिया का खतरा, चालन में गड़बड़ी; मेटोपोलोल डिजिटलिस दवाओं के सकारात्मक इनोट्रोपिक प्रभाव को प्रभावित नहीं करता है)।
अन्य उच्चरक्तचापरोधी दवाएं (विशेषकर गुआनेथिडाइन, रेसेरपाइन, एमेथिल्डोपा, क्लोनिडीन और गुआनफासिन के समूह) (हाइपोटेंशन और/या ब्रैडीकार्डिया का जोखिम)।
क्लोनिडाइन के साथ संयुक्त होने पर, उपचार बंद कर दिया जाना चाहिए, पहले मेटोपोलोल को बंद करना सुनिश्चित करें, और फिर (कुछ दिनों के बाद) क्लोनिडीन। यदि क्लोनिडीन को पहले बंद कर दिया जाता है, तो उच्च रक्तचाप से ग्रस्त संकट हो सकता है।
केंद्रीय तंत्रिका तंत्र (हिप्नोटिक्स, ट्रैंक्विलाइज़र, ट्राई- और टेट्रासाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट्स, एंटीसाइकोटिक्स), और अल्कोहल (हाइपोटेंशन का खतरा) पर काम करने वाली कुछ दवाएं।
ड्रग्स (हृदय अवसाद का खतरा)।
α- और β-sympathomimetics (उच्च रक्तचाप का खतरा, महत्वपूर्ण मंदनाड़ी, हृदय की गिरफ्तारी की संभावना)।
एर्गोटामाइन (वासोकोनस्ट्रिक्टर प्रभाव में वृद्धि)।
β 2-सहानुभूति (कार्यात्मक विरोध)।
गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाएं (संभवतः एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव में वृद्धि)।
एस्ट्रोजेन (संभवतः मेटोपोलोल के एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव में कमी)।
मौखिक एंटीडायबिटिक दवाएं और इंसुलिन (मेटोपोलोल उनके हाइपोग्लाइसेमिक प्रभाव को बढ़ा सकते हैं और हाइपोग्लाइसीमिया के लक्षणों को मुखौटा कर सकते हैं)।
क्यूरीफॉर्म मसल रिलैक्सेंट (न्यूरोमस्कुलर नाकाबंदी में वृद्धि)।
एंजाइम अवरोधक (जैसे कि सिमेटिडाइन, हाइड्रैलाज़िन; चयनात्मक सेरोटोनिन रीपटेक इनहिबिटर, जैसे पेरोक्सेटीन और फ्लुओक्सेटीन) - इसकी प्लाज्मा एकाग्रता में वृद्धि के कारण मेटोपोलोल के प्रभाव में वृद्धि।
लीवर एंजाइम इंड्यूसर (उदाहरण के लिए, रिफैम्पिसिन और बार्बिटुरेट्स) - हेपेटिक चयापचय में वृद्धि के कारण मेटोपोलोल के प्रभाव को कम किया जा सकता है।
सहानुभूति गैन्ग्लिया, या अन्य β-ब्लॉकर्स (उदाहरण के लिए, आई ड्रॉप के रूप में) या MAO अवरोधकों को अवरुद्ध करने वाले एजेंटों के एक साथ उपयोग के लिए सावधानीपूर्वक चिकित्सा पर्यवेक्षण की आवश्यकता होती है।
एनाफिलेक्टिक शॉक अधिक हो सकता है भारी कोर्समेटोप्रोलोल लेने वाले रोगियों में। मैं बहुत ही दुर्लभ मामलेपहले से मौजूद हल्के एट्रियोवेंट्रिकुलर चालन विकार बढ़ सकते हैं, कभी-कभी एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक के विकास के साथ। यदि प्रगतिशील ब्रैडीकार्डिया होता है, तो खुराक को कम किया जाना चाहिए या दवा बंद कर दी जानी चाहिए। मेटोप्रोलोल परिधीय संचार विकारों के लक्षणों को बढ़ा सकता है। 10-14 दिनों में चरणबद्ध खुराक में कमी करके दवा को धीरे-धीरे बंद कर देना चाहिए। अचानक वापसी एनजाइना के लक्षणों को बढ़ा सकती है और कोरोनरी हृदय रोग के जोखिम को बढ़ा सकती है। कोरोनरी धमनी की बीमारी वाले मरीजों को दवा वापसी के दौरान विशेष ध्यान देने की आवश्यकता होती है। इस तथ्य के बावजूद कि कार्डियोसेक्लेक्टिव β-ब्लॉकर्स का गैर-चयनात्मक β-ब्लॉकर्स की तुलना में श्वसन क्रिया पर कमजोर प्रभाव पड़ता है, फिर भी यह सिफारिश की जाती है कि यदि संभव हो तो, उन्हें पुराने प्रतिरोधी रोगों वाले रोगियों को न दें। श्वसन तंत्र... यदि ब्रोन्कियल अस्थमा के रोगियों को मेटोप्रोलोल निर्धारित करना आवश्यक है, तो एक साथ β 2 -एगोनिस्ट (गोलियों और / या एरोसोल के रूप में) को प्रशासित करना आवश्यक हो सकता है या पहले इस्तेमाल किए गए β 2 की खुराक को बदलना (बढ़ाना) आवश्यक हो सकता है। एगोनिस्ट। इस तथ्य के बावजूद कि चयनात्मक β-ब्लॉकर्स अपेक्षाकृत शायद ही कभी कार्बोहाइड्रेट चयापचय को प्रभावित करते हैं या हाइपरग्लाइसेमिया के लक्षणों को मुखौटा करते हैं, मधुमेह के रोगियों को मेटोप्रोलोल निर्धारित करने के मामले में, कार्बोहाइड्रेट चयापचय की स्थिति को अधिक बार जांचना चाहिए और यदि आवश्यक हो, तो इंसुलिन की खुराक या मौखिक एंटीडायबिटिक एजेंटों को समायोजित किया जाना चाहिए। फियोक्रोमोसाइटोमा के रोगियों का इलाज करते समय, मेटोप्रोलोल को α-ब्लॉकर्स के साथ जोड़ा जाना चाहिए। एनेस्थेसियोलॉजिस्ट को मेटोपोलोल लेने वाले रोगी के बारे में पहले चेतावनी दी जानी चाहिए शल्य चिकित्साऔर संज्ञाहरण, हालांकि, दवा के साथ उपचार बंद करने की अनुशंसा नहीं की जाती है।
स्व-दवा आपके स्वास्थ्य के लिए हानिकारक हो सकती है।
डॉक्टर से परामर्श करना आवश्यक है, और उपयोग करने से पहले निर्देश भी पढ़ें।
Catad_pgroup बीटा-ब्लॉकर्स
* रूसी संघ के स्वास्थ्य मंत्रालय द्वारा पंजीकृत (grls.rosminzdrav.ru के अनुसार)
पी N011845 / 01-070915
मेटोप्रोलोल-टेवा
मेटोप्रोलोल
गोलियाँ
1 टैबलेट में शामिल हैं:
सक्रिय पदार्थ- मेटोप्रोलोल टार्ट्रेट 50.0 / 100.0 मिलीग्राम;
सहायक पदार्थ:माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज 55.0 / 110.0 मिलीग्राम; मकई स्टार्च 43.2 / 86.4 मिलीग्राम; क्रोस्कॉर्मेलोसे सोडियम; 11.6 / 23.2 मिलीग्राम; कोपोविडोन 5.0 / 10.0 मिलीग्राम; कोलाइडल सिलिकॉन डाइऑक्साइड 1.9 / 3.8 मिलीग्राम; मैग्नीशियम स्टीयरेट 3.3 / 6.6 मिलीग्राम।
एक तरफ एक अंक के साथ सफेद गोल उभयलिंगी गोलियां और दूसरी तरफ एक उत्कीर्णन "एम"।
β 1-एड्रेनोसेप्टर अवरोधक चयनात्मक।
एटीएक्स कोड: C07AV02
फार्माकोडायनामिक्स
मेटोप्रोलोल कार्डियोसेक्लेक्टिव β 1-एड्रेनोरिसेप्टर ब्लॉकर्स से संबंधित है।
इसमें एक मामूली झिल्ली स्थिरीकरण प्रभाव होता है और इसमें कोई आंतरिक सहानुभूतिपूर्ण गतिविधि नहीं होती है। इसमें एंटीहाइपरटेन्सिव, एंटीजाइनल और एंटीरैडमिक प्रभाव होते हैं।
कम खुराक में अवरुद्ध β 1-दिल के एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स, कैटेकोलामाइन द्वारा उत्तेजित एडेनोसिन ट्राइफॉस्फेट (एटीपी) से चक्रीय एडेनोसिन मोनोफॉस्फेट (सीएमपी) के गठन को कम करता है, कैल्शियम आयनों के इंट्रासेल्युलर प्रवाह को कम करता है, एक नकारात्मक क्रोनो-, ड्रोमो-, बैटमो- और इनोट्रोपिक प्रभाव (हृदय गति को धीमा कर देता है, चालकता और उत्तेजना को रोकता है, मायोकार्डियल सिकुड़न को कम करता है)। 1-एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स (मौखिक प्रशासन के बाद पहले 24 घंटों में) के उपयोग की शुरुआत में कुल परिधीय प्रतिरोध बढ़ जाता है (α-adrenergic रिसेप्टर्स की गतिविधि में पारस्परिक वृद्धि और β 2 की उत्तेजना को समाप्त करने के परिणामस्वरूप) -एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स), जो 1-3 दिनों के बाद प्रारंभिक मूल्य पर लौटता है, और लंबे समय तक उपयोग - घट जाता है।
उच्चरक्तचापरोधी कार्रवाईकार्डियक आउटपुट और रेनिन संश्लेषण में कमी के कारण, रेनिन-एंजियोटेंसिन-एल्डोस्टेरोन प्रणाली की गतिविधि का निषेध (रेनिन के प्रारंभिक हाइपरसेरेटेशन वाले रोगियों में बहुत महत्व है) और केंद्रीय तंत्रिका तंत्र, महाधमनी चाप की संवेदनशीलता की बहाली बैरोसेप्टर्स (नहीं होता है, रक्तचाप में कमी के जवाब में उनकी गतिविधि बढ़ जाती है) और, परिणामस्वरूप, परिधीय सहानुभूति प्रभावों में कमी। शारीरिक परिश्रम और तनाव के दौरान आराम के समय उच्च रक्तचाप (बीपी) को कम करता है।
एंटीहाइपरटेन्सिव प्रभाव तेजी से विकसित होता है (सिस्टोलिक रक्तचाप 15 मिनट के बाद कम हो जाता है, अधिकतम - 2 घंटे के बाद) और 6 घंटे तक रहता है, डायस्टोलिक रक्तचाप अधिक धीरे-धीरे बदलता है: नियमित सेवन के कई हफ्तों के बाद एक स्थिर कमी देखी जाती है।
एंटिएंजिनल क्रियाहृदय गति में कमी (डायस्टोल का लंबा होना और मायोकार्डियल परफ्यूजन में सुधार) और सिकुड़न के साथ-साथ सहानुभूति के प्रभाव के लिए मायोकार्डियल संवेदनशीलता में कमी के परिणामस्वरूप मायोकार्डियल ऑक्सीजन की मांग में कमी से निर्धारित होता है। एनजाइना के हमलों की संख्या और गंभीरता को कम करता है और सहनशीलता बढ़ाता है शारीरिक गतिविधि... बाएं वेंट्रिकल में एंड-डायस्टोलिक दबाव बढ़ाकर और स्ट्रेचिंग बढ़ाकर मांसपेशी फाइबरनिलय मायोकार्डियल ऑक्सीजन की मांग को बढ़ा सकते हैं, विशेष रूप से क्रोनिक हार्ट फेल्योर (CHF) वाले रोगियों में।
अतालतारोधी क्रियाअतालता कारकों के उन्मूलन के कारण (क्षिप्रहृदयता, सहानुभूति तंत्रिका तंत्र की गतिविधि में वृद्धि, सीएमपी सामग्री में वृद्धि, धमनी उच्च रक्तचाप), साइनस और एक्टोपिक पेसमेकर के सहज उत्तेजना की दर में कमी और एट्रियोवेंट्रिकुलर चालन में मंदी (मुख्य रूप से एंटेग्रेड में) और, कुछ हद तक, एट्रियोवेंट्रिकुलर नोड के माध्यम से और अतिरिक्त पथ के साथ प्रतिगामी दिशाओं में)।
सुप्रावेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया, आलिंद फिब्रिलेशन, कार्यात्मक हृदय रोग में साइनस टैचीकार्डिया और हाइपरथायरायडिज्म के साथ, यह हृदय गति को धीमा कर देता है या यहां तक कि साइनस लय की बहाली का कारण बन सकता है।
माइग्रेन के विकास को रोकता है।
जब मध्यम चिकित्सीय खुराक में उपयोग किया जाता है, तो गैर-चयनात्मक β-ब्लॉकर्स के विपरीत, यह β 2-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स (अग्न्याशय, अग्न्याशय) वाले अंगों पर कम स्पष्ट प्रभाव डालता है। कंकाल की मांसपेशीतथा चिकनी मांसपेशियांपरिधीय धमनियां, ब्रांकाई और गर्भाशय), और कार्बोहाइड्रेट चयापचय। जब बड़ी खुराक (100 मिलीग्राम / दिन से अधिक) में उपयोग किया जाता है, तो इसका β-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स के दोनों उपप्रकारों पर एक अवरुद्ध प्रभाव पड़ता है।
फार्माकोकाइनेटिक्स
सक्शन।
जब मौखिक रूप से लिया जाता है, तो मेटोप्रोलोल जठरांत्र संबंधी मार्ग से लगभग पूरी तरह से अवशोषित (लगभग 95%) होता है। गहन प्रथम-पास चयापचय से गुजरता है, इसलिए प्रणालीगत जैवउपलब्धता लगभग 35% है। रक्त प्लाज्मा में अधिकतम एकाग्रता प्रशासन के 1.5-2 घंटे बाद पहुंच जाती है।
वितरण।
रक्त प्रोटीन के साथ संबंध 10% है। वितरण की मात्रा 5.5 एल / किग्रा है। रक्त-मस्तिष्क और अपरा बाधाओं में प्रवेश करता है। कम मात्रा में स्तन के दूध में उत्सर्जित।
उपापचय।
मुख्य रूप से CYP2D6 isoenzyme की भागीदारी के साथ, मेटोप्रोलोल यकृत में लगभग पूरी तरह से चयापचय होता है। मेटोपोलोल का आधा जीवन 3 से 4 घंटे है, लेकिन धीमी चयापचय में यह 7 से 8 घंटे तक बढ़ सकता है। मेटाबोलाइट्स ओ-डेस्मिथाइलमेटोप्रोलोल और ए-हाइड्रॉक्सीमेटोप्रोलोल में कमजोर β-एड्रीनर्जिक अवरोधक गतिविधि होती है।
उत्सर्जन।
यह मुख्य रूप से गुर्दे (लगभग 95%) द्वारा उत्सर्जित होता है, लगभग 10% अपरिवर्तित होता है। हेमोडायलिसिस के दौरान उत्सर्जित नहीं होता है।
लीवर सिरोसिस और पोर्टोकैवल एनास्टोमोसिस वाले रोगियों में, जैव उपलब्धता बढ़ जाती है और निकासी कम हो जाती है। पोर्टोकैवल एनास्टोमोसिस वाले रोगियों में, एयूसी (एकाग्रता-समय वक्र के तहत क्षेत्र) 6 के कारक से बढ़ सकता है, और निकासी 0.3 मिली / मिनट तक घट सकती है।
सावधानी से
मधुमेह मेलेटस, चयापचय अम्लरक्तता, बिगड़ा हुआ जिगर और गुर्दा समारोह (क्रिएटिनिन क्लीयरेंस (सीसी) 40 मिली / मिनट से कम), मायस्थेनिया ग्रेविस, आई डिग्री एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक, थायरोटॉक्सिकोसिस, अवसाद (एक इतिहास सहित), सोरायसिस, बढ़े हुए एलर्जी इतिहास (संभवतः एक) एलर्जी के प्रति संवेदनशीलता में वृद्धि, धमनी उच्च रक्तचाप में वृद्धि और एपिनेफ्रिन के लिए चिकित्सीय प्रतिक्रिया में कमी), ब्रोन्कियल अस्थमा, पुरानी प्रतिरोधी फुफ्फुसीय रोग, परिधीय संचार संबंधी विकार ("आंतरायिक" अकड़न, रेनॉड सिंड्रोम), बुढ़ापा।
गर्भावस्था के दौरान, मेटोप्रोलोल-टेवा दवा केवल सख्त संकेतों के लिए निर्धारित की जाती है यदि मां को इच्छित लाभ भ्रूण को संभावित जोखिम (भ्रूण में ब्रैडीकार्डिया, धमनी हाइपोटेंशन, हाइपोग्लाइसीमिया के संभावित विकास के कारण) से अधिक होता है। β-ब्लॉकर्स प्लेसेंटा की पारगम्यता को कम करते हैं, जिससे समय से पहले जन्म हो सकता है या गर्भाशय में मेटोपोलोल के संपर्क में आने वाले नवजात शिशुओं में प्रसवोत्तर अवधि में अंतर्गर्भाशयी मृत्यु बढ़ जाती है। प्रसव से 48-72 घंटे पहले दवा बंद कर देनी चाहिए। ऐसे मामलों में जहां यह संभव नहीं है, सावधान चिकित्सा पर्यवेक्षणजन्म के 48-72 घंटों के भीतर नवजात शिशुओं के लिए।
मेटोप्रोलोल स्तन के दूध में गुजरता है।
यदि स्तनपान के दौरान मेटोप्रोलोल-टेवा दवा का उपयोग करना आवश्यक है, तो स्तनपान बंद कर देना चाहिए।
मेटोप्रोलोल-टेवा दवा को भोजन के दौरान या तुरंत बाद मौखिक रूप से लिया जाना चाहिए, गोलियों को आधा (लेकिन चबाया नहीं) में विभाजित किया जा सकता है और तरल से धोया जा सकता है।
धमनी उच्च रक्तचाप के साथप्रारंभिक खुराक 50-100 मिलीग्राम दिन में 1-2 बार (सुबह और शाम) है, यदि चिकित्सीय प्रभाव अपर्याप्त है, तो दैनिक खुराक को 100-200 मिलीग्राम तक बढ़ाया जा सकता है या अन्य एंटीहाइपरटेन्सिव दवाओं का अतिरिक्त उपयोग किया जाता है, अधिकतम दैनिक खुराक 200 मिलीग्राम है।
अतालता के साथ, एनजाइना और माइग्रेन के हमलों की रोकथाम के लिए- 100-200 मिलीग्राम दिन में 1-2 बार (सुबह और शाम)।
रोधगलन की माध्यमिक रोकथाम- प्रति दिन 200 मिलीग्राम, 2 खुराक (सुबह और शाम) में विभाजित।
क्षिप्रहृदयता के साथ, हृदय गतिविधि के कार्यात्मक विकारों के साथ- 2 विभाजित खुराकों (सुबह और शाम) में प्रति दिन 100 मिलीग्राम।
अतिगलग्रंथिता के साथ- 150-200 मिलीग्राम प्रति दिन 3-4 खुराक (सुबह और शाम) में। बुजुर्ग रोगियों को प्रति दिन 50 मिलीग्राम के साथ इलाज शुरू करने की सलाह दी जाती है। गुर्दे की विफलता के लिए खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं होती है।
यकृत हानि में, नैदानिक स्थिति के आधार पर खुराक समायोजन की आवश्यकता हो सकती है। यदि लंबे समय तक उपचार के बाद मेटोप्रोलोल-टेवा के साथ उपचार को बाधित या बंद करना आवश्यक हो जाता है, तो दवा की खुराक को कम से कम 2 सप्ताह के लिए धीरे-धीरे 2 गुना कम किया जाना चाहिए।
यदि वापसी सिंड्रोम होता है, तो खुराक को धीरे-धीरे कम करें। दवा के अचानक बंद होने से मायोकार्डियल इस्किमिया हो सकता है और एनजाइना पेक्टोरिस या मायोकार्डियल रोधगलन का कारण बन सकता है, साथ ही साथ धमनी उच्च रक्तचाप भी बढ़ सकता है।
साइड इफेक्ट की घटनाओं को विश्व स्वास्थ्य संगठन की सिफारिशों के अनुसार वर्गीकृत किया गया है: बहुत बार - कम से कम -10%; अक्सर - 1% से कम नहीं, लेकिन 10% से कम; अक्सर - 0.1% से कम नहीं, लेकिन 1% से कम; शायद ही कभी - 0.01% से कम नहीं, लेकिन 0.1% से कम; बहुत कम ही - 0.01% से कम।
खून की तरफ से और लसीका तंत्र: बहुत कम ही - थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, ल्यूकोपेनिया।
इस ओर से प्रतिरक्षा तंत्र: शायद ही कभी - एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रिया।
इस ओर से अंत: स्रावी प्रणाली: शायद ही कभी - हाइपो-, टाइप I मधुमेह के रोगियों में हाइपरग्लाइसेमिया, थायरोटॉक्सिकोसिस के लक्षणों को मास्क करना।
चयापचय और पोषण की ओर से:अक्सर - शरीर के वजन में वृद्धि; शायद ही कभी - अव्यक्त मधुमेह मेलेटस के पाठ्यक्रम में वृद्धि।
केंद्रीय तंत्रिका तंत्र की ओर से:अक्सर - थकान, सिरदर्द, चक्कर आना; कभी-कभी - एस्थेनिक सिंड्रोम, मानसिक और मोटर प्रतिक्रियाओं की गति को धीमा करना, पेरेस्टेसिया, चिंता, घबराहट, अंगों में ऐंठन ("आंतरायिक" अकड़न और रेनॉड सिंड्रोम वाले रोगियों में), अवसाद, चिंता, ध्यान में कमी, उनींदापन, निराशा। नींद, "दुःस्वप्न" सपने, अधिक बार और / या अधिक ज्वलंत सपने, भ्रम, गंभीर कमजोरी; बहुत कम ही - भावनात्मक अस्थिरता, अल्पकालिक स्मृति हानि।
दृष्टि के अंग की ओर से:शायद ही कभी - नेत्रश्लेष्मलाशोथ, अश्रु द्रव के स्राव में कमी, दृष्टि में कमी।
श्रवण और भूलभुलैया विकारों के अंग की ओर से:शायद ही कभी - सुनवाई हानि और टिनिटस।
कार्डियोवास्कुलर सिस्टम की ओर से:अक्सर - "धड़कन", ब्रैडीकार्डिया, ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन (चक्कर आना, चेतना का नुकसान), कोल्ड स्नैप निचले अंग; अक्सर - पहली डिग्री एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक, पेरिकार्डियल दर्द; शायद ही कभी - रक्तचाप में एक स्पष्ट कमी, बिगड़ा हुआ एट्रियोवेंट्रिकुलर चालन या परिधीय शोफ के साथ दिल की विफलता और / या सांस की तकलीफ के साथ, परिधीय संचार विकारों वाले रोगियों में शिकायतों में वृद्धि (रेनॉड सिंड्रोम वाले रोगियों सहित)। बहुत कम ही - एनजाइना पेक्टोरिस वाले रोगियों में दौरे में वृद्धि संभव है।
श्वसन प्रणाली, अंगों से छातीऔर मीडियास्टिनम:अक्सर - ब्रोन्कोस्पास्म के विकास की संभावना वाले रोगियों में सांस की तकलीफ; अक्सर - नाक की भीड़, साँस छोड़ने में कठिनाई (ब्रोंकोस्पज़म जब उच्च खुराक में प्रशासित किया जाता है - चयनात्मकता का नुकसान और / या पूर्वनिर्धारित रोगियों में); शायद ही कभी, एलर्जिक राइनाइटिस।
जठरांत्र संबंधी मार्ग से:अक्सर - मतली, उल्टी, पेट में दर्द, दस्त, कब्ज; अक्सर - मौखिक श्लेष्मा का सूखापन; शायद ही कभी - स्वाद का उल्लंघन।
जिगर और पित्त पथ से:शायद ही कभी - "यकृत" ट्रांसएमिनेस की गतिविधि में वृद्धि; बहुत कम ही - हेपेटाइटिस।
त्वचा और चमड़े के नीचे के ऊतकों की ओर से:अक्सर - त्वचा निस्तब्धता, त्वचा में खुजली, पसीना बढ़ गया; शायद ही कभी - खालित्य; बहुत कम ही - प्रकाश संवेदनशीलता प्रतिक्रिया, - सोरायसिस त्वचा की प्रतिक्रिया।
मस्कुलोस्केलेटल से और संयोजी ऊतक: अक्सर - मांसपेशियों में ऐंठन; बहुत कम ही - जोड़ों का दर्द, मांसपेशियों में कमजोरी।
जननांगों और स्तन ग्रंथि की ओर से:शायद ही कभी - कामेच्छा और शक्ति में कमी, पेरोनी रोग।
प्रयोगशाला संकेतक:बहुत कम ही - उच्च घनत्व वाले कोलेस्ट्रॉल में कमी और रक्त प्लाज्मा में ट्राइग्लिसराइड के स्तर में वृद्धि।
लक्षण:गंभीर साइनस ब्रैडीकार्डिया, चक्कर आना, मतली, उल्टी, सायनोसिस, रक्तचाप में कमी, अतालता, वेंट्रिकुलर एक्सट्रैसिस्टोल, ब्रोन्कोस्पास्म, बेहोशी, तीव्र ओवरडोज में - कार्डियोजेनिक शॉक, चेतना की हानि, कोमा, एट्रियोवेंट्रिकुलर नाकाबंदी, (पूर्ण विकास तक) अनुप्रस्थ नाकाबंदी), एनजाइना पेक्टोरिस,
हाइपोग्लाइसीमिया, हाइपरकेलेमिया, आक्षेप, श्वसन गिरफ्तारी।
ओवरडोज के पहले लक्षण दवा लेने के 20 मिनट - 2 घंटे बाद दिखाई देते हैं। अधिक मात्रा में या हृदय गति और / या रक्तचाप में कमी की धमकी के मामले में, मेटोप्रोलोल-टेवा के साथ उपचार तुरंत बंद कर दिया जाना चाहिए।
इलाज:गैस्ट्रिक पानी से धोना और सोखने वाले एजेंटों का सेवन; रोगसूचक चिकित्सा: रक्तचाप में स्पष्ट कमी के साथ, रोगी को ट्रेंडेलनबर्ग स्थिति में होना चाहिए; रक्तचाप, ब्रैडीकार्डिया और दिल की विफलता में अत्यधिक कमी के मामले में - अंतःशिरा (IV) 2-5 मिनट के अंतराल के साथ β-adrenomimetics - वांछित प्रभाव प्राप्त होने तक या IV 0.5-2 मिलीग्राम एट्रोपिन। अनुपस्थिति के साथ सकारात्मक प्रभाव- डोपामाइन, डोबुटामाइन या नॉरपेनेफ्रिन (नॉरपेनेफ्रिन)। ब्रोंकोस्पज़म के मामले में, अंतःशिरा β2-एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट प्रशासित किया जाना चाहिए। आक्षेप के साथ - डायजेपाम का धीमा अंतःशिरा प्रशासन। हेमोडायलिसिस अप्रभावी है।
एंटीहाइपरटेन्सिव प्रभाव में उल्लेखनीय वृद्धि के कारण MAO अवरोधकों के साथ एक साथ उपयोग की सिफारिश नहीं की जाती है। एमएओ इनहिबिटर और मेटोप्रोलोल लेने के बीच उपचार में ब्रेक कम से कम 14 दिनों का होना चाहिए।
β-एड्रेनोस्टिमुलेंट्स, थियोफिलाइन, कोकीन, ग्लुकोकोर्टिकोइड्स, एस्ट्रोजेन (सोडियम आयनों का प्रतिधारण), इंडोमेथेसिन और अन्य गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाएं (सोडियम आयनों की अवधारण और गुर्दे द्वारा प्रोस्टाग्लैंडीन के संश्लेषण को अवरुद्ध करना) मेटोपोलोल के एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव को कमजोर करते हैं।
जब मौखिक प्रशासन के लिए हाइपोग्लाइसेमिक एजेंटों के साथ लिया जाता है, तो उनका प्रभाव कम हो सकता है; इंसुलिन के साथ - हाइपोग्लाइसीमिया के जोखिम में वृद्धि, इसकी गंभीरता और अवधि में वृद्धि, हाइपोग्लाइसीमिया के कुछ लक्षणों को मास्क करना (टैचीकार्डिया, पसीना बढ़ जाना, रक्तचाप में वृद्धि)। जब एंटीहाइपरटेन्सिव ड्रग्स, मूत्रवर्धक, एंजियोटेंसिन-परिवर्तित एंजाइम अवरोधक, नाइट्रोग्लिसरीन या "धीमी" कैल्शियम चैनलों के ब्लॉकर्स के साथ संयुक्त, तो रक्तचाप में उल्लेखनीय कमी हो सकती है (प्राज़ोसिन के साथ संयुक्त होने पर विशेष देखभाल की आवश्यकता होती है); मेफ्लोक्वाइन के साथ संयुक्त होने पर ब्रैडीकार्डिया का खतरा बढ़ जाता है; एपिनेफ्रीन के साथ संयुक्त होने पर रक्तचाप और मंदनाड़ी में उल्लेखनीय कमी; हृदय गति में एक स्पष्ट कमी और एवी चालन को पूर्ण नाकाबंदी तक रोकना - जब वेरापामिल, डिल्टियाज़ेम, रिसर्पाइन, मेथिल्डोपा, क्लोनिडाइन, गुआनफासिन और कार्डियक ग्लाइकोसाइड के साथ मेटोपोलोल का उपयोग करते हैं, सामान्य संज्ञाहरण के लिए एजेंट (कार्डियोडेप्रेसिव और एंटीहाइपरटेन्सिव प्रभाव के साथ)।
CYP2D6 को प्रेरित या बाधित करने वाली दवाएं प्लाज्मा मेटोपोलोल के स्तर को प्रभावित कर सकती हैं। CYP2D6 के लिए एक सब्सट्रेट वाली अन्य दवाओं के साथ एक साथ लेने पर मेटोप्रोलोल की प्लाज्मा सांद्रता बढ़ सकती है, उदाहरण के लिए, एंटीरैडमिक दवाएं, एंटीथिस्टेमाइंस, एच 2-रिसेप्टर्स के विरोधी, एंटीडिपेंटेंट्स (उदाहरण के लिए चयनात्मक सेरोटोनिन रीपटेक इनहिबिटर, पेरोक्सेटीन, फ्लुओक्सेटीन, सेराट्रलाइन), एंटीसाइकोटिक्स और साइक्लोऑक्सीजिनेज -2 अवरोधक।
क्लास I एंटीरैडमिक दवाएं खराब बाएं वेंट्रिकुलर फ़ंक्शन वाले रोगियों में गंभीर हेमोडायनामिक साइड इफेक्ट के विकास के साथ एक नकारात्मक इनोट्रोपिक प्रभाव के योग को जन्म दे सकती हैं (इस संयोजन को बीमार साइनस सिंड्रोम और एट्रियोवेंट्रिकुलर चालन विकार वाले रोगियों से बचा जाना चाहिए)।
क्विनिडाइन तेजी से मेटाबोलाइज़र में मेटोपोलोल के चयापचय को रोकता है, जिससे प्लाज्मा में मेटोपोलोल की एकाग्रता में उल्लेखनीय वृद्धि होती है और इसकी β-adrenergic अवरुद्ध क्रिया में वृद्धि होती है।
अमियोडेरोन के साथ संयोजन से गंभीर साइनस ब्रैडीकार्डिया विकसित होने का खतरा बढ़ जाता है (इसमें एमियोडेरोन को बंद करने के लंबे समय के बाद, इसके लंबे आधे जीवन के कारण) शामिल है। यदि मेटोप्रोलोल और क्लोनिडाइन एक साथ लिए जाते हैं, तो जब मेटोप्रोलोल बंद कर दिया जाता है, तो क्लोनिडाइन कुछ दिनों के बाद बंद हो जाता है (वापसी सिंड्रोम के जोखिम के कारण)।
माइक्रोसोमल लीवर एंजाइम (रिफैम्पिसिन, बार्बिटुरेट्स) के इंडक्टर्स मेटोपोलोल के चयापचय में वृद्धि, रक्त प्लाज्मा में मेटोपोलोल की एकाग्रता में कमी और प्रभाव में कमी की ओर ले जाते हैं। अवरोधक (सिमेटिडाइन, मौखिक गर्भ निरोधकों, फेनोथियाज़िन) - रक्त प्लाज्मा में मेटोपोलोल की एकाग्रता में वृद्धि। डीफेनहाइड्रामाइन मेटोपोलोल की निकासी को कम करता है, इसके प्रभाव को बढ़ाता है।
फेनिलप्रोपेनॉलमाइन की उच्च खुराक के साथ सह-प्रशासन रक्तचाप में एक विरोधाभासी वृद्धि (उच्च रक्तचाप से ग्रस्त संकट तक) पैदा कर सकता है। इम्यूनोथेरेपी के लिए उपयोग किए जाने वाले एलर्जी, या त्वचा परीक्षण के लिए एलर्जेन अर्क, जब मेटोप्रोलोल के साथ उपयोग किया जाता है, तो प्रणालीगत एलर्जी या एनाफिलेक्सिस का खतरा बढ़ जाता है; अंतःशिरा प्रशासन के लिए आयोडीन युक्त एक्स-रे कंट्रास्ट एजेंट एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रियाओं के विकास के जोखिम को बढ़ाते हैं।
विशेष रूप से धूम्रपान के प्रभाव में थियोफिलाइन की प्रारंभिक रूप से बढ़ी हुई निकासी के साथ, ज़ैंथिन (डिफाइललाइन को छोड़कर) की निकासी को कम करता है।
लिडोकेन की निकासी को कम करता है, रक्त प्लाज्मा में लिडोकेन की एकाग्रता को बढ़ाता है। मांसपेशियों को आराम देने वाले एंटीडिपोलराइजिंग के प्रभाव को मजबूत और लम्बा करता है; Coumarins के थक्कारोधी प्रभाव को बढ़ाता है।
जब कृत्रिम निद्रावस्था वाली गतिविधि के साथ चिंताजनक और दवाओं के साथ जोड़ा जाता है, तो एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव को बढ़ाया जाता है, इथेनॉल के साथ - रक्तचाप में एक स्पष्ट कमी का जोखिम बढ़ जाता है और केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर निरोधात्मक प्रभाव बढ़ जाता है।
एर्गोट एल्कलॉइड के साथ परिधीय संचार विकारों के जोखिम में वृद्धि हुई है। एल्डेसलुकिन के साथ एक साथ उपयोग के साथ, रक्तचाप में एक स्पष्ट और तेज कमी का खतरा बढ़ जाता है। एक साथ उपयोग के साथ, एल्प्रोस्टैडिल की प्रभावशीलता कम हो जाती है।
Β-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर ब्लॉकर्स एलर्जी के प्रति संवेदनशीलता और एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रियाओं की गंभीरता को बढ़ा सकते हैं, इसलिए, गंभीर अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाओं के इतिहास वाले रोगियों में और डिसेन्सिटाइजिंग थेरेपी से गुजरने वाले रोगियों में, गंभीर एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रियाओं का खतरा होता है।
गंभीर रूप से बिगड़ा गुर्दे समारोह में, कुछ मामलों में, यह बताया गया है कि β-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर ब्लॉकर्स के साथ इलाज किए जाने पर गुर्दे के कार्य में गिरावट आई है। ऐसे मामलों में, मेटोप्रोलोल-टेवा दवा का उपयोग गुर्दे के कार्य की उचित निगरानी के साथ किया जाना चाहिए। β-ब्लॉकर्स लेने वाले रोगियों की निगरानी में हृदय गति और रक्तचाप की नियमित निगरानी, मधुमेह के रोगियों में रक्त शर्करा की एकाग्रता (हर 4-5 महीने में एक बार) शामिल है। यदि आवश्यक हो, मधुमेह मेलेटस वाले रोगियों के लिए, मुंह से प्रशासित इंसुलिन या हाइपोग्लाइसेमिक एजेंटों की खुराक को व्यक्तिगत रूप से चुना जाना चाहिए।
रोगी को हृदय गति की गणना करने की विधि में प्रशिक्षित किया जाना चाहिए और आवश्यकता पर निर्देश दिया जाना चाहिए चिकित्सा परामर्श 50 बीट / मिनट से कम की हृदय गति के साथ। प्रति दिन 100 मिलीग्राम से ऊपर की खुराक लेने पर, कार्डियोसेक्लेक्टिविटी कम हो जाती है। दिल की विफलता के मामले में, मेटोप्रोलोल-टेवा के साथ उपचार मुआवजे के चरण तक पहुंचने के बाद ही शुरू होता है।
दवा के अचानक बंद होने से बचना चाहिए। दवा को रद्द करना 2 सप्ताह के भीतर धीरे-धीरे किया जाना चाहिए। खुराक धीरे-धीरे कम हो जाती है, कई चरणों में, अंतिम खुराक तक पहुंचने तक - प्रति दिन 25 मिलीग्राम 1 बार।
यदि एक सर्जिकल हस्तक्षेप आवश्यक है, तो सर्जन / एनेस्थेसियोलॉजिस्ट को चिकित्सा के बारे में चेतावनी दी जानी चाहिए ताकि न्यूनतम नकारात्मक इनोट्रोपिक प्रभाव वाले सामान्य एनेस्थीसिया एजेंट का चयन किया जा सके, हालांकि, सर्जरी से पहले दवा को वापस लेने की सिफारिश नहीं की जाती है।
वेगस तंत्रिका के पारस्परिक सक्रियण को एट्रोपिन (1-2 मिलीग्राम) के अंतःशिरा प्रशासन द्वारा समाप्त किया जा सकता है। बिगड़ा हुआ परिधीय धमनी परिसंचरण के लक्षणों को बढ़ा सकता है। एनजाइना पेक्टोरिस के साथ, दवा की चयनित खुराक को 55-60 बीट्स / मिनट की सीमा में आराम से हृदय गति प्रदान करनी चाहिए, लोड के साथ - 110 बीट्स / मिनट से अधिक नहीं।
उपयोग करने वाले रोगी कॉन्टेक्ट लेंस, को ध्यान में रखना चाहिए कि β-ब्लॉकर्स के साथ उपचार की पृष्ठभूमि के खिलाफ, लैक्रिमल तरल पदार्थ के उत्पादन में कमी संभव है। मेटोप्रोलोल थायरोटॉक्सिकोसिस (जैसे, टैचीकार्डिया) के कुछ नैदानिक अभिव्यक्तियों को मुखौटा कर सकता है।
थायरोटॉक्सिकोसिस वाले रोगियों में अचानक वापसी को contraindicated है, क्योंकि यह लक्षणों को बढ़ा सकता है। मधुमेह मेलेटस में, यह हाइपोग्लाइसीमिया के कारण होने वाले टैचीकार्डिया को मुखौटा बना सकता है। गैर-चयनात्मक β-ब्लॉकर्स के विपरीत, मेटोपोलोल का इंसुलिन-प्रेरित हाइपोग्लाइसीमिया पर काफी कम प्रभाव पड़ता है और रक्त शर्करा की एकाग्रता को बहाल करने में देरी नहीं करता है सामान्य स्तर... यदि ब्रोन्कियल अस्थमा के रोगियों को मेटोप्रोलोल-टेवा दवा निर्धारित करना आवश्यक है, तो सहवर्ती चिकित्सा के रूप में β2-एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट का उपयोग किया जाता है; फियोक्रोमोसाइटोमा के साथ - α-ब्लॉकर्स।
कैटेकोलामाइन की आपूर्ति को कम करने वाली दवाएं (उदाहरण के लिए, रिसर्पाइन) β-ब्लॉकर्स के प्रभाव को बढ़ा सकती हैं, इसलिए, दवाओं के ऐसे संयोजन लेने वाले रोगियों को रक्तचाप और ब्रैडीकार्डिया के अत्यधिक कम होने का पता लगाने के लिए निरंतर चिकित्सा पर्यवेक्षण के अधीन होना चाहिए। जब चिकित्सा बंद करने की सिफारिश की जाती है त्वचा के चकत्तेबीटा-ब्लॉकर्स लेने के कारण। बुजुर्ग रोगियों में, नियमित रूप से यकृत समारोह की निगरानी करने की सिफारिश की जाती है। खुराक आहार में सुधार की आवश्यकता केवल तभी होती है जब एक बुजुर्ग रोगी एक बढ़ती हुई मंदनाड़ी (50 बीट्स / मिनट से कम), रक्तचाप में एक स्पष्ट कमी (100 मिमी एचजी से नीचे सिस्टोलिक रक्तचाप), एट्रियोवेंट्रिकुलर नाकाबंदी, ब्रोन्कोस्पास्म विकसित करता है। वेंट्रिकुलर अतालतागंभीर जिगर की शिथिलता, कभी-कभी उपचार रोकना आवश्यक होता है।
मेटोप्रोलोल लेने वाले अवसादग्रस्तता विकारों वाले रोगियों की स्थिति के लिए विशेष निगरानी की जानी चाहिए; β-ब्लॉकर्स के सेवन से होने वाले अवसाद के विकास के मामले में, चिकित्सा को बंद करना आवश्यक है।
मेटोप्रोलोल-टेवा दवा लेते समय, आपको शराब पीने से बचना चाहिए। धूम्रपान करने वालों में, बीटा-ब्लॉकर्स की प्रभावशीलता कम होती है।
वाहनों और तंत्रों को चलाने की क्षमता पर प्रभाव
उपचार की अवधि के दौरान, वाहन चलाते समय और अन्य संभावित खतरनाक गतिविधियों में संलग्न होने पर ध्यान दिया जाना चाहिए, जिसमें साइकोमोटर प्रतिक्रियाओं के ध्यान और गति में वृद्धि की आवश्यकता होती है।
पीवीसी / ए 1-फ़ॉइल के ब्लिस्टर में 10 गोलियां
उपयोग के निर्देशों के साथ 3.5 या 10 फफोले कार्डबोर्ड बॉक्स में रखे जाते हैं।
25 डिग्री सेल्सियस से अधिक नहीं के तापमान पर। बच्चों की पहुंच से दूर रखें!
5 साल। समाप्ति तिथि के बाद उपयोग न करें।
नुस्खे द्वारा विसर्जित।
कानूनी इकाई जिसके नाम पर आरयू जारी किया गया था:
टेवा फार्मास्युटिकल एंटरप्राइजेज लिमिटेड, इज़राइल
मर्कल जीएमबीएच, लुडविग-मर्कले-स्ट्रैस 3, 89143, ब्लौबेरेन, जर्मनी
उपभोक्ता दावों को भेजा जाना चाहिए:
115054, मॉस्को, सेंट। सकल, 35.
1980 के दशक से दवा "मेटोप्रोलोल" ("मेटोप्रोलोल") का सफलतापूर्वक उपयोग किया गया है। उसके पास दो खुराक के स्वरूप: सक्सेनेट और टार्ट्रेट (क्रमशः दीर्घकालिक और तेज़-अभिनय)। वर्गीकरण के अनुसार, दवा को बीटा-ब्लॉकर माना जाता है। आइए देखें कि मेटोप्रोलोल टैबलेट किसके लिए निर्धारित हैं, उनके उपयोग के लिए निर्देश, और किस दबाव में दवा पीनी चाहिए।
टैबलेट में उपलब्ध है फिल्म आवरण... इनका रंग सफेद से लेकर पीले-सफेद तक होता है। आकार गोल, उभयलिंगी है। एक तरफ खतरा है। सक्रिय संघटक मेटोप्रोलोल टार्ट्रेट है। रचना में निम्नलिखित घटक भी शामिल हैं:
दवा 25, 50 और 100 मिलीग्राम की खुराक में पाई जाती है। यदि खुराक 50 मिलीग्राम है, तो ब्लिस्टर में 14 टुकड़े होते हैं, कार्डबोर्ड बॉक्स में 2 या 4 फफोले होते हैं। एक ब्लिस्टर में 100 मिलीग्राम की खुराक पर 10 टुकड़े, एक कार्डबोर्ड बॉक्स में 3 फफोले। 25 मिलीग्राम की गोलियां प्रति पैक 60 टुकड़ों में आती हैं।
"मेटोप्रोलोल" को बीटा-1-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स का कार्डियोसेलेक्टिव ब्लॉकर माना जाता है, जिसमें झिल्ली को स्थिर करने वाले गुण और आंतरिक सहानुभूति गतिविधि नहीं होती है। दवा की क्रिया अतिरक्ततारोधी, हाइपोटेंशन और एंटीजाइनल है।
दिल के बीटा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की छोटी खुराक में एक नाकाबंदी होती है, जिसके परिणामस्वरूप एटीपी से एएमपी की उपस्थिति में कमी होती है, जो कैटेकोलामाइन को उत्तेजित करती है। हृदय की मांसपेशियों की सिकुड़न, उत्तेजना और उत्पादकता में कमी, हृदय गति कम हो जाती है।
के बाद पहला दिन मौखिक प्रशासनकुल परिधीय प्रतिरोध बढ़ता है। इसका कारण अल्फा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की गतिविधि में पारस्परिक वृद्धि और बीटा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की नाकाबंदी है। 1-3 दिनों के बाद, अपनी मूल स्थिति में वापस आ जाता है। लंबे समय तक उपयोग के साथ, प्रतिरोध कम हो जाता है।
कार्डियक आउटपुट में कमी के कारण तीव्र एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव होता है, एक स्थिर हाइपोटेंशन प्रभाव का विकास 2-3 सप्ताह के बाद होता है। यह रेनिन संश्लेषण में कमी और प्लाज्मा रेनिन के संचय के साथ जुड़ा हुआ है। इसके अलावा, रेनिन-एंजियोटेंसिव सिस्टम और केंद्रीय तंत्रिका तंत्र की गतिविधि बाधित होती है, महाधमनी चाप बैरोसेप्टर्स की संवेदनशीलता बहाल हो जाती है। अंततः, परिधीय सहानुभूति प्रभाव कम हो जाते हैं। आराम, तनाव और व्यायाम से रक्तचाप कम हो जाता है।
हृदय गति में कमी, सिकुड़न और सहानुभूति के प्रभाव के लिए हृदय की मांसपेशियों की संवेदनशीलता में कमी के कारण हृदय की मांसपेशियों में ऑक्सीजन की आवश्यकता में कमी के कारण एंटीजेनल प्रभाव होता है।
एनजाइना के हमलों की संख्या और गंभीरता कम हो जाती है और शारीरिक भार के प्रति सहनशीलता बढ़ जाती है। एक घंटे के एक चौथाई के बाद दबाव रीडिंग कम हो जाती है, अधिकतम - कुछ घंटे, अवधि 6 घंटे है। परिवर्तन कम दबावधीमी गति से होता है। दवा के निरंतर उपयोग के कई हफ्तों के बाद स्थिरता ध्यान देने योग्य हो जाती है।
टैचीकार्डिया, सहानुभूति तंत्रिका तंत्र की अत्यधिक गतिविधि, उच्च रक्तचाप और बढ़े हुए सीएमपी स्तरों जैसे अतालताजनक कारकों से छुटकारा पाने में एंटीरैडमिक प्रभाव व्यक्त किया जाता है। एक्टोपिक और साइनस पेसमेकर की सहज उत्तेजना की दर कम हो जाती है, एट्रियोवेंट्रिकुलर चालन धीमा हो जाता है (मुख्य रूप से एट्रियोवेंट्रिकुलर नोड के माध्यम से प्रतिगामी दिशा में कम) और अतिरिक्त मार्गों के साथ। हृदय गति कम हो जाती है, साइनस ताल साइनस और सुप्रावेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया, हाइपरथायरायडिज्म और कार्यात्मक हृदय रोग के साथ भी ठीक हो सकता है। माइग्रेन जैसी बीमारी के विकास की प्रक्रिया को रोका जाता है।
जब मध्यम खुराक में उपयोग किया जाता है, तो उन अंगों पर प्रभाव पड़ता है जिनमें कुछ हद तक बीटा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स होते हैं। ये ब्रोंची, गर्भाशय, परिधीय धमनियों, कंकाल की मांसपेशियों और अग्न्याशय की चिकनी मांसपेशियां हैं। इसके अलावा, गैर-चयनात्मक बीटा-ब्लॉकर्स की तुलना में कार्बोहाइड्रेट चयापचय पर कोई ध्यान देने योग्य प्रभाव नहीं है। जब उच्च खुराक (100 मिलीग्राम से अधिक) में उपयोग किया जाता है, तो बीटा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स के दो उपप्रकारों पर एक अवरुद्ध प्रभाव पड़ता है।
दवा "मेटोप्रोलोल" उच्च दर पर और लगभग सभी (95 प्रतिशत) में प्रवेश करती है जठरांत्र पथ... यह आंतरिक उपयोग के 1-2 घंटे बाद अधिकतम प्लाज्मा में केंद्रित होता है। आधे जीवन का औसत मूल्य 3.5 घंटे है (1 से 9 घंटे तक भिन्न हो सकता है)।
पहले उपयोग में जैव उपलब्धता 50% है, दूसरी बार यह 70% तक बढ़ जाती है। खाना खाने से यह 20-40% तक बढ़ जाता है। यह लीवर के सिरोसिस के साथ भी बढ़ता है। प्लाज्मा प्रोटीन के साथ संबंध का औसत संकेतक 10% है।
दवा प्लेसेंटल और रक्त-मस्तिष्क बाधा से गुजरती है। कम मात्रा में, यह स्तनपान के दौरान दूध में प्रवेश करती है।
चयापचय यकृत में होता है। मेटाबोलाइट्स में कोई औषधीय गतिविधि नहीं होती है। लगभग 5% दवा गुर्दे के माध्यम से अपरिवर्तित होती है। कम गुर्दे समारोह से पीड़ित रोगियों का इलाज करते समय, दवा की खुराक को बदलने की कोई आवश्यकता नहीं है। जिगर की विकृति के साथ, दवा का चयापचय धीमा हो जाता है, इसलिए, यदि इस अंग का कार्य अपर्याप्त है, तो दवा की खुराक कम हो जाती है।
"मेटोप्रोलोल" के उपयोग के लिए संकेत हैं:
"मेटोप्रोलोल" के उपयोग के लिए मतभेद इस प्रकार हैं:
निम्नलिखित विकृति के लिए सावधानी के साथ दवा को निर्धारित करना आवश्यक है:
दवा के लिए अभिप्रेत है आंतरिक स्वागतभोजन के साथ या उसी क्षण खाने के बाद। गोलियों को तरल के साथ न पिएं और न ही चबाएं। "मेटोप्रोलोल" लें बढ़ी हुई दरेंनरक।
धमनी उच्च रक्तचाप के साथ, प्राथमिक खुराक प्रति दिन एक या दो बार 50-100 मिलीग्राम है। अगर उपचार प्रभावपर्याप्त रूप से व्यक्त नहीं किया गया, खुराक को धीरे-धीरे 100-200 मिलीग्राम तक बढ़ाया जा सकता है या लेना शुरू किया जा सकता है इसी तरह की दवाएंएक सहायक के रूप में दबाव कम करने के लिए। प्रति दिन अधिकतम खुराक 200 मिलीग्राम है।
"मेटोप्रोलोल" के निर्देशों से संकेत मिलता है कि अतालता, एनजाइना पेक्टोरिस और माइग्रेन के हमलों के खिलाफ रोगनिरोधी उद्देश्यों के लिए, खुराक 2 विभाजित खुराकों में प्रति दिन 100-200 मिलीग्राम है। दिल के दौरे की माध्यमिक रोकथाम के लिए - 200 मिलीग्राम दो बार प्रयोग करें। जिगर की विकृति के साथ, रोगी की स्थिति के आधार पर दवा की खुराक कम कर दी जाती है।
महत्वपूर्ण: गुर्दे के कार्य और हेमोडायलिसिस के विकृति वाले वृद्ध लोगों में खुराक नहीं बदलता है।
रोगी की व्यक्तिगत स्थिति के आधार पर नकारात्मक अभिव्यक्तियाँ व्यक्त की जाती हैं। मूल रूप से, वे महत्वपूर्ण नहीं हैं और दवा रद्द होने के बाद गायब हो जाते हैं।
तंत्रिका तंत्र:
होश:
हृदय प्रणाली:
पाचन तंत्र:
त्वचा की परत:
श्वसन प्रणाली:
अंत: स्रावी प्रणाली:
प्रयोगशाला परीक्षणों में परिवर्तन:
गर्भावस्था के दौरान बच्चे पर प्रभाव:
अन्य दुष्प्रभाव:
ओवरडोज के लक्षण:
दवा लेने के 20-120 मिनट बाद पहले लक्षण दिखाई देने लगते हैं।
उपचार के लिए, आपको पेट को कुल्ला करना होगा और सोखने वाली दवाएं लेनी होंगी। दबाव में एक स्पष्ट कमी के साथ, रोगी को 45 डिग्री के कोण पर अपनी पीठ के बल लेटना चाहिए, श्रोणि को सिर (ट्रेंडेलेनबर्ग स्थिति) के संबंध में उठाया जाता है, दबाव, दिल की विफलता और ब्रैडीकार्डिया, बीटा-एड्रेनोस्टिमुलेंट्स में तेज कमी के साथ वांछित परिणाम प्राप्त होने तक या 0, 5-2 मिलीग्राम की खुराक पर एट्रोपिन सल्फेट प्राप्त होने तक उपयोग किया जाना चाहिए।
यदि कोई सुधार नहीं होता है, तो नॉरपेनेफ्रिन, डोबुटामाइन और डोपामाइन जैसी दवाओं की आवश्यकता होगी।
डॉक्टर तब 1-10 मिलीग्राम ग्लूकागन या एक ट्रांसवेनस इंट्राकार्डियक पेसमेकर लिख सकते हैं। ब्रोंकोस्पज़म के साथ, बीटा-2-एड्रेरेनर्जिक रिसेप्टर उत्तेजक प्रशासित होते हैं। हेमोडायलिसिस की मदद से, "मेटोप्रोलोल" पर्याप्त रूप से उत्सर्जित नहीं होता है।
हाइपोटेंशन प्रभाव में उल्लेखनीय वृद्धि के कारण MAO अवरोधकों के साथ नहीं लिया जा सकता है। MAO अवरोधकों और दवा "मेटोप्रोलोल" के उपयोग के बीच का विराम कम से कम 2 सप्ताह होना चाहिए।
यदि आप उसी समय "वेरापामिल" में प्रवेश करते हैं, तो कार्डियक अरेस्ट हो सकता है। "निफेडिपिन" की एक साथ नियुक्ति के मामले में, रक्तचाप में काफी कमी आ सकती है। इनहेलेशन एनेस्थेसिया के लिए दवाएं लेने पर हृदय की मांसपेशियों के काम के दमन और धमनी हाइपोटेंशन के विकास का खतरा बढ़ जाता है।
हाइपोटेंशन प्रभाव का कमजोर होना बीटा-एड्रेनोस्टिमुलेंट्स, "इंडोमेथेसिन", "थियोफिलाइन" के कारण होता है। एंटीसाइकोटिक्स, ट्राई- और टेट्रासाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट्स, हिप्नोटिक्स और सेडेटिव्स, इथेनॉल लेने पर केंद्रीय तंत्रिका तंत्र का अवसाद बढ़ जाता है। एर्गोट एल्कलॉइड के उपयोग के साथ परिधीय परिसंचरण विकृति का खतरा बढ़ रहा है, कार्डियोडिप्रेसिव प्रभाव को सामान्य संज्ञाहरण के लिए दवाओं के साथ अभिव्यक्त किया जाता है।
हाइपोग्लाइसेमिक दवाओं के आंतरिक उपयोग के साथ, कभी-कभी उनके प्रभाव में कमी देखी जाती है, इंसुलिन उपचार के साथ, हाइपोग्लाइसीमिया का खतरा और इसकी गंभीरता बढ़ जाती है।
के साथ सह-प्रशासित होने पर उच्चरक्तचापरोधी दवाएं, मूत्रवर्धक, कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स, या नाइट्रोग्लिसरीन रक्तचाप में तेज गिरावट का कारण बन सकते हैं। दिखाना चाहिए अतिरिक्त सावधानीप्राज़ोनिन का उपयोग करते समय। "डिल्टियाज़ेम", "क्लोनिडोन", "वेरापामिल", "एमियोडेरोन", "क्लोनिडाइन", "रेसेरपाइन", "गुआनफैट्सिन" जैसी दवाओं के साथ संयुक्त होने पर हृदय गति में कमी की गंभीरता को बढ़ाता है, एट्रियोवेंट्रिकुलर चालन का निषेध। इसके अलावा कार्डियक ग्लाइकोसाइड और सामान्य संज्ञाहरण के लिए दवाओं के साथ बातचीत करते समय।
जब दवा "क्लोनिडीन" के साथ एक साथ लिया जाता है, जब "मेटोप्रोलोल" रद्द कर दिया जाता है, कुछ दिनों के बाद "क्लोनिडीन" को रद्द करना आवश्यक होता है। अन्यथा, वापसी के लक्षण हो सकते हैं।
बार्बिटुरेट्स और रिफैम्पिसिन मेटोप्रोलोल के चयापचय को बढ़ा सकते हैं, इसकी प्लाज्मा सांद्रता को कम कर सकते हैं और इसकी प्रभावशीलता को कम कर सकते हैं। अवरोधक प्लाज्मा एकाग्रता में वृद्धि करते हैं।
त्वचा परीक्षण के लिए इम्यूनोथेरेपी या उनके अर्क के लिए उपयोग किए जाने वाले एलर्जी से एलर्जी या एनाफिलेक्सिस का खतरा बढ़ जाता है। रचना में आयोडीन के साथ रेडियो-अपारदर्शी पदार्थों की शुरूआत के बाद एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रियाएं हो सकती हैं। जब इथेनॉल के साथ लिया जाता है, तो दबाव में स्पष्ट कमी का खतरा बढ़ जाता है।
मेटोप्रोलोल टार्टेट युक्त गोलियां लेते समय मादक पेय पीने से दुष्प्रभाव बढ़ सकता है। हाइपोटेंशन अक्सर विकसित होता है साथ के लक्षण: कमजोरी, चक्कर आना, कभी-कभी चेतना की हानि भी। यदि दवा में सक्रिय संघटक मेटोप्रोलोल सक्सिनेट है, तो शराब को मॉडरेशन में पिया जा सकता है। वहीं, इसका ज्यादा इस्तेमाल खतरनाक है। चिकित्सा की शुरुआत से पहले 7-14 दिनों में और दवा की खुराक बढ़ाने के बाद मादक पेय पीने की सिफारिश नहीं की जाती है।
में प्रयोग करें बचपन(18 वर्ष की आयु तक) contraindicated है। इसका कारण सुरक्षा और प्रभावशीलता पर डेटा की कमी है।
गर्भावस्था के दौरान, दवा सख्त संकेतों के लिए निर्धारित है। जोखिम और लाभ के अनुपात को ध्यान में रखना सुनिश्चित करें, क्योंकि भ्रूण हाइपोग्लाइसीमिया, हाइपोटेंशन और ब्रैडीकार्डिया विकसित कर सकता है। बच्चे के विकास की सावधानीपूर्वक निगरानी की आवश्यकता है। बच्चे के जन्म के बाद, डॉक्टरों द्वारा बच्चे की 2-3 दिनों तक नियमित निगरानी की आवश्यकता होती है।
स्तनपान कराते समय आपको मेटोप्रोलोल का उपयोग नहीं करना चाहिए। वी विशेष स्थितियांबच्चे पर दवा के प्रभाव के बारे में अपर्याप्त जानकारी के कारण दूध पिलाना बंद करना आवश्यक है।
यदि रोगी बीटा-ब्लॉकर्स लेता है, तो उसे मधुमेह रोगियों में रक्तचाप, हृदय गति और रक्त शर्करा के स्तर को नियमित रूप से मापने की आवश्यकता होती है। कभी-कभी मधुमेह मेलेटस के लिए हाइपोग्लाइसेमिक दवाओं और इंसुलिन की एक विशेष खुराक का चयन करना आवश्यक होता है।
रोगी को हृदय गति गणना पद्धति और संपर्क का उपयोग करने में सक्षम होना चाहिए चिकित्सा संस्थान 50 बीट / मिनट से कम की दर से। प्रति दिन 200 मिलीग्राम से ऊपर की खुराक पर, कार्डियोसेक्लेक्टिविटी कम हो जाती है।
केवल मुआवजे के चरण में दिल की विफलता का निदान होने पर "मेटोप्रोलोल" लेना आवश्यक है। कभी-कभी अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाओं की गंभीरता बढ़ जाती है (एक बोझिल एलर्जी के इतिहास के साथ)। एपिनेफ्रीन की सामान्य खुराक लेने से कोई प्रभाव नहीं पड़ता है।
कभी-कभी परिधीय धमनी परिसंचरण के विकृति विज्ञान के लक्षणों में वृद्धि होती है। दवा "मेटोप्रोलोल" को रद्द करना धीरे-धीरे होना चाहिए, खुराक को 10 दिनों के लिए कम करना चाहिए। यदि चिकित्सा अचानक बंद कर दी जाती है, तो वापसी सिंड्रोम प्रकट हो सकता है - एनजाइना के हमले तेज हो जाएंगे और दबाव बढ़ जाएगा।
एनजाइना पेक्टोरिस के निदान वाले रोगियों में दवा बंद करते समय विशेष ध्यान देना महत्वपूर्ण है। एनजाइना पेक्टोरिस को एक चयनित खुराक की आवश्यकता होती है, जो 55 से 60 बीट / मिनट तक आराम से हृदय गति प्रदान करेगी, भार के साथ यह 110 बीट / मिनट से अधिक नहीं होनी चाहिए। कॉन्टैक्ट लेंस पहनने वाले लोगों को इस बात की जानकारी होनी चाहिए कि थेरेपी के दौरान आंसू का उत्पादन कम हो सकता है।
दवा "मेटोप्रोलोल" के एनालॉग इस प्रकार हैं:
बेतालोक ज़ोक;