Metoprolol navodila za uporabo pregledi kardiologov. V primeru napačne uporabe ali prevelikega odmerjanja. Morebitna škoda in previdnostni ukrepi

Med srčnimi zdravili, ki aktivno vplivajo na delo srčne mišice, je treba razlikovati Metoprolol - priljubljeno zdravilo z visoka učinkovitost in dostopno ceno. Zdravilo omogoča ne le preprečevanje poslabšanja srčnih bolezni, povezanih z motnjami ritma in ishemične lezije, ampak tudi popolnoma normalizira delovanje srca in celotnega telesa.

Metoprolol ni samo ime zdravila - je selektivna snov, ki je del številnih učinkovitih kardiovaskularnih zdravil. Sredstva, ki temeljijo na njem, zahtevajo previdnost pri uporabi - ne le podpirajo delovanje srca, ampak lahko tudi škodijo, če jih jemljemo nenadzorovano, zato je treba pred prvo uporabo ugotoviti, kako jih pravilno jemati in kaj previdnostni ukrepi, ki jih je treba upoštevati.

Skupina drog

Metoprolol je selektivni adrenergični blokator, ki deluje na receptorje beta 1 in nima membranske stabilizacije in notranjega simpatikomimetskega učinka. Glavne lastnosti zdravila so antiaritmične, antianginalne in hipotonične.

Ker je ime Metoprolol podobno zdravilni učinkovini, je mednarodno nelastniško ime, pod katerim je zdravilo znano po vsem svetu, Metoprolol.

Zdravilo je namenjeno za zdravljenje različnih srčnih bolezni: motenj ritma, angine pektoris, ishemije, prolapsa. mitralna zaklopka in drugi. Predpisan je tudi v nevrologiji - bolnikom z migreno za preprečevanje napada in endokrinologi - kot del kompleksnega zdravljenja tirotoksikoze.

Oblike izdaje

Zdravilo je na voljo v treh oblikah - tablete, tablete s podaljšanim sproščanjem in injekcije. Na policah lekarn si lahko ogledate različne trgovska imena: Metoprolol Teva, Metoprolol Organic, Metoprolol Acri in drugi. Bolniki imajo vprašanje, kako se med seboj razlikujejo (tabela 1).

Tablete vsebujejo pomožne snovi, lahko se nekoliko razlikujejo od različnih proizvajalcev, vendar to ne vpliva farmakološki učinek droga. Raztopine za injiciranje z metoprololom se redko uporabljajo in predvsem pri bolnišničnem zdravljenju, medtem ko bolnik ne more jemati tablet. V lekarnah lahko kupite podobno raztopino, imenovano Betalok.

Tabela 1 - Oblike sproščanja

Raznolikost	Metoprolol oblika, odmerek
Akrikhin	Tartrat 50 mg
Retard Akrikhin (dolgotrajen)	Sukcinat, 25, 50 in 100 mg
ekološki	Tartrat, 25 in 50 mg
Ozon	25, 50 in 100 mg
Acri	Tartrat 50 mg
Zentiva	Tartrat, 50, 100 mg
Ratiopharm	Tartrat 50 in 100 mg
Tartrat	Tartrat, 50 in 100 mg

Sestavine: tartrat ali sukcinat?

Zdravilo lahko temelji na različnih aktivne sestavine: metoprolol tartrat in metoprolol sukcinat, ki imata nekaj razlik, vam omogoča ustvarjanje zdravil s hitrim in zapoznelim delovanjem. Tartrat je namenjen hitrejšemu terapevtskemu učinku, vendar je njegovo delovanje kratkotrajno. Zato je treba zdravila na njegovi osnovi jemati 2-krat na dan 4.

Sukcinat se uporablja za izdelavo tablet z zapoznelim sproščanjem, kar vam omogoča, da vzdržujete terapevtski odmerek pri zahtevani koncentraciji 24 ur. Poleg tega je sukcinat učinkovitejši pri srčnem popuščanju kot tartrat, izboljša učinek statinov in redko povzroča neželene učinke.

Stroški v lekarnah

Cena Metoprolola je odvisna od vsebnosti učinkovine, števila tablet v pakiranju in oblike učinkovine. V povprečju se cena v lekarnah giblje od 16 do 420 rubljev. (Tabela 2).

Tabela 2 - Cene Metoprolola nekaterih proizvajalcev

Raznolikost	Število tablet in odmerek	Povprečna cena
Akrikhin	št. 30, 50 mg	60 rubljev
	št. 60, 50 mg	97 rubljev
Retard Akrikhin	št. 30, 25 mg	158 r
	št. 30, 50 mg	230 rubljev
	št. 30, 100 mg	380 rubljev
ekološki	št. 60, 25 mg	55 rubljev
Zentiva	št. 60, 50 mg	120 rubljev
	št. 30, 100 mg	65 rubljev
Teva	št. 30, 50 mg	37 rubljev
	št. 30, 100 mg	60 rubljev
Tartrat	št. 30, 50 mg	16 rubljev
Acri	št. 30, 50 mg	45 rubljev
Ratiopharm	št. 30, 50 mg	48 rubljev

Kot je razvidno iz tabele, imajo tablete s podaljšanim sproščanjem najvišjo ceno. Toda glede na dejstvo, da jih je treba jemati le enkrat na dan, ni dražje od običajnih tablet.

Farmakološke lastnosti

Metoprolol ima izrazit antiaritmični učinek in lahko deluje na sinusno vozlišče in zmanjša njegovo impulzno prevodnost. To vam omogoča, da normalizirate njegov avtomatizem in odpravite sinusno tahikardijo in aritmijo. Zmanjšanje frekvence prenosa impulza bo upočasnilo AV prevodnost.

Zdravilo zmanjša kontraktilna aktivnost miokarda in stabilizira ritem, kar vodi v manjšo potrebo po kisiku v miokardu in preprečuje razvoj hipoksije v pogojih ishemične poškodbe.

Pri bolnikih z ishemijo in angino pri naporu ima zdravilo izrazit antiishemični in antianginalni učinek. Metoprolol zmanjša pogostost in resnost napadov angine ter jih z redno uporabo popolnoma odpravi. Zaradi jemanja zdravila postanejo bolniki bolj odporni na fizične napore in se morda ne bojijo nelagodja v predelu prsnega koša.

Sprejem metoprolola z miokardnim infarktom vam omogoča, da omejite nekrotično območje in preprečite, da bi prevzela večjo velikost. Zdravilo pomaga preprečiti ponovitve in preprečiti smrtne aritmije in druge zaplete po srčnem napadu.

Prvi dan po jemanju zdravila se skupni žilni upor poveča, vendar se po 24-72 urah vrne v prvotno stanje in nadaljnje zdravljenje začne upadati.

Metoprolol lahko povzroči hipotonični učinek z zmanjšanjem sinteze renina, zmanjšanjem srčnega utripa in zaviranjem centralnega živčnega sistema. Hipotonični učinek je najbolje doseči s stresom in hipertenzijo, ki jo povzroča vadba, vendar ne traja dolgo.

Doseči izrazit učinek možno je šele po 10-15 dneh rednega sprejema.

Metropolol tartrat se zelo hitro absorbira v krvni obtok in najvišjo koncentracijo v plazmi opazimo najkasneje po 120 minutah. Ko prehaja skozi jetra, tvori neaktivne presnovke, ki se izločajo z urinom.

Metropolol sukcinat ima izrazitejši in trajnejši učinek, skupaj s statini se bori proti aterosklerozi in ima pozitiven vpliv na mišicah bronhijev. Sukcinat zagotavlja terapevtsko delovanječez dan. Stopnja absorpcije je odvisna od kislosti v prebavilih.

Indikacije in kontraindikacije

Metoprolol se najpogosteje predpisuje kot del kompleksna terapija pri funkcionalne motnje srca, ki ga spremlja povečan stres na srcu in hipertenzija.

Indikacije za uporabo:

V nevrologiji se zdravilo uporablja za zdravljenje akatizije, ki jo povzroča jemanje antipsihotikov, nevrocirkulacijske distonije, hiperkinetičnega sindroma in nevrocirkulacijske distonije, skupaj z drugimi zdravili.

Zaradi farmacevtskih lastnosti zdravila ga ne smejo jemati bolniki z nizkim krvnim tlakom, disfunkcijo sinusnega vozla in tisti, ki jemljejo zaviralce MAO.

Druge kontraindikacije:

Če je sprejem potreben za žensko, ki doji, je treba v času zdravljenja prekiniti dojenje otrok. Med nošenjem otroka se zdravilo predpisuje le, če je nujno potrebno. Zdravljenje nosečnic naj poteka v bolnišnici, kjer se redno spremlja razvoj ploda.

Posebno previdni morajo biti bolniki z sladkorna bolezen in kršitev presnove ogljikovih hidratov, v tem primeru se lahko predpiše zmanjšan odmerek.

Metoprolol je nezaželeno jemati, če so diagnosticirane bolezni, povezane z obstrukcijo pljuč in bronhijev, vključno z bronhialna astma.

Opazovanje in redni pregledi sta potrebna, če ima bolnik periferno žilno bolezen (vključno avtoimunske narave), kronične bolezni jeter in ledvic, poškodbe živčnih in mišičnih vlaken, tumorja nadledvične žleze, luskavice in depresivnih stanj.

Navodila za uporabo

Razmislite, kako pravilno jemati Metoprolol različnih proizvajalcev in odmerkov.

Akrikhin

Akrikhin proizvaja običajne tablete in tablete s podaljšanim sproščanjem. Metoprolol je treba jemati ob poln želodec brez kršitve celovitosti tablice.

Odmerek je izbran ob upoštevanju bolezni:

Tablete s podaljšanim sproščanjem se jemlje le enkrat na dan, ob istih urah po obroku. Kako uporabiti:

Trajanje terapije se izbere individualno za vsakega bolnika. Ki ga redno pregleduje lečeči zdravnik in ocenjuje njegovo stanje.

Ratiopharm

Metoprolol Ratiopharm ima manj podrobna navodila... Proizvajalec navaja, da je priporočeni dnevni odmerek 100 mg na dan, razdeljen na dva odmerka. Če ni pričakovanega terapevtskega učinka, se odmerek poveča na 200 mg na dan.

V nekaterih primerih strokovnjaki predpišejo do 400 mg na dan - to je največji odmerek, ki ga lahko vzamete v 24 urah.

Teva

Metoprolol Teva ima podobno navodilo za uporabo kot tablete proizvajalca Akrikhin. Edina stvar, ki je drugačna, je, da navodila navajajo odmerke za hipertiroidizem - 150-200 mg na dan, razdeljeno na 3 ali 4 odmerke. V vsakem primeru se lahko vsak odmerek spremeni glede na posamezne značilnosti bolnikovega zdravja, zato se je pred uporabo zdravila treba posvetovati z zdravnikom.

ekološki

Metoprolol Organic nima posebnosti za uporabo, zato se odmerek zdravila ne razlikuje od drugih proizvajalcev tablet z običajnim delovanjem. Tako kot pri drugih proizvajalcih je v navodilih navedeno, da se odmerek zdravila zmanjša, če je bolniku diagnosticirana huda disfunkcija jeter. Starejšim in tistim, ki imajo blage motnje jeter, odmerka ne spreminjajo, vendar je treba te bolnike pogosteje pregledati.

Tartrat

Metoprolol tartrat - pod tem imenom so znane tablete ukrajinskega proizvajalca Farmak. Kot smo že omenili, je delovanje zdravila bolj aktivno, vendar manj dolgotrajno.

Navodila kažejo naslednjih odmerkih:

Acri

Navodila za uporabo Metoprolol Acri navajajo naslednje odmerke, ki se praktično ne razlikujejo od režimov zdravljenja drugih proizvajalcev:

1. Hipertenzija: 100-150 mg na dan, z nezadostnim učinkom je treba dnevni odmerek povečati na 200 mg.
2. Tahiaritmija - 50 mg 2-3 krat na dan, v hudi primeri povečajte dnevni odmerek na 300 mg.
3. Angina pektoris: 2-3 krat na dan, 50 mg.
4. Srčna hiperkinetični sindrom, hipertiroidizem - 1-2 krat na dan, 50 mg.
5. Migrene - 100-200 mg na dan.

Opomba kaže, da s paroksizmalno supraventrikularno tahikardijo in akutni srčni napad miokard, je potrebno intravensko dajanje raztopine z metoprololom, dokler se stanje ne stabilizira, nato pa se predpiše tabletna oblika zdravila. Ta metoda zdravljenja velja za druge vrste metoprolola.

Potek terapije lahko traja dolgo - do 3 leta, pod pogojem, da se zdravilo dobro prenaša. Upoštevati morate tudi minimalno trajanje zdravljenja - 3 mesece, da dosežete izrazit terapevtski učinek.

Pri kakšnem pritisku naj vzamem?

Farmakološke lastnosti metoprolola omogočajo uporabo pri zdravljenju hipertenzije, tako kot monoterapija kot v kombinaciji z drugimi hipotoničnimi zdravili, razen z diuretiki.

Zdravilo lahko zniža krvni tlak že po prvem odmerku, vendar je treba za dosego trajnega rezultata Metoprolol jemati vsaj 10-14 dni. Redno uživanje tablet ščiti pred zvišanjem krvnega tlaka in razvojem sočasnih srčnih obolenj.

Bolnikom s hudo arterijsko hipertenzijo svetujemo jemanje dolgodelujočega zdravila. Metropolol sukcinat zagotavlja izrazitejši in dolgotrajnejši hipotonični učinek in zmanjšuje obremenitev srca, brez razvoja neželeni učinki.

Ker se metoprolol pogosto uporablja za hitro zniževanje krvnega tlaka, vendar nima dolgotrajnega učinka, mnogi bolniki berejo o jemanju ene tablete za drugo. To je kategorično nesprejemljivo, saj se lahko pojavijo simptomi prevelikega odmerjanja in močno poslabšanje splošnega počutja.

Ko jemljete tablete prvič, morate vzeti najmanjši odmerek, da preverite odziv telesa in preprečite močan padec tlaka, ki lahko povzroči hipotonični šok. Odmerek se lahko postopoma povečuje, vendar ne več kot do 200 mg.

Če je metoprolol potreben za bolnike z nizkim krvnim tlakom ali tiste, ki so nagnjeni k hipotenziji, morajo redno spremljati krvni tlak in srčni utrip. Priporočljivo je vsakodnevno preverjati utrip in njihovo resnost - močno zmanjšanje števila utripov na minuto kaže, da je treba postopoma zmanjšati odmerek in nato popolnoma opustiti metoprolol.

Nenadno prenehanje jemanja tablet je nezaželeno, saj se lahko pojavijo bolečine v prsnem košu in drugi znaki angine pektoris. Zato se o preklicu zdravila vnaprej dogovorite z zdravnikom, ki vam bo povedal, kako pravilno zmanjšati odmerek.

Lastnosti aplikacije

Režim zdravljenja ne ustreza vedno navodilom za uporabo, saj je v nekaterih primerih potrebna individualna izbira odmerka in trajanja zdravljenja.

Pri nosečnicah

Delovanje metoprolola na nosečnice je malo raziskano, zato jim je zdravilo predpisano samo za vitalne pomembne indikacije... O zdravljenju se je treba dogovoriti ne le s kardiologom, ampak tudi z ginekologom, ki ima popolne informacije o stanju matere in otroka ter ve, kako poteka nosečnost od najzgodnejšega možnega datuma.

Običajno je zdravilo predpisano za arterijsko hipertenzijo, angino pektoris in patološke motnje ritem, ki postane bolj izrazit med nosečnostjo in ne samo, da moti žensko normalno življenje, ampak lahko povzroči tudi smrt.

Uporaba Metoprolola je priporočljiva v bolnišničnem okolju, saj je potrebno stalno spremljanje stanja ploda zaradi tveganja za razvoj motenj srčno-žilnega sistema, na primer bradikardije, pa tudi patoloških nepravilnosti.

Če je ženska jemala zdravilo med nosečnostjo, mora biti njen otrok prvih 72 ur pod stalnim nadzorom strokovnjakov, da se prepriča, da nima zapletov.

V bodybuildingu

Metoprolol je priljubljen pri športnikih zaradi svoje sposobnosti povečanja odpornosti miokarda na telesno aktivnost in preprečevanja razvoja hipoksije. Še posebej pogosto ga jemljem med intenzivnimi treningi pred tekmovanji, ko ne samo fizična utrujenost, ampak tudi živčni preobremenitev povzročita motnje v delovanju srca.

Bodybuilderji, ki uporabljajo steroide in gorilnike maščob, ugotavljajo, da njihovo jemanje sočasno z metoprololom pomaga normalizirati srčni utrip in znižati krvni tlak, kar vodi do povečane odpornosti na težke fizične napore.

Toda to zdravilo je prepovedano za profesionalne športnike, zato jih je mogoče uporabljati le med treningom, tako da ima aktivna snov čas, da se izloči iz telesa pred tekmovanjem. Odmerek se izbere individualno po pregledu športnika in diagnosticiranju funkcionalne aktivnosti srca.

Morebitna škoda in previdnostni ukrepi

Neželeni učinki metoprolola na osnovi tartrata se pojavljajo pogosteje kot pri sukcinatu, zato večina zdravnikov priporoča jemanje tablet z zakasnjenim delovanjem.

Negativne reakcije telesa

Najpogostejši neželeni učinki so opaženi iz centralnega živčnega sistema in kardiovaskularnega sistema:

Naslednje kršitve so manj pogoste:

1. Hipoglikemija ali hiperglikemija.
2. Hipotiroidizem
3. Trombocitopenija, agranulocitoza, zvišanje bilirubina v krvi.
4. Alergijske reakcije.
5. Kožne bolezni: luskavica, fotodermatoza, izpuščaj, alopecija.
6. Prekomerno znojenje.
7. Bronhospazem, kratka sapa, zamašen nos.
8. Motnje vida, bolečine v očeh.
9. Kršitve okusa.

To je izjemno redko, vendar lahko Metoprolol negativno vpliva na libido, povzroča bolečine v sklepih in vodi do povečanja telesne mase.

Z nenadnim umikom zdravila se razvije "odtegnitveni sindrom", zlasti po dolgotrajnem zdravljenju.

Simptomi prevelikega odmerjanja

Simptomi prevelikega odmerjanja se pojavijo, če jemljete zdravilo v odmerku, ki presega največji dovoljena stopnja... Najpogosteje so simptomi izraženi v obliki neželenih učinkov, ki jih spremljata slabost in bruhanje.

Toda včasih so opaženi bolj nevarni pogoji:

Za odpravo nevarno stanje, je treba sprati želodec, popiti enterosorbent in poklicati rešilca. Nujna pomoč z močnim padcem tlaka se izvaja z uporabo zdravil na osnovi dopamina in glukagona.

Združljivost z alkoholom

Ker se zdravilo presnavlja v jetrih, jemanje alkohola hkrati z metoprololom povzroči povečano obremenitev tega organa. Poleg tega se poveča jemanje tablet in alkohola Negativni vpliv zdravil in vodi do neuspeha zdravljenja.

Medsebojno delovanje zaviralcev beta in alkohola lahko povzroči kritičen padec krvnega tlaka, ki ga je težko zvišati zdravila... Zato zdravniki nasprotujejo uporabi alkoholnih pijač hkrati z zdravili za srce.

Poleg tega je pri kombiniranju metoprolola in etanola možno razviti:

• blodnjasta stanja;
• dispeptični simptomi;
• alergijske reakcije.

Analogi

Metoprolola ni mogoče vedno jemati, zato ga pogosto nadomestimo z zdravili na osnovi druge snovi s podobnim učinkom. Obstajajo tudi strukturni analogi, ki lahko nadomestijo zdravilo, če ga ne najdemo v lekarnah.

Strukturni

Metoprolol ni najcenejše, a tudi ne najdražje zdravilo med drugimi zdravili na osnovi aktivna sestavina metoprolol. Primerjati je treba povprečne stroške drugih zdravil (lahko se razlikujejo glede na odmerek in število enot v enem pakiranju):

Pri zamenjavi metoprolola s strukturnim analogom je potrebna previdnost, saj se lahko vsebnost učinkovine močno razlikuje. Najbolje je, da se posvetujete s svojim zdravnikom, da vam bo lahko podrobno predstavil nov režim zdravljenja.

Priprave na osnovi drugih skupin

V primeru intolerance za metoprolol ali med njegovimi tečaji so predpisana zdravila z drugimi učinkovinami v sestavi, vendar s podobnim učinkom:

Ta zdravila so poceni, zato jih je mogoče brez posebnih stroškov nadomestiti z metoprololom, če je bolnik alergičen na učinkovino ali je napočil čas za spremembo taktike zdravljenja.

Metoprolol Je zdravilo s selektivno vrsto delovanja. Vpliva na beta-adrenergične receptorje srčne mišice. To zdravilo ima dovolj širok razpon delovanje: ustavi ali prepreči angino pektoris, zniža krvni tlak in normalizira srčni ritem. Zdravilo zavira avtomatizacijo sinusnega vozla, ima tudi depresiven učinek na srčni utrip, zmanjša atrioventrikularno prevodnost, ustavi funkcijo srca, da se skrči in vodi vzbujevalni impulz po celotnem miokardiju, zmanjša volumen krvi, srčni izpust in količina kisika, ki jo potrebuje miokard. Ima lastnost stimulacije zaviranja kateholaminov, ki se nahajajo v srčni mišici med fizičnim in čustveno-duševnim stresom. Pri angini pektoris metoprolol zmanjša pogostost in resnost napadov, normalizira srčni utrip s supraventrikularno tahikardijo in atrijsko fibrilacijo. Metoprolol pri ljudeh z miokardnim infarktom povzroči zmanjšanje območja nekroze, posledično se zmanjša tveganje za nastanek smrtnih aritmij, zmanjša se umrljivost in tveganje za ponovitev ponavljajočih se srčnih napadov. Pri jemanju srednjih terapevtskih odmerkov deluje bolj selektivno na gladke mišice bronhialnega drevesa in periferno ležeče krvne žile kot neselektivni zaviralci beta.

Indikacije za uporabo

Droga Metoprolol uporablja se za zdravljenje bolezni: zmerna arterijska hipertenzija in zmerno(monoterapija ali v kombinaciji z drugimi antihipertenzivnih zdravil), ishemična bolezen srca, hiperkinetični srčni sindrom, motnja srčni utrip(sinusna tahikardija, ventrikularne in supraventrikularne aritmije, vključno s paroksizmalno tahikardijo, supraventrikularno tahikardijo, ekstrasistolo, atrijsko trepetanje in atrijsko fibrilacijo, atrijsko tahikardijo), hipertrofična kardiomiopatija, prolaps mitralne zaklopke, miokardni infarkt (preprečevanje in zdravljenje), migrena (preprečevanje), tirotoksikoza (kompleksno zdravljenje); zdravljenje akatizije, ki jo povzročajo nevroleptiki.

Način uporabe

Metoprolol jemljete peroralno, s hrano ali takoj po obroku, tablete lahko razdelite na polovico, vendar jih ne žvečite in sperite s tekočino, za dolgodelujoče dozirne oblike - pogoltnite cele, ne zdrobite, ne zlomite (razen metoprolol sukcinata in tartrata), ne žvečite. Pri arterijski hipertenziji je povprečni odmerek 100-150 mg / dan v 1-2 odmerkih, če je potrebno - 200 mg / dan. Z angino pektoris - 50 mg 2-3 krat na dan. S hiperkinetičnim srčnim sindromom (vključno s tirotoksikozo) - 50 mg 1-2 krat na dan. S tahiaritmijami - 50 mg 2-3 krat na dan, če je potrebno - 200-300 mg / dan. Sekundarna preventiva miokardni infarkt - 200 mg / dan. Preprečevanje migrene - 100-200 mg / dan v 2-4 odmerkih. Za lajšanje paroksizmalne supraventrikularne tahikardije se daje parenteralno, v bolnišničnem okolju. Vnesite počasi, odmerek 2-5 mg (1-2 mg / min). Če učinka ni, lahko dajanje ponovite po 5 minutah. Povečanje odmerka nad 15 mg običajno ne povzroči večje resnosti učinka. Po prekinitvi napada aritmije se bolniki prevedejo na peroralno dajanje v odmerku 50 mg 4-krat na dan, prvi odmerek pa vzamejo 15 minut po prenehanju IV dajanja. V akutna faza miokardni infarkt takoj po hospitalizaciji bolnika (s stalnim spremljanjem hemodinamike: EKG, srčni utrip, AV prevodnost, krvni tlak) je treba dati bolus IV 5 mg, ponavljajte injiciranje vsaki 2 minuti, dokler ne dosežete skupnega odmerka 15 mg. Z dobro toleranco, po 15 minutah - peroralno, 25-50 mg vsakih 6 ur, 2 dni. Bolniki, ki ne prenašajo celotnega intravenskega odmerka, morajo začeti peroralno dajanje s polovičnim odmerkom. Podporno zdravljenje se nadaljuje z odmerki 200 mg / dan (2 deljena odmerka) 3 mesece do 3 leta. Starejšim bolnikom svetujemo, da začnejo zdravljenje s 50 mg / dan. Ledvična odpoved ne zahteva prilagajanja odmerka. Pri odpovedi jeter je priporočljivo predpisati druge zaviralce beta, ki se ne presnavljajo v jetrih.

Stranski učinki

Na začetku zdravljenja zaradi neželenih učinkov zaradi uporabe zdravila Metoprolol možna šibkost, utrujenost, omotica, glavobol, mišični krči, občutek mraza in parestezije v okončinah. Bradikardija, arterijska hipotenzija, motnje atrioventrikularne prevodnosti, pojav simptomov srčnega popuščanja s perifernim edemom, zmanjšanje izločanja solzne tekočine, konjunktivitis, rinitis, depresija, motnje spanja, nočne more, suha usta, hipoglikemična stanja pri bolnikih s sladkorno boleznijo , možne so tudi bruhanje, driska , zaprtje. Pri nagnjenih bolnikih se lahko pojavijo simptomi bronhialne obstrukcije. Posamezni primeri motenj delovanja jeter, trombocitopenije, alergijskih reakcij - kožni izpuščaj, srbenje.

Kontraindikacije

Droga Metoprolol kontraindicirano pri preobčutljivosti, AV bloku II in III stopnje, sinoatrialni blokadi, akutnem ali kroničnem (v fazi dekompenzacije) srčnem popuščanju, sindromu bolnih sinusov, hudi sinusni bradikardiji (srčni utrip manj kot 60 utripov/min), kardiogeni šok, arterijska hipotenzija (SBP) manj kot 100 mm Hg.

čl.), hude motnje perifernega krvnega obtoka, nosečnost, dojenje.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili

Hipotenzijo potencirajo simpatolitiki, nifedipin, nitroglicerin, diuretiki, hidralazin in druga antihipertenzivna zdravila. Antiaritmična in anestetična zdravila povečajo tveganje za razvoj bradikardije, aritmij, hipotenzije. Pripravki digitalisa potencirajo upočasnitev AV prevodnosti. Hkratna intravenska uporaba verapamila in diltiazema lahko povzroči srčni zastoj. Beta-adrenomimetiki, aminofilin, kokain, estrogeni, indometacin in druga nesteroidna protivnetna zdravila oslabijo antihipertenzivni učinek. Krepi in podaljšuje učinek antidepolarizirajočih mišičnih relaksantov. Kombinacija z alkoholom vodi v medsebojno krepitev depresivnega učinka na centralni živčni sistem. Alergeni povečajo tveganje za hude sistemske alergijske reakcije ali anafilaksijo. Spremeni učinkovitost insulina in peroralnih antidiabetikov ter poveča tveganje za hipoglikemijo. Antacidi, peroralni kontracepcijska sredstva, cimetidin, ranitidin, fenotiazini - povečajo raven metoprolola v krvi, rifampicin - zmanjša. Zmanjša očistek lidokaina, učinkovitost beta2-adrenergičnih agonistov (potrebno je povečanje odmerka slednjih). Nezdružljivo z zaviralci MAO tipa A.

Preveliko odmerjanje

Simptomi prevelikega odmerjanja zdravila Metoprolol: arterijska hipotenzija, akutno srčno popuščanje, bradikardija, srčni zastoj, AV blok, kardiogeni šok, bronhospazem, motnje dihanja in zavesti / koma, slabost, bruhanje, generalizirani konvulzije, cianoza (pojavijo se 20 minut - 2 uri po dajanju).
Zdravljenje: izpiranje želodca, simptomatsko zdravljenje: dajanje atropin sulfata (hitro intravensko 0,5–2 mg) - z bradikardijo in moteno AV prevodnostjo; glukagon (1-10 mg IV, nato IV kaplja 2-2,5 mg / h) in dobutamin - v primeru zmanjšane kontraktilnosti miokarda; adrenomimetiki (noradrenalin, adrenalin itd.) - z arterijsko hipotenzijo; diazepam (IV počasi) - za odpravo napadov; vdihavanje beta-adrenergičnih agonistov ali intravenska injekcija aminofilina za zaustavitev bronhospastičnih reakcij; kardiostimulacija.

Pogoji skladiščenja

Seznam B. Pri temperaturi, ki ni višja od + 25 ° C.

Obrazec za sprostitev

Tablete po 50 in 100 mg v pakiranju po 30; 100 in 200 kosov; retard tablete 200 mg v pakiranju po 14 kosov; 1% raztopina v 5 ml ampulah v pakiranju po 10 kosov.

Sestava

(±) -1-3 - [(1-metiletil) amino] -2-propanol (kot tartrat ali sukcinat).
Metoprolol tartrat: bel kristalinični prah skoraj brez vonja, dobro topen v vodi, metilen kloridu, kloroformu in alkoholu, rahlo topen v acetonu, netopen v etru. Metoprolol sukcinat: bel kristalinični prah, lahko topen v vodi, topen v metanolu, zmerno topen v etanolu, rahlo topen v diklorometanu in 2-propanolu, praktično netopen v etil acetatu, acetonu, dietil etru in heptanu.

Sopomenke

Betaloc, Blocksan, Specikor, Protein (Veloc), Lopressor, Neoblok, Opresol (Orresol), Selopral, Vasokardin, Corvitol, Methohexal, Metolol

Poleg tega

Previdno se predpisuje pri sladkorni bolezni (zlasti z labilnim potekom), Raynaudovi bolezni in bolnikih z okvaro periferne cirkulacije, feokromocetomom, hudo ledvično in jetrno disfunkcijo (ko je Metoprolol-Acri predpisan za to kategorijo bolnikov, stalno spremljanje dinamike je potrebno funkcionalno stanje jetra in/ali ledvice). Bolniki, ki uporabljajo kontaktne leče, morajo upoštevati, da je med zdravljenjem z zdravilom Metoprolol-Acri možno zmanjšati nastajanje solzne tekočine. Prekinitev trajanja tečaja mora biti postopna (vsaj v 10 dneh) pod nadzorom zdravnika. Nekaj ​​dni pred anestezijo s kloroformom ali etrom morate prenehati jemati zdravilo. V primeru jemanja zdravila pred operacijo mora bolnik izbrati narkotično zdravilo z minimalnim negativnim inotropnim učinkom.

glavni parametri

ime:	METOPROLOL
ATX koda:	C07AB02 -

Bruto formula

C 15 H 25 NO 3

Farmakološka skupina snovi Metoprolol

Nozološka klasifikacija (ICD-10)

Koda CAS

37350-58-6

Značilnosti snovi Metoprolol

Metoprolol tartrat: bel kristalinični prah skoraj brez vonja, dobro topen v vodi, metilen kloridu, kloroformu in alkoholu, rahlo topen v acetonu, netopen v etru.

Metoprolol sukcinat: bel kristalinični prah, lahko topen v vodi, topen v metanolu, zmerno topen v etanolu, rahlo topen v diklorometanu in 2-propanolu, praktično netopen v etil acetatu, acetonu, dietil etru in heptanu.

farmakologija

farmakološki učinek- antianginalno, hipotenzivno, antiaritmično.

Blokira predvsem beta 1-adrenergične receptorje srca, nima notranje simpatomimetične in membransko stabilizacijske aktivnosti. Zmanjša minutni volumen srca in sistolični krvni tlak, upočasni srčni utrip, oslabi stimulativni učinek kateholaminov na miokard med fizičnimi napori in duševnimi preobremenitvami, preprečuje refleksno ortostatsko tahikardijo. Antihipertenzivni učinek je posledica zmanjšanja minutnega volumna in sinteze renina, zaviranja aktivnosti renin-angiotenzinskega sistema in centralnega živčnega sistema, obnovitve občutljivosti baroreceptorjev in posledično zmanjšanja perifernih simpatičnih vplivov. Hipotenzivni učinek hitro se razvije (SBP se zmanjša po 15 minutah, največ - po 2 urah) in traja 6 ur; pri jemanju metoprololijevega sukcinata - klinični učinek blokiranja beta 1 -adrenergičnih receptorjev traja 24 ur DAD se spreminja počasneje: stabilno zmanjšanje opazimo po več tednih rednega jemanja. Antianginozni učinek je posledica zmanjšanja pogostosti in moči srčnih kontrakcij, stroškov energije in potreb miokarda po kisiku. Zmanjša pogostost in resnost infarkta koronarne srčne bolezni, stopnjo umrljivosti pri bolnikih z diagnosticiranim miokardnim infarktom, poveča toleranco za vadbo. Metoprolol sukcinat zmanjša tveganje smrti (vključno z nenadno smrtjo), ponovnega infarkta (tudi pri bolnikih s sladkorno boleznijo) in izboljša kakovost življenja bolnikov z akutnim miokardnim infarktom in idiopatsko razširjeno kardiomiopatijo. Antiaritmično delovanje se kaže v odpravi aritmogenih simpatičnih vplivov na srčni prevodni sistem, upočasnitvi sinusnega ritma in hitrosti širjenja vzbujanja skozi AV vozlišče, zaviranju avtomatizma in podaljšanju refraktornega obdobja. Ima zmeren negativni inotropni učinek. Kardioselektivnost se ohrani pri uporabi dnevnih odmerkov, ki ne presegajo 200 mg. Zaradi selektivnega delovanja na beta 1-adrenergične receptorje se teoretično zmanjša tveganje za bronhospazem (pri bolnikih z bronhialno astmo se zmanjša vitalna funkcija pljuč), hipoglikemija in vazokonstrikcija.

V poskusih na psih (do 105 mg / kg / dan, 1 leto), podganah (do 800 mg / kg / dan, 2 leti) in miših (do 750 mg / kg / dan, 21 mesecev) niso našli nobenih znakov kancerogenosti, so pa bile odkrite histološke spremembe, kot so hiperplazija jetrnih celic in induracija z makrofagi pljučno tkivo... Pri dajanju albinom mišem v odmerkih do 750 mg / kg / dan 21 mesecev se je pojavnost benignih pljučnih adenomov pri samicah povečala pri samicah; vendar pri ponovljenem poskusu niso opazili povečanja incidence kakršnih koli tumorjev. . Rezultati testa dominantnih letalnih mutacij pri miših, študija kromosomov somatskih celic, testa na nepravilnosti jeder somatskih celic v interfazi ipd. so pokazali na odsotnost mutagenih lastnosti. Pri podganah, ki so prejemale odmerke, 55,5-krat večje od največjega dnevnega odmerka za ljudi (450 mg), ni vplival na plodnost, povečal po-implantacijsko smrtnost in zmanjšal stopnjo preživetja novorojenih živali (ni bilo znakov teratogenosti).

Metoprolol tartrat se hitro in skoraj v celoti (95 %) absorbira, če ga jemljemo peroralno, in se intenzivno presnavlja pri prvem prehodu. Biološka uporabnost je pri prvem odmerku približno 50 % in se poveča na 70 % pri prvem odmerku ponovna uporaba... Približno 12% se veže na albumin krvne plazme. Hitro se porazdeli v tkivih, prodre v BBB (nivo v centralnem živčnem sistemu je 78% plazemske koncentracije), placentno pregrado, materino mleko (koncentracija presega plazemsko koncentracijo). Volumen porazdelitve je 5,5 l/kg. C max se doseže v 1-2 urah po zaužitju, raven v krvi se znatno razlikuje. T 1/2 - od 3 do 7 ur Biotransformira v jetrih s tvorbo dveh aktivnih presnovkov. Izloča se predvsem preko ledvic v obliki metabolitov, Cl - 1 l / min. Pri zaužitju se manj kot 5% izloči z urinom nespremenjeno, z intravensko infuzijo - približno 10%. Pri okvarjenem delovanju ledvic se biološka uporabnost ne spremeni, lahko pa se zmanjša hitrost izločanja presnovkov. Pri bolnikih s cirozo jeter sta presnova in celotni očistek upočasnjena (prilagajanje odmerka ni potrebno). S hemodializo se ne odstrani. Pri intravenski infuziji metoprolol tartrata 10 minut ali več se največji učinek razvije po 20 minutah, zmanjšanje srčnega utripa pri odmerkih 5 in 10 mg je 10 oziroma 15%. Po peroralnem dajanju v istih odmerkih je C max metoprololijevega sukcinata 1 / 4-1 / 2 C max metoprololijevega tartrata, vendar vztraja dlje časa. Biološka uporabnost v odmerkih 50-400 mg (1-krat na dan) je 23 % manjša kot po jemanju podobnega odmerka tartrata. Farmakokinetični parametri niso odvisni od starosti bolnikov.

Uporaba snovi Metoprolol

Zmerna do zmerna arterijska hipertenzija (monoterapija ali v kombinaciji z drugimi antihipertenzivi), koronarna arterijska bolezen, hiperkinetični srčni sindrom, srčne aritmije (sinusna tahikardija, ventrikularne in supraventrikularne aritmije, vključno s paroksizmalno tahikardijo, supraventrikularna tahikardialna in supraventrikularna tahikardija, supraventrikularna tahikardija kardiomiopatija, prolaps mitralne zaklopke, miokardni infarkt (preprečevanje in zdravljenje), migrena (preprečevanje), tirotoksikoza (kombinirano zdravljenje); zdravljenje akatizije, ki jo povzročajo nevroleptiki.

Kontraindikacije

Preobčutljivost, AV blokada II in III stopnje, sinoatrijska blokada, akutno ali kronično (v fazi dekompenzacije) srčno popuščanje, sindrom bolnega sinusa, huda sinusna bradikardija(srčni utrip manj kot 60 utripov / min), kardiogeni šok, arterijska hipotenzija (SBP manj kot 100 mm Hg), hude motnje perifernega krvnega obtoka, nosečnost, dojenje.

Omejitve uporabe

Diabetes mellitus, hipoglikemija, poslabšana alergijska anamneza, metabolična acidoza, bronhialna astma, emfizem, nealergijski bronhitis, hipertiroidizem, luskavica, feokromocitom, okvarjeno delovanje jeter in/ali ledvic, miastenija, gravis splošna anestezija, starejši in otroci.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Morda, če pričakovani učinek terapije odtehta možno tveganje za plod. Med zdravljenjem je treba dojenje prekiniti.

Neželeni učinki snovi Metoprolol

Iz živčnega sistema in čutnih organov: vsaj 10% - šibkost; 1-9,9% - omotica in glavobol; 0,1-0,9% - zmanjšana koncentracija, zaspanost / nespečnost, nočne more, depresija, mišični krči, parestezije; 0,01-0,09% - živčnost, tesnoba, oslabitev libida, okvara vida, kseroftalmija, konjunktivitis; manj kot 0,01% - letargija, povečana utrujenost, tesnoba, zmedenost, amnezija / kratkotrajna izguba spomina, halucinacije, tinitus, oslabljen okus.

Na strani srčno-žilnega sistema in krvi (hematopoeza, hemostaza): 1-9,9% - bradikardija, palpitacije, hipotenzija, hladne okončine; pri 0,1-0,9% - srčno popuščanje, AV blokada, sindrom edema, bolečine v prsih; v 0,01-0,09% - zmanjšanje kontraktilnosti miokarda, aritmije, manj kot 0,01% - gangrena (pri bolnikih s hudimi motnjami perifernega krvnega obtoka); motnja miokardne prevodnosti, sinkopa, trombocitopenija, levkopenija, agranulocitoza.

Iz prebavnega trakta: 1-9,9% - slabost, bolečine v trebuhu, driska ali zaprtje; 0,1-0,9% - bruhanje; 0,01-0,09% - suha usta, disfunkcija jeter; napenjanje, prebavne motnje, zgaga, hepatitis.

Iz dihalnega sistema: kratka sapa (1-9,9%), bronhospazem (0,1-0,9%), vazomotorni rinitis(0,01-0,09%), dispneja.

S strani kože: 0,1-0,9% - izpuščaj, distrofične spremembe koža; 0,01-0,09% - reverzibilna alopecija; manj kot 0,01% - fotosenzitivnost, poslabšanje luskavice; srbenje, eritem, urtikarija, hiperhidroza.

drugi: izguba telesne mase (0,1-0,9%), artralgija, artritis, mialgija, mišična oslabelost, Peyroniejeva bolezen.

Interakcija

Hipotenzijo potencirajo simpatolitiki, nifedipin, nitroglicerin, diuretiki, hidralazin in druga antihipertenzivna zdravila. Antiaritmična in anestetična zdravila povečajo tveganje za razvoj bradikardije, aritmij, hipotenzije. Pripravki digitalisa potencirajo upočasnitev AV prevodnosti. Hkratna intravenska uporaba verapamila in diltiazema lahko povzroči srčni zastoj. Beta-adrenomimetiki, aminofilin, kokain, estrogeni, indometacin in druga nesteroidna protivnetna zdravila oslabijo antihipertenzivni učinek. Krepi in podaljšuje učinek antidepolarizirajočih mišičnih relaksantov. Kombinacija z alkoholom vodi v medsebojno krepitev depresivnega učinka na centralni živčni sistem. Alergeni povečajo tveganje za hude sistemske alergijske reakcije ali anafilaksijo. Spremeni učinkovitost insulina in peroralnih antidiabetikov ter poveča tveganje za hipoglikemijo. Peroralni kontraceptivi, cimetidin, ranitidin, fenotiazini - povečajo raven metoprolola v krvi, rifampicin - zmanjša. Zmanjša očistek lidokaina, učinkovitost beta 2-adrenomimetikov (potrebno je povečanje odmerka slednjih). Nezdružljivo z zaviralci MAO tipa A.

Preveliko odmerjanje

Simptomi: arterijska hipotenzija, akutno srčno popuščanje, bradikardija, srčni zastoj, AV blokada, kardiogeni šok, bronhospazem, motnje dihanja in zavesti / koma, slabost, bruhanje, generalizirani konvulzije, cianoza (pojavijo se 20 minut - 2 uri po dajanju).

Zdravljenje: izpiranje želodca, simptomatsko zdravljenje: uvedba atropin sulfata (hitro intravensko 0,5-2 mg) - z bradikardijo in moteno AV prevodnostjo; glukagon (1-10 mg IV, nato IV kaplja 2-2,5 mg / h) in dobutamin - v primeru zmanjšane kontraktilnosti miokarda; adrenergični agonisti (noradrenalin, adrenalin itd.) - z arterijsko hipotenzijo; diazepam (IV počasi) - za odpravo napadov; vdihavanje beta-adrenergičnih agonistov ali intravenska injekcija aminofilina za zaustavitev bronhospastičnih reakcij; kardiostimulacija.

Pot administracije

V notranjosti, i/v.

Previdnostni ukrepi za snov Metoprolol

Pri bolnikih s kroničnim srčnim popuščanjem se lahko kontraktilnost miokarda poslabša, kar zahteva uporabo srčnih glikozidov in/ali diuretikov s skrbnim spremljanjem hemodinamskega stanja. V primeru naraščajoče bradikardije ali AV blokade je potrebno zmanjšati odmerek ali in/in atropin. V ozadju diabetesa mellitusa in hiperfunkcije Ščitnica metoprolol lahko prikrije tahikardijo, ki jo povzroča hipoglikemija ali tirotoksikoza. Pri bolnikih s sladkorno boleznijo je potrebna prilagoditev odmerka antidiabetičnih zdravil in skrben nadzor ravni glikemije. Ko se izvaja v ozadju zdravljenja kirurški poseg, mora biti sredstvo izbire anestetik z najmanj negativnim inotropnim učinkom. Morda bolj izrazit razvoj preobčutljivostne reakcije in odsotnost terapevtskega učinka običajnih odmerkov adrenalina v ozadju obremenjene alergijske anamneze. Ob prekinitvi sočasnega zdravljenja s klonidinom se metoprolol ukine postopoma, nekaj dni pred prekinitvijo klonidina, zaradi nevarnosti hude hipertenzivna kriza... Pri bolnikih s feokromocitomom je uporaba možna le v povezavi z alfa-adrenolitiki. Jemanje metoprolola se prekine 2-3 dni pred porodom (tveganje za razvoj bradikardije, hipotenzije in hipoglikemije pri novorojenčku), v izjemnih primerih morajo biti novorojenčki po porodu pod zdravniškim nadzorom 48-72 ur. V pediatrični praksi se je treba vzdržati uporabe, saj varnost in učinkovitost njegove uporabe pri otrocih nista bili ugotovljeni. Ob prekinitvi zdravljenja je treba odmerek postopoma zmanjševati v 10-14 dneh. Bolnike s koronarno arterijsko boleznijo mora v tem obdobju skrbno spremljati zdravnik. Pri delu za voznike uporabljajte previdno Vozilo in ljudje, katerih poklic je povezan s povečano koncentracijo pozornosti.

Posebna navodila

Med zdravljenjem se lahko rezultati testov spremenijo, ko laboratorijske raziskave(povišane ravni sečnine, transaminaz, fosfataz, LDH).

Interakcija z drugimi aktivnimi sestavinami

Trgovska imena

ime	Vrednost indeksa Vyshkovsky®
	0.2301

Ena tableta vsebuje:

učinkovina: metoprolol tartrat - 25 mg, 50 mg ali 100 mg.

hčerinsko podjetje snovi: mikrokristalna celuloza, krompirjev škrob, povidon K-25, smukec, magnezijev stearat, natrijev škrobni glikolat (tip A).

Opis

Tablete 25 mg:

50 mg tablete: belo ali skoraj belo, ravno valjast s posnetkom, dovoljen je marmor.

100 mg tablete: bela ali skoraj bela, ravno valjasta s črto in posnetkom, dovoljen je marmor.

farmakološki učinek

Metoprolol je kardioselektivni lipofilni β 1-blokator, ki nima lastnega simpatikomimetičnega ali membransko stabilizacijskega učinka. Metoprolol zavira stimulativni učinek simpatičnega živčnega sistema na srce in povzroča hiter upad srčni utrip, kontraktilnost, srčni izpust in krvni tlak.

S hipertenzijo on zniža krvni pritisk pri bolnikih, ki stojijo in ležejo. Dolgotrajni antihipertenzivni učinek zdravila je povezan z postopen upad skupni periferni žilni upor. Dolgotrajna uporaba zdravila pri hipertenziji vodi do statistično pomembnega zmanjšanja mase levega prekata in izboljšanja njegove diastolične funkcije. Pri moških z zmerno do zmerno hipertenzijo metoprolol zmanjša umrljivost zaradi srčno-žilne motnje(predvsem nenadna smrt, srčni infarkti in možganske kapi s smrtnim izidom in brez smrti).

Z angino pektoris metoprolol zmanjša potrebo miokarda po kisiku zaradi zmanjšanja srčnega utripa in moči, sistemskega arterijskega tlaka. Zmanjšanje srčnega utripa in podaljšanje diastole z metoprololom pomaga izboljšati oskrbo s krvjo in s tem oksigenacijo ishemičnih območij miokarda. Tako metoprolol zmanjša število, trajanje in resnost napadov angine in asimptomatskih manifestacij ishemije ter izboljša bolnikovo telesno zmogljivost.

Z miokardnim infarktom metoprolol zmanjša umrljivost z zmanjšanjem tveganja za nenadno smrt. Ta učinek je povezan predvsem s preprečevanjem epizod ventrikularne fibrilacije. Zmanjšanje umrljivosti opazimo pri imenovanju metoprolola tako v zgodnji kot v pozno obdobje pa tudi pri bolnikih z visokim tveganjem in sladkorno boleznijo. Uporaba zdravila po miokardnem infarktu zmanjša verjetnost drugega srčnega infarkta.

S supraventrikularno tahikardijo, atrijsko fibrilacijo in ventrikularnimi prezgodnjimi utripi metoprolol zmanjša avtomatizem sinusnega vozla, zmanjša pogostost ventrikularnih kontrakcij in število ventrikularnih ekstrasistol.

Pri terapevtskih odmerkih so periferni vazokonstriktorski in bronhokonstriktorski učinki metoprolola manj izraziti kot pri neselektivnih zaviralcih beta.

V primerjavi z neselektivnimi β-blokatorji ima metoprolol manjši učinek na proizvodnjo insulina in presnovo ogljikovih hidratov. Zdravilo bistveno ne spremeni srčno-žilnega odziva na hipoglikemijo in ne podaljša trajanja hipoglikemičnih napadov.

V kratkoročnih kliničnih študijah je bilo dokazano, da metoprolol povzroči rahlo zvišanje ravni trigliceridov in majhno zmanjšanje maščobne kisline v krvnem serumu. V nekaterih primerih je prišlo do rahlega znižanja HDL holesterola, vendar je bil ta učinek šibkejši kot pri neselektivnih β-blokatorjih. Vendar pa so rezultati dolgoročni klinične raziskave je po več letih zdravljenja z metoprololom odkril pomembno znižanje celotnega serumskega holesterola.

Farmakokinetika

Metoprolol se hitro in popolnoma absorbira iz prebavil. V razponu terapevtskih odmerkov je za zdravilo značilna linearna farmakokinetika.

Najvišja koncentracija v krvni plazmi je dosežena 1,5-2 uri po dajanju. Kljub pomembnim individualnim nihanjem ravni zdravila v krvni plazmi so te razlike pri vsakem posameznem bolniku nepomembne. Po absorpciji se metoprolol v veliki meri presnovi pri prvem prehodu skozi jetra. Biološka uporabnost metoprolola je približno 50 % pri enkratnem odmerku in približno 70 % pri večkratnih odmerkih. Sočasno uživanje hrane lahko poveča biološko uporabnost metoprolola za 30-40%.

Metoprolol se malo veže na beljakovine krvne plazme (približno 5-10%).

Metoprolol je široko porazdeljen v tkivih in ima velik volumen porazdelitve (5,6 L / kg).

Metoprolol se presnavlja v jetrih z encimi citokroma P-450.

Metaboliti nimajo kliničnega pomena.

Povprečna razpolovna doba (T1/2) je 1 do 9 ur (povprečno 3,5 ure).

Skupni očistek zdravila je približno 1 l / min.

Približno 95 % danega odmerka se izloči z urinom, od tega je približno 5 % v obliki nespremenjenega metoprolola.

Pri starejših bolnikih ni bilo pomembnih razlik v farmakokinetiki metoprolola.

Okvara ledvic ne vpliva na sistemsko biološko uporabnost ali izločanje metoprolola. Vendar pa v teh primerih opazimo zmanjšanje izločanja metabolitov.

S hudim odpoved ledvic(GFR 5 ml / min) se presnovki znatno kopičijo, vendar se stopnja β-adrenergične blokade ne poveča.

Disfunkcija jeter nepomembno vpliva na farmakokinetiko metoprolola. Vendar pa se pri hudi jetrni cirozi in/ali po namestitvi portokavalnega šanta lahko biološka uporabnost poveča in celotni očistek se lahko zmanjša. Po portokavalnem ranžiranju je skupni očistek zdravila približno 0,3 L / min, površina pod krivuljo koncentracija-čas pa se poveča približno 6-krat v primerjavi z zdravimi posamezniki.

Indikacije za uporabo

• Hipertenzija - monoterapija ali (če je potrebno) v kombinaciji z drugimi antihipertenzivnimi zdravili.
• Angina pektoris - monoterapija ali v kombinaciji z drugimi antianginalnimi zdravili.
• Miokardni infarkt - kot del kompleksne terapije. Sekundarna preventiva pri bolnikih z miokardnim infarktom.
• Srčne aritmije (sinusna tahikardija, supraventrikularne aritmije, ventrikularni prezgodnji utripi).
• Hipertiroidizem (za zmanjšanje srčnega utripa kot del kompleksne terapije).
• Funkcionalne motnje srca (tahikardni in hiperkinetični srčni sindrom).
• Preprečevanje napadov migrene.
• Srčno popuščanje v primerih trdovratne tahikardije v mirovanju, vključno z razširjeno kardiomiopatijo.

Kontraindikacije

Atrioventrikularni blok II ali III stopnje.

Huda sinusna bradikardija (srčni utrip manj kot 50 utripov na minuto).

Sindrom bolnega sinusa.

Kardiogeni šok. Akutno srčno popuščanje.

Hude motnje periferne arterijske cirkulacije.

Dekompenzirano srčno popuščanje.

Metabolna acidoza.

Zaradi omejenih kliničnih podatkov je uporaba metoprolola kontraindicirana pri akutnem miokardnem infarktu, če:

Srčni utrip je pod 45 utripov na minuto,

interval P-Q je večji od 240 ms,

Sistolični krvni tlak je pod 100 mm Hg.

Bolniki, ki potrebujejo neprekinjeno ali občasno zdravljenje z inotropnimi zdravili (β-agonisti).

Preobčutljivost za metoprolol ali drugo sestavino zdravila.

Nosečnost in dojenje

Uporaba zdravila zahteva natančno oceno razmerja med pričakovano koristjo za mater in tveganjem za plod. Če je jemanju zdravila neizogibno, morate skrbno spremljati stanje ploda in novorojenčka v prvih 3-5 dneh po porodu, saj lahko zmanjšanje uteroplacentarnega pretoka krvi vpliva na rast ploda in pretok metoprolola v fetalni krvni obtok lahko povzroči bradikardijo, depresijo dihanja, arterijsko hipotenzijo, hipoglikemijo.

Obdobje dojenja

Čeprav pri jemanju metoprolola v terapevtskih odmerkih zdravilo malo prodre v materino mleko in je verjetnost β-blokirnega učinka pri otroku majhna, je treba, če je treba zdravilo uporabiti, otroka spremljati v zvezi z možni razvoj bradikardijo ali rešiti vprašanje prenehanja dojenja.

Način uporabe in odmerjanje

Metoprolol tablete lahko jemljete s hrano ali brez nje.

Da bi se izognili prekomerni bradikardiji, je treba odmerek prilagoditi individualno.

Hipertenzija:

Za zmerno do zmerno hipertenzijo je začetni odmerek 25-50 mg dvakrat na dan (zjutraj in zvečer). Po potrebi se lahko dnevni odmerek postopoma poveča na 200 mg na dan v dveh deljenih odmerkih ali pa se doda drugo antihipertenzivno zdravilo.

Angina pektoris:

Začetni odmerek je 25-50 mg dva do trikrat na dan. Glede na učinek se lahko ta odmerek postopoma poveča na 200 mg na dan v dveh deljenih odmerkih ali pa se doda drugo antianginalno zdravilo.

Podporna oskrba po miokardnem infarktu:

Običajni odmerek je 50 do 100 mg dvakrat na dan (zjutraj in zvečer).

Aritmije:

Začetni odmerek je 25-50 mg dva do trikrat na dan. Po potrebi se lahko dnevni odmerek postopoma poveča na 200 mg ali pa se doda drugo antiaritmično sredstvo.

Hipertiroidizem:

Običajni dnevni odmerek je 150-200 mg, razdeljen na 3 do 4 odmerke.

Funkcionalne motnje srca s palpitacijami:

Preprečevanje napadov migrene:

Običajni odmerek je 50 mg dvakrat na dan (zjutraj in zvečer); po potrebi se lahko poveča na 100 mg dvakrat na dan.

Stranski učinek

Metoprolol bolniki na splošno dobro prenašajo, neželeni učinki pa so običajno blagi in reverzibilni. O naslednjih neželenih učinkih so poročali v kliničnih preskušanjih in pri terapevtska uporaba metoprolol. V nekaterih primerih povezava neželenih učinkov z uporabo zdravila ni bila zanesljivo ugotovljena. Spodaj uporabljeni frekvencni parametri stranskih učinkov so opredeljeni na naslednji način:

Zelo pogosti:> 10 %

Pogosto: 1 - 9,9 %

Redko: 0,1 - 0,9 %

Redki: 0,01 - 0,09 %

Zelo redek:< 0,01 %.

Živčni sistem :

Zelo pogosti: povečana utrujenost;

Pogosti: omotica, glavobol;

Redki: parestezija, mišični krči, depresija, pomanjkanje pozornosti, zaspanost, nespečnost, nočne more;

Redki: živčna razdražljivost, napetost, spolne disfunkcije;

Zelo redki: amnezija, zmedenost, halucinacije.

Srčno-žilni sistem :

Pogosti: bradikardija, ortostatska hipotenzija (zelo redko z omedlevico), mrzle okončine, palpitacije;

Redki: povečani simptomi srčnega popuščanja, atrioventrikularni blok 1. stopnje, edem, bolečina v predelu srca;

Redki: aritmije, motnje prevodnosti;

Zelo redki: gangrena v prisotnosti že obstoječih motenj perifernega krvnega obtoka.

Prebavila :

Pogosti: slabost, bolečine v trebuhu, driska, zaprtje;

Redko: bruhanje;

Redki: suha usta, spremembe v testih delovanja jeter.

Usnje :

Občasni: kožni izpuščaj (podoben urtikariji ali psoriazi, distrofičen). kožne lezije), povečano znojenje;

Redki: izpadanje las;

Zelo redki: fotosenzitivnost, progresivna psoriaza.

Dihalni sistem :

Pogosti: napetostna dispneja;

Redki: bronhospazem (tudi v odsotnosti diagnosticirane obstruktivne pljučne bolezni);

Redki: rinitis.

Čutni organi :

Redki: okvara vida, kseroftalmija in/ali draženje oči, konjunktivitis;

Zelo redki: tinitus, sprememba okusa.

Vmesni metabolizem :

Občasni: povečanje telesne mase.

Krvni sistem :

Zelo redki: trombocitopenija.

Mišično-skeletni sistem :

Zelo redki: artralgija.

Zdravilo Metoprolol je treba prekiniti, če kateri koli od zgornjih učinkov doseže klinično pomembno intenzivnost in njegovega vzroka ni mogoče zanesljivo ugotoviti.

Preveliko odmerjanje

Simptomi: hipotenzija, sinusna bradikardija, atrioventrikularni blok, srčno popuščanje, kardiogeni šok, asistola, slabost, bruhanje, bronhospazem, cianoza, hipoglikemija, izguba zavesti, koma.

Zgornji simptomi se lahko poslabšajo z hkratni sprejem alkohol, antihipertenzivi, kinidin in barbiturati. Prvi simptomi prevelikega odmerjanja se pojavijo 20 minut - 2 uri po zaužitju zdravila.

Zdravljenje: Obvezno intenzivno terapijo in spremljanje vitalnih funkcij bolnika (cirkulacija in dihanje, ledvice, glikemija, serumski elektroliti). Če je bilo zdravilo vzeto pred kratkim, je obvezno izpiranje želodca, če izpiranje ni možno in je bolnik pri zavesti, se lahko izzove bruhanje (v prisotnosti medicinskega osebja), ki mu sledi dajanje aktivno oglje in osmotsko odvajalo.

Pri hudi hipotenziji, bradikardiji in nevarnosti srčnega popuščanja je treba β1-agoniste (dobutamin) dajati intravensko v intervalih 2-5 minut ali z infuzijo, dokler ni dosežen želeni učinek. V odsotnosti selektivnih β1-agonistov intravensko dajanje atropina ali dopamina. V odsotnosti želenega učinka je možna uporaba drugih adrenergičnih agonistov (izoprenalin ali norepinefrin). Dajanje glukagona v odmerkih 1-10 mg je koristno pri doseganju reverzibilnosti učinkov blokade β-receptorjev. Pri hudi bradikardiji, ki je odporna na farmakoterapijo, bo morda potrebna implantacija srčnega spodbujevalnika. Bronhospazem je mogoče ublažiti z IV dajanjem β 2-agonista (npr. salbutamola ali terbutalina). Ti protistrupi se lahko uporabljajo v večjih odmerkih od terapevtskih. Metoprolola ni mogoče učinkovito odstraniti s hemodializo.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili

Sočasna uporaba metoprolola in verapamila in/ali drugih blokatorjev kalcijevi kanali tipa diltiazem vodi do povečanih negativnih inotropnih in kronotropnih učinkov. Intravensko dajanje zaviralcev kalcijevih kanalčkov, kot je verapamil, ni priporočljivo za bolnike, ki prejemajo zaviralce β-blokatorjev.

Previdnost je potrebna pri kombinaciji z naslednjim:

Peroralna antiaritmična zdravila (npr. kinidin in amiodaron) in parasimpatikomimetiki (nevarnost hipotenzije, bradikardije, atrioventrikularnega bloka).

Srčni glikozidi (tveganje za bradikardijo, motnje prevodnosti; metoprolol ne vpliva na pozitiven inotropni učinek zdravil digitalisa).

Druga antihipertenzivna zdravila (zlasti skupine gvanetidina, rezerpina, ametildope, klonidina in gvanfacina) (tveganje za hipotenzijo in/ali bradikardijo).

V kombinaciji s klonidinom je treba zdravljenje prekiniti, najprej prenehajte jemati metoprolol in nato (po nekaj dneh) klonidin. Če najprej prekinemo jemanje klonidina, lahko pride do hipertenzivne krize.

Nekatera zdravila, ki delujejo na centralno živčni sistem(hipnotiki, pomirjevala, tri- in tetraciklični antidepresivi, antipsihotiki) in alkohol (tveganje za hipotenzijo).

Droge (tveganje za srčno depresijo).

α- in β-simpatikomimetiki (tveganje za hipertenzijo, znatna bradikardija, možnost srčnega zastoja).

Ergotamin (povečan vazokonstriktorski učinek).

β2-simpatomimetiki (funkcionalni antagonizem).

Nesteroidna protivnetna zdravila (mogoče povečan antihipertenzivni učinek).

Estrogeni (morda zmanjšanje antihipertenzivnega učinka metoprolola).

Peroralni antidiabetiki in insulin (metoprolol lahko poveča njihove hipoglikemične učinke in prikrije simptome hipoglikemije).

Kurariformni mišični relaksanti (povečana živčno-mišična blokada).

Zaviralci encimov (kot so cimetidin, hidralazin; selektivni zaviralci ponovnega privzema serotonina, kot sta paroksetin in fluoksetin) - povečanje učinkov metoprolola zaradi povečanja njegove plazemske koncentracije.

Induktorji jetrnih encimov (na primer rifampicin in barbiturati) - učinki metoprolola se lahko zmanjšajo zaradi povečane presnove v jetrih.

Sočasna uporaba zdravil, ki blokirajo simpatične ganglije, ali drugih zaviralcev β-blokatorjev (npr. solze) ali zaviralci MAO zahteva previdnost zdravniški nadzor.

Lastnosti aplikacije

Anafilaktični šok ima lahko več težak tečaj pri bolnikih, ki jemljejo metoprolol. V zelo redki primeri obstoječe blage motnje atrioventrikularne prevodnosti se lahko povečajo, včasih z razvojem atrioventrikularnega bloka. Če se pojavi progresivna bradikardija, je treba odmerek zmanjšati ali zdravilo prekiniti. Metoprolol lahko poslabša simptome motenj perifernega krvnega obtoka. Zdravilo je treba ukiniti postopoma s postopnim zmanjševanjem odmerka v 10-14 dneh. Nenaden umik lahko poslabša simptome angine in poveča tveganje za koronarno srčno bolezen. Bolniki s koronarno arterijsko boleznijo potrebujejo posebno pozornost med odtegnitvijo zdravila. Kljub dejstvu, da imajo kardioselektivni β-blokatorji slabši učinek na dihalno funkcijo kot neselektivni β-blokatorji, je vseeno priporočljivo, da jih, če je mogoče, ne predpisujemo bolnikom s kroničnimi obstruktivnimi boleznimi. dihalnih poti... Če je treba bolnikom z bronhialno astmo predpisati metoprolol, bo morda treba sočasno dajati β2-agoniste (v tabletah in/ali v obliki aerosola) ali spremeniti (povečati) odmerek predhodno uporabljenega β2- agonisti. Kljub temu, da selektivni β-blokatorji razmeroma redko vplivajo na presnovo ogljikovih hidratov ali prikrijejo simptome hiperglikemije, je treba v primeru predpisovanja metoprolola bolnikom s sladkorno boleznijo pogosteje preverjati stanje presnove ogljikovih hidratov in po potrebi odmerek insulina oz. peroralne antidiabetike je treba prilagoditi. Pri zdravljenju bolnikov s feokromocitomom je treba metoprolol kombinirati z α-blokatorji. Anesteziologa je treba opozoriti, da bolnik pred tem jemlje metoprolol operacija in anestezijo, pa ni priporočljivo prekiniti zdravljenja z zdravilom.

Samozdravljenje je lahko škodljivo za vaše zdravje.
Pred uporabo se je treba posvetovati z zdravnikom in prebrati navodila.

V primeru aritmij, napetosti, motenj srčnih atrij zdravniki bolnikom predpišejo Metoprolol - navodila za uporabo zdravila vključujejo informacije o indikacijah in pravilen odmerek... Zdravilo lahko blokira adrenergične receptorje in znižuje krvni tlak normalno delovanje.

Metoprolol tablete

Po farmakološki klasifikaciji zdravilo Metoprolol spada v skupino zaviralcev beta prve vrste. To pomeni, da aktivne sestavine zdravila vplivajo na adrenergične receptorje, ki zagotavljajo antiaritmične in hipotenzivne učinke na človeško telo, odpravljajo bolezni srca. Aktivna sestavina sestavka je metoprolol tartrat.

Sestava

Zdravilo se proizvaja samo v obliki filmsko obloženih tablet. Razlikujejo se po odmerku - 100, 50 ali 25 mg na enoto. Splošna sestava zdravila:

Farmakodinamika in farmakokinetika

Zdravilo Metoprolol spada med zaviralce beta-adrenergičnih receptorjev, ki nimajo simpatikomimetične aktivnosti in lastnosti stabilizacije membrane. Aktivna snov v sestavi ima antihipertenzivni in antiaritmični učinek. V majhnih odmerkih blokira beta-adrenergične receptorje srca, zmanjša stimulacijo tvorbe cikličnega adenozin monofosfata in znižuje srčni utrip.

Hipotenzivni učinek se pojavi zaradi zmanjšanja srčnega utripa, razvije se v nekaj tednih, snov renin se kopiči v plazmi, kar znižuje visok krvni tlak. Antianginalni učinek je posledica zmanjšanja potreb miokarda po kisiku z zmanjšanjem pogostosti srčnih kontrakcij.

Zdravilo zmanjša resnost in pogostost napadov angine, poveča toleranco telesna aktivnost, začne veljati po 15 minutah, deluje še šest ur. Antiaritmični učinek je zmanjšanje manifestacije tahikardije, atrijske fibrilacije. Zdravilo ne dopušča razvoja migrene, vpliva na trebušno slinavko, skeletne mišice, bronhije, maternico, presnovo ogljikovih hidratov.

Ko vstopi v prebavila, se absorbira za 95%, največja koncentracija doseže po nekaj urah, razpolovna doba je 3,5 ure. Vnos hrane poveča biološko uporabnost metoprolola, veže se na plazemske beljakovine za 10%. Prodre skozi placentno pregrado, najdemo ga v materinem mleku, presnova se pojavi v jetrih. Izločajo ga ledvice z urinom, s hemodializo pa se ne odstranijo.

Pri čem pomaga Metoprolol

V navodilih za uporabo zdravila je navedeno, da ga je treba uporabljati za naslednje indikacije:

• arterijska hipertenzija, njen hiperkinetični tip, tahikardija;
• ishemija, ponavljajoči se miokardni infarkt, preprečevanje angine pektoris;
• supraventrikularna tahikardija, ventrikularni prezgodnji utripi;
• kompleksno zdravljenje hipertiroidizma;
• preprečevanje razvoja migrenskih napadov.

Način uporabe in odmerjanje

Metoprolol tablete se jemlje peroralno s hrano ali takoj po njej. Priporočljivo je, da jih pijete z majhno količino tekočine, ne žvečite. Odmerjanje, potek in režim zdravljenja so odvisni od vrste bolezni:

	Odmerjanje, mg	Način, časi / dan	Značilnosti terapije
Arterijska hipertenzija			Če učinek ni zadosten, se odmerek poveča na 100-200 mg.
Angina pektoris, aritmija
Preprečevanje miokardnega infarkta
tahikardija

Pri starejših bolnikih, bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic in na hemodializi odmerka ni treba prilagajati. Z disfunkcijo jeter se odmerek zmanjša. Potek zdravljenja določi zdravnik, ne morete samostojno preklicati zdravila ali zmanjšati njegovega odmerka. Zdravniki priporočajo jemanje tablet med obroki, da povečajo njihov učinek.

Posebna navodila

V navodilih za uporabo je razdelek Posebna navodila ki vključuje naslednje informacije za bolnike:

• bolniki s sladkorno boleznijo morajo prilagoditi odmerek insulina in hipoglikemičnih peroralnih zdravil ter jih redno spremljati zdravnik;
• ne presegajte odmerka 200 mg / dan - to vodi do zmanjšanja kardioselektivnosti;
• pri srčnem popuščanju je zdravljenje z metoprololom možno, vendar šele po doseganju stopnje kompenzacije;
• bolnik ima lahko povečane simptome okvarjene arterijske cirkulacije;
• odvzem zdravila se izvede v 10 dneh, nenadna prekinitev vodi v odtegnitveni sindrom;
• v ozadju zdravljenja se proizvodnja solzne tekočine zmanjša, kar mora biti znano uporabniku kontaktne leče;
• zdravilo lahko prikrije tahikardijo v ozadju hipoglikemije, klinične manifestacije hipertiroidizem;
• med operacijami je treba zdravnika opozoriti na jemanje zaviralcev beta za predpisovanje posebne vrste anestezije;
• zdravilo lahko povzroči depresijo, omotico, utrujenost, zato ga ni priporočljivo jemati med vožnjo ali uporabo nevarnih strojev – upočasni reakcije.

Metoprolol med nosečnostjo

Zdravilna učinkovina metoprolola prehaja skozi posteljico, lahko povzroči bradikardijo, arterijsko hipotenzijo ali hipoglikemijo pri plodu, zato ga je treba med nosečnostjo uporabljati le za stroge indikacije. Če zdravnik ugotovi, da je korist za mater večja od tveganja za otroka, je sprejem dovoljen, vendar pod stalnim nadzorom stanja ploda, kasneje pa tudi novorojenčka (v 2-3 dneh po porodu). Vpliv na stanje otroka s dojenje zato pri zdravljenju s tabletami ni raziskano dojenje prekliči.

V otroštvu

Navodila za uporabo Metoprolola pravijo, da ni zanesljivih podatkov o učinku zdravila na otroški organizem, o razmerju učinkovitosti in varnosti. Zato Kontraindikacija za uporabo zdravila je za otroke in adolescenca mlajši od 18 let. Previdno je dovoljeno predpisovati Metoprolol v starosti.

Metoprolol in alkohol

Tablete z metoprolol tartratom se zmerno prenašajo, zato jih zaradi povečanih stranskih učinkov ni mogoče kombinirati z alkoholom. Krvni tlak osebe lahko preveč pade. Zdravniki prepovedujejo uporabo etanola v prvih 14 dneh zdravljenja z zdravilom, po njegovi preklicu ali povečanju odmerka, in bolje je upoštevati "suhi zakon" v celotnem obdobju zdravljenja.

Interakcije z zdravili

Navodila za uporabo govorijo o možnem medsebojnem delovanju zdravila Metoprolol z drugimi zdravili:

• inhalacijska anestezija poveča tveganje za arterijsko hipotenzijo, depresijo miokarda;
• zaviralci monoaminooksidaze (MAO), antidepresivi, antipsihotiki, hipnotiki in pomirjevala depresijo centralni živčni sistem in periferna cirkulacija;
• teofilin, kokain, indometacin, klonidin oslabijo učinek zdravila;
• zdravilo zmanjša učinek hipoglikemičnih sredstev;
• diuretiki, nitroglicerin, počasni zaviralci kalcijevih kanalčkov vodijo do močnega znižanja tlaka, srčni glikozidi povečajo resnost zmanjšanja srčnega utripa;
• zmanjša očistek ksantina, lidokaina, podaljša učinek kumarinov, mišičnih relaksantov.

Stranski učinki

Navodila za uporabo kažejo naslednje redke stranski učinki ki lahko izginejo po prenehanju jemanja zdravila:

• povečana utrujenost, šibkost, glavobol;
• depresija, težave s spanjem, poslabšanje spomina;
• zmanjšan vid;
• povečana bradikardija, znižan krvni tlak, palpitacije srca;
• otekanje stopal, kratka sapa, aritmija, kardialgija;
• izguba okusa;
• psoriaza, hiperemija, alopecija, povečano znojenje;
• zamašen nos, težko dihanje.

Preveliko odmerjanje

V skladu z navodili za uporabo se prvi znaki prevelikega odmerjanja pojavijo 20-120 minut po zaužitju zdravila. Ti vključujejo hudo bradikardijo, omotico, bruhanje in aritmije. Akutno preveliko odmerjanje ogroža razvoj kardiogenega očesa, izgubo zavesti s komo, vse do srčnega zastoja. Zdravljenje: izpiranje želodca, vnos adsorbentov. V hudih primerih je predpisano intravensko dajanje atropin sulfata, dopamina ali norepinefrina.

Kontraindikacije

Navodilo kaže naslednje kontraindikacije jemanje zdravila (pogoji, v katerih ga ni mogoče uporabiti):

• kardiogeni šok;
• sindrom bolnega sinusa;
• bradikardija - kršitev srčnega ritma;
• dekompenzirano srčno popuščanje;
• arterijska hipotenzija;
• dojenje;
• starost pod 18 let;
• preobčutljivost sestavine zdravila ali drugih zaviralcev beta.